Exforge

Exforge adalah gabungan obat dari kategori obat penghambat angiotensin 2.

[1], [2]

Indikasi Exforge

Hal ini digunakan untuk mengurangi tekanan darah tinggi pada orang dengan indikasi untuk terapi kompleks.

Surat pembebasan

Lepaskan dalam tablet, 14 atau 28 buah di dalam kemasan.

Exforge H

Exforge digunakan untuk menghilangkan hipertensi primer pada orang dengan tekanan darah tinggi. Ini digunakan dengan kontrol konstan kombinasi obat valsartan dengan amlodipin, serta hidroklorotiazida - mereka diambil baik sebagai 3 obat terpisah atau dalam bentuk 2 obat, salah satunya bersifat kompleks.

[3]

Farmakodinamik

Exforge adalah obat antihipertensi, yang mengandung kombinasi 2 bahan aktif.

Yang pertama adalah amlodipin, yang merupakan turunan dari zat dihydropiridina. Ini termasuk dalam kategori sarana yang menghalangi saluran lambat Ca. Dengan mempengaruhi akhiran, zat ini memperlambat pengangkutan kalsium ke daerah sel - di dalam kardiomiosit dan sel endotel otot polos. Akibatnya, ada relaksasi dinding vaskular seiring dengan ekspansi mereka, serta penurunan OPSS. Obat ini menurunkan resistansi endothelium pembuluh darah dan membantu meningkatkan efisiensi sirkulasi darah di dalam ginjal.

Amlodipine membantu menurunkan tingkat tekanan darah, namun tidak memiliki efek signifikan pada katekolamin dan detak jantung. Obat dalam dosis terapeutiknya, dikombinasikan dengan beta-adrenoblocker, tidak menyebabkan efek inotropik negatif. Selain itu, dengan kombinasi semacam itu, tidak ada efek pada kerja simpul sinus-atrium dan parameter konduksi AV.

Elemen kedua adalah valsartan, yang merupakan antagonis reseptor zat angiotensin 2, yang secara selektif mempengaruhi pengakhiran AT1.

Bahan aktif dalam kombinasi tersebut melengkapi sifat obat satu sama lain. Exforge dianggap lebih efektif daripada menggunakan valsartan dan amlodipine secara terpisah.

Karena pemblokiran AT1-reseptor, nilai plasma angiotensin II meningkat. Pengurangan tingkat tekanan darah tercatat setelah 2 jam setelah minum satu dosis. Penurunan tekanan maksimum terjadi rata-rata setelah 5 jam. Efek antihipertensi berlangsung lebih dari 1 hari. Setelah akhir penggunaan narkoba, tidak ada sindrom penarikan. Penurunan tekanan darah yang stabil dicatat setelah 3 minggu pengobatan dan berlanjut dalam kasus yang lebih lama.

Penggunaan obat pada orang dengan fase fungsional individual CHF, dan juga pada periode pasca infark, mengurangi jumlah rawat inap, dan juga kematian.

Farmakokinetik

Kedua komponen obat aktif memiliki farmakokinetik linier.

Amlodipin.

Setelah menggunakan zat dalam dosis, nilai puncak di dalam plasma diamati setelah 6-12 jam. Tingkat bioavailabilitas yang dihitung berada pada kisaran 64-80%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas komponen.

Volume distribusi sekitar 21 l / kg. Uji zat in vitro menunjukkan bahwa sintesisnya dengan protein plasma pada orang dengan hipertensi primer sekitar 97,5%.

Amlodipine mengalami metabolisme intrahepatik intensif (sekitar 90% zat), dimana produk peluruhan tidak aktif terbentuk.

Ekskresi amlodipin dari plasma terjadi dalam 2 tahap, waktu paruh sekitar 30-50 jam.

Nilai plasma ekuilibrium diamati setelah asupan reguler dalam periode 7-8 hari. Sekitar 10% amlodipin yang tidak dimodifikasi, serta 60% produk pembusukannya diekskresikan dalam urin.

Valsartan.

