Geviran

Geviran adalah obat antivirus sistemik.

Indikasi Gavriana

Berlaku untuk:

• Penghapusan infeksi kulit dan proses infeksi pada selaput lendir, dipicu oleh virus herpes biasa (ini termasuk bentuk genital herpes primer atau tipe rekuren);
• penindasan (pencegahan kekambuhan) dari proses infeksi yang dipicu oleh virus herpes normal pada orang dengan parameter kekebalan normal;
• pencegahan munculnya infeksi yang berkembang akibat virus herpes simpleks pada orang dengan imunodefisiensi;
• Penghapusan patologi infeksius yang timbul dari virus varicella-zoster (herpes zoster dan cacar air).

Surat pembebasan

Rilis di tablet, 10 buah di dalam kemasan blister. Dalam kemasan terpisah - 3 piring melepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Asiklovir adalah analog tiruan dari nukleosida purin yang menekan secara in vitro dan kondisi in vivo replikasi berbahaya bagi virus tubuh manusia dari kategori Herpes: herpes umum pada tipe 1 dan 2, serta virus varicella-zoster.

Efek asiklovir terhadap perlambatan replikasi virus yang dijelaskan di atas cukup selektif. Di dalam sel bebas penyakit tidak ada substratum timidin kinase internal, akibatnya efek keracunan zat pada sel menjadi tidak signifikan. Tapi TC yang bersifat virus (virus HSV, dan juga VZV) memfosforilasi komponen obat aktif dalam turunan monofosfat (merupakan analog dari nukleosida), dan selanjutnya terfosforilasi oleh enzim sel di di-, serta tri-fosfatacyclovir. Unsur terakhir adalah substrat untuk DNA polimerase virus, yang membantu memasukkan DNA virus, yang melengkapi pengikatan untai DNA virus dan menghambat replikasinya.

Penggunaan jangka panjang asiklovir atau penggunaan kursus berulang pada orang dengan imunodefisiensi berat dapat memicu timbulnya strain virus yang resisten terhadap asiklovir. Dalam sebagian besar strain yang dicatat dengan sensitivitas rendah, ada beberapa defisit unsur TK, namun strain tambahan yang telah mengubah virus TK atau DNA polimerase juga dijelaskan.

Tes in vitro telah menunjukkan kemampuan untuk membentuk strain HSV yang memiliki indeks sensitivitas berkurang. Tidak diketahui apakah ada hubungan antara adanya sensitivitas pada virus herpes terhadap asiklovir, yang terdeteksi secara in vitro, dan juga oleh respon obat terhadap terapi.

Farmakokinetik

Bagian asiklovir diserap dari saluran pencernaan. Tingkat konsentrasi puncak ekuilibrium rata-rata dengan penggunaan obat pada dosis 200 mg dengan periodisitas 4 jam adalah 3,1 μmol / L (atau 0,7 μg / ml), dan tingkat minimum yang sama adalah 1,8 μmol / L (atau 0,4 μg / ml). Bila menggunakan obat pada dosis 400 atau 800 mg dengan periodisitas 4 jam, nilai puncak rata-rata mencapai 5,3 μmol / L (atau 1,2 μg / ml), serta 8 μmol / L (atau 1,8 μg / ml) , dan nilai minimum adalah 2,7 μmol / L (atau 0,6 μg / ml), serta 4 μmol / L (atau 0,9 μg / ml).

Waktu paruh zat dari plasma kira-kira 2,9 jam. Sebagian besar obat diekskresikan tidak berubah dengan air kencing. Parameter pembersihan asiklovir di ginjal jauh lebih tinggi daripada nilai analog CC, yang memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa keterlibatan sekresi tubular dan filtrasi glomerulus dalam proses ekskresi obat-obatan dengan air kencing. Produk paling dasar dari disintegrasi asiklovir adalah 9-karboksimetoksimetil guanin yang diekskresikan dalam urin dalam jumlah sekitar 10-15% dari dosis yang digunakan.

Penggunaan 1 g probeneside selama 1 jam sebelum menggunakan asiklovir memperpanjang waktu paruh yang kedua sebesar 18%, dan meningkatkan nilai AUC di dalam plasma sebesar 40%.

Waktu paruh obat dari plasma adalah 3,8 jam.

Pada orang dengan gagal ginjal pada stadium kronis, waktu paruh komponen obat aktif adalah 19,5 jam. Pada prosedur hemodialisis, indikator ini dikurangi menjadi 5,7 jam. Saat dialisis, nilai plasma zat berkurang sebesar 60%.

Tingkat asiklovir di dalam cairan serebrospinal adalah sekitar 50% dari indeks plasma. Sintesis suatu zat dengan protein plasma agak lemah (sekitar 9-33%), karena tidak ada penggantian komponen yang kompetitif dengan obat lain dari lokasi sintesis.

