Azoprol n retard

Azoprol dan retard - obat yang secara selektif menghalangi aktivitas reseptor β-adrenergik.

[1]

Indikasi Azoprol dan retard

Ini digunakan untuk pengobatan takiaritmia, angina pectoris, CHF tipe kompensasi (terapi kombinasi dengan inhibitor ACE, diuretik dan hipertensi), dan sebagai tambahan untuk mengurangi nilai tekanan darah tinggi.

Selain itu, obat ini digunakan untuk mencegah kematian koroner dan kambuhnya infark miokard setelah fase akut.

[2]

Surat pembebasan

Pelepasannya dibuat dalam bentuk tablet, masing-masing 10 lembar di dalam kemasan blister. Di dalam kotak ada 3 piring blister.

Farmakodinamik

Metoprolol secara selektif menghalangi unsur β1, adalah kombinasi rasemat dari S-, dan juga isomer R. Kemampuan untuk secara selektif memblokir penghentian β1 memberikan isomer S (-) dari karakter kidal, namun isomer R (+) tidak memiliki efek terapeutik positif. Aktivitas rasio isomer S: R sama dengan 33k1, karena bentuk S dari metoprolol memiliki afinitas yang lebih besar untuk β1-termini daripada bentuk R-nya. Percobaan klinis ganda dengan karakter acak dan buta menunjukkan bahwa unsur S (-) dalam dosis 50 mg memiliki aktivitas yang serupa dengan metromrolol rasemat 100 mg.

Efek hipotensi diberikan oleh melemahnya curah jantung, dan selain pengikatan renin, serta penekanan aktivitas RAS dan pemulihan sensitisasi baroreseptor, akibatnya manifestasi simpatis dari karakter perifer menurun.

Efek Antianginal terjadi karena penurunan kekuatan, dan pada saat yang sama, frekuensi kontraksi jantung, biaya energi, dan sebagai tambahan kebutuhan akan oksigen miokard. Obat ini mengurangi kejadian dan tingkat keparahan serangan angina dan tingkat kematian pada orang-orang yang telah didiagnosis dengan infark miokard, dan pada saat bersamaan meningkatkan toleransi berbagai beban. Penggunaan metoprolol yang berkepanjangan meningkatkan tingkat ketahanan hidup dan mengurangi kejadian rawat inap orang dengan CHF, karena obat tersebut memperbaiki fungsi ventrikel kiri.

Metoprolol suksinat memberikan kontribusi untuk mengurangi kemungkinan kematian (dan juga kematian mendadak) serangan jantung kekambuhan (juga pada orang yang menderita diabetes), dan di samping itu, memperbaiki kondisi pasien dengan infark miokard pada fase akut, dan pada saat yang sama dengan kardiomiopati dilatasi idiopatik.

Efek antiaritmia dimanifestasikan dalam bentuk eliminasi efek aritmogenik sifat simpatis terhadap sistem jantung yang ada, penghambatan laju transmisi eksitasi dengan menggunakan nodus AV dan irama sinus, dan pada saat bersamaan, memperlambat otomatisme dan perpanjangan tahap refraktori. Elemen aktif memiliki efek stabilisasi membran lemah dan tidak memiliki aktivitas substansi agonis parsial.

Metoprolol memperlambat atau melemahkan efek agonis pada aktivitas jantung katekolamin, yang dilepaskan di bawah pengaruh tekanan fisik dan saraf. Zat ini memiliki kemampuan untuk mencegah peningkatan denyut jantung, peningkatan denyut jantung dan frekuensi volume menit, dan bersamaan dengan itu peningkatan tekanan darah, yang terjadi di bawah tindakan pelepasan katekolamin yang tajam.

Aktivitas obat yang berkepanjangan memungkinkan konsentrasi zat yang konstan dalam plasma selama 24 jam, karena efek terapeutik yang stabil berkembang dan kemungkinan munculnya gejala samping yang terjadi pada nilai plasma puncak obat (misalnya, kelemahan pada ekstremitas bawah saat berjalan atau bradikardia. ). Paparan yang stabil, seperti pada kasus terapi dengan β-blocker lainnya, dicatat setelah 2-3 minggu kursus.

