Gentamicin

Gentamisin adalah antibiotik aminoglikosida dengan khasiat yang luas.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Gentamicin

Ini digunakan dalam kasus-kasus genesis penyakit menular dan inflamasi, perkembangan yang memprovokasi aktivitas bakteri yang rentan terhadap gentamisin.

Pemberian parenteral cairan 4% dilakukan pada tahap akut kolesistitis, pielonefritis, sistitis dengan kolangitis, peritonitis dan pneumonia. Selain itu, digunakan untuk infeksi sepsis dan purulen epidermis dengan lapisan subkutan, empiema pleura, infeksi yang mempengaruhi tulang dengan sendi atau berkembang karena luka bakar dengan luka, serta dengan ventrikulitis.

Suntikan dilakukan jika tahap parah peradangan ginekologis.

Salep digunakan untuk furunculosis, sycosis, folikulitis superfisial, paronikia, dan pioderma, dan juga untuk jerawat atau seborrheik dari dermatitis yang terinfeksi, dengan luka berbagai etiologi (luka bakar, gigitan, borok, dll.) Dan ulkus jenis varises yang terinfeksi. Selain itu, mungkin diresepkan untuk infeksi sekunder yang bersifat bakteri karena lesi jamur atau virus epidermis.

Obat tetes mata diresepkan untuk keratitis, blepharitis atau blepharoconjunctivitis, keratoconjunctivitis dengan konjungtivitis, dan dengan itu untuk dacryocystitis atau meibomite.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik diimplementasikan dalam beberapa bentuk berbeda:

• lyophilisate untuk cairan injeksi dalam botol;
• Solusi 4% di dalam ampul kapasitas 1 atau 2 ml;
• 0,3% tetes mata di dalam tabung penetes;
• semprot dan salep untuk pemrosesan eksternal.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodinamik

Di dalam tubuh, obat disintesis dengan subunit ribosom 30S, yang mengarah pada penghancuran pengikatan protein dan penangguhan produksi RNA informasi dan transportasi yang kompleks. Pembacaan RNA yang salah diamati, dan protein tidak aktif juga terbentuk. Pada saat yang sama, efek bakterisida dicatat - indikator obat yang tinggi melemahkan aktivitas penghalang dinding sitoplasma, itulah sebabnya bakteri mati.

Pisahkan mikroba gram negatif, dan di samping itu, sejumlah bakteri positif memiliki sensitivitas yang kuat terhadap gentamisin.

Tahan terhadap efek obat, mikroorganisme seperti: Providence Rettgera, streptococci, gonococci, treponema pucat, clostridia dan bakterioid.

Kombinasi obat-obatan dan penisilin mengembangkan efek pada streptokokus tinja dan enterokokus, enterokokus dan streptokokus fecium, dan di samping Enterococcus burung ini, Enterococcus durans dan Streptococcus durans.

Resistensi bakteri mengenai obat ini berkembang agak lambat, tetapi strain yang resisten terhadap kanamisin dengan neomisin juga dapat menunjukkan resistensi terhadap efek gentamisin. Obat ini tidak mempengaruhi aktivitas virus, jamur dan protozoa.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetik

Ketika saya / m suntikan obat sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi diserap. Nilai-nilai Cmax di dalam tubuh ketika penggunaan / m diamati setelah 30-90 menit. Jika infus intravena setengah jam digunakan, angka ini dicapai dalam 0,5 jam, dan dengan infus yang sama, tetapi setiap jam, setelah 15 menit.

Sintesis intlasma dengan protein cukup rendah - maksimum 10%. Dalam nilai-nilai obat, zat dicatat di dalam paru-paru, ginjal dengan hati dan cairan (sinovia, limfatik, peritoneal, pleura dengan asites dan perikardial). Selain itu, ditemukan di dalam urin, nanah dari luka dan granulasi.

Nilai obat yang rendah dicatat di dalam jaringan lemak, tulang dengan otot, empedu, sekresi bronkial, dahak, ASI, dan selain itu kelembaban mata dan CSF. Pada orang dewasa, zat ini hampir tidak pernah melewati BBB, tidak seperti plasenta yang dapat menembusnya.

