Tienam

Tienam adalah obat antibakteri sistemik.

Indikasi Tienama

Ini digunakan untuk menghilangkan lesi kulit menular, bagian bawah sistem pernapasan, persendian dengan jaringan lunak, dan selain organ-organ ini di daerah panggul. Juga digunakan dalam pengobatan sepsis, infeksi yang timbul di dalam peritoneum, infeksi nosokomial, endokarditis tipe bakteri, dan sebagai tambahan, dengan proses infeksi tipe campuran dan untuk pencegahan peradangan pada periode pasca operasi.

Surat pembebasan

Pelepasan ini terjadi sebagai liofilisasi untuk larutan yang digunakan untuk suntikan intravena. Botol kaca mengandung 1 g lyophilizate (0,5 g imipenem dan sodium cilastatin). Di dalam paket - 1 botol bedak.

Farmakodinamik

Unsur aktif obat adalah imipenem dengan cilastatin. Obat ini memiliki berbagai efek antimikroba. Tienam memiliki tindakan bakterisida terhadap flora spesies gram negatif, mikroba gram positif, serta aerob dan anaerob. Bertindak dengan cara menghambat proses pengikatan di dalam dinding sel bakteri.

Imipenem termasuk dalam kategori karbapenem, dan juga merupakan turunan dari komponen thienamycin.

Sodium cilastatin memperlambat aktivitas enzim yang meniru metabolisme ginjal, meningkatkan nilai-nilainya di dalam sistem buang air kecil dalam bentuk yang tidak berubah. Cilastatin tidak mempengaruhi aktivitas mikroba β-laktamase, juga tidak memiliki efek antibakteri tersendiri.

Obat ini memiliki efek pada stafilokokus dengan streptokokus, serta enterobacteria, Neisseria, Campylobacteria, Mycobacteria, Yersinia dengan Gardnerella, dan Listeria dengan Klebsiella. Obat ini secara aktif mempengaruhi flora, yang memiliki ketahanan terhadap aminoglikosida dengan penisilin, serta sefalosporin. Efek sinergis diamati bila dikombinasikan dengan aminoglikosida - sehubungan dengan Pseudomonas aeruginosa (tes in vitro).

[1]

Farmakokinetik

Bila solusinya disuntik dengan lidokain 1% (0,5 g masing-masing), nilai plasma puncak imipenem diamati setelah 2 jam dan nilai rata-ratanya adalah 10 μg / ml. Dibandingkan dengan / dalam bentuk obat, imipenem menunjukkan kira-kira 75% bioavailabilitas. Penyerapan komponen dari lokasi administrasi terjadi dalam waktu 6-8 jam, akibatnya indeks imipenem di dalam plasma lebih dari 2 μg / ml dalam waktu sekitar 6 jam setelah injeksi. Pemberian obat dalam dosis 0,5 g setiap 12 jam menyebabkan akumulasi zat yang lemah. Nilai imipenem dalam urin lebih besar dari 10 μg / ml selama 12 jam setelah injeksi IM larutan. Ekskresi rata-rata komponen bersama dengan urine adalah 50%.

Nilai plasma maksimum cilastatin dengan metode LS in / m pada dosis 0,5 g rata-rata adalah 24 μg / ml dan dicatat setelah 1 jam. Ketersediaan hayati zat dibandingkan dengan injeksi intravena sekitar 95%. Penyerapan zat dari situs administrasi hampir berakhir setelah 4 jam. Bila menggunakan larutan 2 kali sehari (dalam dosis 0,5 g), tidak ada akumulasi zat. Tingkat rata-rata ekskresi cilastatin bersama dengan urine adalah 75%.

Cilastatin adalah inhibitor spesifik enzim dehydropeptidase-I. Zat tersebut secara efektif menghambat metabolisme imipenem, yang memungkinkan penggunaan gabungan komponen ini untuk mendapatkan nilai antibakteri antibakteri yang efektif dari imipenem dalam plasma dalam urin. Indeks plasma puncak cilastatin 20 menit setelah pemberian larutan (0,5 g) berkisar antara 21-55 μg / ml. Waktu paruh plasma cilastatin sekitar 1 jam. Sekitar 70-80% dosis zat setelah 10 jam setelah pemberian obat dikeluarkan dalam urine tidak berubah. Selanjutnya cilastatin tidak diamati di dalam urin. Sekitar 10% diamati dalam bentuk produk peluruhan, zat N-asetil yang memiliki efek penekan pada dehidropeptidase (dapat dibandingkan dengan tindakan serupa dari komponen induk).

