Eneas

Eneas adalah obat kompleks yang menurunkan tekanan darah.

Obat tersebut mengandung komponen enalapril, yang merupakan inhibitor ACE, dan memiliki dampak dengan menekan aktivitas RAAS. Obat ini mencegah transformasi angiotensin-1 menjadi angiotensin-2 peptida vasodilatasi, yang memungkinkan Anda untuk menghilangkan efek stimulasi pada kelenjar adrenal, serta sekresi aldosteron.

Selain itu, obat ini mengandung antagonis kalsium - zat nitrendipine. Ini aktif dengan menghalangi jalannya ion kalsium melalui membran sel otot polos membran pembuluh darah.

[1]

Indikasi Eneas

Ini digunakan untuk indikator tekanan darah tinggi, sebagai komponen integral dari perawatan kompleks.

[2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet - 10 buah di dalam kemasan seluler. Dalam satu paket - 3 paket tersebut.

Farmakodinamik

Pengaruh utama enalapril ditujukan untuk menekan aktivitas RAAS, yang merupakan elemen penting dari proses pengaturan tekanan darah, karena komponen tersebut dapat menunjukkan efek hipotensi pada orang dengan hipertensi akar rendah.

Penggunaan enalapril yang berkepanjangan pada orang dengan hipertensi esensial dan gagal ginjal dapat meningkatkan aktivitas ginjal dengan meningkatkan tingkat CF.

Nitrendipine adalah turunan 1,4-dihydropyridine. Ini menurunkan kalsium di dalam sel, sehingga mengurangi kontraktilitas otot pembuluh darah; karena perluasan arteri perifer, resistensi perifer sistemik melemah, dan tingkat tekanan darah yang meningkat secara berlebihan juga berkurang.

Nitrendipine memiliki aktivitas natriuretik moderat, terutama pada tahap awal terapi.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Enalapril diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan, dan kehadiran makanan tidak mempengaruhi penyerapannya. Di dalam serum, nilai Cmax dicatat setelah 1 jam.

Sintesis protein intlasma adalah 50-60%. Setelah terserap, komponen dihidrolisis dengan kecepatan tinggi untuk membentuk enalaprilat. Ini mencapai nilai serum Cmax setelah 3-4 jam dari saat meminum obat di dalamnya.

Ekskresi sebagian besar dilakukan melalui ginjal (tidak berubah, serta enalaprilat (40%)). Selain transformasi menjadi enalaprilat, tidak ada manifestasi nyata lainnya dari transformasi metabolisme zat. Enalaprilat di dalam serum darah memiliki tahap terminal yang lama terkait dengan proses sintesis ACE.

Pada individu dengan aktivitas ginjal yang sehat, nilai enalaprilat yang stabil dicatat pada hari ke 4 penggunaan narkoba.

Setengah masa efektif penumpukan enalaprilat dengan beberapa pemberian obat di dalam adalah 11 jam. Tingkat hidrolisis dan penyerapan enalapril identik dengan pengenalan bagian-bagian dari spektrum dosis yang direkomendasikan.

Nitrendipine diserap hampir sepenuhnya (sebesar 88%) dan dengan kecepatan tinggi, mencapai nilai Cmax serum setelah 1-3 jam dari saat minum obat.

Tingkat ketersediaan hayati ada di kisaran 20-30%. Sintesis komponen dengan protein intraplasma adalah 96-98%.

Hampir semua nitrendipine mengalami metabolisme intrahepatik melalui proses oksidatif.

Istilah paruh adalah dalam kisaran 8-12 jam. Cumulasi elemen aktif dan komponen metaboliknya tidak diamati.

Orang dengan masalah di hati yang sifatnya kronis meningkatkan kadar nitrendipine dalam plasma.

Ekskresi unsur sebagian besar diwujudkan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolisme non-aktif (sekitar 77%), serta melalui saluran empedu.