Metoprolol memiliki efek yang lebih lemah pada metabolisme karbohidrat dan produksi insulin daripada non-selektif β-blocker.

Farmakokinetik

Komponen S (-) diserap dengan baik setelah menggunakan obat. Nilai puncak di dalam plasma adalah 55,98 ng / ml, dan terjadi setelah 6,83 ± 1,52 jam setelah konsumsi. Tingkat bioavailabilitas satu porsi adalah sekitar 94,54%. Nilai bioavailabilitas dapat meningkat dalam kasus pengambilan obat bersamaan dengan makanan.

Hanya sebagian kecil metoprolol yang disintesis dengan protein. Elemen aktif melewati plasenta, dan di samping itu masuk ke dalam susu ibu. Sebagian besar zat mengalami metabolisme yang melibatkan enzim sistem hemoprotein P450 di dalam hati.

Ekskresi sebagian besar dilakukan oleh metabolisme hepatik, nilai rata-rata dari masa paruh adalah 6,83 ± 1,52 jam. Usia yang diobati tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat. Biasanya, lebih dari 95% bagian obat yang tertelan diekskresikan dalam urin. Sekitar 5% dari dosis ini berbentuk komponen yang tidak berubah.

Indikator sistemik bioavailabilitas, serta ekskresi metoprolol pada orang dengan gangguan fungsi ginjal, tidak berubah.

Dosis dan administrasi

Untuk mengurangi nilai tekanan darah tinggi: minum satu kali sehari, 25 mg obat. Porsi juga dibiarkan meningkat sampai 50-100 mg (dosis tunggal per hari).

Dengan angina pectoris: ukuran porsi awal - 25 mg (satu kali penerimaan perhari). Jika hasil yang diinginkan setelah mengambil dosis tersebut tidak diobservasi, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 50-100 mg atau untuk meresepkan tambahan obat antianginum lainnya.

Jika terjadi gagal jantung: pasien harus tetap berada dalam stadium CHF yang stabil tanpa kasus eksaserbasi selama 1,5 bulan terakhir, dan juga tanpa perubahan dalam skema pengobatan utama selama 14 hari terakhir. Pengobatan penyakit ini dengan obat-obatan yang menghambat reseptor β-adrenergik, terkadang dapat menyebabkan kemunduran sementara pada kondisi tersebut. Terkadang perlu mengurangi dosis atau membatalkan pengobatan. Untuk memulai perawatan itu perlu di bawah kendali dokter. Ukuran yang disarankan dari porsi awal adalah 6,25 mg. Dosis di masa depan secara bertahap meningkat dengan mempertimbangkan kondisi pasien setiap 14 hari.

Untuk mengurangi bradikardia atau pada tingkat tekanan yang rendah, Anda mungkin perlu mengurangi dosis obat.

Bila aritmia jantung: dianjurkan untuk minum satu dosis per hari, yaitu 25-100 mg.

Obat ini bisa digunakan sebagai agen pendukung setelah serangan jantung. Kursus terapeutik yang panjang dengan asupan satu kali per hari dengan dosis hingga 100 mg dilakukan.

Gunakan Azoprol dan retard selama kehamilan

Dilarang menunjuk Azoprol dan menghambat ibu hamil atau menyusui. Pengecualian hanya situasi di mana penggunaan obat sangat diperlukan dalam hal tanda vital.

Seperti antihipertensi lainnya, β-blocker mampu memprovokasi munculnya efek samping (misalnya bradikardia) pada bayi, janin atau bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi sehubungan dengan unsur aktif obat atau komponennya;
• AV blokade derajat 2 atau 3, blokade karakter sinoatria, gagal jantung pada stadium kronis atau akut;
• Sindrom pendek;
• bradikardia sinus dalam derajat yang ditandai (denyut jantung kurang dari 55 denyut / menit);
• syok kardiogenik atau penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg);
• gangguan fungsi aliran darah perifer dalam bentuk yang diucapkan.

