Enapril

Enapril menunjukkan aktivitas hipotensi.

Indikasi Enapril

Ini digunakan untuk mengurangi tekanan darah tinggi.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 20 buah di dalam kotak.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodinamik

Obat antihipertensi komprehensif mengandung dalam komposisi 2 elemen aktif yang mengurangi nilai tekanan darah - enalapril dengan hidroklorotiazid.

Enalapril adalah antagonis pesaing yang sangat spesifik (menghambat aktivitas) dari komponen ACE. Efeknya mencegah konversi angiotensin-1 menjadi angiotensin-2, berkontribusi pada aksi vasokonstriktor yang signifikan dengan peningkatan tekanan darah berikutnya.

Pada saat yang sama, enalapril mengurangi volume aldosteron yang diproduksi, yang menyebabkan nilai darah dan angiotensin-2 berkurang. Efek ini menyebabkan penurunan tekanan darah, resistensi sistemik pembuluh perifer, tekanan di dalam aliran darah kecil dan atrium kanan, dan di samping itu mempotensiasi jumlah curah jantung.

Efek enalapril menyebabkan penurunan bertahap tekanan sistolik dan diastolik, penurunan hipertrofi ventrikel kiri dan stabilisasi aliran darah koroner.

Hydrochlorothiazide adalah diuretik yang bekerja dengan mengurangi reabsorpsi unsur natrium terionisasi dengan klor di dalam tubulus proksimal. Pada saat yang sama, ia menghambat reabsorpsi kalium dengan bikarbonat.

Efek diuretik berkembang dengan alkalosis dengan asidosis, berkurang dengan penggunaan zat yang lama.

Kombinasi dari dua komponen dalam komposisi satu obat meningkatkan aktivitas antihipertensi dan pada saat yang sama mengurangi pembengkakan jaringan dan tekanan pada miokardium.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Enalapril diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan (sekitar 60%). Mengalami hidrolisis intrahepatik, di mana enalaprilat disekresikan, yang merupakan produk metabolisme aktif. Ketersediaan hayati obat-obatan adalah 40%. Tingkat plasma Cmax dari komponen aktif dicatat setelah 1 jam, dan produk metabolik aktifnya - setelah 3-4 jam.

Enalaprilat sintesis protein di dalam plasma kurang dari 50%. Bagian yang disuntikkan diekskresikan oleh sepertiga melalui usus (sebesar 27% dalam bentuk komponen enalaprilat dan 6% lainnya dalam bentuk enalapril), serta ginjal (sebesar 18% sebagai enalaprilat, dan 61% sebagai enalapril). Waktu paruh enalaprilat adalah 11 jam, dan nilai pembersihan dalam ginjal adalah 150 ± 44 ml / menit.

Penyerapan hidroklorotiazid yang cepat menyebabkan perkembangan efek diuretik setelah 1-2 jam. Komponen melewati plasenta dan masuk ke ASI. Penghapusan zat ini cukup cepat; sekitar 95% dengan urin.

[12], [13], [14],

Dosis dan administrasi

Minum obat harus secara oral, 1 kali lipat per hari. Gunakan pil pada waktu yang tepat untuk pasien, tanpa merujuk pada asupan makanan. Durasi terapi obat dan ukuran ransum harian dipilih, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi yang berkembang.

Biasanya, untuk mengurangi tekanan darah tinggi, Anda harus memulai dengan meminum pil pertama per hari. Selanjutnya, berdasarkan gambaran klinis, ukuran dosis dapat ditingkatkan menjadi 2-4 tablet. Dalam hal ini, dosis harian maksimum dipilih oleh pasien secara pribadi, dengan mempertimbangkan keadaan kesehatannya secara umum, tingkat keparahan hipertensi dan adanya penyakit yang menyertai. Selain itu, Anda perlu memantau kerja ginjal dan indikator kalium di dalam serum.

Ketika dosis penyakit ginjal dipilih, dengan mempertimbangkan nilai-nilai QC. Jika angka ini melebihi 30 ml / menit, perlu untuk membagi dua bagian awal (hingga setengah pil), dan kemudian secara bertahap meningkatkannya, melacak kerja ginjal sampai hasil optimal diperoleh.