Dengan pemberian oral valsartan, ia mencapai nilai plasma puncak setelah 2-4 jam. Ketersediaan bioavailabilitas rata-rata adalah 23%. Makanan mengurangi AUC dari valsartan sekitar 40%, dan nilai puncaknya sebesar 50%. Tapi dalam kasus ini, setelah 8 jam setelah mengkonsumsi kadar plasma zat akan sama seperti bagi mereka yang menggunakan obat-obatan pada waktu perut kosong, dan mereka yang meminumnya setelah makan makanan. Penurunan nilai AUC tidak memiliki efek yang nyata pada khasiat obat obat, jadi diperbolehkan minum valsartan tanpa memperhitungkan asupan makanan.

Nilai ekuilibrium volume distribusi valsartan setelah injeksi intravena kira-kira 17 liter, yang memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa zat tersebut tidak terdistribusi secara intensif di dalam jaringan. Dia memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan protein plasma - 94-97% (terutama dengan albumin).

Hanya sebagian kecil komponen yang mengalami transformasi - hanya 20% dari dosis yang dikonversi menjadi produk dekomposisi. Di dalam plasma, nilai rendah (kurang dari 10% tingkat AUC dari valsartan) dari substansi hidroksimetabolit, yang tidak memiliki aktivitas obat, ditemukan.

Valsartan ditandai oleh kinetika multieksponensial ekskresi (masa paruh elemen α <1 jam, dan elemen β - sekitar 9 jam). Komponen ini terutama diekskresikan tidak berubah - dengan kotoran (sekitar 83% obat), dan urin (sekitar 13%).

Setelah menggunakan obat tersebut, pembersihan plasma dari substansi sekitar 2 l / jam, dan tingkat pembersihan ginjal sekitar 0,62 l / jam (sekitar 30% dari total clearance). Waktu paruh valsartan adalah 6 jam.

Valsartan / amlodipine.

Dengan penerimaan internal Exforge, tingkat puncak plasma komponen aktifnya tercapai setelah 3, masing-masing (untuk valsartan) dan 6-8 jam (untuk amlodipin). Derajat dan tingkat penyerapan obat sama dengan ketersediaan hayati zat ini bila digunakan terpisah.

[4], [5], [6], [7]

Dosis dan administrasi

Tablet diambil secara oral dengan mencuci dengan air. Diperlukan minum 1 tablet 1 kali perhari, tanpa memperhitungkan waktu makan.

Tablet mengandung 5/80 atau 5/160, serta 10/160 atau 10/320 mg zat aktif (amlodipine / valsartan).

Untuk hari Anda bisa mengambil dosis, tidak melebihi ukuran 10/320 mg.

[8], [9]

Gunakan Exforge selama kehamilan

Dilarang meresepkan Exforge selama kehamilan, dan juga selama perencanaannya. Mengambil pengobatan dikaitkan dengan risiko pada janin karena efek obat pada fungsi RAAS. Dalam kasus kehamilan, perlu segera menghapus penggunaan obat-obatan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• peningkatan kepekaan terhadap valsartan dengan amlodipin, serta unsur tambahan obat;
• periode menyusui;
• penyempitan arteri di dalam ginjal;
• transplantasi ginjal yang baru saja ditransfer;
• kehadiran kesaksian pada anak-anak, serta remaja.

Perhatian diperlukan saat menunjuk dalam kasus seperti ini:

• gangguan dalam pekerjaan hati;
• kehadiran HCM;
• Obstruksi di daerah GWP;
• penyakit ginjal dengan tingkat QC <10 ml / menit;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• stenosis mulut katup aorta atau mitral;
• mengurangi BCC

Efek samping Exforge

Penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping seperti:

