Emlodin

Emlodin adalah antagonis kalsium selektif yang bekerja pada sistem vaskular.

Indikasi Emlodina

Ini digunakan untuk gangguan seperti itu:

• peningkatan tekanan darah;
• bentuk angina yang stabil dari sifat kronis;
• varian angina pektoris.

Surat pembebasan

Pelepasan obat itu terjadi pada tablet, 10 buah di dalam piring blister. Kotak berisi 3 piring tersebut.

Farmakodinamik

Unsur amlodipin adalah antagonis kalsium (turunan dihidropiridin) yang menghambat penetrasi ion Ca ke dalam miokardium dan sel otot polos.

Mekanisme efek antihipertensi zat ini terkait dengan efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Mekanisme pengaruh antianginal obat belum sepenuhnya dipelajari, namun diketahui bahwa faktor berikut memainkan peran penting dalam hal ini:

• perluasan arteriol dari sifat perifer, mengakibatkan penurunan postload (hambatan perifer). Karena irama detak jantung tetap stabil, karena berkurangnya beban pada jantung, terjadi pengurangan konsumsi energi, serta kebutuhan miokardium untuk mendapatkan oksigen;
• Ekspansi yang mempengaruhi arteri koroner utama, serta arteriol koroner (baik normal maupun iskemik), mungkin juga berperan penting dalam efek obat dari zat ini. Karena ekspansi ini, jumlah oksigen yang dihasilkan oleh miokardium meningkat pada orang dengan kejang di arteri arteri koroner (varian angina).

Pada orang dengan nilai tekanan darah tinggi, satu penggunaan obat per hari menyebabkan penurunan indikator klinis secara signifikan selama 24 jam (pasien mungkin tinggal di posisi ini selama berdiri atau berdiri). Sehubungan dengan lambatnya timbulnya manifestasi efek obat, penurunan tajam tingkat tekanan darah seringkali tidak teramati.

Pada orang dengan angina dalam kasus penggunaan satu porsi harian satu kali, periode total aktivitas fisik meningkat, dan sebagai tambahan, segmen sebelum timbulnya serangan angina dan interval depresi sampai 1 mm pada segmen ST. Obat ini mengurangi kejadian serangan angina, dan juga kebutuhan akan nitrogliserin.

Amlodipine tidak memiliki efek negatif pada metabolisme, juga tidak menyebabkan perubahan indeks lipid di dalam plasma darah. Hal ini diperbolehkan untuk digunakan untuk penderita diabetes, asma, dan sebagai tambahan encok.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Bila tertelan bagian obat terapeutik, unsur aktif secara bertahap diserap ke dalam plasma darah. Tingkat bioavailabilitas molekul yang tidak berubah sekitar 64-80%. Nilai puncak dalam plasma darah dicatat setelah selang 6-12 jam setelah penggunaan obat. Kombinasi obat dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipin.

Distribusi.

Volume distribusi kira-kira 21 l / kg, dan nilai pKa dari zat aktif adalah 8,6. Tes in vitro menunjukkan bahwa sintesis obat dengan protein plasma sekitar 97,5%.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Waktu paruh komponen dari plasma kira-kira 35-50 jam. Nilai kesetimbangan dalam obat plasma darah mencapai setelah 7-8 hari penerimaan terus-menerus. Pada saat yang sama, amlodipin terutama dimetabolisme, menghasilkan pembentukan produk peluruhan yang tidak aktif. Sekitar 60% porsi yang dikonsumsi diekskresikan dalam urin, (kira-kira 10% di antaranya adalah amlodipin yang tidak dimodifikasi).

Orang dengan gangguan makan di hati.

Hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan obat pada orang dengan masalah fungsi hati. Pada orang dengan gagal hati, tingkat pembersihan amlodipine diturunkan, yang meningkatkan masa paruh zat dan AUC (kira-kira 40-60%).

