Emetron

Emetron - obat antiemetik yang membantu menghilangkan mual.

Indikasi Emetrona

Ini digunakan untuk menghilangkan muntah dengan mual yang timbul dari prosedur radioterapi atau kemoterapi dengan sifat sitostatik, dan sebagai tambahan untuk mencegah dan menghilangkan muntah dengan mual yang berkembang setelah melakukan operasi pembedahan.

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung dalam bentuk larutan, dalam ampul 4 ml. Di dalam kotak ada 5 ampul tersebut.

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis akhir (5-HT3), yang memiliki selektivitas tinggi. Tidak ada informasi yang tepat mengenai mekanisme yang memungkinkan obat tersebut mengurangi mual muntah. Obat kemoterapi dari sifat sitostatik, serta radioterapi, dapat menyebabkan peningkatan nilai serotonin di dalam usus kecil. Dan elemen ini, mengaktifkan serat vagal tipe aferen, di mana ujung 5-HT3 terkandung, menstimulasi refleks gag. Obat mencegah perkembangan refleks ini.

Akibat eksitasi aktivitas serabut aferen di daerah saraf vagus, adalah mungkin untuk meningkatkan indeks serotonin di daerah postrema yang terletak di daerah bawah ventrikel serebral ke-4. Proses ini, sampai akhir 5-HT3, juga memprovokasi muntah. Efek antagonis ondansetron pada ujung 5-HT3, terletak di dalam neuron sistem saraf pusat dan PNS, mencegah perkembangan muntah. Mekanisme ini mirip dengan yang bekerja dalam pengobatan atau pencegahan muntah pascaoperasi atau mual (di bawah pengaruh sitostatika).

Elemen obat tidak berpengaruh pada indeks prolaktin plasma.

Farmakokinetik

Distribusi obat setelah pengadministrasiannya di dalam atau di / atau diantar memiliki indikator yang sama. Jangka waktu terminal terminal kira-kira 3 jam, dan volume distribusi ekuilibrium sekitar 140 liter.

Tingkat sintesis dengan protein plasma sekitar 70-76%.

Ekskresi zat dari aliran darah sistemik terjadi melalui beberapa proses metabolisme yang melibatkan enzim - terutama di dalam hati. Kurang dari 5% komponen yang tidak berubah diekskresikan dalam urin.

Tidak adanya enzim CYP2D6 (polimorfisme berkenaan dengan pembelahan debrisoquin) tidak berpengaruh pada karakteristik farmakokinetik ondansetron. Perubahan parameter ini tidak diamati dengan suntikan obat yang berulang.

Pengujian keefektifan obat pada anak-anak, yang dilakukan dengan keikutsertaan anak ke 21 pada usia 3-12 tahun yang menjalani operasi bedah yang direncanakan dengan anestesi, menunjukkan bahwa setelah satu dosis obat (2 mg untuk anak usia 3-7 tahun, dan Juga 4 mg untuk anak usia 8-12 tahun) terjadi penurunan volume distribusi dan tingkat pembersihan mutlak. Besarnya perubahan ini ditentukan oleh usia pasien, dan nilai clearance berkisar antara 300 ml / menit (anak usia 12 tahun) sampai 100 ml / menit (anak berusia 3 tahun). Indikator volume distribusi pada pasien berusia 12 tahun adalah 75 liter, dan pada pasien berusia 3 tahun - 17 liter. Bagian yang dipilih dengan berat badan (0,1 mg / kg, tidak lebih dari 4 mg), membantu menyeimbangkan perbedaan ini dan menstabilkan indikator paparan obat secara sistemik pada anak-anak.

Pada orang dengan gagal ginjal sedang (nilai QC 15-60 ml / menit) tingkat volume distribusi dan pembersihan sistem diturunkan, yang menyebabkan sedikit peningkatan dalam waktu paruh eliminasi (hingga 5,4 jam).

