Eligard

Eligard adalah analog gonadoliberin - bertindak sebagai bentuk depot.

Indikasi Eligarda

Hal ini digunakan dalam pengobatan tipe kanker prostat tergantung hormon.

[1]

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk liofilisasi untuk pembuatan larutan yang diperkenalkan dengan metode s / c. Volume jarum suntik dengan obat ini adalah 7.5, 22,5, dan juga 45 mg. Di dalam paket berisi salah satu alat suntik ini, lengkap dengan semprit kedua - dengan pelarut khusus di dalamnya.

[2]

Farmakodinamik

Leiprorelin adalah analog buatan GnRH alami (nonpeptidic). Dengan pemberian yang lama, memperlambat pelepasan gonadotropin pituitary, dan juga menghambat proses steroidogenesis testis pria. Analog ini memiliki efek yang lebih kuat daripada hormon alami, dan pengaruhnya reversibel dalam kasus pembatalan obat. Karena penggunaan leuprorelin, pertama, peningkatan indeks LH, dan juga FSH, adalah karena, untuk beberapa waktu, nilai testosteron bersamaan dengan steroid gonad serta peningkatan dihidrotestosteron pada pria.

Dengan kelanjutan kursus lebih lanjut, indeks FSH dengan LH menurun. Nilai testosteron pada pria dikurangi menjadi pengebirian (≤50 ng / dl) selama 3-5 minggu setelah memulai kursus. Rata-rata testosteron setelah enam bulan terapi adalah:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl dengan ukuran porsi 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL dengan jumlah dosis 22,5 mg;
• 10.4 ± 0,53 ng / dl dengan dosis 45 mg.

Angka-angka ini dapat dibandingkan dengan nilai testosteron setelah prosedur orchidectomy bilateral.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis pertama obat setelah 4-8 jam, peningkatan kadar leuprorelin rata-rata menjadi 25,3 ng / dl, serta 127 ng / dL atau 82 ng / dL setelah pemberian obat, masing-masing, dalam 7.5, 22,5 , serta 45 mg.

Pada kenaikan awal (stadium plasa sama dengan 2-28 hari pada dosis 7,5 mg, 3-84 hari pada 22,5 mg, dan 3-168 hari pada dosis 45 mg), nilai serum komponen leuprorelin tetap dalam keadaan memadai. Stabil (sekitar 0,2-2 ng / ml). Informasi tentang akumulasi obat setelah pemberian berulang tidak.

Sintesis zat dengan protein plasma adalah 43-49%.

Setelah injeksi intravena 1 mg leuprorelin asetat ke relawan laki-laki, dicatat bahwa dalam kasus model 2 kamar, tingkat pembersihan rata-rata mencapai 8,34 l / jam dengan waktu paruh akhir sekitar 3 jam.

Tes untuk ekskresi Eligard tidak dilakukan.

[6], [7]

Dosis dan administrasi

Eligard harus diberikan secara subkutan sekali sebulan pada tingkat 7,5 mg. Hal ini juga diberikan setiap 3 bulan sekali pada tingkat 22,5 mg, dan sebagai tambahan, setiap enam bulan sekali pada tingkat 45 mg. Solusi di bawah kulit membentuk depot obat terlarang, yang memastikan pelepasan bahan aktif secara teratur selama periode keseluruhan ditunjukkan. Proses perawatannya panjang.

Jika terjadi peningkatan PSA dengan testosteron pengebirian, maka perlu menghentikan penggunaan obat-obatan.

Hal ini diperlukan untuk secara berkala mengubah situs pengenalan solusinya. Hal ini juga diperlukan untuk menghindari penetrasi obat ke pembuluh darah atau arteri.

Informasi obat tentang penggunaan obat pada orang dengan gagal ginjal atau hati tidak.

Proses pembuatan solusinya.

Campur isi 2 semprotan segera sebelum prosedur injeksi. Siapkan campuran dengan cara ini:

• Dapatkan paket obat keluar dari kulkas dan tahan di ruangan sehingga bungkusnya sama dengan suhunya dalam hal suhunya;
• Dapatkan jarum suntik A dan B dari lecet. Selanjutnya, tarik piston kecil dari alat suntik B, yang memiliki limiter kedua, setelah itu piston khusus panjang dikeluarkan dari blister dengan semprotan A, dan dimasukkan ke dalam jarum suntik B;
• Lepaskan sumbat dari kedua jarum suntik (di dalam jarum suntik A berisi pelarut, dan di dalam obat B-syringe - lyophilizate) dan hubungkan dengan hati-hati. Solusinya kemudian perlu dicampur, bergiliran menggunakan piston jarum suntik (60 tekanan) sampai diperoleh campuran homogen. Solusi yang diizinkan digunakan untuk administrasi memperoleh rona kuning muda atau tidak berwarna;
• Campuran selesai disuntikkan ke semprotan B, dan semprotan A yang kosong dilepaskan, mendorong piston sampai akhir. Gelembung kecil mungkin muncul selama prosedur berlangsung. Fenomena ini benar-benar normal, dan tidak mempengaruhi pembentukan depot setelah injeksi obat. Kemudian jarum steril dimasukkan ke dalam semprotan B;
• setelah itu campuran dapat diberikan secara subkutan. Dalam hal ini, solusi akhir harus segera diperkenalkan setelah prosedur pencampuran. Jika tidak segera digunakan, setelah beberapa lama Anda tidak bisa memasukkannya. Obat ini ditujukan untuk penggunaan tunggal.