Di dalam cairan serebrospinal pada bayi baru lahir, obat memiliki tingkat yang lebih tinggi daripada pada orang dewasa.

Obat tidak melewati proses metabolisme di dalam tubuh. Waktu paruh adalah 2-4 jam (dewasa) atau 3-3,5 jam (bayi di bawah setengah tahun).

Ekskresi sebagian besar obat yang tidak berubah terjadi melalui ginjal, sejumlah kecil obat diekskresikan dalam empedu. Dengan kerja ginjal yang stabil untuk periode 24 jam pertama, 70-95% obat diekskresikan. Di dalam urin terdeteksi dalam konsentrasi lebih dari 100 μg / ml. Dalam kasus injeksi ulang, akumulasi diamati.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dosis dan administrasi

Hetamicin sulfat diperlukan untuk digunakan dengan mempertimbangkan lokasi lesi infeksi, sensitivitas mikroba patogen dan tingkat keparahan penyakit.

Penggunaan injeksi obat.

Sebelum memulai terapi, diperlukan untuk menentukan tingkat sensitivitas mikroflora terhadap gentamisin.

V / m atau / dalam pengenalan obat dari ampul untuk orang dewasa diperlukan dalam dosis 1,7 mg / kg. Pada siang hari, Anda harus memasukkan 3-5 mg / kg. Obat ini digunakan 2-4 kali per hari. Seluruh siklus terapi berlangsung 7-10 hari. Untuk injeksi intramuskular, liofilisat harus terlebih dahulu dilarutkan dalam cairan suling (2 ml), yang ditambahkan langsung ke ampul.

Dengan mempertimbangkan jenis penyakitnya, Gentamicin dapat diberikan dalam porsi 0,12-0,16 g 1 kali per hari dalam periode 7-10 hari atau dalam dosis tunggal 0,24-0,28 g. Suntikan intravena dilakukan di seluruh 60-120 menit

Untuk anak-anak, pengobatan digunakan secara eksklusif untuk bentuk infeksi parah. Bayi prematur dan bayi baru lahir membutuhkan 2-5 mg / kg, 2 kali sehari. Anak-anak di bawah usia 2 tahun menggunakan dosis yang sama, tetapi dengan pemberian 3 kali lipat per hari. Anak-anak di atas usia ini harus menerima 3-5 mg / kg, diberikan 3 kali sehari.

Orang dengan disfungsi ginjal perlu penyesuaian dosis.

Pada siang hari, Anda tidak dapat memasukkan lebih dari 5 mg / kg obat (baik anak-anak dan orang dewasa).

Skema penggunaan salep.

Salep harus digunakan 3-4 kali sehari. Sebelum menerapkannya, perlu untuk menghapus nanah dan jaringan mati sepenuhnya dari daerah yang terkena. Jika lesi terlalu besar, dosis harian salep harus maksimum 200 g. Durasi siklus terapi dipilih oleh spesialis medis.

Metode pemberian tetes mata.

Obat yang ditanamkan diperlukan di wilayah kantung konjungtiva bawah, dalam jumlah 1-2 tetes, dengan interval 1-4 jam.

Orang dengan konjungtivitis, keratitis dan penyakit mata lainnya yang memiliki genesis infeksi dan inflamasi memerlukan 3 kali sehari untuk menggali dalam larutan 0,3% dari obat.

[29], [30], [31], [32]

Gunakan Gentamicin selama kehamilan

Wanita hamil, dan selain itu, wanita menyusui sebaiknya tidak diberikan Gentamicin. Diketahui bahwa sejumlah kecil aminoglikosida dapat menembus ke dalam ASI. Tetapi dari saluran pencernaan zat ini diserap dengan buruk, sehingga tidak ada komplikasi pada bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya kepekaan yang kuat terhadap obat dan aminoglikosida lainnya;
• neuritis yang mempengaruhi saraf pendengaran;
• gangguan ginjal berat;
• uremia.

Saat menggunakan Gentamicin, perlu untuk memantau kinerja ginjal secara berkala.

