Gemix

Hemix adalah obat antibakteri dari kategori kuinolon.

Indikasi Gemixa

Ini digunakan untuk menghilangkan infeksi, yang perkembangannya dipicu oleh aktivitas bakteri yang peka terhadap obat:

• pneumonia non-rumah sakit (juga dipicu oleh aksi strain resisten multidrug);
• bronkitis kronis pada tahap eksaserbasi;
• tahap akut sinusitis.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah di dalam kemasan blister. Kotak berisi lepuhan tersebut.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Gemifloxacin adalah obat antimikroba dari kategori fluoroquinolones. Zat ini memiliki berbagai aktivitas bakterisida terhadap bakteri gram positif dan nasif, serta bakteri atipikal dan anaerob.

Elemen obat menghancurkan proses perbaikan dan replikasi, serta transkripsi DNA mikroba - dengan memperlambat aktivitas enzim DNA-gyrase (topoisomerase 2), serta topoisomerase 4, yang diperlukan untuk pertumbuhan bakteri. Pada hemifloxacin, indeks kekerabatan tinggi dengan bakteri topoisomerase-II (DNA-gyrase) dan IV.

Strain pneumokokus dengan mutasi gen yang menyandi enzim ini tahan terhadap kebanyakan obat dari kategori fluoroquinolones. Namun dalam konsentrasi obat yang signifikan, zat tersebut dapat memperlambat enzim yang berubah. Oleh karena itu, strain pneumokokus individu yang resisten terhadap fluoroquinolones dapat menunjukkan sensitivitas terhadap hemifloxacin.

Mekanisme aktivitas terapeutik fluoroquinolones (termasuk hemifloxacin) agak berbeda dengan makrolida dengan antibiotik β-laktam, serta tetrasiklin dengan aminoglikosida.

Cross-resistance antara Hemix dan kategori antibiotik ini tidak diamati.

Mekanisme utama munculnya resistensi terhadap fluoroquinolones adalah mutasi gen dalam DNA gyrase dengan DNA topoisomerase IV. Dalam kasus ini, frekuensi terjadinya mutasi ini adalah 10-7 / 10-10 dan kurang.

Komponen hemifloxacin memiliki aktivitas terapeutik terhadap sebagian besar bakteri - prosedur in vitro, dan in vivo sebagai tambahan:

• Gram positif aerob: pneumokokus (termasuk tahan terhadap makrolida dan penisilin, serta yang paling tahan dalam kaitannya dengan ofloksasin atau levofloxacin, dan di samping itu MDRSP), streptokokus piogenik (ini termasuk bakteri yang resisten terhadap makrolida yang), Streptococcus agalactia, viridans Streptococcus dan Streptococcus anginosus. Selain itu, Streptococcus constellatus dengan Streptococcus milleri dan streptococcus mitis, serta bakteri lain dari kelompok streptococcus. Bersama dengan mereka juga S.aureus (methicillin relatif sensitif), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofit, staphylococci hemolitik dan mikroba lainnya dari kategori staphylococci. Selain itu, enterosokokus tinja, enterococci fecium dan bakteri lainnya dari kategori enterococci;
• Aerobes gram negatif: influenza tongkat (ini termasuk juga mikroorganisme dengan β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae dan bakteri lainnya dari kelompok Haemophilus. Selain itu, katarak moraxel (dengan positif dan juga β-laktamase negatif) dan jenis bakteri lainnya dari kategori Moraxella. Selain itu, tongkat Friedlander, Klebsiella Oxytoca dan spesies mikroba lainnya dari kelompok Klebsiella. Bersama dengan mereka juga gonococcus, E. Coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus dengan Acinetobacter anitratus, dan tambahan Acinetobacter haemolyticus dan bentuk bakteri lainnya dari kategori Acinetobacter. Daftar ini termasuk juga Citroboacte freundi, Citrobacter koseri, dan juga mikroba lainnya dari kategori citrobacter;
• Shigella dengan salmonella, enterobacter aerogenes dan bentuk enterobacter mikroba lainnya. Serasi marces dan bentuk serase bakteri lainnya. Protein Vulgar, Proteus mirabilis dan jenis bakteri lainnya dari kategori Proteus. Providence, bakteri Morgan dan spesies Morganella lainnya, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa dan jenis bakteri lainnya dari kelompok pseudomonad, dan sebagai tambahan bakteri Borde-Zhangu dan mikroba lainnya dari kategori Bordetell;
• mikroba atipikal: Coxiella burnetii dan bentuk coxiella, mycoplasma pneumonia dan bakteri lainnya dari kelompok mikoplasma, legionella pneumophila dan mikroba lainnya dari kelompok legionella, serta pneumonia klamidia dan bentuk klamidia lainnya;
• anaerob: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence, dan bentuk clostridia, fusobacteria, porphyromonad dan prevoteles lainnya.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral pada porsi 40-640 mg, karakteristik farmakokinetiknya tetap linier.