Dosis dan administrasi

Orang dewasa

Untuk mengurangi peningkatan nilai tekanan darah, serta pengobatan angina pectoris, diperlukan satu dosis awal dosis awal 5 mg. Dengan mempertimbangkan respons pasien terhadap pengobatan tersebut, ke depan, dosis tunggal harian obat dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg.

Orang dengan angina pectoris dapat mengkonsumsi obat ini dalam bentuk monoterapi atau menggabungkannya dengan agen antianginum lainnya dengan adanya resistensi terhadap nitrat atau bagian standar dari β-blocker.

Ada data tentang penggunaan obat-obatan, bersama dengan diuretik, jenis thiazide, penghambat β- dan α-blocker atau ACE pada orang dengan tekanan darah tinggi. Tidak perlu memilih sebagian obat dalam hal kombinasi dengan obat ini.

Anak-anak berusia di atas 6 tahun dengan nilai tekanan darah tinggi.

Ukuran dosis awal yang dianjurkan Emlodin untuk kelompok pasien ini adalah 2,5 mg, dengan aplikasi satu kali per hari. Dengan tidak adanya hasil yang diinginkan (mencapai nilai BP yang diinginkan) setelah terapi bulan pertama, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 5 mg. Namun Anda perlu mempertimbangkan bahwa penggunaan obat dalam dosis 5 mg pada kelompok pasien ini tidak diteliti.

Orang dengan gangguan aktivitas hati.

Ukuran porsi obat untuk orang dengan kelainan pada pekerjaan hati dalam bentuk ringan atau sedang tidak ditentukan, karena dosis yang harus dipilih dengan hati-hati, dimulai dengan porsi terendah. Orang dengan masalah hati dalam bentuk parah harus mulai menggunakan obat dengan dosis terkecil, kemudian secara bertahap meningkatkannya.

Untuk mendapatkan dosis 2,5 mg, Anda harus membagi tablet menjadi setengah sampai 5 mg.

[1]

Gunakan Emlodina selama kehamilan

Tidak ada data tentang keamanan amlodipin pada wanita hamil. Selama periode ini, Emlodin dapat digunakan secara eksklusif dalam situasi di mana tidak mungkin untuk menggunakan obat alternatif dengan efek yang lebih aman, dan risiko yang terkait dengan patologi lebih tinggi daripada probabilitas komplikasi pada wanita dan janin.

Pada tes hewan, penggunaan dosis besar menunjukkan perkembangan toksisitas reproduksi.

Tidak ada informasi tentang apakah amlodipin diekskresikan dalam susu manusia. Sebelum memutuskan apakah akan terus menyusui atau menggunakan obat ini, Anda harus mengevaluasi risiko dan manfaatnya untuk ibu dan bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap dihidropiridin, dan sebagai tambahan amlodipin dan komponen lain dari agen terapeutik;
• tekanan darah sangat rendah;
• shock state (ini termasuk syok kardiogenik);
• obstruksi di daerah saluran keluar di ventrikel kiri (misalnya, stenosis aorta dalam bentuk parah);
• gagal jantung, yang secara hemodinamik tidak stabil, dan berkembang sehubungan dengan infark miokard akut.

Efek samping Emlodina

Sebagai akibat penggunaan obat-obatan, manifestasi negatif seperti pusing, takikardia, sensasi kantuk, hot flashes, sakit kepala, mual, kelelahan parah, sakit perut dan pembengkakan (termasuk di daerah tulang kering) sering berkembang.