Dosis dan administrasi

Tablet Geviran harus ditelan utuh, saat mencucinya dengan air. Jika menggunakan obat dalam dosis besar, diperlukan pemantauan indeks hidrasi organisme.

Untuk orang dewasa

Ketika menghilangkan proses infeksi yang timbul sebagai akibat virus herpes simpleks, diperlukan obat dalam dosis 200 mg 5 kali sehari, mengamati kira-kira interval 4 jam antara resepsi (kecuali untuk periode malam). Masa terapi berlangsung 5 hari, namun dengan tingkat penyakit menular primer yang parah, bisa berlangsung lama.

Orang dengan immunodeficiency parah (misalnya setelah transplantasi sumsum tulang) atau dengan penyerapan usus yang berkurang diperbolehkan melipatgandakan dosis LS menjadi 400 mg atau untuk memberikan metode dosis IV yang tepat.

Jalannya terapi harus dimulai sesegera mungkin setelah onset infeksi. Dengan herpes simpleks, yang terbaik adalah memulai terapi selama periode prodromal atau setelah munculnya gejala awal lesi kulit.

Dalam pencegahan kambuh (disebut pengobatan supresif) patologi infeksi yang dihasilkan dari herpes virus konvensional, orang dengan sistem kekebalan tubuh yang sehat perlu mengambil obat dalam jumlah 200 mg empat kali per hari, mengamati interval 6 jam antara resepsi. Ada juga rejimen yang lebih nyaman - dua kali sehari 400 mg Geviran, dengan interval 12 jam.

Regimen pengobatan juga akan efektif dengan pengurangan dosis hingga 200 mg dengan asupan tiga kali per hari (interval 8 jam) atau penggunaan 2 kali lipat (interval 12 jam).

Pada beberapa pasien, peningkatan yang nyata dalam kondisi ini diamati dengan dosis harian 800 mg.

Untuk menentukan kemungkinan perubahan dalam perjalanan alami patologi, pengobatan dengan periode terganggu (dengan interval enam bulan atau satu tahun).

Dalam pencegahan munculnya penyakit menular karena virus herpes umum, orang dengan imunodefisiensi perlu minum obat ini dalam dosis 200 mg, empat kali sehari dengan interval 6 jam.

Durasi pencegahan tersebut tergantung pada durasi periode risiko.

Saat merawat herpes zoster dan cacar air, Anda harus minum obat ini dalam dosis 800 mg 5 kali sehari dengan interval 4 jam (tidak termasuk waktu malam). Masa terapi berlangsung 1 minggu.

Orang dengan immunodeficiency parah (misalnya, setelah transplantasi sumsum tulang) atau dengan penyerapan usus yang berkurang dianjurkan untuk menggunakan Geviran dalam bentuk sediaan yang ditujukan untuk suntikan IV.

Untuk anak-anak.

Saat menghilangkan atau mencegah penyakit menular yang telah berkembang akibat virus herpes simpleks, untuk anak-anak yang menderita imunodefisiensi (usia di atas 2 tahun), dosis serupa digunakan oleh orang dewasa.

Saat merawat cacar air pada anak-anak di atas 6 tahun - minum 800 mg LS empat kali sehari. Anak 2-6 tahun harus minum 400 mg obat empat kali sehari. Durasi kursus adalah 5 hari.

Untuk menghitung dosis yang lebih akurat, Anda perlu memperhitungkan berat anak - 20 mg / kg per hari (tapi tidak lebih dari 800 mg per hari). Dosis harian dibagi menjadi 4 dosis terpisah.

Orang dengan gagal ginjal.

Perawatan diperlukan saat menggunakan pada orang dengan gagal ginjal. Hal ini diperlukan untuk mengamati tingkat hidrasi yang dibutuhkan di dalam tubuh.

Selama pengobatan dan profilaksis memprovokasi virus biasa herpes patologi menular pada orang dengan gagal ginjal dalam bentuk keras (dengan indikator CC kurang 10 ml / menit) diperlukan untuk menggunakan dosis 200 mg (penerimaan dua kali per hari dengan selang waktu sekitar 12 jam antara aplikasi ).

Selama pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh virus varicella-zoster (herpes zoster herpes dan cacar air) pada orang dengan kekebalan berkurang secara signifikan: bila ginjal berada dalam kondisi parah (dengan nilai CC kurang dari 10 ml / menit), konsumsi 800 mg dua kali sehari dengan interval kurang lebih 12 jam. Jika ginjal tipe sedang (nilai QC dalam 10-25 ml / menit), 800 mg tiga kali sehari dengan interval sekitar 8 jam.

Gunakan Gavriana selama kehamilan

Tes obat postmarketing, yang mengandung asiklovir, mengungkapkan bahwa wanita hamil yang mengkonsumsi zat ini mengalami kelainan. Hasil tes ini menunjukkan bahwa kejadian terjadinya cacat pada perkembangan anak yang ibunya mengkonsumsi asiklovir tidak timbul dibandingkan dengan indeks umum. Tidak mungkin untuk menentukan hubungan antara penggunaan asiklovir pada wanita hamil dan munculnya anomali kongenital pada bayi baru lahir.

Pemberian asiklovir hanya diperbolehkan dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada munculnya reaksi negatif pada janin.

Saat menyusui, gunakan zat ini dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan kemungkinan risiko bagi bayi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi: adanya intoleransi melawan asiklovir dengan valasiklovir atau unsur obat lainnya, serta usia anak di bawah 2 tahun.

Efek samping Gavriana

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Reaksi aliran darah limfatik dan sistemik: perkembangan trombositopenia atau anemia, serta penurunan jumlah leukosit;
• Gangguan kekebalan: terjadinya manifestasi anafilaksis;
• masalah dengan jiwa dan reaksi NS: munculnya tremor, sakit kepala, halusinasi, kejang dan pusing. Selain itu, ada perasaan kebingungan, kegirangan, kantuk, dan manifestasi psikotik. Dysarthria, ensefalopati, ataksia dan koma juga berkembang. Tanda seperti itu seringkali bersifat sementara dan biasanya terjadi pada orang dengan gangguan ginjal fungsional atau faktor lain yang menguntungkan perkembangan patologi;
• masalah dengan fungsi sistem pernafasan: pengembangan mati lemas;
• reaksi sistem gastroenterologis: munculnya sakit perut, mual, diare dan muntah;
• Kelainan pada sistem hepatobiliari: perkembangan penyakit kuning atau hepatitis, serta peningkatan sementara bilirubin atau aktivitas transaminase hati;
• Reaksi dermatologis: munculnya ruam atau gatal, dan sebagai tambahan pengembangan urtikaria, fotofobia, edema Quincke dan tipe general alopecia yang dipercepat. Karena penyebab perkembangan pelanggaran terakhir mungkin berbagai patologi dan penggunaan obat yang berbeda, tidak dapat dikatakan dengan pasti bahwa penggunaan asiklovir menyebabkan alopecia;
• gangguan fungsi ginjal dan kerja buang air kecil: nyeri pada ginjal, peningkatan serum urea dan kreatinin, dan sebagai tambahan, gagal ginjal pada stadium akut. Nyeri ginjal bisa disebabkan oleh kristalisasi atau gagal ginjal. Hal ini diperlukan untuk memantau parameter hidrasi pasien. Gangguan ginjal fungsional sering hilang setelah mengembalikan keseimbangan cairan di dalam tubuh, baik setelah mengurangi dosis obat atau membatalkannya;
• Manifestasi sistemik: kenaikan suhu atau perasaan letih.

Overdosis

Zat asiklovir sebagian diserap dari saluran pencernaan, namun penggunaannya satu kali dalam dosis sampai 20 g tidak menyebabkan keracunan. Terkadang, saat mengonsumsi obat-obatan selama hari ke-7, ada manifestasi overdosis seperti itu: dari saluran pencernaan - muntah dengan mual, dan dari rasa takut dan sakit kepala NA - sensasi. Kelainan neurologis seperti munculnya halusinasi, kejang, sensasi agitasi atau kebingungan, serta keadaan koma, juga diamati dalam kasus overdosis setelah menggunakan obat dalam bentuk suntikan.

Saat minum obat dalam dosis besar, perlu mengikuti pasien mengenai pengembangan tanda-tanda keracunan. Jika terjadi, terapi simtomatik diperlukan. Prosedur hemodialisis membantu mempercepat ekskresi komponen aktif obat dari darah, sehingga diperbolehkan menggunakannya jika terjadi keracunan.

Interaksi dengan obat lain

Ekskresi asiklovir terutama terjadi dalam bentuk yang tidak berubah - melalui tubulus ginjal. Kombinasi dengan obat-obatan yang diubah di dalam tubuh dengan cara yang sama, dapat menyebabkan peningkatan nilai plasma asiklovir.

Simetidin dengan probenesid dapat meningkatkan asidin AUC, dan sebagai tambahan menurunkan tingkat pembersihan di dalam ginjal.

Peningkatan serupa dalam nilai plasma asiklovir dengan produk peluruhan tidak aktif, mycophenolate mofetil (agen imunosupresif yang digunakan setelah transplantasi organ) dikembangkan dalam kasus penggunaan gabungan data obat. Tapi, karena asiklovir memiliki kisaran obat yang besar, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

[1], [2]

Kondisi penyimpanan

Geviran harus disimpan di tempat yang tidak menembus sinar matahari dan kelembaban, dan juga tidak bisa diakses oleh anak kecil. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 °

[3], [4]

Kehidupan rak

Gaviran bisa digunakan dalam 3 tahun sejak pembuatan obat.