Garam Natrium Pask

Garam natrium pask adalah obat anti-TB yang memiliki aktivitas bakteriostatik terhadap bakteri Mycobacterium tuberculosis; memasuki subkategori obat anti-TB cadangan.

Efek bakteriostatik dari obat ini disediakan oleh aktivitas kompetitif yang ditunjukkan oleh asam aminosalisilat sehubungan dengan vitamin B10 dengan struktur yang serupa. Aktivitas ini berkembang selama pengikatan vitamin B9, yang diperlukan untuk reproduksi dan pertumbuhan mikobakteri tuberkulosa yang stabil.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasi Garam garam natrium

Ini digunakan dalam pengobatan kompleks dengan tahapan TB yang berkembang secara aktif - terutama dengan TB paru yang bersifat fibrosa-kavernosa (fase kronis).

[6], [7]

Surat pembebasan

Komponen dilepaskan dalam bentuk lyophilisate untuk cairan oral - di dalam 12,5 g sachet. Satu bungkus berisi 25 atau 300 sachet tersebut.

[8], [9], [10]

Farmakodinamik

Asam aminosalisilat menggantikan PABA pada pengikatan B9-vitamin, yang menyebabkan penghancuran sintesis DNA normal dengan RNA, serta protein tuberkulosis mikobakteri. Untuk mengganti PABK dengan obat, diperlukan untuk menggunakannya dalam porsi besar.

Garam natrium PAS tidak mempengaruhi bakteri lain. Aktivitasnya relatif terhadap mikobakteri tuberkulosis lebih rendah dibandingkan dengan aktivitas yang ditunjukkan oleh obat-obatan dari kategori utama obat anti-TB. Karena itu, digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang memiliki efek lebih kuat.

Dalam kasus penggunaan obat secara monoterapi, mikobakteri tuberkulosis dengan cepat mengembangkan resistensi terhadapnya. Dengan perawatan yang kompleks, ini jauh lebih lambat.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Dalam pemberian oral, obat ini diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan. Penyerapannya lebih baik daripada PAS. Setelah pemberian oral dengan dosis yang setara dengan 4 g PASK, nilai Cmax plasma sekitar 75 ton mg / ml dan dicatat setelah 30-60 menit. Hanya 15% dari porsi yang diterapkan disintesis dengan protein darah intraplasma.

Unsur akting dengan kecepatan tinggi menyebar di dalam jaringan dengan cairan (di antaranya pleural dan peritoneal, serta sinovia); disana kinerjanya kira-kira sama dengan level plasma. Nilai-nilai komponen di dalam cairan serebrospinal rendah, dan mereka hanya meningkat dengan radang selaput otak. Obat ini dapat melewati plasenta dan diekskresikan dengan ASI. Sekitar 50% elemen aktif terlibat dalam metabolisme intrahepatik menggunakan asetilasi - sebagai akibatnya, komponen metabolik yang tidak aktif terbentuk.

Waktu paruh obat sama dengan jam pertama. Dalam kasus gangguan aktivitas ginjal, periode ini diperpanjang hingga 23 jam. Bersama dengan urin, 85% dari porsi diekskresikan - melalui sekresi tubulus dan KF, selama 7-10 jam. Dalam kondisi tidak berubah, 14-33% dari obat diekskresikan, dan 50% lainnya - dalam bentuk komponen metabolisme. 

[15], [16]

Dosis dan administrasi

Obat harus digunakan secara eksklusif dalam kombinasi dengan zat anti-TB lainnya.

Untuk mengurangi efek iritasi pada mukosa lambung, disarankan untuk menggunakan obat setelah makan. Untuk persiapan obat Anda perlu melarutkan bubuk dari kantong dalam air biasa, pencampuran (dibutuhkan setengah gelas cairan - 0,1 l); solusi siap harus segera diminum.

Orang dewasa harus mengonsumsi 8-12 g zat per hari. Bagi porsi ini harus 2-3 penggunaan.

Orang dengan berat di bawah 50 kg, dan di samping itu, dengan intoleransi yang kuat, porsinya dikurangi menjadi 4-8 g per hari.

Untuk anak-anak, dosisnya 0,2-0,3 g / kg per hari; porsi ini harus dibagi menjadi 2-4 kegunaan. Maksimal 12 g obat diperbolehkan per hari.

Orang dengan gagal ginjal (nilai CC - <30 ml per menit) harus diberikan maksimum 8 g obat (untuk 2 penggunaan).

Orang dengan gagal hati tidak perlu mengurangi dosisnya, tetapi perlu untuk memantau nilai-nilai kerjanya selama terapi.

[18], [19], [20], [21]

Gunakan Garam garam natrium selama kehamilan

Saat laktasi atau obat kehamilan tidak bisa digunakan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap elemen obat aktif atau komponen tambahannya;
• hepatitis, gagal hati berat, dan sirosis hati;
• kurangnya fungsi ginjal yang parah;
• intensitas parah miokardium ventrikel kiri;
• CH dalam fase dekompensasi;
• Myxedema atau bisul yang memengaruhi saluran pencernaan;
• amiloidosis.

Garam natrium PASK mengandung komponen suplemen diet aspartame. Zat ini tidak bisa digunakan oleh penderita fenilketonuria.

