Papaverin

Papaverine adalah alkaloid tipe opiat. Obatnya mempengaruhi otot polos, membantu mengendurnya. Karena sifat ini, obat tersebut termasuk dalam kategori tipe miotropik antispasmodik.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasi Papaverina

Hal ini digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut:

• Kejang otot polos di peritoneum (sering berkembang dengan kolitis dengan karakter spastik, pilorospasme atau kolesistitis);
• krisis hipertensi (untuk penanganan konservatif yang kompleks);
• endarteriit;
• kolik di daerah ginjal;
• kejang pada pembuluh darah perifer;
• penyempitan lumen pembuluh serebrospinal akibat pengurangan otot arteri;
• kejang bronkus dan angina pektoris;
• Pengurangan aliran masuk arteri melalui ginjal, yang berasal dari vaskular;
• Tertunda buang air kecil akibat kejang pada saluran kemih.

Selain itu, papaverine diresepkan pada tahap premedikasi sebelum melakukan operasi pembedahan di daerah perut, dan sebagai tambahan, dengan prosedur urologis dan proctologis, untuk melemaskan otot halus.

[7]

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi pada tablet, larutan injeksi, serta supositoria dubur.

Tablet memiliki volume 0,01 atau 0,04 g (aplikasi ditentukan oleh kategori usia pasien - misalnya, yang pertama menunjuk bayi dari enam bulan). Mereka terkandung dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan blister.

Larutan pengobatan injeksi (2%) - dalam ampul dengan volume 2 ml. Kemasannya biasanya berisi 10 ampul tersebut.

Supositoria untuk pemberian rektal memiliki volume 0,02 g. Di dalam lepuh mengandung 10 supositoria. Di dalam kotak ada 1 piring melepuh.

[8], [9]

Farmakodinamik

Mekanisme efek obat dari komponen aktif adalah karena efek pada mediator sekunder yang menularkan eksitasi otot. Obat ini memperlambat unsur PDE, yang berkontribusi terhadap akumulasi sel dalam cAMP dan mengurangi jumlah ion kalsium. Akibat perubahan biokimiawi ini, nada otot polos organ dalam (tempat tidur vaskular, sistem urogenital dan pernafasan, serta tabung pencernaan) berkurang dan rileks.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Farmakokinetik

Elemen aktif dengan cepat dan hampir sepenuhnya terserap dalam metode administrasi apapun.

Begitu berada di dalam sistem peredaran darah, zat tersebut disintesis dengan protein plasma (90%), yang memungkinkannya menembus melalui histohematological barrier. Proses biotransformasi terjadi di hati.

Waktu paruh berlangsung dalam 30-120 menit (angka yang lebih akurat ditentukan oleh jenis elemen pelengkap obat). Ekskresi sebagian besar terjadi melalui ginjal - dengan kedok produk peluruhan.

[20], [21], [22], [23], [24],

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat dalam tablet.

Tablet dapat diberikan kepada anak-anak dan orang dewasa, dengan frekuensi penggunaan yang sama - 3-4 kali / hari. Ukuran porsi obat untuk pemberian oral ditentukan oleh usia pasien dan diberikan sesuai dengan skema berikut:

• bayi dari enam bulan sampai 2 tahun - 0,005 g per 1 kali;
• anak-anak dalam usia 3-4 tahun - asupan 0,005-0,01 g;
• anak-anak di kelompok usia 5-6 tahun - menggunakan 0,01 g;
• anak usia 7-9 tahun - penerapan 0,01-0,015 g;
• anak-anak dan remaja berusia 10-14 tahun - penggunaan 0,015-0,02 g;
• untuk pasien dewasa - aplikasi untuk 0,04-0,08 g.

Skema obat dalam bentuk supositoria.

Papaverine dalam supositoria membantu melemahkan manifestasi wasir. Pada awal perjalanan terapi, dosis 0,02 g harus digunakan, akhirnya secara bertahap meningkatkannya menjadi ukuran 0,04 g (jika tidak ada paparan obat dari dosis yang lebih rendah). Dilarang untuk mengenalkan lebih dari 3 supositoria per hari, karena melebihi batas ini menyebabkan munculnya gejala negatif dan perkembangan keracunan, karena komponen obat di dalam daerah rektum diserap lebih cepat dan lebih penuh.

