Camirin

Camyrin adalah antagonis selektif yang bekerja pada reseptor α1-adrenergik.

Indikasi Kamirena

Hal ini digunakan untuk mengurangi indeks tekanan darah meningkat. Pada banyak pasien, ini adalah obat yang paling umum digunakan untuk memantau tekanan darah. Individu yang tidak dapat mengurangi tekanan untuk tingkat yang diperlukan dengan hanya menggunakan satu obat antihipertensi, doxazosin diperbolehkan untuk menggabungkan dengan obat lain, misalnya, antagonis kalsium, jenis diuretik thiazide, inhibitor ACE dan β-blocker.

Selain itu, obat ini digunakan untuk menghilangkan keterlambatan buang air kecil, serta manifestasi yang ditimbulkan oleh BPH. Orang dengan BPH diperbolehkan menggunakan Camiren dalam kasus tekanan darah tinggi, dan dengan BP normal.

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah di dalam piring blister. Dalam paket - 2 atau 3 blister dengan tablet.

Farmakodinamik

Meningkatnya tekanan darah.

Penggunaan doxazosin pada pasien dengan peningkatan tekanan darah menyebabkan penurunan yang signifikan dalam indeks ini, mengurangi resistensi vaskular perifer. Efek ini disebabkan oleh blokade selektif reseptor α1-adrenergik yang berada di dalam bejana. Dalam kasus penggunaan narkoba sehari sekali, efek antihipertensi yang terlihat secara klinis berlangsung selama 24 jam. Pada dasarnya, penurunan maksimum nilai tekanan darah diamati setelah 2-6 jam setelah penggunaan dosis 1 kali.

Dibandingkan dengan non-selektif α1-adrenoblocker, selama pemberian doxazosin yang berkepanjangan, tidak ada perkembangan toleransi terhadap obat tersebut.

Sebagai hasil dari penggunaan Camirin yang berkepanjangan, terkadang ada peningkatan aktivitas zat renin di dalam plasma, serta perkembangan takikardia.

Doxazosin memiliki efek positif pada lipid darah, secara signifikan meningkatkan rasio lipid dengan kepadatan tinggi pada parameter umum, dan juga secara signifikan mengurangi jumlah trigliserida dan nilai kolesterol total. Faktor ini adalah keuntungan dari obat di atas β-adrenoreseptor dan diuretik, karena memiliki efek negatif pada indikator ini.

Karena hubungan antara tekanan darah tinggi dan gangguan metabolik lipid dengan munculnya IHD telah ditemukan, efek positif dari doxazosin pada tekanan darah dan tingkat lipase aterogenik membantu mengurangi kemungkinan penyakit jantung koroner.

Terapi dengan doxazosin dapat mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, agregasi trombosit lambat, dan meningkatkan aktivitas plasminogen di dalam jaringan. Seiring dengan ini, obat meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin pada orang-orang yang memiliki kelainan di daerah ini.

Doxazosin hampir tidak memiliki reaksi metabolik yang negatif, sehingga diperbolehkan menggunakannya untuk penderita diabetes dan asma bronkial, dan selain hiperkeratosis dan fungsi ventrikel kiri yang terganggu.

Pada pria dengan indeks BP tinggi, ada juga peningkatan fungsi ereksi saat minum obat. Individu-individu ini mencatat penurunan insidensi masalah ereksi (dibandingkan dengan pria yang memakai obat antihipertensi lainnya).

Adenoma dari prostat.

Penggunaan doxazosin oleh orang-orang dengan tanda-tanda adenoma prostat menyebabkan peningkatan signifikan pada urodinamika, pengurangan gejala dan manifestasi patologi. Efek obat ini disebabkan oleh blokade selektif reseptor α1-adrenergik yang terletak di dalam stroma otot dan kapsul prostat, dan lebih dari itu di dalam leher ureter.

Doxazosin adalah penghambat ampuh yang bekerja pada reseptor α1-adrenergik yang merupakan bagian dari subkelompok IA (jumlahnya sekitar 70% dari semua subkategori reseptor yang terletak di prostat). Ini menjelaskan dampak obat pada pria dengan adenoma prostat.

Obat tersebut menunjukkan keamanan yang stabil, serta efektivitas terapi jangka panjang pada orang dengan BPH (sampai 4 tahun).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dosis, Camyrin diserap dengan baik ke tingkat puncak setelah sekitar 2 jam.

Ekskresi dari plasma melewati dalam 2 tahap, dan paruh akhir adalah 22 jam. Hal ini memungkinkan Anda minum pil sekali sehari. Zat aktif mengalami biotransformasi aktif - hanya kurang dari 5% dosis diekskresikan tidak berubah.

Karena obat ini terkena metabolisme hati, orang dengan masalah hati perlu menggunakan doxazosin dengan hati-hati.

Sekitar 98% zat mengalami sintesis protein dalam plasma darah.