[8], [9], [10], [11]

Dosis dan administrasi

Eneas harus diambil secara oral (pada saat yang sama, dianjurkan untuk melakukannya di pagi hari). Penggunaan obat-obatan tidak terikat pada makanan. Biasanya untuk hari itu, minum tablet obat pertama.

[14]

Gunakan Eneas selama kehamilan

Eneas tidak dapat digunakan selama menyusui atau kehamilan, serta pada tahap perencanaan konsepsi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas atau alergi parah yang terkait dengan elemen aktif atau komponen tambahan obat;
• hemodinamik yang tidak stabil (terutama setelah pemindahan kondisi syok, stroke, AHF, atau koroner pada fase aktif);
• porfiria;
• Edema Quincke terkait dengan penggunaan inhibitor ACE dalam sejarah;
• transplantasi ginjal;
• stenosis bilateral yang memengaruhi arteri renal, atau stenosis yang memengaruhi arteri ginjal tunggal;
• kardiomiopati hipertrofik;
• Sindrom Conn;
• kurangnya fungsi hati yang parah;
• anuria atau patologi ginjal pada fase kronis (tahap 4-5).

Perhatian diperlukan saat meresepkan dalam situasi seperti ini:

• diabetes;
• CHF;
• orang tua;
• tingkat bcc yang lebih rendah;
• stenosis aorta berat atau stenosis yang memengaruhi wilayah subaorta, dan memiliki bentuk idiopatik hipertrofik dan sifat obstruktif;
• penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung iskemik;
• periode setelah transplantasi ginjal.

[12]

Efek samping Eneas

Enalapril.

Efek samping utama:

• kerusakan pada fungsi CVS: kadang-kadang ada keruntuhan ortostatik atau penurunan indikator tekanan darah dengan tanda-tanda seperti kelemahan, gangguan penglihatan dan pusing. Kadang-kadang, sinkop dicatat (terutama pada tahap awal terapi, dalam kasus peningkatan porsi enalapril maleat atau diuretik pada pasien dengan gangguan EBV, serta HF atau peningkatan tekanan darah ginjal). Sendiri-sendiri karena palpitasi penurunan tajam dalam tekanan darah diamati, angina, takikardia, nyeri daerah retrosternal, aritmia, stroke, edema paru, dan di samping bradikardia, infark miokard, atrial fibrilasi, gangguan sirkulasi serebral, gangguan sementara aliran darah dalam otak, infark paru dan emboli paru;
• kelainan yang berhubungan dengan uretra dan ginjal: kadang-kadang ada kelainan dalam pekerjaan ginjal atau eksaserbasi mereka, dan juga mengembangkan kurangnya fungsi ginjal. Kadang-kadang ada proteinuria atau oliguria, dan orang-orang dengan kelainan aktivitas ginjal dapat mengalami rasa sakit di daerah lumbar. FPN diamati secara sporadis;
• masalah dengan aktivitas pernapasan: dispnea sering ditandai. Kadang-kadang ada mengi, sakit di tenggorokan, rinore, batuk tipe kering atau bronkitis. Kadang-kadang, terjadi pilek, sinusitis, pneumonia eosinofilik, atau alveolitis alergi. Ada satu kasus stomatitis, radang paru-paru, asma atau kejang bronkial, infiltrasi di daerah paru-paru, mukosa mulut kering, glositis dan angioedema di zona faring dengan laring atau lidah (kadang-kadang ini dapat menyebabkan penyumbatan saluran pernapasan, dan kelompok risiko utama dalam kasus ini adalah perwakilan dari ras. Negroid);
• gangguan pada hati dan saluran pencernaan: kadang-kadang ada rasa sakit di daerah perut bagian atas, tukak lambung, iritasi lambung, mual, dan gangguan pencernaan. Adakalanya diare, kehilangan nafsu makan, sembelit atau muntah. Hepatitis (varietas kolestatik atau hepatoselular), angioedema usus, masalah dengan fungsi hati, kekurangan fungsi, kolestasis (dengan penyakit kuning), nekrosis, stomatitis, penyumbatan usus, pankreatitis dan glositis;
• lesi fungsi endokrin: ginekomastia muncul sendiri-sendiri. Mungkin perkembangan kelainan sindrom alokasi ADH;
• masalah yang terkait dengan pekerjaan Majelis Nasional: kantuk, sakit kepala, kelelahan dan susah tidur kadang-kadang dicatat. Depresi, ketidakseimbangan atau gangguan tidur, pusing, polineuropati dengan paresthesia, impotensi, dan juga kegugupan, kram, cedera otot, mimpi abnormal dan kebingungan;
• gejala yang terkait dengan epidermis dan pembuluh: sering muncul ruam. Terkadang ada tanda-tanda alergi. Kadang-kadang, urtikaria, gatal, Erythroderma, atau edema Quincke berkembang, mempengaruhi lidah, anggota badan, bibir dengan wajah, laring, atau glotis. Reaksi epidermal yang parah (SJS, pemfigus, dermatitis eksfoliatif, SEPULUH dan eritema multiforme), hiperhidrosis, fotosensitifitas, sindrom Raynaud, alopesia, dan onikolisis berkembang secara individual. Demam kulit dapat diamati pada latar belakang myositis atau myalgia, arthritis atau arthralgia, serositis, vasculitis, leukocytosis, eosinophilia, dan di samping peningkatan laju sedimentasi eritrosit dan sampel positif untuk kehadiran antibodi antinuklear;
• gangguan metabolisme: kadang-kadang ada hipoglikemia;
• gangguan yang terkait dengan indera: kadang-kadang ada gangguan penglihatan, telinga berdenging, kehilangan penciuman, perubahan atau kehilangan rasa, sobek atau kekeringan mata;
• gangguan sistemik: asthenia biasanya terjadi. Kadang pasang muncul;
• perubahan hasil tes: kadang-kadang ada penurunan hematokrit atau hemoglobin, atau jumlah trombosit dengan leukosit.