Skema penggunaan larutan injeksi.

Elemen aktif larutan obat memiliki bioavailabilitas tinggi, yang memungkinkan suntikan intramuskular dan subkutan - kedua metode ini memberikan efek yang kuat dan efektif. Tapi harus diperhitungkan bahwa suntikan SC diharuskan dilakukan tidak di daerah distal lengan bawah, tapi di bagian luar paha atau bahu, karena frekuensi injeksi dapat memicu perkembangan hematoma. Suntikan larutan dalam metode m dilakukan dengan cara standar - bokong, bagian lateral atas, digunakan untuk pendahuluan.

Sebelum melakukan suntikan IV, encerkan dosis yang ditentukan oleh dokter dengan larutan natrium klorida 10-20 ml. Juga harus diperhitungkan bahwa solusinya harus diberikan pada tingkat yang sangat lambat sehingga tidak menimbulkan ketidaknyamanan pada pasien.

Metode subkutan biasanya disuntikkan 2 ml obat (1 ampul).

• Ukuran dosis (dalam ampul) bila diberikan pada pasien dengan injeksi in / m atau IV:
• untuk orang dewasa: satu - 0,1 g, total harian - 0,3;
• bayi 6-12 bulan: tunggal - 0,005 g, total harian 0,01 g;
• anak 2 tahun: satu adalah 0,01 g, dan total harian - 0,02 g;
• kategori umur 3-4 tahun: porsi satu kali - 0,015 g, total tunjangan harian - 0,03 g;
• dalam waktu 5-6 tahun: dosis satu kali 0,02 g, dosis harian total 0,04 g;
• kelompok pada usia 7-9 tahun: ukuran dosis tunggal - 0,03 g, total harian - 0,06 g;
• anak-anak dan remaja dalam waktu 10-14 tahun: dosis tunggal - 0,06 g, total harian - 0,1-0,2 g.

[32], [33], [34], [35],

Gunakan Papaverina selama kehamilan

Sebelum menggunakan Papaverine, Anda perlu menentukan bentuk sediaan yang tepat - untuk memastikan efek positif terbesar pada ibu dan janin. Tentukan bentuk obat yang paling optimal bagi wanita hamil harus diberi syarat gestasi. Misalnya, pada tahap awal kehamilan dianjurkan untuk menggunakan tablet untuk konsumsi, dan pada saat berikutnya, solusi untuk sc atau suntikan dianggap lebih tepat.

Pada masa gestasi akhir, obat dalam bentuk larutan dianggap paling sesuai. Selama periode ini, hipertensi uterus atau nyeri kram pedas yang menyakitkan bisa menyebabkan kebocoran air dan kelahiran prematur.

Ukuran dosis untuk injeksi, serta frekuensi pemberiannya, dipilih untuk masing-masing pasien secara terpisah. Seringkali bervariasi dalam 1-10 ml (larutan 2%). Injeksi harus 2-4 kali / hari. Jika komplikasi berkembang selama terapi konservatif, sebaiknya segera berkonsultasi ke dokter.

Tablet oral hanya ditentukan jika ada indikasi. Kriteria penerimaan adalah sensasi subjektif seorang wanita, karena ukuran ketat dari jumlah obat yang diterima tidak. Dokter tidak menganjurkan makan lebih dari 4 papaverine tablet sehari. Penerimaan harus dilakukan 120 menit sebelum makan - untuk meningkatkan khasiat obat dari unsur aktif.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap unsur obat;
• masalah dengan konduksi intracardiac, terutama pada kasus blokade AV;
• kehadiran glaukoma;
• insufisiensi hepatoseluler dalam derajat parah;
• pasien lanjut usia (karena ini meningkatkan kemungkinan demam);
• bayi di bawah usia enam bulan

Penggunaan obat-obatan dapat dibatasi lebih lanjut dalam kasus-kasus seperti itu (disarankan untuk menggunakan secara eksklusif di bawah pengawasan reguler spesialis medis dan tunduk pada tes diagnostik berkelanjutan):

• riwayat cedera otak traumatis baru-baru ini;
• gagal ginjal dalam derajat kronis;
• keadaan shock;
• gipotireoz;
• takikardia supraventrikular;
• hiperplasia prostat jinak;
• Masalah dengan aktivitas fungsional kelenjar adrenal.