[11]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• pengebirian dengan metode bedah;
• intoleransi terhadap leuprorelin, dan agonis hormon GnRH lainnya, atau komponen tambahan obat;
• aplikasi di masa kecil atau wanita.

[8]

Efek samping Eligarda

Sebagai hasil dari penggunaan obat-obatan, efek samping berikut dapat terjadi:

• Pelanggaran fungsi CAS: peningkatan atau penurunan tekanan darah, munculnya hot flashes, perkembangan sinkop. Kadang-kadang, bengkak perifer, dyspnea, palpitasi, dan PE dapat terjadi;
• reaksi dari PNS dan SSP: munculnya sakit kepala, rasa atau gangguan penciuman, pusing, hypesthesia, gerakan tak disengaja, dan insomnia. Terkadang depresi, amnesia, berbagai gangguan tidur atau penglihatan, pusing tipe perifer, dan, sebagai tambahan, hipersensitivitas kutaneous, bisa terjadi;
• gangguan fungsi saluran pencernaan: diare, muntah atau mual, sembelit, manifestasi dispepsia, bersendawa, kekeringan pada mukosa oral, kembung dan peningkatan kadar ALT;
• manifestasi sistem pernafasan: masalah dengan pernapasan atau rhinorrhea;
• reaksi organ dari sistem urogenital: perkembangan nokturia, disuria atau oliguria, dan munculnya infeksi pada saluran kemih. Selain itu, nyeri pada testis atau atrofi mereka, masalah dengan buang air kecil, hematuria, sesak di kandung kemih, retensi kencing yang akut, serta melemahnya libido, impotensi dan ketidaksuburan;
• terganggunya sistem endokrin: perkembangan ginekomastia dan nyeri di daerah kelenjar susu;
• Manifestasi dalam struktur otot dan tulang: nyeri pada tungkai atau punggung, artralgia, kram otot atau kelemahan, dan mialgia. Pada orang dengan pengebirian jenis obat atau operasi, melemahnya kerapatan jaringan tulang bisa terjadi. Perlu diingat bahwa pemberian larutan yang berkepanjangan juga dapat mengurangi kepadatan tulang dan berkontribusi pada perkembangan osteoporosis;
• Kelainan pada sistem hematopoietik: penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin, terjadi penurunan jumlah eritrosit. Terkadang, ada trombosit atau leukopenia;
• pelanggaran krovozvytyvaemosti: memperpanjang interval waktu yang diperlukan untuk pembekuan darah, serta peningkatan parameter PTV;
• perubahan nilai tes laboratorium: peningkatan kadar CK di dalam darah, serta peningkatan kadar trigliserida;
• manifestasi lokal: onset rasa sakit, sensasi kesemutan atau terbakar, serta kemerahan, gatal dan memar di tempat suntikan. Kadang-kadang, ulkus atau tumbukan kecil muncul di area administrasi;
• Lain-lain: rasa kelelahan yang meningkat, perasaan lemah atau malaise parah, dan sebagai tambahan, munculnya alopecia, menggigil, ruam kulit, hiperhidrosis, penambahan berat badan dan perubahan toleransi glukosa.

Pada tahap pertama pengobatan, mungkin ada eksaserbasi tanda-tanda patologi.

[9], [10]

Kondisi penyimpanan

Mengandung Eligard diperlukan dalam kondisi suhu dalam 2-8 ° C.

[12]

Instruksi khusus

Eligard, menurut kesaksian pasien, menunjukkan adanya peningkatan manifestasi penyakit pada tahap awal terapi. Selain itu, ada banyak rasa sakit pada tulang, darah dalam urin, serta gangguan neurologis. Tanda-tanda serupa berkembang karena adanya ekskresi hormon gonadotropik. Dalam proses pengobatan selanjutnya, penindasan mereka terjadi. Selama penggunaan jangka panjang, menurut ulasan individual, ada kilasan ringan tingkat sedang atau ringan, serta mual, terbakar di daerah administrasi dan ginekomastia.

Tapi obat ini adalah unik, karena menggunakan sistem Atrigel khusus (jenis polimer biodegradable digunakan sebagai pelarut), yang mempromosikan pembentukan depot obat di dalam lapisan subkutan antara 1-3-6 bulan dan memastikan hasil yang stabil. Sistem seperti ini membantu mengurangi kadar testosteron pada 95% dari mereka yang diobati.

Di antara kelayakan Eligard, perlu dicatat juga bahwa karena penggunaan depot 6 bulan, kejadian manifestasi lokal menurun, dan kebutuhan untuk sering berkunjung ke dokter menghilang.

[13],

Kehidupan rak

Eligard bisa digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat.