Biltricid

Biltricid mengandung praziquantel, yang memiliki sifat anthelmintik yang efektif.

Prinsip aktivitas obat didasarkan pada potensiasi permeabilitas dinding sel cacing di bawah aksi ion Ca. Peningkatan Ca di atas tingkat normal di dalam tubuh cacing menyebabkan kontraksi otot dalam kombinasi dengan gangguan metabolisme karbohidrat, penurunan nilai glikogen dan pembentukan indikator toksik turunan asam laktat. Perubahan ini berkontribusi pada penghancuran parasit.

Ada juga efek obat yang kuat pada nematoda dengan cystoda.

[1], [2]

Indikasi Biltricid

Digunakan untuk gangguan seperti itu:

• infeksi cacing yang disebabkan oleh berbagai jenis schistosom;
• infeksi yang disebabkan oleh aktivitas kebetulan paru atau hati (kebetulan Cina, tetapi juga Paragonimus westermani, kebetulan tupai, dll.).

[3], [4]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen obat diimplementasikan dalam tablet - 6 buah di dalam botol kaca. Dalam kemasan 1 botol tersebut.

[5]

Farmakokinetik

Setelah pengenalan praziquantel, ia sepenuhnya diserap pada kecepatan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax setelah 1-2 jam. Setelah mengambil 5-50 mg / kg zat, nilai obat di dalam darah tepi adalah 0,05-5 μg / ml. Dibandingkan dengan level di dalam darah tepi, laju di dalam arteri mesenterika tiga kali / empat kali lebih tinggi.

Praziquantel dalam kondisi tidak berubah mengatasi BBB; indikator di dalam cairan serebrospinal adalah 10-20% dari nilai plasma (data diambil dari pengujian praklinis). Dengan mempertimbangkan jumlah informasi yang kecil, dapat diasumsikan bahwa tingkat praziquantel di dalam cairan serebrospinal manusia juga sama dengan sekitar 10-20% dari nilai serumnya.

20% zat indikator serumnya diekskresikan dalam ASI. Setelah 24 jam dari saat penggunaan 1 kali dari porsi 50 mg / kg atau setelah 32 jam dari siklus pengobatan 1 hari (20 mg / kg obat 3 kali sehari), nilai obat di dalam ASI dikurangi hingga minimum. Tanda terdeteksi (4 μg / l).

Praziquantel mengalami proses metabolisme yang cepat selama perjalanan intrahepatik ke-1 (pengaruh metabolisme first-pass). Istilah paruh dari suatu bentuk zat yang tidak berubah adalah 1-2,5 jam. Masa paruh radioaktivitas sistemik (praziquantel bersama dengan unsur-unsur metabolik) adalah 4 jam. Ekskresi praziquantel melalui ginjal hanya terjadi dalam keadaan metabolisme. Lebih dari 80% dari porsi yang diterapkan diekskresikan melalui ginjal selama 4 hari (80-90% dari volume ini - selama 24 jam pertama).

Komponen metabolisme utama adalah produk terhidroksilasi yang timbul dalam proses degradasi praziquantel (mereka adalah analog 4-hydroxycyclohexylcarbonyl). Sekitar 60-80% dari produk hidroksilasi diekskresikan melalui ginjal; 15-37% lainnya berasal dari empedu, dan 6% sisanya diekskresikan melalui lumen usus.

Untuk memberikan efek yang diinginkan, parasit harus dipengaruhi oleh konsentrasi elemen aktif yang sesuai selama periode waktu yang diperlukan. Tidak ada data akurat mengenai manusia, tetapi berdasarkan pengujian praklinis dan informasi yang diperoleh dalam studi farmakokinetik manusia, dapat diasumsikan bahwa untuk pengembangan efek terapeutik, indikator obat plasma harus dipertahankan pada 0,6 μm / l (sesuai dengan 0,1875 μg / ml) setidaknya selama 4-6 jam (tetapi tidak lebih dari 10).

[6], [7], [8]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral; kunyah pil dilarang. Penting untuk menggunakan obat-obatan sebelum makan atau dengan itu. Dianjurkan untuk menerapkan obat di malam hari (dengan dosis 1 kali lipat per hari). Jika obat perlu dikonsumsi beberapa kali sehari, interval antara aplikasi harus 5 jam. Ukuran porsi ditentukan oleh jenis patogen patogen. Dosis dipilih sebagai berikut:

• schistosome darah - 40 mg / kg, 1 kali per hari (siklus berlangsung 1 hari);
• Munson Schistosome atau Intercalatum Schistosome - 20 (2 kali lipat) atau 40 (1 kali) mg / kg per hari (1 hari saja);
• Schistosome Jepang atau Schistosoma mekongi - 30 (2 kali) atau 60 (1 kali) mg / kg per hari (kursus berlangsung 1 hari);
• Cacing Cina atau tupai - 25 mg / kg 3 kali per hari (siklus berlangsung 1-3 hari);
• cacing paru (juga Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 kali lipat per hari (siklus 2-3 hari).

[16]

Gunakan Biltricid selama kehamilan

Pada trimester pertama, obat ini tidak diresepkan. Di masa depan, itu hanya dapat digunakan setelah mengevaluasi semua pro dan kontra dari opsi ini. Keputusan harus diambil oleh dokter kandungan yang merawat bersama dengan ahli parasitologi.

[9], [10], [11],

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sistiserkosis mata;
• gunakan bersama dengan rifampisin;
• intoleransi pribadi terhadap praziquantel dan unsur tambahan obat lainnya.

Perhatian diperlukan untuk pelanggaran tersebut:

• kegagalan aktivitas fungsi hati, yang memiliki sifat dekompensasi;
• gangguan irama miokard;
• schistosomiasis hepatolenal.

[12], [13],

Efek samping Biltricid

Di antara efek samping setelah minum obat:

• poliserotik;
• diare berdarah, mual, anoreksia, atau muntah;
• urtikaria, anafilaksis, demam, atau edema Quincke;
• kejang, aritmia, pusing, kondisi asenik atau kantuk;
• mialgia.

[14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Zat yang menginduksi aksi enzim intrahepatik mengurangi indeks plasma praziquantel (dengan obat yang memperlambat aktivitas enzim ini, nilai praziquantel, sebaliknya, meningkat).

Penurunan tingkat intraplasma praziquantel terdeteksi ketika Biltricid dikombinasikan dengan klorokuin.

[17]

Kondisi penyimpanan

Biltricid harus disimpan di tempat yang kering, tertutup dari penetrasi anak-anak, tempat yang gelap. Indikator suhu - tidak di atas tanda 30 ° C.

[18],

Kehidupan rak

Biltricid dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak pelepasan agen terapeutik.

[19]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang memberikan cacing pada anak-anak di bawah usia 4 tahun.

[20],

Analog

Analog dari obat adalah zat Tsesol dan Azinoks dengan Praziquantel.

[21], [22], [23]

Ulasan

Biltricid mendapat ulasan yang cukup bagus - dengan pemilihan dosis yang tepat, obat ini bertindak sangat efektif, dengan cepat menghilangkan cacing. Di antara kekurangannya, sejumlah besar gejala merugikan, yang sering berkembang dengan penggunaan obat, dicatat, serta biaya yang agak tinggi.

[24], [25], [26]