Merampas

Deprivox adalah antidepresan. Ini termasuk dalam kategori SSRI pilihan tipe neuron.

Indikasi Deprivox

Ini digunakan untuk mengobati depresi, begitu pula OCD.

Surat pembebasan

Rilis di tablet - 10 buah di dalam blister. Dalam kemasan terpisah - 2, 5 atau 10 piring melepuh dengan tablet.

[1], [2]

Farmakodinamik

Pengujian pada sintesis dengan akhiran menunjukkan bahwa zat fluvoxamine adalah SSRI yang manjur baik secara in vitro maupun in vivo. Ini memiliki afinitas minimal dengan subtipe reseptor serotonin.

Obat ini memiliki kemampuan sintesis yang lemah dengan α-, serta ß-adrenoreseptor, dan sebagai tambahan pada akhir muscarinic, histaminergic, acetylcholine or dopaminergic.

Farmakokinetik

Fluvoxamine sepenuhnya diserap setelah menelan tablet. Nilai plasma puncak diamati sekitar 3-8 jam setelah penggunaan narkoba. Karena fakta bahwa obat tersebut terkena efek lulus ke 1, tingkat ketersediaan hayati hanya mencapai 53%. Parameter farmakokinetik zat tidak berubah bila dikombinasikan dengan makanan.

Dalam keadaan in vitro fluvoxamine disintesis dengan protein plasma sebesar 80%. Volume distribusinya adalah 25 l / kg.

Zat tersebut mengalami metabolisme hati intensif. Meskipun dalam tes in vitro isoenzim utama (peserta dalam proses metabolisme komponen obat aktif) adalah unsur CYP2D6, indeks di dalam plasma pada orang dengan tingkat aktivitas yang lebih rendah dari unsur CYP2D6 hanya sedikit lebih tinggi dari nilai yang sama pada orang dengan proses metabolisme yang intensif.

Waktu paruh plasma kira-kira 13-15 jam setelah penggunaan obat tunggal dan sedikit berkepanjangan (sampai 17-22 jam) jika digunakan ganda. Dalam hal ini, parameter konsentrasi plasma ekuilibrium setelah penggunaan berulang zat tersebut mencapai 10-14 hari.

Transformasi komponen secara intensif diamati di dalam hati - terutama melalui proses oksidatif demetilasi. Pada saat bersamaan, minimal 9 produk peluruhan yang diekskresikan oleh ginjal terbentuk. Tidak aktif adalah dua produk peluruhan utama dari zat tersebut. Fluvoxamine adalah inhibitor kuat dari unsur CYP1A2. Selain itu, ini cukup memperlambat efek komponen CYP2C dengan CYP3A4, dan juga hanya memiliki efek retardasi terbatas pada elemen CYP2D6.

Farmakokinetik komponen aktif Deprivoks bersifat linier (dalam kasus mengambil satu dosis tunggal LS).

Nilai plasma kesetimbangan melebihi nilai yang dihitung dari informasi untuk dosis tunggal dan juga tidak proporsional lebih tinggi jika dosis harian lebih besar digunakan.

Dosis dan administrasi

Obatnya harus ditelan tanpa mengunyah, sambil mencuci dengan air.

Dengan depresi (pada orang dewasa).

Ukuran dosis awal yang dibutuhkan adalah 50 atau 100 mg per hari. Anda perlu memakannya sekali sehari; disarankan sebelum tidur Tingkatkan dosis bisa dengan janji dokter, lakukan secara bertahap, sampai saat dimana hasil klinisnya didapat. Yang paling efektif adalah dosis harian 100 mg. Hal ini diperlukan untuk memilih dosis harian secara individu, dengan mempertimbangkan reaksi pasien terhadap obat. Sehari diperbolehkan untuk mengambil tidak lebih dari 300 mg. Dalam kasus pengangkatan dosis yang melebihi batas 150 mg, perlu untuk membagi penggunaannya menjadi beberapa metode per hari (2-3 kali). Menurut persyaratan WHO, setelah tanda-tanda depresi pada pasien hilang, sebaiknya Anda melanjutkan terapi setidaknya selama 6 bulan lagi.

Untuk mencegah perkembangan kambuh, perlu minum 100 mg Deprivoks per hari.

Dalam pengobatan OCD (pada anak usia 8 tahun dan orang dewasa).

