Verapamil

Verapamil memiliki aktivitas antianginal dan antiaritmia.

Indikasi Verapamilla

Ini digunakan dalam gangguan berikut:

• takikardia supraventrikular;
• exertional angina, memiliki karakter yang stabil;
• angina pectoris, di mana gangguan irama supraventrikular dicatat;
• sinus takikardia jantung;
• tipe supraventrikular ekstrasistol;
• fibrilasi atrium;
• krisis hipertensi (metode intravena);
• peningkatan tekanan darah.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik dilakukan dalam tablet atau dragees yang memiliki volume 40 dan 80 mg, dan sebagai tambahan dalam tablet dengan jenis pengaruh yang berkepanjangan (volume 0,24 g) dan dalam larutan 2,5% untuk injeksi intravena.

[1], [2], [3]

Farmakodinamik

Verapamil memblokir aktivitas saluran Ca. Obat ini memiliki efek antihipertensi, antianginal, dan antiaritmia.

Efek obat ini didasarkan pada pemblokiran aktivitas saluran Ca "lambat" yang terletak di dalam sel miokard, sel-sel pembuluh darah otot polos dan sistem kardiak penghantar. Pada saat yang sama, saluran ini ada di dalam otot polos rahim, bronkus, dan uretra. Blokade mengarah pada stabilisasi arus ion kalsium yang meningkat secara patologis di dalam sel. Dengan melemahkan entri transmembran dari unsur Ca2 + di dalam kardiomiosit, obat mengurangi denyut jantung dan kekuatan kontraksi miokard, yang mengarah pada penurunan permintaan oksigen miokardium.

Verapamil mengurangi tonus otot membran vaskular dan mengarah ke ekspansi arteriol, yang melemahkan resistensi di dalam lingkaran besar aliran darah dan mengurangi afterload. Selain itu, obat meningkatkan sirkulasi koroner. Ini menghambat proses konduksi AV dan menekan aktivitas otomatis dari sinus node, berkat obat yang dapat digunakan untuk aritmia dari tipe supraventricular.

Obat memiliki efek yang lebih nyata pada sistem konduksi (AV dan sinus node), dan efek pada pembuluh darah kurang jelas. Obat ini meningkatkan sekresi ginjal. Harus diingat bahwa obat ini memperburuk gagal jantung yang ada, dan juga menyebabkan AV-blokade dan bradikardia yang kuat.

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Zat ini hampir sepenuhnya diserap dengan memasuki saluran pencernaan. Nilai Cmax darah dicatat setelah 1-2 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 90%.

Mengalami metabolisme intrahepatik yang cepat. Dalam kasus kursus terapi, efek obat ini diperkuat, karena diklofenak dan produk metaboliknya menumpuk di dalam tubuh.

Waktu paruh setelah penggunaan 1 kali adalah 3-6 jam, dan jika digunakan dalam waktu lama mencapai 12 jam. Ekskresi dilakukan oleh ginjal (sekitar 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosis dan administrasi

Tablet reguler untuk takikardia atau pil angina diminum sebelum makan, 3 kali sehari, dalam porsi 40-80 mg. Untuk mengurangi nilai tekanan darah tinggi, Anda perlu menggunakan obat 2 kali lipat per hari (porsi harian dalam kasus ini dapat mencapai 0,48 g).

Anak-anak di bawah usia 5 tahun diharuskan untuk sehari menggunakan 40-60 mg obat.

Tablet dengan jenis efek berkepanjangan dengan nilai tekanan darah tinggi diminum di pagi hari dalam porsi 0,24 g. Dianjurkan untuk memulai terapi dengan porsi yang dikurangi - 0,12 g 1 kali lipat per hari. Selanjutnya, setelah 14 hari, peningkatan dosis dilakukan. Ini juga dapat ditingkatkan menjadi 0,48 g per hari (asupan 2 kali lipat dengan interval 12 jam). Jika perlu, siklus perawatan yang berkepanjangan dilarang untuk menggunakan lebih dari 0,48 g sehari.

Untuk menghentikan perkembangan krisis hipertensi, obat disuntikkan secara intravena menggunakan metode jet dalam jumlah 5-10 mg. Dalam kasus gangguan irama paroksismal, dosis dan rute pemberiannya serupa. Dengan tidak adanya hasil, porsi yang sama diperkenalkan kembali setelah 20-30 menit. Dengan prosedur pendukung, obat disuntikkan secara intravena melalui infus (larutan NaCl atau dekstrosa digunakan). Ukuran dosis intravena 1 kali lipat untuk anak usia 1-5 tahun adalah 2-3 g bahan.

[14], [15], [16], [17]

Gunakan Verapamilla selama kehamilan

Saat ini tidak ada informasi tentang feto-dan embriotoksisitas obat. Ini dapat digunakan oleh wanita hamil, tetapi hanya dalam kasus-kasus di mana kemungkinan manfaatnya lebih diharapkan daripada perkembangan komplikasi. Tetapi pada saat yang sama sering diresepkan selama kehamilan. Ada indikasi kebidanan dan obat untuk penggunaannya.

Ahli Obstetri:

• risiko persalinan prematur (dalam kombinasi dengan obat lain);
• insufisiensi plasenta;
• nefropati berkembang pada wanita hamil.

Dalam kasus risiko pengiriman obat prematur, gunakan bersama dengan ginipralom; Ambil Verapamil harus sedikit lebih awal - selama 20-30 menit. Ulasan menunjukkan bahwa penggunaan guinipral tidak selalu mengarah pada takikardia, yang menghilangkan penggunaan Verapamil, tetapi biasanya masih diperlukan.

