Paraverin

Paraverin memiliki efek antispasmodik dan analgesik gabungan.

Indikasi Paraverine

Hal ini digunakan untuk menghilangkan sensasi nyeri dengan tingkat intensitas yang lemah atau sedang. Ini termasuk sakit kepala yang memiliki karakter tarik (akut atau kronis).

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan blister. Kotak berisi 1, 3 atau 9 paket ini.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamik

Paraverin adalah zat kompleks yang mengandung 2 unsur aktif: parasetamol, dan drotaverin, yang merupakan turunan isoquinolin (memiliki sifat antispasmodik).

Parasetamol

Parasetamol memiliki efek antipiretik dan analgesik, yang dikembangkan dengan memperlambat proses pengikatan PG di dalam SSP, dan juga PNS (pada tingkat yang lebih rendah). Parasetamol menghalangi pengikatan atau efek PG (atau komponen lain yang memiliki efek stimulasi pada ujung yang menyakitkan).

Drotaverine.

Elemen ini memiliki efek antispasmodik pada otot polos - dengan memperlambat aktivitas enzim PDE IV. Efektivitas efek drotaverine tergantung pada indeks enzim PDE IV di dalam berbagai jaringan (sifat jaringan ini tidak penting). Elemen ini dalam konsentrasi tinggi juga menyebabkan efek retardasi sedikit pada kalsium calmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Parasetamol

Komponennya hampir seluruhnya dan cepat diserap di dalam saluran pencernaan. Nilai puncak dalam plasma darah dicatat setelah selang 0,5-1 jam.

Setengah umur sekitar 1-4 jam. Zat ini merata di dalam cairan tubuh. Tingkat sintesis dengan protein plasma bervariasi.

Ekskresi parasetamol terutama terjadi melalui ginjal - dalam bentuk produk metabolik terkonjugasi.

Drotaverine.

Setelah penyerapan, penyerapan elemen yang lengkap dan cepat terjadi. Parameter plasma puncak dicatat setelah 45-60 menit. Sekitar 95-98% zat disintesis dengan protein plasma darah (sebagian besar - dengan albumin, dan sebagai tambahan dengan α- dan β-globulin).

Waktu setengah hari paruh drotaverin adalah 2,4 jam, dan paruh biologis dalam 8-10 jam. Unsur itu terakumulasi di dalam sistem saraf pusat, miokardium dengan jaringan lemak dan paru-paru dengan ginjal, dan di samping itu ia menembus plasenta. Metabolisme drotaverin dilakukan di dalam hati.

Lebih dari 50% zat diekskresikan dalam urin, dan 30% lainnya - dengan tinja.

Kedua unsur aktif obat tersebut tidak menunjukkan interaksi pada tingkat sintesis protein. Uji in vitro, dicatat bahwa parasetamol (dosis yang sesuai dengan dosis obat) tidak memberikan efek penghambatan spesifik pada metabolisme drotaverin, sementara pada saat yang sama meningkatkan durasi tinggalnya tidak berubah dalam 2-7 kali. Karena itu, kemungkinan itu mampu menghambat metabolisme drotourin dalam proses in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosis dan administrasi

Obatnya diambil secara lisan.

Skema aplikasi Paraverine:

• remaja dari 12 tahun, serta orang dewasa: satu dosis 1-2 tablet, yang dikonsumsi pada interval 8 jam *. Untuk sehari, maksimum 6 tablet diperbolehkan **;
• anak usia 6-12 tahun: ukuran dosis tunggal - 0,5 tablet, diambil setiap 10-12 jam *. Untuk sehari diperbolehkan mengkonsumsi pil maksimal 1-well.

* Pengambilan ulang ulang obat-obatan dapat dilakukan hanya dengan adanya kebutuhan yang diungkapkan.

** Jika terapi berlangsung lebih dari 3 hari, maksimum 4 tablet diperbolehkan per hari.

Terapi tanpa konsultasi dokter bisa bertahan tidak lebih dari 3 hari.

Porsi yang disarankan tidak boleh dilampaui.

Anda tidak bisa menggabungkan obat dengan obat lain, yang mengandung parasetamol.