• batuk, rhinopharyngitis, pilek, kondisi seperti flu, sinusitis, nyeri pada laring atau pharynx;
• sembelit, nyeri epigastrik, diare, mual, dan di samping pankreatitis, gastritis dan hepatitis;
• exanthema, eritema (juga polyforma), anafilaksis, ruam kulit dan gatal, serta urtikaria dan edema Quincke;
• sakit kepala, pusing (juga tipe ortostatik), perasaan kantuk, gelisah, insomnia dan labilitas emosional;
• parestesia, artralgia, kejang otot, vaskulitis, pembengkakan di persendian, nyeri di bagian belakang, pembengkakan tipe perifer, dan keringat berlebihan;
• pastoral wajah, kelainan visual, dan selain poliuria dan polukuriya;
• takikardia, keruntuhan ortostatik, peningkatan angina pektoris, gangguan irama jantung;
• hiperglikemia, leuko-, trombosit, neutropenia;
• pasang surut, sinkop, suara telinga, rasa berat, dyspnea, dan selain edema paru dan kondisi asthenic;
• kekeringan mukosa oral, hiperplasia mukosa di daerah gusi;
• kebotakan, peningkatan kreatinin;
• impotensi atau ginekomastia;
• bentuk perifer neuropati.

Overdosis

Tidak ada informasi resmi tentang Exforge intoksikasi. Secara teori, pusing, syok dan takikardia tipe refleks bisa berkembang, dan tekanan bisa menurun.

Saat mengkonsumsi sejumlah besar tablet, perlu untuk mendorong muntah, bilas perut dan berikan sorben kepada pasien. Jika terjadi overdosis dan penurunan tekanan, korban harus berbaring dengan kaki terangkat. Kalsium glukonat dan obat vasokonstriksi juga dapat diresepkan. Prosedur hemodialisis tidak memiliki efek yang diinginkan.

[10], [11], [12]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan obat-obatan yang menghalangi β-adrenoreseptor, meningkatkan sifat antiangen dan antihipertensi obat. Ada juga eliminasi takikardia tipe refleks yang terkait dengan penggunaan amlodipine. Dengan penerimaan simultan, Anda perlu memonitor tekanan darah.

Senyawa dengan nitrat organik mengarah ke penjumlahan efek antianginum. Selain itu, ada potensiasi tipe refleks takikardia dan peningkatan probabilitas penurunan tekanan darah yang jelas.

Obat inhibitor isoenzim CYP3A4 meningkatkan tingkat amlodipin di dalam plasma.

Zat menginduksi isoenzim CYP3A4 (seperti carbamazepine, fenobarbital, primidone, phenytoin dan fosphenytoin dengan rifampisin, dan obat Wort St John) dapat mengurangi kinerja amlodipine dalam plasma.

Obat yang mengandung potassium (ini termasuk juga diuretik hemat kalium), bila dikombinasikan dengan Exforge, dapat menyebabkan perkembangan hiperkalemia.

Saat menggabungkan obat dengan NSAID, sifat antihipertensinya menurun.

Kombinasi dengan diuretik dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia, dan juga memperburuk kerja ginjal.

Penerima simultan dengan antidiabetes dapat mempotensiasi hipoglikemia.

Persiapan menghalangi α-adrenoreseptor, potentiate efek antihipertensi Exforge.

Bila dikombinasikan dengan obat lithium, ada penurunan ekskresi litium ginjal, serta peningkatan efek toksik obat yang mengandung lithium.

Persiapan anestesi umum yang dikombinasikan dengan Exforge menyebabkan penurunan tekanan yang ditandai.

[13]

Kondisi penyimpanan

Toko Exforge diperlukan dalam kondisi standar untuk Farmasi, pada suhu tidak lebih dari 30 ^dari C.

[14], [15], [16], [17]

Instruksi khusus

Ulasan

Exforge adalah obat yang sangat efektif yang bekerja dengan baik untuk hipertensi berkepanjangan, yang sulit diobati. Menurut banyak ulasan, obat ini memiliki efek jangka panjang dan sepenuhnya mengendalikan tekanan darah. Dalam kasus ini, perkembangan reaksi yang merugikan jarang terjadi (dalam kasus yang jarang terjadi, ada sedikit pusing, dan juga mual - dengan penggunaan obat yang terlalu lama, reaksi ini hilang dengan sendirinya).

Kerugian dari obat ini adalah biaya tinggi, jadi tidak semua orang mampu membeli obat ini, karena pengobatan dengan Exforge harus panjang.

[18], [19]

Kehidupan rak

Exforge bisa digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat. Tanggal kedaluwarsa Exforge H adalah 2 tahun.

[20], [21]