Karena obat memengaruhi metabolisme kalsium, obat ini sering digunakan dalam situasi di mana ada risiko timbulnya persalinan prematur. Telah ditemukan bahwa pengobatan tokolitik dapat dilakukan secara eksklusif menggunakan agen yang memblokir saluran Ca. Setelah dicerna, amplitudo kontraksi uterus berkurang secara signifikan (terkadang sampai pada penghentian total aktivitas ini).

Dalam kasus tahap nefropati yang mudah, penggunaan obat monoterapi dapat dilakukan, dan dengan perkembangan pre-eklampsia, metode gabungan digunakan, termasuk magnesium sulfat (memiliki efek diuretik, antikonvulsan, dan antihipertensi), dengan mengonsumsi 80 mg Verapamil per hari dan obat-obatan lainnya.

Terapi:

• aritmia (termasuk takikardia supraventrikular);
• peningkatan nilai tekanan darah. Ini adalah salah satu obat antihipertensi yang digunakan pada wanita hamil (dan dapat digunakan untuk waktu yang lama), meskipun wanita hamil jarang diresepkan sebagai obat antihipertensi dasar;
• angina pektoris

Komentar dari wanita yang menggunakan obat selama kehamilan menunjukkan bahwa itu menunjukkan kemanjuran, ditoleransi tanpa komplikasi ketika digunakan dalam dosis obat, dan tidak memiliki efek negatif pada janin.

Dalam analisis postpartum, para wanita yang menggunakan obat pada trimester pertama, tidak ada peningkatan kejadian cacat bawaan yang terkait dengan penggunaannya pada bayi. Juga, tidak ada manifestasi negatif yang ditemukan pada bayi perempuan yang menggunakan Verapamil pada trimester ke-2 dan ke-3.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• bradikardia berat;
• disfungsi ventrikel kiri yang parah;
• AV-blokade kelas 2–3;
• adanya intoleransi terhadap obat;
• mengurangi nilai tekanan darah;
• SSSU.

Perhatian diperlukan ketika digunakan pada pasien dengan AV-blokade derajat 1, CHF, bradikardia, blok sinoatrial, gagal ginjal atau aktivitas hati, dan selain itu pada orang tua.

[11], [12]

Efek samping Verapamilla

Seringkali ada efek samping seperti: sembelit, mual, kenaikan berat badan, penurunan tekanan darah yang kuat, bradikardia, kemerahan pada kulit wajah, sakit kepala dan pusing.

Lebih jarang, manifestasi seperti itu terjadi: kelelahan, gugup atau lesu, ruam, diare, gatal, hiperplasia gingiva, galaktorea, dan juga edema paru, blokade AV derajat tiga (dalam kasus pemberian intravena dengan kecepatan tinggi), ginekomastia, agranulositosis , radang sendi, trombositopenia dan edema perifer.

[13],

Overdosis

Keracunan dengan obat ini menyebabkan SA- atau AV-blokade, asystole, bradikardia, atau penurunan tekanan darah.

Pertama, bilas lambung dan pemberian sorben. Jika gangguan konduksi dicatat, atropin, 10% kalsium glukonat, isoprenalin dan agen pengganti plasma diperkenalkan dengan metode ini. Disarankan untuk menggunakan alat pacu jantung. Untuk meningkatkan level tekanan darah, stimulan α digunakan.

[18], [19], [20], [21]

Interaksi dengan obat lain

Agen yang memperlambat aktivitas CYP3A4, mengurangi tingkat verapamil; Sebaliknya jus jeruk bali menyebabkan peningkatan indikator plasma.

Obat ini meningkatkan nilai plasma siklosporin, quinidine dengan karbamazepin, etil alkohol, teofilin, dan SG. Selain itu, meningkatkan kemungkinan pengembangan efek neurotoksik dari Li +.

Tingkat ketersediaan hayati obat meningkat 50% bila dikombinasikan dengan simetidin, oleh karena itu kadang-kadang diperlukan untuk mengurangi dosisnya.

Rifampicin secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati obat.

Penggunaan kombinasi dengan obat penghilang rasa sakit penghilang rasa sakit meningkatkan kemungkinan mengembangkan gagal jantung, bradikardia dan AV-blokade.

Pemberian obat secara simultan bersama dengan β-blocker meningkatkan keparahan melemahnya kontraktilitas miokard, dan selain itu meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi AV dan penampilan bradikardia.

Ketika dikombinasikan dengan α-blocker mempotensiasi efek antihipertensi.

Efek inotropik negatif dirangkum dalam kasus pemberian dengan flekainid dan disopyramide. Dana ini dilarang digunakan selama 2 hari sebelumnya, serta 1 hari setelah pengenalan Verapamil.

Obat ini mempotensiasi aktivitas relaksan otot tepi.

[22]

Kondisi penyimpanan

Verapamil harus dipertahankan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[23], [24], [25]

Kehidupan rak

Verapamil diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan agen farmasi.

[26], [27]

Analog

Analog dari zat terapeutik adalah obat-obatan Isoptin, Ryodipin, Nifedipine dengan Kaveril, dan juga Finoptin, Amlodipine, Nimodipine dan Lekoptin dengan Nifedipine Retard, Gallopamil dan Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Ulasan

Verapamil sering digunakan untuk terapi untuk gangguan gabungan (fibrilasi atrium dikombinasikan dengan takikardia supraventrikular dengan karakter paroksismal dan tekanan darah tinggi). Ulasan pasien pada saat yang sama menunjukkan bahwa obat tersebut bertindak cukup efektif dan pada saat yang sama tidak mahal.

Di antara kelemahannya adalah timbulnya gejala negatif - biasanya berupa obstipasi, bradikardia, dan kemerahan pada kulit wajah.