Pada pasien dengan gagal hati, penurunan yang signifikan dalam pembersihan sistemik ondansetron diamati, yang menyebabkan peningkatan separuh waktu paruh (15-32 jam).

Dosis dan administrasi

Aplikasi setelah prosedur radioterapi atau kemoterapi bersifat sitostatik.

Orang dewasa

Ukuran porsi obat ditentukan oleh aktivitas emetogenik dari kursus pengobatan. Seringkali, 8 mg diperlukan per hari. Jika ada kebutuhan, dosis ini dibiarkan meningkat menjadi 32 mg dalam kasus seperti ini:

• penggunaan zat emetogenik atau prosedur radioterapi - sebelum menggunakan obat sitostatik, Anda harus menyuntikkan, dengan kecepatan rendah, 8 mg obat. Untuk mencegah munculnya serangan terlambat atau terlambat muntah, setelah 24 jam pertama diperlukan obat-obatan dalam tablet;
• penggunaan obat-obatan yang sangat emetik (misalnya, sebagian besar cisplatin) - sebelum aplikasi agen sitostatik, 8 mg LS dalam metode IV, dengan kecepatan lambat, diberikan kepada pasien.

Sebagian yang melebihi 8 mg (tapi tidak lebih dari 32 mg), in / in metode diperbolehkan masuk hanya infuzionno. Bagian yang dibutuhkan dari Emetron dilarutkan dalam larutan yang sesuai untuk infus (50-100 ml). Solusi siap diperkenalkan pada kecepatan lambat, paling tidak 15 menit.

Ada juga metode alternatif - sebelum prosedur pemberian obat sitotoksik, obat dosis 8 mg (dengan kecepatan lambat) disuntikkan iv. Kemudian 2 porsi produk obat lagi (8 mg) dibiarkan diinfuskan, membuat interval 2-4 jam, atau melakukan infus 24 jam terus menerus (kecepatannya adalah 1 mg / jam).

Ukuran dosis dipilih berdasarkan tingkat muntah. Bila menggunakan sitostatika yang sangat emetikogenik, efek ondansetron dapat ditingkatkan dengan injeksi intravena tunggal GCS (misalnya 20 mg deksametason), yang diberikan sebelum pengobatan sitostatik dimulai.

Untuk mencegah muntah terlambat yang terjadi 24 jam setelah penerapan obat sitotoksik menengah atau tinggi, perlu mengkonsumsi obat ini dalam tablet (8 mg dua kali sehari) selama 5 hari.

Anak-anak

Anak-anak yang ukuran permukaan tubuhnya> 1,2 m ² harus diberi suntikan IV dengan cara 8 mg LS (dosis awal) sebelum melakukan kemoterapi. Pasien kemudian harus meminum tablet Emetron (8 mg) pada interval 12 jam. Setelah terapi berakhir, minum 8 mg tablet berlangsung dua kali sehari, dan berlangsung hingga 5 hari.

Mencegah munculnya mual muntah pada periode setelah operasi.

Orang dewasa

Untuk mencegah serangan mual akibat mual akibat intervensi bedah, perlu untuk menyuntikkan IV secara perlahan atau IV menggunakan 4 mg obat selama masuknya pasien ke anestesi. Untuk menghilangkan mual muntah, Anda harus menggunakan dosis dan metode pemberian yang sama.

Anak-anak

Untuk mencegah terjadinya muntah dengan mual setelah operasi dengan anestesi umum, diperlukan pemberian obat dalam dosis 0,1 mg / kg (maksimum 4 mg sekali) pada kecepatan lambat - sebelum menerapkan anestesi, atau bahkan setelah dimulainya suntikannya.

Tentang penggunaan obat yang aman untuk bayi di bawah usia 2 tahun, hanya ada sedikit informasi.

Gunakan dalam patologi hati.

Karena pada gangguan hati ada penurunan yang signifikan dalam pembersihan ondansetron, waktu paruh di dalam plasma darah berkepanjangan - karena ini diperlukan untuk mengurangi porsi harian obat menjadi 8 mg.