[28], [29], [30], [31]

Gunakan Paraverine selama kehamilan

Gunakan Paraverin untuk menyusui atau hamil - dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi sehubungan dengan unsur obat;
• gangguan aktivitas hati dalam tingkat yang serius, dan sebagai tambahan stadium parah kegagalan hati, hiperbilirubinemia dari karakter bawaan dan hiperbilirubinemia konstitusional;
• gagal ginjal dalam derajat parah dan bentuk gangguan fungsi ginjal yang parah;
• Tingkat kegagalan jantung yang parah (sindrom output kardiak rendah);
• kekurangan elemen G6PD di dalam tubuh;
• menyatakan derajat anemia, penyakit darah, serta leukopenia;
• alkoholisme.

[23], [24], [25], [26]

Efek samping Paraverine

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping.

Reaksi negatif terhadap parasetamol:

• Manifestasi kekebalan tubuh: anafilaksis, gejala hipersensitivitas termasuk gatal-gatal dan ruam pada epidermis dan membran mukosa (sering ruam eritematosa atau alam umum dan urtikaria), dan di samping itu, angioedema, Mayer (di sini termasuk sindrom Stevens-Johnson), dan PETN;
• gangguan pada saluran cerna: nyeri epigastrik atau mual;
• Kelainan yang mempengaruhi sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang dapat menyebabkan koma hipoglikemik;
• manifestasi dari getah bening dan proses pembentuk darah: penampilan trombositopenia, anemia (hemolitik juga), agranulositosis, dan di samping itu, sulf- dan methemoglobinemia (dyspnea, sianosis, dan nyeri pada jantung), serta pendarahan atau memar;
• lesi yang mempengaruhi sistem pernafasan: kejang bronkus pada orang dengan intoleransi terhadap aspirin dan NSAID lainnya;
• Gangguan pencernaan: gangguan fungsi hati, peningkatan aktivitas enzim hati (biasanya tanpa munculnya ikterus).

Reaksi negatif terhadap drotaverine:

• gangguan kekebalan tubuh: gejala alergi, termasuk urtikaria, edema Quincke, hiperemia kulit, gatal dan ruam, dan selain itu menggigil, demam, perasaan lemah dan kenaikan suhu;
• Kelainan fungsi CAS: penurunan tekanan darah dan denyut jantung;
• manifestasi dari NA: pusing disertai sakit kepala, dan juga insomnia;
• Gangguan pada saluran pencernaan: ada konstipasi atau mual, dan selain itu muntah ini.

[27],

Overdosis

Intoksikasi berhubungan dengan aksi parasetamol.

Perkembangan kerusakan hati dapat terjadi pada orang dewasa yang menggunakan 10 + g parasetamol, dan sebagai tambahan, pada anak-anak yang mengkonsumsi 150+ mg / kg LS.

Orang dengan faktor risiko (terapi jangka panjang dengan fenobarbital, primidone, carbamazepine, dan di samping itu, fenitoin, St John Wort, rifampisin atau lainnya berarti induser enzim hati, penggunaan konstan etanol dalam porsi besar; glutathione cachexia (kelaparan, gangguan pencernaan, HIV -feksi, cystic fibrosis, dan selain cachexia)) penggunaan 5+ g obat dapat menyebabkan kerusakan hati.

Diantara tanda overdosis yang berkembang selama 24 jam pertama: mual dengan sakit perut, dan dengan itu pucat dan anoreksia dengan muntah. Lesi hepatik kadang kala berkembang 12-48 jam setelah keracunan. Kelainan metabolisme glukosa, serta bentuk asidosis metabolik, bisa dicatat.

Jika intoksikasi memiliki bentuk yang parah, gagal hati bisa berkembang menjadi hemorrhages, hypoglycemia, dan sebagai tambahan koma dan ensefalopati. Akibatnya, kematian bisa terjadi.

Jika gagal ginjal akut, dimana ada nekrosis tubular akut, ada hematuria, sakit parah di daerah lumbal dan proteinuria. Kelainan ini bisa berkembang bahkan pada orang yang tidak memiliki penyakit hati berat. Selain itu, ada tampilan pankreatitis dan aritmia jantung.