Dosis harian awal sama dengan 50 mg selama 3-4 hari pertama kursus, dan kemudian secara bertahap meningkat sampai dosis efektif maksimum tercapai (umumnya ukurannya 100-300 mg per hari). Dosis dewasa maksimum per hari adalah 300 mg, dan bayi (anak di atas usia 8 tahun) adalah 200 mg. Dosis, ukuran yang tidak melebihi 150 mg, dikonsumsi sekali sehari (disarankan sebelum tidur). Dalam kasus pengangkatan dosis lebih besar dari 150 mg, perlu untuk membagi porsi menjadi 2-3 penggunaan per hari. Setelah mencapai efek obat, Anda harus melanjutkan kursus lebih lanjut, dalam dosis yang dipilih dengan mempertimbangkan hasil terapeutik. Dengan tidak adanya gejala perbaikan setelah 10 minggu kursus, perlu mempertimbangkan kembali kesesuaian dari pemberian obat berikut.

Meskipun tidak ada informasi tentang tes sistematis mengenai deteksi batas durasi penggunaan obat yang diperbolehkan, karena OCD adalah penyakit kronis, disarankan untuk melanjutkan terapi lebih dari 10 minggu, bahkan untuk orang-orang yang memiliki hasil terapeutik. Dosis dipilih untuk setiap pasien secara terpisah, dengan cara yang hati-hati - untuk memastikan bahwa seseorang mempertahankan perawatan pemeliharaan pada porsi yang paling tidak efektif. Secara berkala, perlu untuk meninjau kembali kebutuhan untuk melanjutkan kursus. Orang yang telah dibantu oleh farmakoterapi juga bisa diberikan psikoterapi perilaku sebagai pengobatan tambahan.

Untuk membatalkan obat perlu dilakukan secara bertahap, tanpa melakukannya dengan tajam. Setelah memutuskan untuk menghapuskan obat tersebut, dosisnya harus dikurangi secara bertahap dalam periode 1-2 minggu untuk mengurangi kemungkinan sindrom penarikan. Jika, sebagai akibat dari penurunan dosis atau setelah akhir penggunaan obat, gejala sindrom yang disebutkan di atas masih muncul, perlu kembali ke rejimen pengobatan sebelumnya. Pengurangan dosis lebih lanjut bisa berlanjut (di bawah pengawasan dokter), tapi malah lebih bertahap.

Ginjal atau hati yang tidak adekuat, serta patologi jantung.

Orang dengan kelainan ini perlu memulai pengobatan dengan Deprivox menggunakan dosis efektif serendah mungkin. Pada saat bersamaan selama terapi pasien harus terus dipantau oleh dokter yang bertugas.

[4]

Gunakan Deprivox selama kehamilan

Data epidemiologi menunjukkan bahwa penggunaan SSRI pilihan (termasuk fluvoxamine) selama kehamilan, terutama pada tahap akhir, dapat meningkatkan kemungkinan pengembangan hipertensi pulmonal pada bayi baru lahir (tipe persisten). Kejadian pelanggaran tersebut akibat penggunaan narkoba ditetapkan pada 5 per 1.000 kehamilan. Secara umum, ada 1-2 kasus per 1.000 orang.

Dilarang meresepkan Deprivox kepada wanita hamil. Aplikasi semacam itu dapat dibenarkan secara eksklusif dalam situasi di mana kondisi pasien memerlukan penggunaan obat ini.

Kasus tunggal pengembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir akibat penggunaan obat pada tahap kehamilan selanjutnya dicatat. Karena penggunaan SSRI selama trimester ke-3, beberapa bayi yang baru lahir mengalami masalah pernapasan / tertelan, serta hipoglikemia, konvulsi, gangguan otot, sianosis, dan tremor. Selain itu, indikator suhu yang tidak stabil, gemetaran, sensasi kantuk, kelesuan dan mudah tersinggung, menangis terus-menerus, gangguan tidur dan muntah dicatat. Semua manifestasi ini mungkin memerlukan perpanjangan masa rawat inap.

Sebagian kecil obatnya masuk ke dalam susu ibu, karena obat ini dilarang meresepkannya ke ibu menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi: penggunaan gabungan dengan ramelteon, tizanidin atau MAOI. Terapi diperbolehkan dimulai minimal 2 minggu setelah penghentian penggunaan MAOI ireversibel, dan juga keesokan harinya setelah penghentian penggunaan MAOI reversibel (seperti linezolid atau moclobemide). Untuk mulai menggunakan obat apapun dari kategori MAOI diperbolehkan setidaknya satu minggu setelah akhir aplikasi Deprivoks.

Dilarang menunjuk juga orang-orang dengan intoleransi zat maleat fluvoxamine atau unsur obat lainnya.