Penggunaan obat untuk infus.

Persiapan larutan dilakukan segera sebelum pemberian obat. Jika perlu, campuran yang disiapkan diizinkan untuk disimpan pada suhu 2-8 ° C, namun tidak lebih dari 24 jam. Obat jadi mempertahankan sifatnya stabil bila disimpan dalam kondisi adanya cahaya.

Saat melarutkan zat obat, diperbolehkan menggunakan larutan semacam itu:

• Larutan natrium klorida 0,9%;
• 10% larutan manitol;
• 5% larutan glukosa;
• Solusi ringer,
• 0,3% larutan KCl bersama larutan NaCl 0,9%;
• Larutan KCl 0,3% bersamaan dengan larutan glukosa 5%.

Campuran infus lainnya Larutan Emetron dilarang. Selain itu, obatnya jangan dicampur dalam satu semprit dengan obat lain. Infus obat diberikan pada tingkat 1 mg / jam.

Dengan konsentrasi obat 16-160 μg / ml (misalnya 8 mg / 0,5 l atau 8 mg / 50 ml), obat ini dapat diberikan dengan menggunakan mekanisme perangkat infus berbentuk Y dengan cara yang serupa.

Penggunaan cisplatin: dengan konsentrasi 0,48 mg / ml (misalnya 240 mg / 0,5 L), selama pemberian obat selama 1-8 jam.

Penggunaan 5-fluorourasil: dengan konsentrasi 0,8 mg / ml (misalnya 2,4 g / 3 liter atau 0,4 g / 0,5 liter), pada saat pemberian dengan kecepatan paling sedikit 20 ml / jam ( 0,5 l / 24 jam). Dengan penggunaan konsentrasi tinggi fluorouracil, presipitasi Emetron dimungkinkan. Di dalam larutan, fluorourasil dapat mengandung magnesium klorida tidak lebih dari 0,045%, bersama dengan unsur umum lainnya.

Penggunaan karboplatin: sampai tingkat konsentrasi 0,18-9,9 mg / ml (misalnya 90 mg / 0,5 L atau 990 mg / 0,1 L), selama injeksi selama 10-60 menit. .

Penggunaan etoposida: pada indeks konsentrasi 0,144-0,25 mg / ml (misalnya 72 mg / 0,5 L atau 0,25 g / 1 L), selama pemberian selama 0,5-1 jam .

Penggunaan ceftazidime: dengan nilai konsentrasi 0,25-2 g, setelah disolusi dalam air suling, mengikuti petunjuk (misalnya 0,25 g / 2,5 ml atau 2 g / 10 ml), selama injeksi inkjet selama 5 menit

Gunakan siklofosfamid: ke tingkat konsentrasi 0,1-1 g, setelah dilarutkan dengan air suntikan suling (misalnya 0,1 g / 5 mL), ikuti instruksi selama pemberian selama 5 menit.

Pemberian doksorubisin: pada konsentrasi 10-100 mg setelah dilarutkan dengan menggunakan cairan injeksi suling (misalnya 10 mg / 5 ml), mengikuti petunjuk selama pengadukan selama 5 menit.

Penggunaan deksametason: zat dalam dosis 20 mg diberikan pada kecepatan yang lambat secara intravena, selama 2-5 menit, melalui mekanisme aparatus infus berbentuk Y, yang selama 15 menit dilarutkan dalam cairan infus (0,05-0 , 1 L) Emetron (dalam dosis 8-32 mg).

Dilarang sterilisasi dengan bantuan otoklaf pada ampul dimana obat tersebut terkandung.

Gunakan Emetrona selama kehamilan

Tes hewan menunjukkan kurangnya sifat teratogenik pada ondansetron. Tapi tidak ada informasi tentang tidak adanya efek teratogenik pada manusia, oleh karena itu, selama kehamilan, Emetron dilarang (terutama pada trimester 1).