Metabolisme doxazosin terutama terjadi melalui proses hidroksilasi, serta O-demethylation.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosis dan administrasi

Obatnya bisa diminum di pagi hari atau di malam hari.

Dengan tekanan darah meningkat.

Pada siang hari, diizinkan untuk melakukan doxazosin 1-16 mg. Dianjurkan pada tahap awal pengobatan untuk minum 1 mg sekali sehari. Regimen serupa digunakan selama 1-2 minggu untuk meminimalkan kemungkinan berkembangnya sinkop atau hipertensi postural. Setelah waktu ini, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis menjadi 2 mg per hari. Jika perlu, dosis harian diperbolehkan ditingkatkan secara bertahap pada interval yang ditunjukkan di atas sampai 4, 8 dan 16 mg. Tetapi pada saat yang sama diperlukan untuk terus memantau respons terapeutik pasien untuk mencapai tingkat tekanan darah yang diperlukan. Ukuran dosis standar per hari adalah 2-4 mg.

Dengan adenoma prostat.

Pada tahap awal dianjurkan untuk minum 1 mg obat per hari (sekali). Dengan mempertimbangkan karakteristik individu dari urodinamika, serta tanda-tanda patologi, selanjutnya dosisnya diperbolehkan ditingkatkan menjadi 2 dan kemudian 4 mg. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 8 mg. Kesenjangan, melalui mana ia diizinkan untuk meningkatkan dosisnya, adalah 1-2 minggu. Seringkali dosis untuk satu hari dalam 2-4 mg.

[24]

Gunakan Kamirena selama kehamilan

Karena tidak ada tes obat yang memadai dan terkontrol dengan baik selama kehamilan atau menyusui, tidak mungkin menentukan keamanan asupannya pada kelompok pasien ini. Akibatnya, Camerin hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat terapi, menurut dokter, melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Meskipun obat tersebut tidak memiliki efek teratogenik pada tes hewan, penggunaannya dalam dosis sangat tinggi (sekitar 300 kali jumlah maksimum yang diperbolehkan untuk manusia) menyebabkan penurunan rentang hidup janin.

Karena tidak ada studi tentang keamanan obat Camirin, maka tidak bisa digunakan selama menyusui. Jika doxazosin masih dibutuhkan, maka perlu untuk menolak menyusui selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi sehubungan dengan zat aktif, turunan quinazolin (seperti prazosin atau terazosin) atau unsur obat lainnya;
• adenoma prostat, yang menyebabkan obstruksi di bagian atas sistem saluran kemih, serta bentuk infeksi kronis pada sistem kemih dan adanya konstelasi di dalam urea;
• Penurunan BP (hanya berlaku untuk pria dengan adenoma prostat);
• sejarah keruntuhan ortostatik;
• Obat ini dilarang untuk monoterapi pada orang dengan overflow urea atau dengan anuria, yang dapat menyebabkan defisiensi ginjal pada tahap lanjut;
• Dilarang menggunakannya untuk anak-anak, karena sebagai hasil tes Camirin, kategori pasien ini tidak diobati.

[16], [17], [18], [19], [20],

Efek samping Kamirena

Mengambil pengobatan dapat menyebabkan munculnya efek samping seperti:

• lesi menular atau invasif - seringkali terjadi pelanggaran pada sistem saluran kemih atau pernafasan;
• Penyakit di bidang aliran darah sistemik atau getah bening - ada satu leuco- atau trombositopenia;
• gangguan kekebalan - gejala alergi kadang muncul;
• gangguan pencernaan dan masalah dengan proses metabolisme - kadang ada peningkatan atau hilangnya nafsu makan, serta perkembangan asam urat;
• Masalah dengan jiwa - terkadang ada perasaan gugup, kegembiraan atau kecemasan, dan selain insomnia atau keadaan depresi;
• lesi fungsi NA - sering sakit kepala, rasa kantuk dan pusing. Terkadang ada stroke, tremor, sinkop atau hypoesthesia. Parestesia atau pusing jenis orthostatic dicatat sendiri;
• gangguan fungsi visual - ketidakjelasan visual tunggal dicatat. Mungkin timbulnya sindrom intraoperatif, berkembang di daerah irisan atonik;
• Kelainan dalam kerja organ pendengaran - seringkali ada vertigo. Terkadang ada suara telinga;
• Lesi fungsi jantung - takikardia sering berkembang atau irama jantung meningkat. Terkadang ada perkembangan infark miokard atau angina pektoris. Ada aritmia atau bradikardia;
• penyakit di daerah pembuluh darah - sering terjadi penurunan tekanan darah (juga orthostatic). Singly mencatat munculnya pasang surut;
• Reaksi sistem pernafasan, serta sternum dengan mediastinum - sering ada dyspnea, batuk atau pilek atau berkembang bronkitis. Terkadang pendarahan dari hidung tercatat. Kejang bronki yang sudah ada sudah diperkuat;
• Gejala disfungsi gastrointestinal - sering ada gejala dispepsia, sakit perut, rasa mual dan kekeringan pada mukosa oral. Terkadang pembengkakan, konstipasi, diare, gastroenteritis atau muntah berkembang;
• lesi pada sistem hepatobiliari - terkadang ada penyimpangan dalam nilai fungsi hati dari norma. Ada ikterus, kolestasis, atau hepatitis;
• reaksi lapisan subkutan dan kulit - sering terjadi gatal. Terkadang ruam terlihat di permukaan kulit. Ungu, gatal-gatal, atau alopecia berkembang dengan sendirinya;
• Gangguan fungsi ODA dan jaringan ikat - sering terjadi mialgia atau nyeri di punggung. Terkadang arthralgia berkembang. Terkadang ada kelemahan pada otot atau kejangnya;
• Kelainan pada sistem saluran kemih dan ginjal - sering menunjukkan inkontinensia atau sistitis. Terkadang terjadi peningkatan buang air kecil, disuria atau hematuria. Terkadang, poliuria berkembang. Ada satu pelanggaran kencing, peningkatan diuresis atau nokturia;
• lesi kelenjar susu dan organ reproduksi - impotensi kadang kala berkembang. Ada satu priapism atau ginekomastia. Ejakulasi tipe retrograde dimungkinkan;
• Kelainan sistemik - sering mengalami nyeri pada sternum, astenia, gejala mirip influenza dan pembengkakan bentuk periferal. Terkadang ada pembengkakan di wajah dan rasa sakit di tubuh. Tanda tunggal keadaan malaise umum atau peningkatan kelelahan;
• tes laboratorium - kadang-kadang penambahan berat badan diamati.