Nitrendipin.

Di antara efek sampingnya adalah:

• lesi sistemik: manifestasi mirip flu atau asthenia kadang-kadang diamati;
• Disfungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang jantung berdebar, hiperemia, aritmia, edema perifer, takikardia, atau vasodilatasi terjadi. Satu kasus angina, penurunan tekanan darah atau nyeri di zona retrosternal;
• masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan: kadang-kadang mengembangkan diare atau mual. Kadang-kadang, ada muntah, sakit di daerah perut, pencernaan yg terganggu, atau sembelit. Kejadian tunggal gingivitis, yang hipertrofi;
• kelainan endokrin: ginekomastia muncul sendiri-sendiri;
• manifestasi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: Agranulositosis atau leukopenia dapat terjadi secara tunggal;
• lesi di NA: kadang-kadang ada sakit kepala. Kadang-kadang, tremor, gugup, pusing, atau parestesia berkembang;
• gangguan yang terkait dengan sistem pernapasan: dispnea jarang diamati;
• masalah dengan otot dan epidermis: kadang-kadang timbul urtikaria, gatal, mialgia atau ruam;
• gangguan yang terkait dengan indera: gangguan penglihatan yang jarang dicatat;
• lesi pada saluran urogenital: poliuria jarang berkembang, atau buang air kecil menjadi lebih sering;
• Perubahan nilai tes laboratorium: jarang terjadi peningkatan enzim hati.

[13],

Overdosis

Manifestasi keracunan: aritmia, batuk, kejang-kejang, penurunan tekanan darah, bradikardia dan potensiasi diuresis, dan selain itu, kegagalan fungsi ginjal, gangguan kesadaran dan tingkat EBV atau nilai asam-basa.