Efek samping Deprivox

Penerimaan tablet dapat memprovokasi terjadinya efek samping tersebut:

• reaksi aliran darah sistemik dan getah bening: perdarahan terjadi (ini termasuk perdarahan di saluran cerna, jenis ginekologi, serta purpura dengan ekimosis);
• Patologi endokrin: indikator sekresi ADH yang tidak adekuat dan perkembangan hiperprolaktinemia;
• gangguan makan dan gangguan metabolisme: kehilangan nafsu makan, disertai anoreksia, penurunan atau kenaikan berat badan, serta perkembangan hiponatremia;
• penyakit jiwa: rasa bingung, munculnya pikiran untuk bunuh diri, halusinasi, perkembangan mania atau perilaku bunuh diri;
• gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional: munculnya sensasi kegugupan, kantuk, gelisah, dan kecemasan. Tremor, insomnia, sakit kepala, ataksia, dan tambahan gangguan ekstrapiramidal dan pusing bisa terjadi. Ada juga kejang, gejala mirip dengan sindrom ganas neuroleptik, dan keracunan serotonin, disgeusia dan paresthesia dengan akrilisia / agitasi psikomotor;
• manifestasi di bidang organ visual: perkembangan mydriasis atau glaukoma;
• pelanggaran fungsi jantung: takikardia dan peningkatan denyut jantung;
• gangguan kardiovaskular: keruntuhan ortostatik;
• Reaksi dari saluran pencernaan: perkembangan sembelit, mual, sakit perut, dispepsia, muntah, diare dan kekeringan selaput lendir mulut;
• manifestasi dari sistem hepatobiliari: gangguan di hati;
• gangguan dermatologis dan reaksi lapisan subkutan: munculnya hiperhidrosis, tanda-tanda fotosensitifitas, serta manifestasi alergi (seperti gatal, ruam dan edema Quincke);
• disfungsi ODA, tulang dan jaringan ikat: perkembangan mialgia atau artralgia, serta patah tulang. Tes epidemiologis, yang terutama dilakukan pada pasien berusia di atas 50 tahun, menunjukkan kemungkinan terjadinya patah tulang pada orang yang memakai tricyclics atau SSRI. Tidak mungkin menentukan mekanisme yang menyebabkan terjadinya pelanggaran;
• gangguan fungsi ginjal dan sistem saluran kemih: masalah dengan buang air kecil (termasuk inkontinensia urin dan retensi, serta enuresis dan nokturia dengan pollakiuria);
• manifestasi kelenjar susu dan organ reproduksi: perkembangan anorgasmia atau galaktorea, serta ejakulasi tertunda dan gangguan menstruasi (di antaranya adalah hypomenorrhea dengan amenore, serta perdarahan dari rahim dan hiperperorea);

Kelainan sistemik: perkembangan astenia atau kondisi umum malaise, serta sindrom withdrawal.

[3]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis - muntah, diare dan mual, serta pusing dan rasa kantuk. Selain itu, ada laporan gangguan fungsi ginjal, bradikardia dengan takikardia dan penurunan tekanan, dan selain keadaan koma dan kejang.

Fluvoxamine memiliki keamanan yang luas jika terjadi keracunan. Data hasil fatal akibat keracunan dengan fluvoxamine adalah lajang. Dosis tertinggi, yang tercatat dalam kasus overdosis, adalah 12 g. Pasien yang menggunakan dosis tersebut, kemudian sembuh total. Ada kasus perkembangan komplikasi berat dengan overdosis Deprivox yang disengaja dikombinasikan dengan obat lain.

Fluvoxamine tidak memiliki penangkal. Bila keracunan dengan obat-obatan, perlu dilakukan pembasahan lambung secepat mungkin, dan kemudian melakukan prosedur yang bertujuan untuk menghilangkan tanda-tanda gangguan, serta menjaga kondisi korban. Bersama dengan ini, diperlukan arang aktif, dan juga, jika perlu, LS pencahar dari jenis osmotik. Prosedur untuk hemodialisis atau diuresis paksa tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan MAOI (di antaranya linezolid), karena ada kemungkinan berkembangnya keracunan serotonin.

Efek fluvoxamine pada metabolisme oksidatif obat lain.

Fluvoxamine mampu menghambat metabolisme obat-obatan yang dimetabolisme oleh isoenzym hemoprotein individu (CYP). Tes in vitro dan in vivo menunjukkan efek perlambatan kuat dari obat sehubungan dengan CYP1A2 2C19, tetapi unsur keterbelakangan dengan CYP2C9 CYP2D6, dan CYRZA4 kurang terlihat. Sarana yang terutama dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim ini diekskresikan lebih lambat dan mungkin memiliki peningkatan nilai plasma dalam kasus kombinasi dengan zat fluvoxamine.