[21], [22], [23]

Overdosis

Jika, akibat keracunan, tekanan darah telah turun secara signifikan, maka harus meletakkan korban di punggungnya dan menurunkan kepalanya ke bawah. Jika perlu, prosedur perawatan lainnya diperbolehkan. Mengingat tingginya tingkat sintesis protein obat, prosedur dialisis tidak akan efektif.

Jika terapi perawatan simtomatik tidak cukup, untuk mengganti kejutan, pengganti plasma harus digunakan terlebih dahulu. Selanjutnya, jika perlu, obat vasokonstriksi digunakan. Hal ini diperlukan untuk memantau kerja ginjal dan melakukan tindakan medis pendukung jika diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Gunakan bersama penghambat PDE-5 (elemen PDE-5).

Mengambil doxazosin dengan inhibitor elemen PDE-5 harus dilakukan dengan hati-hati, karena pada beberapa individu mungkin ada tanda-tanda penurunan tekanan darah.

Tes doxazosin dalam bentuk terapeutik dengan pelepasan bahan aktif yang terus-menerus belum dilakukan.

Obat lainnya.

Hampir semua doxazosin mengalami sintesis protein di dalam plasma darah (98%). Tes in vitro menggunakan plasma manusia menunjukkan bahwa obat tersebut hampir tidak mempengaruhi sintesis protein zat seperti warfarin dengan indometasin, serta fenitoin dengan digoksin.

Data klinis menunjukkan tidak adanya interaksi negatif dalam kasus pemberian obat kombinasi dengan diuretik seri thiazide, β-blocker, furosemid, NSAID, antibiotik, obat hipoglikemik oral, dan antikoagulan. Namun, belum ada penelitian yang dilakukan mengenai interaksi antara dana tersebut di atas.

Doxazosin meningkatkan sifat antihipertensi adrenoblocker α-adrenoblocker lain dan obat antihipertensi lainnya.

Informasi yang diperoleh dari uji klinis dengan sukarelawan laki-laki menunjukkan bahwa satu kali pemakaian Kamiren 1 mg pada hari pertama pengobatan simetid oral 4 hari (dengan dosis 400 mg dua kali sehari) menyebabkan peningkatan 10% AUC dari doxazosin, dan juga tidak mempengaruhi rata-rata angka konsentrasi puncak dan masa paruh zat ini. Seperti peningkatan rata-rata AUC zat bila dikombinasikan dengan simetidin terletak di dalam fluktuasi interindividual (27%) nilai median AUC dari obat dibandingkan dengan plasebo.

[25]

Kondisi penyimpanan

Camrien harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, yang benar-benar tertutup karena kelembaban dan sinar matahari. Batas suhu maksimum adalah 30 ° C.

Instruksi khusus

Ulasan

Camyrone biasa digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi. Menunjukkan efisiensi tinggi dalam penghapusan gangguan ini, meski ada ulasan dari mereka yang obatnya tidak membantu. Kelemahannya adalah pasien mempertimbangkan biaya obat yang cukup tinggi, walaupun untuk sebagian besar dari mereka, keefektifannya membenarkan harga semacam itu.

Kehidupan rak

Camyrs diizinkan untuk digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pelepasan obat.