Hal ini diperlukan untuk meletakkan korban secara horizontal, dan kemudian menghilangkan obat dari tubuh (penerimaan sorben, lavage lambung). Juga, keseimbangan BCC diisi kembali dan pekerjaan organ-organ penting untuk kehidupan dipantau (dengan koreksi selanjutnya), dan di samping itu, indeks kalium urea dan kreatinin di dalam darah ditentukan dan hemodialisis dilakukan.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interaksi dengan obat lain

Efek antihipertensi dari obat dipotensiasi ketika dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya (di antaranya, β-blocker, diuretik, dan α-blocker, termasuk prazolin).

Kombinasi enalapril maleate dan obat lain yang membutuhkan penggunaan yang hati-hati.

Gunakan dengan bentuk hemat kalium diuretik, zat yang meningkatkan nilai plasma kalium (misalnya, heparin), dan suplemen kalium dapat meningkatkan kadar plasma kalium, terutama pada orang dengan masalah ginjal. Dalam kasus kombinasi mereka, Anda perlu melacak level K di dalam plasma darah.

Kombinasi dengan obat lithium dapat menyebabkan penundaan ekskresi lithium, yang meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala toksik dan merugikan. Dengan kombinasi obat-obatan seperti itu, perlu untuk memantau dengan cermat indikator plasma lithium, karena apa yang mereka tidak ditentukan bersama.

Penggunaan bersama-sama dengan NSAID dapat melemahkan efek anti-hipertensi inhibitor ACE dan lebih lanjut meningkatkan nilai plasma kalium dengan melemahnya aktivitas ginjal secara simultan. Untuk individu dengan masalah ginjal, kombinasi ini dapat menyebabkan kerusakan lebih lanjut dari patologi ini.

Enalapril mampu meningkatkan efek antidiabetik dari obat hipoglikemik yang diminum, itulah sebabnya nilai gula darah harus dipantau.

Amifostine dengan baclofen mempotensiasi aktivitas antihipertensi obat, oleh karena itu, penyesuaian dosis dan kontrol kadar tekanan darah diperlukan.

Pengantar bersama dengan trisiklik atau neuroleptik dapat memicu keruntuhan ortostatik.

Gunakan bersamaan dengan sitostatik, procainamide, allopurinol, serta GCS umum dan imunosupresan dapat menyebabkan leukopenia.

Kombinasi nitrendipine dan obat lain yang membutuhkan kehati-hatian.

Nitrendipin mampu meningkatkan nilai plasma digoxin, jadi ketika digabungkan, indikator ini harus dipantau.

Nitrendipine mempotensiasi efektivitas dan durasi aksi relaksan otot, di antaranya pancuronium bromide.

Jus jeruk bali memperlambat oksidasi suatu zat selama proses metabolisme, meningkatkan kadar plasmanya, itulah sebabnya efek anti-hipertensi Eneas diperkuat.

Metabolisme nitrendipine berkembang di dalam mukosa hati dan usus dengan bantuan hemoprotein P450. Zat yang merangsang aktivitas sistem ini (antikonvulsan - fenobarbital dengan fenitoin dan karbamazepin), serta rifampisin, dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam ketersediaan hayati nitrendipine. Obat yang menghambat aktivitas sistem enzim ini (antimikotik - intrakonazol, dll.) Meningkatkan kadar plasma zat tersebut.

Nitrendipine, bersama dengan β-adrenoreseptor blocker, memiliki sifat sinergis.

[20], [21],

Kondisi penyimpanan

Eneas harus dijaga pada suhu di kisaran 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Eneas dapat digunakan dalam periode 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[22], [23]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi tentang keamanan penggunaan obat di pediatri, serta efektivitasnya, sehingga anak-anak tidak meresepkannya.

[24]

Analog

Analogi obat adalah zat Amapine, Enadipine, Gipril dengan Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus dan Equator dengan Rami-azomex.

[25], [26], [27]