Pengobatan dengan deprivox dalam kombinasi dengan obat serupa harus dikoreksi sampai dosis terendah dan sekaligus efektif. Indeks di dalam plasma, efek atau efek samping obat bersamaan harus dipantau dengan hati-hati, diikuti dengan pengurangan dosis jika perlu. Secara khusus, ini penting dengan obat yang memiliki indeks obat sempit.

Zatnya adalah ramelteon.

Mengambil 100 mg fluvoxamine dua kali sehari untuk jangka waktu 3 hari, dan kemudian minum satu dosis ramelteon (16 mg) bersamaan dengan dosis fluvoxamine menyebabkan peningkatan jumlah AUC dari ramelteon sekitar 190 kali dibandingkan dengan yang terakhir menggunakan monoterapi. Juga meningkat dan tingkat puncak obat (70 kali).

Kombinasi dengan obat yang memiliki indeks obat sempit.

Diperlukan untuk memonitor para pembuat fluvoxamine dengan obat dari kategori di atas (di antara mereka dengan teofilin, fenitoin, siklosporin tacrine dan metadon, dan carbamazepine dan mexiletine). Metabolisme mereka dilakukan secara eksklusif dengan bantuan sistem CYP atau dengan partisipasi CYP, yang diperlambat oleh fluvoxamine. Jika perlu, Anda harus mengganti dosis obat ini.

Neuroleptik dan becak.

Ada laporan peningkatan trisiklik nilai plasma (seperti amitriptyline, clomipramine, dan imipramine) dan antipsikotik (termasuk olanzapine dan quetiapine klozepinom), yang terutama dimetabolisme dengan partisipasi hemoprotein P450 1A2 dalam kombinasi dengan fluvoxamine. Perlu mempertimbangkan pilihan untuk mengurangi dosis obat ini dalam kasus penggabungannya dengan Deprivox.

Benzodiazepin.

Dalam kasus kombinasi dengan Deprivox, peningkatan kadar benzodiazepin plasma dimetabolisme oleh oksidasi (di antaranya midazolam dengan diazepam, serta triazolam dengan alprazolam) dapat diamati. Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis zat ini bila dikombinasikan dengan zat fluvoxamine.

Situasi dengan meningkatnya indeks di dalam plasma.

Sebagai hasil penggunaan simultan dengan ropinirol, peningkatan kadar plasma obat ini dimungkinkan, yang meningkatkan kemungkinan keracunan. Oleh karena itu, dalam proses terapi, perlu untuk memantau kondisi pasien dan mengurangi dosis ropinirol, jika perlu (bila dikombinasikan dengan fluvoxamine, dan setelah yang terakhir dihentikan).

Karena nilai plasma propranolol, bila dikombinasikan dengan deprivoksom meningkat, Anda dapat mengharapkan untuk mengurangi ukuran dosis.

Kombinasi dengan warfarin menyebabkan peningkatan kadar plasma yang signifikan, serta peningkatan pada PTV.

Situasi dengan peningkatan risiko efek samping.

Ada data terpisah mengenai perkembangan efek kardiotoksik dalam kasus kombinasi obat dengan thioridazin.

Indeks plasma kafein dapat meningkat bila dikombinasikan dengan fluvoxamine. Kemungkinan pengembangan efek samping kafein (seperti jantung berdebar-debar, insomnia, tremor dan mual, serta rasa cemas). Akibatnya, orang yang sering mengkonsumsi minuman yang mengandung kafein perlu mengurangi asupannya saat menggunakan fluvoxamine.

Interaksi Obat.

Mungkin potentiasi efek serotonergik saat obat digabungkan dengan obat serotonergik lainnya (di antaranya adalah wortel, tryptans, SSRI dan tramadol St John's.

Penerima obat-obatan secara simultan dengan lithium (pasien yang menderita patologi bentuk parah) harus dilakukan dengan hati-hati, karena lithium (dan mungkin juga zat tryptophan) mampu mempotensiasi sifat serotonergik fluvoksamin. Karena itu, kombinasi obat ini harus dibatasi hanya pada orang dengan depresi berat, tahan terhadap terapi.

Hal ini diperlukan untuk memantau secara ketat kondisi orang-orang yang menggabungkan Deprivox dengan antikoagulan oral, karena dalam kasus ini adalah mungkin untuk meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Hal ini diperlukan untuk menahan diri dari minum alkohol selama periode penggunaan fluvoxamine.

[5]

Kondisi penyimpanan

Deprivsi harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 °

[6]

Kehidupan rak

Deprivox dapat digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.