Gemifloxacin mengalami penyerapan yang cepat di dalam saluran gastrointestinal. Untuk mencapai nilai puncak zat di dalam tubuh setelah penggunaan tablet 1 obat, dibutuhkan waktu 0,5-2 jam. Dengan penggunaan 320 mg obat yang berulang kali, nilai puncak zat dalam plasma darah adalah 1,61 ± 0,51 μg / ml, dan 0,70-2,62 μg / ml, dan tingkat clearance adalah 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, serta 4,71-20,1 μg / h / ml.

Bila produk obat digunakan untuk menempuh 320 mg sekali sehari, nilai ekuilibriumnya dicatat pada hari ketiga terapi. Hemix  hampir tidak menumpuk (kurang dari 30% setelah penggunaan obat dalam dosis 640 mg selama minggu pertama).

Penggunaan makanan hampir tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik hemifloxacin, yang memungkinkan penggunaan obat tanpa memulai dari waktu makan.

Setelah penggunaan berulang LS 55-73% unsur aktif disintesis dengan protein plasma; usia pasien tidak mempengaruhi fraksi fraksi yang disintesis.

Tingkat hemifloxacin di dalam bronchoalveolar lavage lebih tinggi dari nilai di dalam plasma darah. Obat ini memiliki kemampuan tinggi untuk masuk ke jaringan paru-paru.

Sebagian kecil zat tersebut mengalami metabolisme hati. Setelah 4 jam setelah penggunaan, hemifloxacin tidak berubah dalam bentuknya yang tidak berubah (65% dari itu) selama produk metabolik obat di dalam plasma darah. Obat ini tidak dimetabolisme dengan bantuan sistem hemoprotein P450, juga tidak memperlambat laju proses metabolismenya.

Ekskresi obat (unsur yang tidak berubah dan produk metabolik) terjadi melalui usus (pada orang sehat angka ini adalah 61% ± 9,5% dosis), dan selain urin (pada orang sehat indikatornya adalah 36% ± 9,3%). Waktu ekskresi obat dari plasma dan urine masing-masing sekitar 8 dan 15 jam.

Selama hemodialisis, sekitar 20-30% dosis hemifloxacin dikeluarkan dari plasma.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosis dan administrasi

Anda perlu meminum pil secara lisan, diperas dengan air biasa, tidak bergantung pada waktu makan. Untuk sehari diperlukan untuk mengambil satu liter obat tunggal.

Dalam pengobatan pneumonia non-rumah sakit, dosis tunggal 320 mg LS diperlukan per hari, selama minggu pertama.

Dalam kasus eksaserbasi bronkitis kronis, perlu untuk mengambil 320 mg obat sekali sehari selama 5 hari.

Untuk menghilangkan bentuk akut sinusitis, sebuah kursus dengan penggunaan tunggal sebanyak 320 mg obat per hari juga berlangsung 5 hari.

Orang dengan gagal ginjal dalam bentuk ringan atau sedang (nilai CC> 40 ml / menit) tidak perlu mengubah dosisnya. Orang dengan stadium patologi yang parah (tingkat CC <40 ml / menit), dan selain mereka yang menjalani hemodialisis atau dialisis rutin peritoneal rawat jalan, satu hari 160 mg obat harus dikonsumsi per hari.