Efek samping Azoprol dan retard

Penggunaan obat-obatan dapat memicu munculnya gejala-gejala berikut ini:

• reaksi yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat: sakit kepala, perburukan konsentrasi, peningkatan kelelahan dan pusing. Terkadang ada kejang-kejang dengan paresthesia, depresi, insomnia, mimpi buruk, sensasi kebingungan atau mengantuk, perburuknya perhatian, serta halusinasi, gangguan ingatan dan pelanggaran fungsi seksual;
• manifestasi indera: kadang-kadang mengembangkan kelainan visual, melemahnya fungsi ekskretoris kelenjar lakrimal, gangguan telinga dan gangguan pendengaran, dan sebagai tambahan, konjungtivitis;
• gangguan fungsi SSS: perkembangan keruntuhan ortostatik, bentuk sinus bradikardia, dan sebagai tambahan, penurunan nilai tekanan darah. Terkadang ada potensiasi tanda-tanda gagal jantung, penurunan aktivitas kontraktil miokardium, dan sebagai tambahan kardialgia, blokade AV pada derajat 1, bermasalah dengan irama jantung dan konduksi. Orang dengan penyakit Raynaud memiliki masalah aliran darah perifer yang lebih buruk;
• gangguan aktivitas pencernaan: munculnya muntah, sembelit, sakit perut, diare, mual dan perkembangan kekeringan pada mukosa oral. Deviasi nilai enzim hati, masalah dalam pekerjaan hati, dan juga pelanggaran reseptor rasa dicatat secara tunggal;
• Lesi kulit: kadang ada hiperemia, fotodermatitis, manifestasi kulit yang mirip dengan psoriasis, dan selain itu ruam ini. Terkadang, alopesia berkembang. Eksaserbasi psoriasis dicatat;
• pelanggaran fungsi pernafasan: kejang bronkial, hidung tersumbat dan dyspnea;
• masalah dengan sistem endokrin: pengembangan hiperglikemia (pada individu dengan diabetes melitus tergantung insulin) atau hipoglikemia (pada orang yang mengonsumsi insulin);
• Gejala alergi: munculnya ruam atau gatal, dan selain perkembangan urtikaria;
• gangguan fungsi hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• pelanggaran ODA: munculnya mialgia atau artralgia;
• perkembangan disfungsi seksual.

[3]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: gagal jantung pada fase akut, dan sebagai tambahan, serangan jantung, bradikardia atau blokade AV, penurunan tekanan darah. Selain itu, kejang bronkus, muntah, syok kardiogenik, kejang umum, mual, gangguan jiwa dan pernapasan, serta koma dan sianosis dapat terjadi.

Untuk menghilangkan gangguan ini, lavage lambung dan prosedur simtomatik berikut diperlukan:

• dalam kasus masalah dengan permeabilitas AV atau bradikardia - atropin sulfat diberikan;
• Dengan memburuknya aktivitas kontraktil miokardium - dobutamin diperkenalkan dengan glukagon;
• untuk meningkatkan penurunan nilai AD - epinefrin dengan noradrenalin diberikan;
• Untuk menghilangkan kram - suntikkan diazepam;
• untuk menghilangkan manifestasi karakter bronkospastik - injeksi jet intravena dari eufiletin dilakukan, dan sebagai tambahan, inhalasi β-adrenomimetik;
• prosedur pacu jantung juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Perlu dipantau dengan seksama kondisi orang-orang yang menggabungkan Azoprol dan Retard dengan ganglion blocker dan obat lain yang menghambat aktivitas reseptor β-adrenergik (seperti obat tetes mata), dan sebagai tambahan pada MAOI dan obat antiaritmia.

Orang yang menggunakan obat tersebut bersama dengan diltiazem, amiodarone, verapamil, dan juga analog kuinidin, dapat mengembangkan manifestasi chronotropik dan inotropik yang negatif.

Metoprolol plasma menurun dalam kasus kombinasi pengobatan dengan rifampisin. Efek sebaliknya (kenaikan nilai) diamati saat dikombinasikan dengan SSRI, hydralazine, simetidin, dan juga minuman beralkohol.

Bila digunakan bersamaan dengan obat hipoglikemik untuk konsumsi, ukuran dosisnya harus diganti.

[4]

Kondisi penyimpanan

Azoprol dan retard harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Tanda suhu - tidak lebih dari 25 °

Kehidupan rak

Azoprol dan retard diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.