Ondansetron

Ondansetron adalah obat dari subkelompok obat yang digunakan untuk tumor yang bersifat ganas, serta zat yang digunakan untuk memperbaiki gejala negatif yang terjadi dengan diperkenalkannya obat antikanker.

Memiliki aktivitas serotoninergichesky dan antiemetik. Obat ini menghambat perkembangan refleks muntah, memberikan efek antagonis pada ujung yang terletak di area neuron PNS. Zat tersebut tidak mengarah pada melemahnya aktivitas psikomotorik pasien, dan juga tidak menyebabkan perkembangan efek sedatif.

[1], [2], [3],

Indikasi Ondansetron

Ini digunakan untuk mual, tetapi juga untuk mencegah muntah, yang berkembang sehubungan dengan kinerja prosedur radio atau kemoterapi untuk patologi kanker.

Selain itu, mungkin diresepkan untuk mencegah muntah dengan mual setelah prosedur bedah.

[4]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen diwujudkan dalam tablet dengan volume 0,004, dan juga 0,008 g - 10 tablet tersebut terkandung dalam satu paket.

Selain itu, dapat diproduksi dalam bentuk cairan injeksi - ampul dalam dengan kapasitas 2 atau 4 ml (1 ml cairan mengandung 0,002 g elemen aktif); dalam sebuah kotak - 5 ampul.

[5], [6], [7]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah zat yang memiliki efek antagonis pada perifer (di dalam usus) dan ujung serotonin (5-HT3) sentral (di dalam otak).

Obat ini mencegah dan menghilangkan mual dengan muntah akibat pelepasan serotonin selama prosedur kemoterapi dan terapi radiasi yang bertujuan menghilangkan tumor. Dalam kasus yang dapat digunakan kembali menyebabkan perlambatan aktivitas peristaltik usus.

Obat ini memiliki aktivitas anti-kecemasan. Itu tidak mempengaruhi koordinasi motorik dan tidak mengarah pada penurunan kinerja.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Setelah injeksi intramuskuler, nilai Cmax darah dicatat setelah 10 menit, dan setelah penggunaan oral - setelah 1,5 jam. Makan makanan memperpanjang periode penyerapan tanpa mempengaruhi Cmax.

Nilai bioavailabilitas adalah 60%. Tingkat sintesis dengan protein adalah 70-76%; bagian dari zat melewati di dalam eritrosit. Obat ini mengalami pertukaran intrahepatik intensif.

Sebagian kecil (5%) diekskresikan tidak berubah dengan urin. Waktu paruh adalah 3 jam, baik untuk penggunaan oral maupun untuk penggunaan parenteral. Indikator ini pada orang tua adalah 5 jam.

[13], [14],

Dosis dan administrasi

Dalam onkologi, muntah dengan mual yang muncul setelah prosedur terapi disebut "sindrom emetogenik."

Untuk mencegah perkembangan sindrom ini, 8 mg oral harus diminum 60 menit sebelum melakukan prosedur antitumor; Penerimaan berulang dari porsi yang sama dilakukan setelah 12 jam setelah terapi.

Untuk mencegah muntah terlambat, yang muncul setelah sehari, asupan 2 kali lipat 8 mg obat per hari berlanjut selama 6 hari setelah selesainya tindakan antikanker. Untuk mendapatkan efek yang lebih intens, porsinya dapat ditingkatkan menjadi 24 mg, juga meresepkan deksametason (12 mg) bersama dengan Ondansetron (120 mg) 120 menit sebelum prosedur kemoterapi.

Dimungkinkan juga untuk memberikan obat dalam bentuk cairan injeksi. Dalam kasus intensitas sedang dari sindrom emetogenik, 8 mg obat digunakan (disuntikkan secara intramuskular atau intravena) sebelum setiap prosedur terapi. Jika sindrom ini memiliki tingkat keparahan yang parah, perlu untuk menyuntikkan 8 mg obat intravena secara intravena sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian dalam porsi yang sama dan dengan cara yang sama, dengan interval 3-4 jam.

Untuk mencegah muntah dengan mual setelah prosedur bedah, bersama dengan anestesi umum yang diberikan, 4 mg Ondansetron digunakan secara intravena atau intramuskuler. Dalam kasus muntah, 4 mg harus diberikan 3 kali sehari.

Untuk anak-anak, untuk mencegah muntah pasca operasi, pemberian 0,1 mg / kg obat diperlukan secara intravena, dengan kecepatan rendah, setelah anestesi.

Anak-anak yang lebih tua dari 2 tahun diberikan dosis intravena 5 mg / m ² obat sebelum melakukan sesi kemoterapi; setelah 12 jam, pemberian oral 4 mg obat diresepkan. Selanjutnya, zat tersebut digunakan 2 kali sehari dalam dosis 4 mg selama 5 hari.

[17], [18]

Gunakan Ondansetron selama kehamilan

Dilarang menunjuk Ondansetron selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• menyusui;
• intoleransi parah terhadap obat;
• penggunaan kombinasi dengan apomorphine;
• sindrom perpanjangan QT (memiliki karakter bawaan).

[15]

Efek samping Ondansetron

Di antara efek sampingnya adalah:

• peningkatan sementara dalam nilai-nilai enzim hati, diare atau sembelit dan selaput lendir mulut kering;
• kejang, distonia, sakit kepala, manifestasi ekstrapiramidal, dan gangguan motorik;
• penyimpangan mata, kebutaan sementara dan gangguan ketajaman visual;
• aritmia, bradikardia, nyeri di tulang dada, perpanjangan QT, penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel, dan depresi ST;
• urtikaria, angioedema, kejang bronkial, anafilaksis, dan laringisme;
• hipokalemia dan pembilasan ke kulit wajah;
• sensasi terbakar di daerah anal (saat menggunakan lilin), rasa sakit di daerah injeksi.

[16]

Overdosis

Keracunan terjadi potensiasi gejala yang merugikan.

Obat tidak memiliki penawar racun; Intervensi simtomatik dilakukan.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan obat lain

Sangat hati-hati obat ini digunakan bersama dengan IMAO, papaverine, carbamazepine dan barbiturat, dan di samping dengan erythromycin, griseofulvin, cimetidine dan fluoroquinolones. Selain itu, daftar ini termasuk rifampisin, metronidazol, dan diltiazem dengan lovastatin, makrolida, omeprazol dengan allopurinol, zat yang memperpanjang interval QT, dan ketoconazole.

Kombinasi dengan tramadol dapat menyebabkan penurunan aktivitas analgesiknya.

Dilarang menggabungkan dengan apomorphine hidroklorida, karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan hilangnya kesadaran.

[22], [23]

Kondisi penyimpanan

Ondansetron harus dipertahankan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[24], [25]

Kehidupan rak

Tablet Ondansetron dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan dari saat penjualan zat, dan masa simpan cairan injeksi adalah 24 bulan.

[26], [27],

Aplikasi untuk anak-anak

Zat ini tidak digunakan untuk orang di bawah usia 2 tahun.

[28], [29]

Analog

Analoginya adalah obat-obatan Osetron, Latran, Emetron dengan Zofran dan Ondasol dengan Ondansetron-Ferein dan Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]