[25], [26], [27], [28]

Efek samping Papaverina

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping:

• lesi pada sistem hemopoietik dan CCC: takikardia ventrikel, blokade AV, dan penurunan tekanan darah;
• reaksi yang mempengaruhi fungsi saluran pencernaan: sembelit, perut kembung dan mual, dan sebagai tambahan, gangguan pada bagian di dalam tabung pencernaan dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• Lain: perkembangan eosinofilia, munculnya gejala alergi dan rasa kantuk.

[29], [30], [31]

Overdosis

Bila keracunan dengan papaverine bisa terjadi berikut manifestasi: penurunan tekanan darah, perkembangan diplopia, dan sebagai tambahan rasa kantuk, lemah atau kelelahan parah.

Obat tersebut tidak memiliki penawar obat yang spesifik, jadi prosedur standar untuk pengobatan simtomatik dan detoksifikasi digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Yang paling efektif adalah lavage lambung dan asupan sorbents (seperti arang aktif atau susu) pada tahap awal setelah pengembangan overdosis akibat pemakaian tablet.

Selain itu, dengan keracunan, penting untuk memantau indikator tekanan darah secara teratur dan secara artifisial mendukungnya bila ada kebutuhan semacam itu.

[36], [37], [38], [39],

Interaksi dengan obat lain

Platyphylline obat memiliki sifat vasodilator, sedatif dan spasmolitik, yaitu efek obatnya mirip dengan Papaverin. Obat ini hanya berbeda dalam mekanisme tindakan farmakologis mereka, sehingga dapat digunakan bersamaan dengan pengobatan konservatif terhadap krisis hipertensi, sindrom kejang, serta penyakit lainnya.

Interaksi yang baik dengan obat menunjukkan dan tidak ada shpa. Obat tersebut memiliki efek sinergis pada otot polos. Kombinasi obat semacam itu sering digunakan dalam ginekologi dan kebidanan dengan perkembangan nada rahim, ancaman keguguran atau persalinan yang sangat aktif dan awal.

Ada informasi bahwa sifat levodopa sangat lemah dalam kasus pengobatan konservatif gabungan, oleh karena itu dilarang menggunakan Papaverine dalam bentuk larutan injeksi atau tablet selama periode terapi obat dengan kelumpuhan tremor.

Aplikasi gabungan obat dengan obat kolinolitik memanifestasikan dirinya dalam bentuk potensiasi efek obat yang terakhir. Karena itu, jika Anda perlu menggabungkannya, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk mengurangi dosis atau menghentikan sementara penggunaan obat-obatan terlarang.

[40], [41], [42]

Kondisi penyimpanan

Papaverine diharuskan disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban, serta akses terhadap anak-anak. Obat harus disimpan pada nilai suhu tidak melebihi 25 ° C.

[43], [44], [45], [46]

Instruksi khusus

Ulasan

Papaverin memiliki berbagai aktivitas pengobatan, oleh karena itu, ulasan tentang hal itu muncul di forum medis dengan arah yang sangat berbeda. Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai penyakit.

Sebagai contoh, banyak tanggapan positif tentang obat yang ditinggalkan oleh ahli prokologi, dan juga orang-orang yang menggunakan obat untuk wasir, yang saat ini sering terjadi. Supositoria rektal Papaverin berkontribusi pada fasilitasi proses buang air besar dan mengurangi rasa sakit, dan selain itu, mereka meringankan perdarahan yang terjadi di daerah pembesaran wasir. Semua efek positif ini sering disebutkan dalam diskusi di forum.

Selain itu, mereka sering menyebutkan efek positif supositoria selama kehamilan, karena efek relaksasi dan spasmolitiknya berkontribusi pada penghapusan hipertensi uterus yang cepat dan sempurna, mencegah risiko kelahiran prematur. Elemen aktif obat membantu mengurangi rasa sakit yang menyerupai nyeri persalinan (sering diamati pada kehamilan terakhir). Seiring dengan ini, obat ini sering digunakan untuk profilaksis di rumah sakit kebidanan.

[47]

Kehidupan rak

Papaverine harus digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[48], [49], [50]