Lekoptin

Lekoptin memblokir aktivitas saluran Ca yang lambat.

[1], [2], [3]

Indikasi Lekoptina

Ini digunakan dalam kondisi seperti:

• angina aktivitas ;
• bentuk vasospastik angina, memiliki karakter stabil;
• bentuk angina stabil, tidak disertai dengan angiospasme;
• takikardia supraventrikular;
• Sindrom WPW;
• fibrilasi atrium;
• sinus takikardia;
• nilai tekanan darah tinggi;
• atrial flutter;
• hipertensi esensial yang terkait dengan lingkaran kecil aliran darah;
• ekstrasistol terkait dengan atrium.

Dalam kasus krisis hipertensi, obat harus diterapkan dalam / dalam metode ini.

[4],

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat berlangsung dalam bentuk tablet - 25 tablet di dalam kemasan seluler dan 2 bungkus per kotak (volume 40 mg), atau 10 tablet di dalam piring dan 5 piring di dalam bungkus (volume 80 mg).

Farmakodinamik

Bahan aktif obat adalah zat verapamil. Obat memperlambat pergerakan ion kalsium di area serat jaringan otot polos. Zat aktif adalah turunan diphenylalkylamine.

Obat ini memiliki aktivitas antianginal, antihipertensi dan antiaritmia.

Efek antiangina berkembang dengan efek langsung pada hemodinamik perifer dan miokardium. Blokade ion kalsium yang bergerak di dalam sel menyebabkan penurunan transformasi ATP dan melemahkan aktivitas kontraktil miokardium.

Vasodilator, kronotropik, dan sifat inotropik negatif berkembang dengan menurunnya kebutuhan oksigen miokardium.

Lekoptin menghambat proses automatisme, memperpanjang periode refrakter sinus node, mengurangi konduksi AV, mengurangi tonus membran miokard dan memperpanjang periode relaksasi diastolik ventrikel kiri.

Kadang-kadang obat ini digunakan untuk menghilangkan sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit pembuluh darah.

Pemblokiran ion kalsium mencegah dan mengurangi vasodilatasi.

Obat ini menghambat proses metabolisme di mana enzim hemoprotein P450 terlibat.

Berkenaan dengan obat, toleransi tidak dimanifestasikan, dan sifat efek antianginal tergantung pada ukuran porsi dosis.

Dalam kasus injeksi bolus intravena, efek terapi segera berkembang.

Farmakokinetik

Hisap

Lebih dari 90% obat hampir sepenuhnya diserap dengan kecepatan tinggi di dalam usus kecil. Nilai rata-rata bioavailabilitas pada sukarelawan dengan penggunaan Lekoptin 1 kali adalah 22%, yang dapat dijelaskan oleh proses metabolisme yang luas selama perjalanan intrahepatik pertama. Tingkat ketersediaan hayati berlipat ganda dengan penggunaan berulang.

Nilai plasma Cmax verapamil saat menggunakan tablet dengan rilis cepat direkam setelah 1-2 jam, dan norverapamil - setelah 1 jam. Makan tidak berpengaruh pada ketersediaan hayati verapamil.

Proses distribusi.

Verapamil didistribusikan dalam berbagai jaringan; pada sukarelawan, volume distribusi adalah 1,8-6,8 l / kg. Sintesis intraplasma obat dengan protein adalah sekitar 90%.

Pertukaran proses.

Verapamil mengalami metabolisme aktif. Tes metabolisme in vitro mengungkapkan bahwa zat tersebut terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450 CYP3A4, serta CYP1A2 dengan CYP2C8 dan CYP2C9 bersama dengan CYP2C18.

Terungkap bahwa dengan diperkenalkannya obat pada sukarelawan pria, verapamil hidroklorida menjalani proses metabolisme intrahepatik intensif dengan pembentukan 12 produk metabolisme, yang sebagian besar diamati dalam jumlah jejak. Produk metabolisme utama terdaftar sebagai variasi elemen N-dan O-dealkylated dari verapamil. Dari metabolit ini, hanya norverapamil yang memiliki aktivitas obat (sekitar 20% dari ligamen asli), yang ditemukan selama pengujian pada anjing.

Ekskresi

Waktu paruh adalah 3-7 jam setelah konsumsi. Sekitar 50% dari ransum diekskresikan melalui ginjal selama periode 24 jam, dan 70% selama periode 5 hari. Sekitar 16% dari dosis diekskresikan dengan tinja. Sekitar 3-4% obat diekskresikan melalui ginjal dalam keadaan tidak berubah.

Nilai umum pembersihan verapamil praktis setinggi nilai sirkulasi hepatik, dan sekitar 1 l / jam / kg (batas kisaran: 0,7-1,3 l / jam / kg).

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan 3 kali sehari, dalam jumlah 40-80 mg dalam kasus pengobatan angina atau takikardia supraventrikular.

Dengan peningkatan tingkat tekanan darah membutuhkan penerimaan obat 2 kali.

Untuk anak-anak, ukuran dosis dihitung dalam proporsi 10 mg / kg per hari.