[21]

Gunakan Gemixa selama kehamilan

Hemix dilarang untuk wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap hemifloksasin dan unsur obat lainnya;
• perpanjangan tingkat interval QT dalam prosedur EKG (ini termasuk bentuk bawaan gangguan);
• Kehadiran di anamnesis kerusakan di bidang tendon yang timbul karena penggunaan fluoroquinolones;
• periode menyusui;
• orang di bawah 18 tahun

[16]

Efek samping Gemixa

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping seperti:

• Manifestasi alergi: kadang kala berkembang gatal, gatal, tanda hipersensitivitas. Selain itu, sindrom Stevens-Johnson atau SEPULUH bisa berkembang. Pneumonia individu dari sifat alergi dicatat dan sensitisasi cahaya yang kuat;
• Gangguan pencernaan: munculnya diare dan mual, terkadang perkembangan muntah, pembengkakan, sakit perut dan anoreksia. Ada satu hepatitis atau gagal hati pada tingkat akut;
• Kelainan fungsi NS: satu perasaan cemas, kantuk, kecemasan atau kebingungan kesadaran terjadi, serta getaran, depresi, sindrom paranoid dan halusinasi. Jika ada tanda-tanda lesi CNS, perlu untuk membatalkan penggunaan obat-obatan terlarang. Selain itu, polineuropati karakter aksonal sensorik dapat dicatat, diwujudkan dalam bentuk hypoesthesia, paresthesia, sensasi kelemahan, serta gangguan sensitivitas lainnya;
• gangguan fungsi sensorik: ada satu pelanggaran penciuman dan selera, kebisingan telinga, gangguan pendengaran, pusing, serta kelainan visual (seperti masalah dengan persepsi warna dan diplopia);
• lesi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: kadang leukopenia berkembang; Kadang ada trombositopenia, dan agregat individual - agranulositosis, pansitopenia, purpura sifat trombositopenik dan gangguan hematologi lainnya. Selain itu, dari waktu ke waktu seseorang dapat mengamati penampilan anemia (terkadang berbentuk aplastik atau hemolitik);
• Kelainan fungsi kemih: kadang ada kristalografi. Kemungkinan pengembangan insufisiensi ginjal akut atau nefritis tubulointerstitial;
• Hasil tes laboratorium: kadang-kadang terjadi peningkatan kadar natrium, total bilirubin dan jumlah trombosit, dan sebagai tambahan penurunan parameter kalium, kalsium dan neutrofil darah. Ada juga peningkatan nilai CKK dan hati transaminase, dan perubahan hematokrit;
• Lain-lain: ada satu perkembangan arthritis atau artralgia, mialgia, tendovaginitis dan vaskulitis, dan juga superinfeksi (seperti bentuk kolitis atau kandidiasis pseudomembran). Tendon tendon rupture juga dimungkinkan.

[17], [18], [19], [20]

Overdosis

Tanda keracunan adalah potensi efek samping yang merugikan.

Dalam bentuk akut keracunan, menyebabkan muntah atau melakukan lavage lambung, serta tindakan simtomatik. Hexix tidak memiliki penangkal khusus. Pasien perlu minum banyak cairan, ia perlu terus diawasi. Selama hemodialisis, 20-30% bagian hemifloxacin diekskresikan dari plasma darah.

[22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan antasida, yang mengandung besi sulfat, magnesium atau aluminium, dan juga dengan sukralfat mengurangi tingkat ketersediaan hayati Gemix. Hal ini diperlukan untuk menggunakan antasida setidaknya 3 jam sebelum menerima hemifloxacin atau paling tidak 2 jam setelah itu. Sucralfate harus digunakan paling sedikit 2 jam setelah menggunakan obat.

Tipe kontrasepsi oral estrogen-progesteron sedikit mengurangi ketersediaan hayati obat.

Penggunaan obat-obatan tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat kontrasepsi - turunan levonorgestrel atau ethinyl estradiol.

[24], [25], [26]

Kondisi penyimpanan

Hexix diharuskan disimpan di tempat yang kering, dimana tidak ada akses untuk anak kecil. Suhu di bawah 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Kehidupan rak

Hemix diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Analog

Analisi obat tersebut adalah obat FAKTA.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],