Efek samping Garam garam natrium

Di antara efek sampingnya adalah:

• gangguan pada NA: pusing, ketakutan, ensefalopati hepatik (ini termasuk mengantuk dengan kebingungan), paresthesia, sakit kepala, dan juga neuritis, mempengaruhi saraf optik, dan rasa logam di mulut;
• lesi pada getah bening dan sistem darah: jarang eosinofilia, leukosit atau trombositopenia, anemia hemolitik (pada orang dengan elemen G6PD yang kurang), agranulositosis, dan gangguan pengikat prothrombin;
• manifestasi imun: kadang-kadang tanda-tanda intoleransi (kejang bronkial, infiltrasi paru eosinofilik, demam dan sindrom Leffler), dan anafilaksis;
• gangguan endokrin: pemberian dalam porsi besar dalam waktu lama menyebabkan hipotiroidisme;
• masalah dengan pekerjaan jantung: pengembangan perikarditis;
• gejala yang terkait dengan fungsi sistem vaskular: jarang ada peningkatan nilai tekanan darah atau fluktuasi mereka, dan vaskulitis;
• gangguan pada saluran pencernaan: sering ada melemahnya atau hilangnya nafsu makan, muntah, gejala dispepsia, nyeri di perut atau epigastrium, mual, dan juga kembung, ketidaknyamanan perut, stasis atau diare dan perubahan tinja;
• kerusakan hati dan hati: jarang ada hepatitis atau penyakit kuning, serta rasa sakit di hati dan peningkatannya;
• gangguan uretra dan ginjal: kristaluria muncul secara tunggal;
• masalah dengan fungsi lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang eksantema, enanthema, dermatitis (purpura atau urtikaria), ruam dan dermatitis eksfoliatif terjadi;
• gangguan jaringan ikat dan muskuloskeletal: jarang muncul mialgia atau nyeri yang mempengaruhi sendi;
• gangguan fungsi gizi dan metabolisme: hipokalemia (terjadi dalam kasus penggunaan jangka panjang oleh orang dengan penyakit CVD);
• lesi sistemik: nyeri tubuh umum atau asthenia;
• pembacaan tes laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase intrahepatik.

Dalam hal perkembangan fenomena negatif tersebut, perlu untuk membatalkan asupan obat untuk jangka waktu singkat atau untuk mengurangi dosis.

Gejala negatif memiliki intensitas yang lebih lemah jika pasien diberi makan dalam mode yang benar, 3 kali sehari.

Jika gejala alergi muncul, dokter harus dikonsultasikan untuk memutuskan kemungkinan pembatalan pengobatan.

[17]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: diare dan muntah dengan mual; kemungkinan munculnya psikosis.

Intervensi simtomatik dilakukan. Untuk menunda penyerapan, gunakan karbon aktif; bilas lambung juga dilakukan dan pengamatan fungsi tubuh vital disediakan.

[22], [23], [24], [25],

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus TBC, beberapa obat digunakan secara bersamaan dengan prinsip pengaruh yang berbeda sehubungan dengan TBC mikobakteri. Pengobatan komprehensif menghambat perkembangan resistensi mikobakteri dan mengarah pada potensiasi bersama dari efek obat.

Garam natrium PASK menghambat munculnya resistensi mikobakteri tuberkulosis terhadap Streptomisin dengan isoniazid. Ketika dikombinasikan dengan isoniazid, jumlah darahnya meningkat, dan kemungkinan anemia hemolitik muncul.

Aktivitas obat melemah ketika dikombinasikan dengan aminobenzoat.

Pengantar bersama dengan antikoagulan mempotensiasi efeknya, karena obat menghambat pengikatan prothrombin secara intrahepatik.

Substansi zat Urikozuricheskoe menunda ekskresi obat dengan urin, yang meningkatkan nilai plasma dan meningkatkan kemungkinan toksisitas (membutuhkan penurunan porsi).

Obat ini dapat mengganggu penyerapan cyanocobalamin dan menyebabkan kekurangan vitamin. Oleh karena itu, dengan kombinasi tersebut, perlu untuk menerapkan bentuk parenteral yang terakhir.

Menggabungkan obat-obatan dengan zat-zat antidiabetes meningkatkan hipoglikemia darah.

Kombinasi obat dan kapreomisin atau pengenalan sebagian besar obat pada orang tua dengan edema perifer dan peningkatan nilai tekanan darah dapat menyebabkan hipokalemia.

Obat tersebut merusak penyerapan dan melemahkan efek eritromisin dan rifampisin dengan lincomycin.

Obat ini mengurangi kadar digoxin dalam darah hingga 40%.

Ketika menggunakan hormon tiroid yang mengandung iodin, dan selain antagonisnya (juga obat tiroid) dan analog, perlu diperhitungkan bahwa pemberian garam Pask Na mengarah pada perubahan nilai darah TSH dan T4.

Amonium klorida meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Penggunaan kombinasi dengan etionamid meningkatkan kemungkinan pengembangan hepatotoksisitas.

Aktivitas terapi asam aminosalisilat melemah ketika dikombinasikan dengan diphenhydramine.

Manifestasi negatif dari obat dan salisilat memiliki sifat tambahan.

[26], [27], [28], [29], [30]

Kondisi penyimpanan

Garam natrium pask harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Kehidupan rak

Natrium pask dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak zat terapeutik diproduksi.

[36], [37], [38], [39], [40]

Aplikasi untuk anak-anak

Data tentang batasan penggunaan obat di pediatri tidak tersedia.

[41], [42], [43],

Analog

Analogi obat adalah sarana Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri dengan Ethambutol dan Isoniazid dengan Terizidone.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],