Mengambil pil juga bisa menyebabkan efek samping berikut:

• Kelainan yang terkait dengan getah bening dan sirkulasi sistemik: leuko- atau trombositopenia muncul secara sporadis;
• Gangguan kekebalan: gejala alergi dicatat;
• masalah yang mempengaruhi proses metabolisme, serta gangguan pencernaan: hiperglikemia berkembang secara sendiri;
• Gangguan mental: terkadang ada variabilitas mood (ini termasuk kecemasan), depresi dan insomnia. Terkadang ada sensasi kebingungan;
• Kelainan yang mempengaruhi fungsi NS: sering ada pusing, kantuk dan sakit kepala (terutama pada awal terapi). Terkadang ada sinkop, paresthesia, dysgeusia, serta hypoesthesia. Polineuropati tunggal atau hypertonus ditemukan;
• Kelainan visual: mereka sering mencatat masalah dengan fungsi visual (ini termasuk diplopia);
• masalah yang mempengaruhi organ labirin dan pendengaran: terkadang ada cincin telinga;
• Pelanggaran fungsi jantung: sering ditandai dengan peningkatan denyut jantung. Kadang aritmia berkembang (ini termasuk takikardia ventrikel, bradikardia, dan atrial fibrilasi). Ada infark miokard;
• Gangguan aktivitas vaskular: sering terjadi pasang surut. Terkadang terjadi penurunan tekanan darah. Terjadi vaskulitis;
• Gangguan toraks, pernafasan, dan mediastinum: dyspnea sering muncul. Terkadang ada pilek atau batuk;
• Masalah dengan kerja saluran cerna: sering ada mual, sakit perut, manifestasi dispepsia, dan selain itu timbul gangguan peristaltik usus (di antaranya konstipasi dan diare). Terkadang ada kekeringan pada mukosa oral dan muntah. Gastritis, pankreatitis, dan, sebagai tambahan, hiperplasia gingiva berkembang;
• gangguan fungsi hepatobiliari: ikterus, hepatitis dan peningkatan nilai enzim hati (sering dikaitkan dengan kolestasis) dicatat;
• Lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: kadang ada purpura, gatal, urtikaria, ruam, alopesia, hiperhidrosis, dan selain itu perubahan warna kulit. Single tampak eritema multiforme, edema Quincke, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas dan sindrom Stevens-Johnson;
• terganggunya fungsi jaringan ikat dan muskuloskeletal: sering ditandai pembengkakan di daerah tulang kering dan kram otot. Terkadang ada rasa sakit di punggung, mialgia atau artralgia;
• lesi yang mempengaruhi sistem saluran kemih dan ginjal: kadang ada nokturia, disuria, dan proses buang air kecil menjadi lebih sering;
• Kelainan pada kelenjar susu dan organ reproduksi: kadang ada ginekomastia atau impotensi;
• Kelainan sistemik: sering mengalami pembengkakan. Juga sering ada asthenia dan perasaan kelelahan ekstrem. Terkadang ada malaise dan rasa sakit (khususnya di sternum);
• Hasil tes: kadang ada kenaikan atau penurunan berat badan. Ada satu kejadian sindrom ekstrapiramidal yang dilaporkan.

Overdosis

Hanya ada sedikit informasi mengenai overdosis obat terlarang.

Manifestasi intoksikasi: Berdasarkan data yang ada, dapat diasumsikan bahwa keracunan yang signifikan dengan Emlodin akan menyebabkan vasodilatasi perifer yang kuat, dan kemungkinan perkembangan takikardia refleks. Ada informasi tentang penurunan tekanan darah yang signifikan dan mungkin berlangsung lama dalam nilai tekanan darah (ini termasuk keadaan shock yang fatal).

Dalam pengobatan penurunan klinis yang signifikan pada tekanan darah yang disebabkan oleh keracunan amlodipine, perlu untuk mempertahankan fungsi kualitas CCC - terus memantau kerja dari sistem pernapasan dan jantung, angkat kaki pasien, serta mengontrol volume cairan yang beredar dalam tubuh dengan buang air kecil.

Untuk mengembalikan indikator tekanan darah dan tekanan vaskular, agen vasokonstriksi harus digunakan, memastikan terlebih dahulu bahwa tidak ada kontraindikasi penggunaannya. Ini juga dapat membantu pengenalan / metode kalsium glukonat - untuk menghilangkan gejala yang muncul dari blokade saluran Ca.