Kombinasi obat dengan probenesid menggandakan indeks plasma dan waktu paruh cilastatin, namun tidak mempengaruhi ekskresi dalam urin. Cilastatin disintesis dengan protein whey sekitar 40%.

Dosis dan administrasi

Solusinya bisa dilakukan baik di / m dan / dalam metode. Sehari diperbolehkan memasukkan tidak lebih dari 4000 mg obat (dihitung dengan rasio 50 mg / kg). Anda bisa mengganti dosisnya, dengan mempertimbangkan fungsi ginjal, tingkat keparahan penyakit dan berat pasien.

Saat mencegah perkembangan komplikasi setelah prosedur operasi: disuntikkan di / dalam larutan larutan dengan dosis 1000 mg (sebelum anestesi diberikan), dan kemudian, setelah 3 jam disuntikkan lagi.

Suntikan zat dalam metoda / m dilakukan pada kecepatan 500-750 mg, prosedur dilakukan dua kali sehari (dosis harian maksimal yang diperbolehkan adalah 1,5 g).

[3]

Gunakan Tienama selama kehamilan

Penggunaan Tienam pada wanita hamil belum cukup dipelajari, dan oleh karena itu hanya mungkin untuk menerapkannya pada periode ini jika yakin bahwa manfaat dari administrasinya melebihi kemungkinan komplikasi janin.

Imipenem masuk ke dalam susu ibu, jadi bila menggunakan obat-obatan maka perlu untuk sementara menolak menyusui bayinya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap antibiotik jenis karbapenem atau β-laktam;
• bayi kurang dari 3 bulan;
• penyakit ginjal berat;
• larutan intramuskular yang dibuat dengan penambahan lidokain dilarang digunakan untuk hipersensitivitas terhadap anestesi amida lokal (gangguan konduksi jantung terjadi dan keadaan shock berkembang).

Perhatian diperlukan saat menunjuk orang tua, serta orang-orang dengan penyakit SSP. Juga dalam kasus ini, konsultasi pendahuluan dengan dokter khusus diperlukan.

Efek samping Tienama

Suntikan larutan bisa menyebabkan munculnya efek samping seperti:

• lesi pada sistem urogenital: kadang ada kemunculan poliuria, oliguria, serta gagal ginjal pada derajat akut dan anuria;
• kelainan NA: terjadinya halusinasi, parestesia, gangguan jiwa, perkembangan myoclonia, serangan epilepsi, dan sensasi kebingungan;
• pelanggaran fungsi saluran pencernaan: kadang-kadang mereka menandai hepatitis tipe obat, dan selain itu, muntah, PMK, mual dan diare;
• lesi sistem hemostasis dan hematopoietik: perkembangan agranulositosis, eosinofilia, limfositosis, basofilia, monositosis atau leuko-, trombosit atau neutropenia. Mungkin juga ada tanggapan positif dari uji Coombs, penurunan hemoglobin dan perpanjangan tingkat PTV;
• perubahan nilai penelitian laboratorium: peningkatan kreatinin dengan bilirubin, dan sebagai tambahan enzim urea nitrogen dan hati AST dengan ALT;
• gejala alergi: pengembangan edema Quincke, SEPULUH, urtikaria, ruam kulit, eritema poliformiformis, pruritus, demam, dan sebagai tambahan dari bentuk dermatitis eksfoliatif dan manifestasi anafilaksis;
• Lain-lain: Kandidiasis, hiperemia kulit, nyeri akibat pembentukan infiltrasi di tempat suntikan, dan sebagai tambahan tromboflebitis dan gangguan pada kuncup rasa dapat terjadi.

[2]

Interaksi dengan obat lain

Tienam tidak diizinkan untuk bergabung dengan antibiotik lain, juga garam laktat.

Mungkin ada reaksi alergi silang dalam kasus kombinasi dengan penisilin, serta sefalosporin.

Menunjukkan antagonisme terhadap β-laktam lain (seperti monobaktam, dan tambahan penisilin dan sefalosporin).

Sebagai hasil penggunaan simultan dengan gansiklovir, kejang tipe umum muncul.

Penutup obat sekresi tubular dapat meningkatkan indeks antibiotik di dalam darah, dan juga memperpanjang masa paruh imipenem.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Tienam diharuskan disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

Instruksi khusus

Ulasan

Tienam dianggap obat yang cukup efektif, berdasarkan ulasan kebanyakan pasien. Tapi harus diperhitungkan bahwa itu memiliki efek yang sangat kuat, jadi dilarang untuk menerapkannya secara mandiri, tanpa kendali dokter.

Kehidupan rak

Tienam bisa digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.