Ukuran porsi tablet yang berkepanjangan dari obat dihitung secara pribadi, dengan mempertimbangkan semua sifat dari perjalanan penyakit yang mendasarinya, gangguan terkait dan usia pasien.

Dalam kasus terapi berkepanjangan, maksimum 0,48 g verapamil harus diminum per hari. Itu diperbolehkan untuk menambah porsi dosis hanya dalam situasi darurat dan untuk waktu yang singkat.

Dalam kasus perawatan pemeliharaan, obat disuntikkan melalui infus.

Orang dengan penyakit hati pada tahap berat perlu menggunakan obat dalam dosis tidak melebihi 0,12 g.

[10]

Gunakan Lekoptina selama kehamilan

Anda tidak dapat menetapkan Lekoptin pasien hamil atau menyusui.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• mengurangi tekanan darah yang parah;
• adanya hipersensitivitas terkait dengan verapamil;
• AV-blokade dari tingkat 2-3.

Perhatian dan konsultasi medis sebelumnya diperlukan dalam situasi seperti ini:

• bradikardia;
• stenosis aorta yang memiliki bentuk kebocoran parah;
• infark miokard;
• Blokade AV tingkat 1;
• CHF;
• mengurangi tekanan darah;
• penyakit ginjal;
• gagal hati;
• usia tua

[9]

Efek samping Lekoptina

Di antara efek samping utama:

• lesi di NA: kelelahan parah, pingsan, pusing dengan sakit kepala, gemetar pada anggota badan, masalah dengan menelan dan depresi. Selain itu, ataksia, gejala ekstrapiramidal, rasa terhambat, gelisah atau mengantuk, asthenia, dan peningkatan mobilitas sendi pada tungkai dan lengan;
• gangguan fungsi sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah yang signifikan, takikardia, aritmia dengan bradikardia, memburuknya aliran gagal jantung. Kadang ada kolaps, infark miokard atau asistol. Dalam kasus infus intravena, AV-blokade tingkat tinggi dapat berkembang dengan kecepatan tinggi;
• gangguan pencernaan: peningkatan enzim hati, peningkatan nafsu makan, pembengkakan atau hiperplasia yang mempengaruhi gusi, serta mual dan sembelit;
• lainnya: jarang agranulositosis, radang sendi, tanda-tanda alergi, kehilangan penglihatan sementara, edema perifer, galaktorea, trombositopenia, edema paru, dan hiperemia epidermis.

Overdosis

Ketika keracunan berkembang syok, AV-blokade, bradikardia dan asistol, serta secara signifikan mengurangi tingkat tekanan darah.

Korban perlu melakukan lavage lambung sesegera mungkin dan memberikan enterosorben. Jika gangguan ritme dan konduksi dicatat, norepinefrin, kalsium glukonat dengan atropin, isoprenalin, dan cairan pengganti plasma digunakan.

Untuk meningkatkan nilai tekanan darah, gunakan stimulan α dan fenilefrin.

Isoprenalin tidak boleh diberikan bersama dengan norepinefrin.

Hemodialisis tidak memiliki efek terapi yang diinginkan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dapat meningkatkan indeks darah prazosin dan digoxin, pelemas otot dengan cyclosporine, dan dengannya carbamazepine dan theophilin dengan quinidine dan asam valproat (karena penghambatan proses metabolisme, yang secara aktif terlibat dalam enzim P450 hemoprotein).

Efek simetidin meningkatkan ketersediaan hayati verapamil sebesar 40-50%, karena melemahkan metabolisme intrahepatik.

Paparan obat kalsium secara signifikan melemahkan kemanjuran terapi Lekoptin.

Rifampisin dengan nikotin dan barbiturat meningkatkan laju metabolisme intrahepatik, yang mengurangi parameter darah obat, yang menyebabkan melemahnya sifat antianginal, antiaritmia, dan antihipertensi.

Kombinasi dengan anestesi tipe inhalasi dapat menyebabkan AV-blokade, HF, atau bradikardia.

Efek inotropik negatif berpotensi bila dikombinasikan dengan β-blocker, akibatnya bradikardia dapat terjadi atau konduksi AV dapat terganggu.

Aktivitas antihipertensi obat berkurang di bawah pengaruh prazosin atau α-blocker.

Obat meningkatkan jumlah darah SG.

Efek antihipertensi melemah dalam kasus penggunaan obat dengan simpatomimetik.

Estrogen menyebabkan retensi cairan dalam tubuh, yang karenanya aktivitas antihipertensi verapamil melemah.

Efek negatif neurotoksik diperkuat bila digunakan dalam kombinasi dengan agen lithium.

Penting untuk mengubah rejimen dosis menggunakan pelemas otot, karena potensiasi dari aktivitas obat mereka terjadi.

[11], [12], [13]

Kondisi penyimpanan

Lekoptin diharuskan disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak-anak dan sinar matahari.

Kehidupan rak

Lekoptin dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak obat diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan dalam pediatri diperbolehkan hanya jika anak memiliki gangguan irama jantung.

[14]

Analog

Analogi dari obat tersebut adalah obat Finoptin, Verogalid dengan Verathard dan Isoptin dengan Verapamil.