Terkadang prosedur lavage lambung mungkin diperlukan. Setelah menerima arang aktif relawan, selama 2 jam setelah menggunakan 10 mg LS, penyerapannya berkurang secara signifikan.

Karena sebagian besar amlodipin disintesis dengan protein, prosedur dialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Obat yang memperlambat aktivitas unsur CYP3A4.

Obat kombinasi dengan zat penghambat komponen CYP3A4, memiliki tindakan sedang atau kuat (obat yang menghambat protease azole antimycotics dan makrolida (misalnya, eritromisin, klaritromisin, dan diltiazem dan verapamil)), dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam paparan obat, karena yang dapat meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah. Nilai obat dari perubahan tersebut dapat dinyatakan dengan lebih jelas pada lansia. Pemantauan klinis terhadap kondisi pasien dan pemilihan ukuran porsi mungkin diperlukan.

Dilarang menggabungkan obat dengan grapefruits atau jus dari buah ini, karena pada beberapa orang hal ini meningkatkan indikator bioavailabilitas amlodipin, dan oleh karena itu efek antihipertensinya meningkat.

Obat yang menginduksi aktivitas unsur CYP3A4.

Kombinasi obat dengan obat-obatan yang menginduksi komponen CYP3A4 (seperti wort atau rifampisin St. John) dapat menyebabkan penurunan nilai amlodipin dalam plasma, oleh karena itu diperlukan kombinasi obat tersebut dengan hati-hati.

Dantrolene infus.

Fibrilasi ventrikel diikuti oleh kematian, serta runtuhnya fungsi SSS, diamati pada hewan (ini terkait dengan hiperkalemia) sebagai akibat penggunaan dantrolene dengan verapamil. Karena tingginya kemungkinan hiperkalemia, orang dengan kecenderungan untuk mengembangkan hipertermia ganas, dan juga pada masa pengobatannya, harus meninggalkan penggunaan obat-obatan yang menghalangi saluran Ca.

Efek obat pada obat lain.

Efek antihipertensi amlodipine meningkatkan efek serupa dari obat antihipertensi lainnya.

Tacrolimus.

Ada kemungkinan peningkatan nilai tacrolimus dalam darah dengan kombinasinya dengan Emlodin, namun skema farmakokinetik interaksi ini tidak dapat sepenuhnya terbentuk. Untuk menghindari pengembangan efek toksik tacrolimus bila dikombinasikan dengan amlodipine, seseorang harus terus memantau indeks dari yang pertama di dalam darah dan, jika perlu, sesuaikan ukuran dosis.

Ciclosporin.

Pengujian kombinasi obat dengan siklosporin belum pernah dilakukan sebelumnya, kecuali untuk penggunaan pada orang dengan transplantasi ginjal, yang memiliki peningkatan variabel dalam nilai sisa siklosporin (rata-rata - 0-40%). Orang dengan transplantasi ginjal menggunakan Emlodin harus mempertimbangkan pilihan untuk melacak tingkat siklosporin dan mengurangi dosisnya bila ada kebutuhan semacam itu.

Simvastatin.

Penggunaan gabungan dosis amlodipin yang dapat digunakan kembali (10 mg) dengan simvastatin dalam dosis 80 mg menyebabkan peningkatan eksposur yang terakhir sebesar 77% (dibandingkan dengan penggunaan satu simvastatin). Mengambil simvastatin dengan Emlodin harus dibatasi pada dosis 20 mg per hari.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Emlodin harus disimpan di tempat yang gelap dan tertutup dari anak-anak. Suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Emlodin bisa digunakan selama 5 tahun sejak pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang mengangkat Emlodin ke anak-anak di bawah usia 6 tahun, karena tidak ada data tentang efek amlodipin pada tekanan darah pada kelompok usia ini.

Analog

Analisi obat tersebut adalah preparat Azolex dengan Amlong, Amlo dan Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa dan Equator, dan juga Amlodipine-Health, Normodipine dan Stamlo.