[21], [22]

Gunakan Enapril selama kehamilan

Menggunakan obat selama kehamilan atau menyusui adalah hal yang mustahil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sejarah angioedema;
• intoleransi berat terkait dengan hidroklorotiazid, enalapril atau komponen tambahan obat;
• penyakit hati dalam tingkat keparahan yang parah;
• bentuk gout yang parah;
• penyakit ginjal dengan perjalanan berat (di antaranya anuria, nefropati diabetik, dan gagal ginjal akut);
• diabetes, dimanifestasikan oleh gejala parah;
• stenosis yang mengenai arteri ginjal atau aorta;
• kardiomiopati obstruktif yang bersifat hipertrofik.

[15], [16], [17], [18], [19]

Efek samping Enapril

Penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping:

• pusing atau sakit kepala;
• mual parah (yang menyebabkan muntah atau tidak);
• batuk kering;
• kekeringan mukosa mulut;
• masalah dengan hati (peningkatan nilai transaminase dalam serum), disertai dengan tanda-tanda kolestasis yang bersifat sekunder;
• kelemahan otot, hiponatremia atau hipokalemia (dengan penggunaan obat yang berkepanjangan);
• peningkatan kadar urea dan kreatinin, serta pengembangan proteinuria (dengan patologi ginjal).

[20]

Overdosis

Biasanya, dengan keracunan obat, ada penurunan nilai tekanan darah, dimanifestasikan oleh mual, perasaan kelemahan umum, pucat, pusing, hiperhidrosis, gangguan level EBV dan sakit kepala.

Ketika gejala keracunan yang signifikan pertama berkembang, perlu untuk melakukan lavage lambung dan memberikan pasien adsorben. Anda juga perlu memposisikan korban secara horizontal, kepalanya menghadap ke bawah. Kemudian, untuk memperbaiki indikator volume darah, perlu diberikan secara intravena (melalui infus) pengenalan NaCl 9%, dan selain itu angiotensin-2 (jika diperlukan).

Penting untuk melakukan semua kegiatan, secara simultan melacak nilai-nilai vital dari keadaan umum pasien, dan di samping itu, indikator serum urea dan kalium dengan kreatinin.

Pada hipokalemia, Anda harus menggunakan larutan KCl dan kalium asparaginate (dalam porsi harian tidak lebih dari 2 g). Dalam kasus alkalosis hipokloremik, NaCl harus digunakan. Dalam kondisi yang sangat sulit, hemodialisis dilakukan.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi obat antihipertensi, etanol, barbiturat, serta obat-obatan dan turunan dari fenotiazin menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi, karena itu perlu untuk terus memantau tekanan darah dan, dalam beberapa kasus, menurunkan porsi Enapril.

Penggunaan kombinasi obat dengan NSAID atau NaCl menyebabkan melemahnya sifat antihipertensi.

Pendahuluan bersama dengan GCS menyebabkan ketidakseimbangan dalam indeks elektrolit (dapat menyebabkan hipokalemia). Kombinasi dengan relaksan otot non-depolarisasi meningkatkan efeknya. Kombinasi dengan amina dari karakter tekanan mengurangi tekanan simptomatologi.

Mengambil obat dengan digitalis berarti memperkuat pengaruh yang terakhir.

Karena dampak negatif dari hidroklorotiazid pada proses ekskresi lithium, perlu untuk mengecualikan kemungkinan penggunaan gabungannya, karena sebagai akibatnya keracunan lithium dapat berkembang.

Kombinasi obat dan cara karakter hemat kalium (spironolactone dan amiloride dengan triamterene) dapat meningkatkan nilai kalium di dalam plasma.

[30], [31], [32]

Kondisi penyimpanan

Enapril harus dijaga pada nilai suhu di kisaran 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Kehidupan rak

Enapril dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak obat diproduksi.

[38], [39]

Aplikasi untuk anak-anak

Penunjukan Enapril di pediatri dilarang (hingga 12 tahun).

[40], [41]

Analog

Analoginya adalah obat-obatan Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres dan Enziks dengan Ampril dan Ramipril, dan selain itu Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel dan Quinard dengan Lisinopril dan sebagainya.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Ulasan

Enapril menerima beberapa ulasan, karena obat ini jarang dijual di apotek. Jika kita melanjutkan dari karakteristik unsur aktif obat, obat ini memiliki khasiat terapeutik yang baik, memiliki dampak positif pada indikator tekanan darah.