Zigris

Sigris adalah obat enzim antitrombotik.

Indikasi Zigris

Ini digunakan untuk menghilangkan sepsis dengan insufisiensi poliorganik bersamaan dalam bentuk akut (dengan risiko fatal akibat fatal).

[1],

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk liofilisasi untuk pembuatan larutan infus, dalam botol dengan volume 5 atau 20 mg. Paket berisi 1 botol bedak.

[2]

Farmakodinamik

Drotrekogin-α (dalam bentuk aktif) adalah elemen eksternal dari protein aktif tipe C (komponen ini memainkan peran penting dalam memodulasi reaksi sistemik tubuh manusia terhadap proses infeksius). Protein tipe C dalam bentuk aktif memiliki efek pada sifat antitrombotik, memperlambat faktor Va, dan juga VIIIa. Informasi yang diperoleh sebagai hasil tes in vitro menunjukkan bahwa protein kelompok C memiliki efek profibrinolitik tidak langsung, karena mampu memperlambat unsur IAP-1, dan sebagai tambahan membatasi produksi elemen trombin yang mengaktifkan proses fibrinolisis.

Bersama dengan indikasi ini in vitro telah mengungkapkan bahwa kelompok C protein memiliki sifat anti-inflamasi, yang timbul karena penekanan tumor necrosis factor linkable dengan cara monosit dan di samping itu karena menghalangi proses adhesi leukosit mengenai selectin dan keterbatasan yang disebabkan oleh trombin respon inflamasi dalam endotel vaskular dalam sistem mikrosirkulasi.

Mekanisme yang memungkinkan drotrekogin-α aktif untuk mengurangi angka kematian pada orang dengan sepsis berat, sampai akhir tidak jelas. Pada pasien dengan sepsis berat, infus obat, bertahan 48 atau 96 jam, menyebabkan penurunan nilai D-dimer, tergantung pada ukuran dosisnya, dan sebagai tambahan IL-6.

Dibandingkan dengan orang yang menerima plasebo, orang yang menggunakan drotrecoagin-α memiliki tingkat penurunan yang lebih tinggi pada IAP-1, D-dimer, dan sebagai tambahan, protrombin-antitrombin prothrombin F1.2, serta IL- 6. Seiring dengan ini, peningkatan nilai antitrombin yang dipercepat dengan protein tipe C terdeteksi, dan stabilisasi parameter plasminogen.

Dengan durasi prosedur infus, ditemukan bahwa efek obat puncak dari komponen obat aktif relatif terhadap indeks D-dimer dicatat pada akhir jam 96 infus (dalam jumlah 24 μg / kg / jam).

[3]

Farmakokinetik

Drotrekogin-α, bersama dengan protein aktif internal kelompok C, diinaktivasi oleh inhibitor internal protease plasma. Tingkat tipe protein C di dalam plasma orang sehat, dan juga orang dengan tingkat sepsis yang parah, seringkali berada di bawah tingkat minimum yang mungkin untuk menentukan konsentrasi.

Pada pasien dengan sepsis berat, infus obat dalam jumlah 12-30 μg / kg / h cukup cepat membentuk indeks ekuilibrium yang sebanding dengan intensitas infus. Nilai rata-rata pembersihan obat adalah sebesar 40 liter / jam (dalam 27-52-x l / jam). Nilai ekuilibrium rata-rata, yaitu 45 ng / ml (dalam 35-62 ng / ml), diamati setelah 2 jam setelah dimulainya prosedur infus.

Pada banyak pasien, tingkat plasma Drotekogin-α menurun di bawah tanda minimum, yang memungkinkan untuk menentukan jumlahnya, sama dengan 10 ng / ml, selama 2 jam dari saat penyelesaian prosedur infus. Tingkat pembersihan obat pada orang dengan sepsis berat sekitar 50% lebih tinggi daripada orang sehat.

[4], [5],

Dosis dan administrasi

Infus diberikan dengan metode intravena, dengan kecepatan 24 μg / kg / jam. Seluruh prosedur infus harus berlangsung selama 96 jam.