Ondansetron diekskresikan dengan susu manusia, oleh karena itu dilarang menyusui saat menggunakannya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah intoleransi berkenaan dengan unsur obat.

Efek samping Emetrona

Penggunaan obat biasanya menyebabkan perkembangan efek samping seperti:

• Gangguan kekebalan: Terkadang, gejala segera peningkatan kepekaan berkembang (ini termasuk anafilaksis);
• lesi yang mempengaruhi pekerjaan Majelis Nasional: sakit kepala sering terjadi. Kadang-kadang, konvulsi, gangguan ekstrapiramidal (seperti manifestasi dystonic atau oculomotor crisis), dan pusing (dengan cepatnya pemberian obat suntik) diamati;
• masalah dengan fungsi visual: kadang-kadang ada gangguan penglihatan sementara (misalnya kekeruhan) dan kebutaan sementara (biasanya dengan injeksi), yang sering terjadi 20 menit setelah prosedur selesai;
• Kelainan dalam pekerjaan jantung: kadang-kadang mengembangkan bradikardia atau aritmia, serta rasa sakit pada sternum (dengan atau tanpa depresi ST);
• gangguan fungsi vaskular: sering ditandai dengan hot flashes dan rasa kehangatan, serta kemerahan. Terkadang mungkin ada penurunan tekanan darah;
• pelanggaran paru-paru, serta mediastinum dan sternum: kadang ada cegukan;
• Kelainan yang mempengaruhi fungsi pencernaan: kadang ada sembelit (karena ondansetron memperpanjang periode pelepasan kotoran di dalam usus besar);
• lesi yang mempengaruhi kerja sistem hepatobiliari: seringkali terjadi peningkatan transien pada tingkat transaminase di dalam serum darah, terjadi tanpa gejala (biasanya pada orang yang diobati dengan cisplatin);
• Kelainan sistemik: sering ada gejala di tempat suntikan.

Overdosis

Sekarang hanya ada sedikit informasi tentang keracunan Emetron. Biasanya dalam kasus ini, manifestasinya mirip dengan efek samping yang disebutkan di atas.

Obat ini tidak memiliki obat penawar racun, oleh karena itu jika terjadi overdosis, gejala dan tindakan suportif harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada bukti bahwa obat tersebut dapat memblokir atau menginduksi proses metabolisme obat lain yang digunakan bersamaan dengan obat tersebut.

Data uji spesifik menunjukkan bahwa obat tersebut tidak berinteraksi dengan furosemid, propofol, serta tramadol dan temazepam, dan sebagai tambahan terhadap minuman beralkohol.

Pada orang yang menggunakan induser kuat dari unsur CYP3A4 (seperti karbamazepin, fenitoin atau rifampisin) pada pasien yang menggunakan obat oral, peningkatan pembersihan unsur aktif obat dicatat, dan induksinya di dalam darah, sebaliknya, menurun.

Data berdasarkan tes yang dilakukan dengan partisipasi sejumlah pasien menunjukkan bahwa Emetron mampu melemahkan sifat analgesik tramadol.

[1], [2], [3]

Kondisi penyimpanan

Emetron harus disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi sinar matahari, begitu pula anak kecil. Suhu berada dalam 30 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Emetron dapat digunakan selama 4 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini diperbolehkan untuk digunakan (eliminasi muntah yang terjadi setelah operasi dengan mual) pada anak di atas usia 2 tahun.

[5], [6]

Analog

Analisi obat tersebut adalah obat-obatan seperti: Vero-Ondansetron, Zofran dan Atossa dengan Domegan, dan selain Ondansetron, Latran dengan Lazaran VM dan Ondansetron-Altpharm, dan Ondazan dan Ondansetron-ESCOM. Daftar ini meliputi Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Stronon dengan Stsetron dan Ondantor, dan selain Ondansetron-Ferein dan Emeset.