Penggunaan obat yang terlalu lama dalam dosis tinggi dapat menyebabkan munculnya pelanggaran fungsi hematopoietik - neutro-, trombosit, leuko atau pansitopenia, dan sebagai tambahan terhadap bentuk aplastik anemia dan agranulositosis. Mengenai fungsi sistem saraf pusat - overdosis menyebabkan gangguan sikap, agitasi psikomotor kuat dan pusing. Sistem buang air kecil dapat bereaksi dengan perkembangan nefrotoksisitas (nekrosis kapiler, kolik pada ginjal dan tubulointerstitial nephritis).

Jika terjadi keracunan, pasien memerlukan bantuan medis segera. Harus segera dibawa ke rumah sakit, meski tanda-tanda awal keracunan tidak teramati. Manifestasi mungkin terbatas pada muntah dengan mual atau tidak mencerminkan kekuatan ekspresi keracunan dan tingkat risiko cedera pada tubuh.

Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan terapi dengan karbon aktif (dalam kasus mengambil sebagian besar parasetamol dalam 60 menit sebelumnya). Indeks dari substansi di dalam plasma harus diukur 4+ jam setelah penggunaannya (nilai awalnya tidak akan dapat diandalkan).

Penggunaan N-acetylcysteine diperbolehkan dalam waktu 24 jam setelah penggunaan obat, namun efek perlindungan yang paling lengkap akan diamati bila diberikan dalam 8 jam setelah aplikasi Paraverine. Setelah selang waktu ini, efektivitas obat penawar secara dramatis melemah.

Jika pasien tidak muntah, metionin oral cocok sebagai alternatif yang tepat (di tempat yang sulit dijangkau ke rumah sakit).

Keracunan disebabkan oleh drotaverine.

Karena keracunan dengan drotaverine, gejala berikut berkembang: melemahnya eksitasi otot jantung, blokade AV, dan sebagai tambahan, aritmia. Jika ada keracunan parah, irama detak jantung dan konduksi terjadi (ini termasuk blokade lengkap dalam bundel bundel, dan sebagai tambahan, serangan jantung). Manifestasi ini bisa berakibat fatal.

Saat keracunan dengan drotaverine, diperlukan tindakan simtomatik yang tepat.

[32], [33], [34], [35],

Interaksi dengan obat lain

Drotaverine.

Kombinasi dengan levodopa menyebabkan melemahnya efek antiparkinson, yang mungkin memperkuat getaran dengan kekakuan.

Parasetamol

Tingkat penyerapan parasetamol dapat meningkat bila dikombinasikan dengan metoklopramida, serta domperidone; penurunan tingkat penyerapan obat diamati bila dikombinasikan dengan cholestyramine.

Efek antikoagulan warfarin dan coumarins lainnya dapat diperkuat dengan penggunaan gabungan terus menerus dan berkepanjangan dengan parasetamol (dengan asupan harian). Hal ini meningkatkan kemungkinan pendarahan. Tapi jika Anda minum obat secara berkala, tidak ada efek yang signifikan.

Barbiturat dapat melemahkan sifat antipiretik parasetamol.

Antikonvulsan (termasuk barbiturat, fenitoin dan carbamazepine) merangsang aktivitas enzim mikrosomal hati, mampu meningkatkan sifat beracun parasetamol terhadap hati - karena peningkatan tingkat transformasi obat metabolit hepatotoksik. Penggunaan gabungan obat parasetamol dan hepatotoksik meningkatkan efek toksik obat pada hati.

Penggunaan kombinasi parasetamol sebagian besar bersama dengan isoniazid meningkatkan kemungkinan sindrom hepatotoksik.

Parasetamol melemahkan sifat diuretik.

Dilarang menggabungkan obat dengan minuman beralkohol.

[36], [37], [38], [39], [40]

Kondisi penyimpanan

Paraverin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Tingkat suhu maksimum 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Kehidupan rak

Paraverin diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun setelah pelepasan obat.

[47], [48]

Aplikasi untuk anak-anak

Resep obat untuk anak di bawah usia 6 tahun dilarang.

[49], [50], [51]

Analog

Analisi obat ini adalah No-spasme.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Ulasan

Paraverin menerima ulasan bagus tentang keefektifan obatnya. Dari manfaat obat ini juga dicatat dengan biaya rendah.