Penyusupan terputus harus dilanjutkan pada tingkat standar di atas. Tingkatkan ukuran dosis atau gunakan bolus suntikan yang dilarang.

[7]

Gunakan Zigris selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang kemungkinan efek buruk obat pada janin jika digunakan oleh wanita hamil, dan sebagai tambahan terhadap dampak Sigris pada aktivitas reproduksi. Penggunaan obat selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana kemungkinan efek menguntungkan pada wanita melebihi kemungkinan komplikasi pada janin.

Tidak ada informasi tentang kemungkinan gangguan obat ke dalam ASI atau penyerapan sistemik setelah penetrasi zat ke saluran cerna. Tapi, karena banyak obat yang dikeluarkan dengan ASI, dan selain itu, karena tingginya risiko reaksi negatif pada bayi, maka perlu untuk menolak menyusui selama penggunaan obat tersebut.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya perdarahan endogen yang terus berlanjut;
• Stroke jenis hemoragik ditransfer dalam periode 90 hari sebelumnya;
• Operasi dilakukan pada periode 60 hari sebelumnya di dalam tengkorak baik di daerah sumsum tulang belakang atau dengan adanya cedera kepala berat yang ada;
• trauma, di mana ada kemungkinan tinggi pendarahan yang mengancam jiwa;
• adanya kateter tipe epidural;
• tumor di dalam tengkorak atau gejala hernia di otak;
• didiagnosis hipersensitivitas terhadap Droscrocogin-α.

Tidak ada informasi mengenai khasiat dan keamanan penggunaan narkoba pada bayi pada masa gestasi (hingga 38 minggu), juga pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Efek samping Zigris

Obat ini dapat menyebabkan efek samping pada sistem hemopoietik: perdarahan, yang sering muncul selama infus.

[6]

Overdosis

Ada informasi tentang perkembangan keracunan karena pengenalan dosis obat yang terlalu tinggi. Dalam banyak kasus (dengan dosis 60 kali infus standar), tidak ada reaksi negatif yang dicatat. Selebihnya, korban mengembangkan perdarahan akibat sepsis.

Tidak ada informasi tentang adanya antidot. Jika seorang pasien mengalami overdosis, perlu segera menghentikan infus obat dan memantau kemungkinan adanya pendarahan, saat melakukan terapi simtomatik secara paralel.

[8]

Interaksi dengan obat lain

Orang dengan sepsis berat tidak mempelajari interaksi obat tersebut dengan obat lain. Hal ini perlu digunakan dengan hati-hati Sigris dalam kombinasi dengan obat lain yang mempengaruhi proses hemostasis.

Ketika dikombinasikan dengan heparin jenis tak terpecah (dalam dosis kecil: <15.000 IU / hari), dan di samping itu, berat molekul rendah heparin (untuk pencegahan - 2850 IU / hari) diamati dampak negatif pada sifat-sifat obat dan meningkatkan penampilan risiko perdarahan dalam bentuk yang parah ( Ini termasuk juga pendarahan di sistem saraf pusat).

Sebagai hasil dari penggunaan heparin dalam dosis kecil, frekuensi perdarahan (tidak mengancam jiwa) meningkat dibandingkan dengan nilai plasebo selama periode pengujian (selama 6 hari pertama). Bagian kecil heparin dapat diresepkan dalam kombinasi dengan Sigris - sebagai alat untuk mencegah trombosis vena yang ada. Dilarang mengganggu penggunaan profilaksis heparin sampai saat indikasi medis memungkinkan dilakukannya.

[9], [10]

Kondisi penyimpanan

Liofilisasi harus dimasukkan ke dalam kulkas. Hal ini diperlukan untuk menghindari paparan sinar matahari, dan membatasi akses terhadap obat-obatan untuk anak kecil. Nilai suhu dalam 2-8 ° C

Kehidupan rak

Sigris diperbolehkan untuk digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat. Pada saat yang sama, larutan jadi bisa disimpan di kulkas selama maksimal 24 jam (ini termasuk waktu yang dihabiskan untuk persiapannya).