[24]

Efek samping Gentamicin

Melakukan suntikan dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• gangguan pencernaan: muntah, peningkatan aktivitas transaminase hati, serta mual dan hiperbilirubinemia;
• pelanggaran proses hematopoietik: anemia, leukosit, trombositoma, atau granulositopenia;
• lesi yang mempengaruhi NS: sakit kepala, kejang epilepsi, parestesia, mati rasa atau kantuk, dan otot berkedut. Anak-anak dapat menunjukkan tanda-tanda psikosis;
• masalah dengan pekerjaan indra: gangguan pendengaran, tuli, kebisingan telinga, gangguan vestibular dan labirin;
• gangguan proses kemih: nefrotoksisitas, yang merupakan pelanggaran aktivitas ginjal. Kadang-kadang, nekrosis ginjal sifat tubular terjadi;
• tanda-tanda alergi: demam, angioedema, ruam, eosinofilia, dan gatal-gatal;
• perubahan indikasi laboratorium: anak-anak dapat mengalami hipokalsemia, dan di samping itu, kalemia atau magnemia;
• Gangguan lain: munculnya superinfeksi.

[25], [26], [27], [28]

Overdosis

Keracunan dengan obat dapat menyebabkan melemahnya konduktivitas neuron-otot, yang kadang-kadang terhenti dalam proses pernapasan.

Untuk menghilangkan gangguan ini, zat antikolinesterase (misalnya, prozerin) atau obat kalsium diberikan kepada orang dewasa. Sebelum menggunakan prozerin, diperlukan untuk menyuntikkan atropin (0,5-0,7 mg) kepada pasien, menunggu peningkatan denyut nadi, dan kemudian menyuntikkan proserin 1,5 mg. Dengan tidak adanya hasil setelah menggunakan dosis ini, porsi yang sama dari prozerin digunakan lagi. Jika bradikardia berkembang, atropin tambahan ditambahkan.

Keracunan pada anak-anak membutuhkan penggunaan dana kalium. Gentamisin sulfat dapat diekskresikan melalui dialisis peritoneum atau prosedur hemodialisis.

[33], [34], [35], [36], [37],

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan aminoglikosida, vankomisin, dan juga asam etakrilat atau sefalosporin dapat menyebabkan potensiasi aktivitas nefro dan ototoksik.

Ketika menggunakan obat bersama-sama dengan indometasin, penurunan tingkat pembersihan obat dan peningkatan nilai darahnya, yang meningkatkan sifat toksiknya.

Pemberian obat dalam kombinasi dengan opioid atau agen anestesi inhalasi meningkatkan risiko pengembangan blokade neuromuskuler; apnea juga dapat terjadi.

Indikator darah gentamisin meningkat ketika dikombinasikan dengan obat diuretik tipe loop.

[38], [39], [40], [41], [42]

Kondisi penyimpanan

Gentamicin harus disimpan di tempat gelap dengan suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[43], [44], [45]

Kehidupan rak

Gentamicin dapat digunakan dalam waktu 4 tahun dari saat obat terapeutik dilepaskan.

[46], [47], [48], [49], [50]

Aplikasi untuk anak-anak

Bayi diberi resep obat hanya jika diindikasikan secara ketat. Diperlukan untuk mematuhi skema medis yang ditentukan yang ditentukan oleh dokter, dan di samping menyediakan pemantauan medis terhadap kondisi pasien.

[51], [52], [53], [54],

Analog

Analoginya adalah obat-obatan seperti Gentacicol, Garamycin with Asgent, dan juga Gentamicin Akos, Gentamicin K dan Gentamicin-Teva, serta Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Ulasan

Gentamicin umumnya menerima ulasan yang baik - dianggap sebagai obat yang cukup efektif untuk mengobati berbagai jenis penyakit.

Dari kekurangan dalam beberapa komentar, munculnya gejala negatif disebutkan (terutama sakit kepala, gangguan pendengaran, mual dan kantuk). Selain itu, seringkali sengatan yang cukup menyakitkan menghasilkan suntikan.

Dari aspek positif, biaya rendah agen terapi dicatat.