Ondem

Ondham adalah zat yang mencegah perkembangan mual bersamaan dengan muntah; itu adalah obat antagonis yang bekerja melawan penghentian serotonin 5HT3.

Obat-obatan yang digunakan dalam radioterapi atau pengobatan sitostatik dapat meningkatkan serotonin di usus kecil, yang menyebabkan pengembangan refleks muntah - mengaktifkan akhir serotonin 5-HT3, dan gairah berkembang dalam reseptor aferen saraf vagus. Pada saat yang sama, pelepasan serotonin dilakukan di daerah postretire, yang, melalui sistem pusat, memicu perkembangan refleks muntah.

Obat ini memblokir aktivitas mekanisme pemicu yang bertanggung jawab atas munculnya refleks muntah.

[1]

Indikasi Ondema

Ini digunakan dalam kasus mual bersama dengan muntah, yang disebabkan oleh pengobatan radiasi atau kemoterapi sitotoksik.

Diangkat untuk mencegah perkembangan dan pembuangan muntah yang ada dengan mual setelah prosedur bedah berakhir.

[2]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 2 atau 4 ml; paket berisi 5 ampul tersebut.

[3], [4]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis yang sangat selektif dari ujung serotonin 5HT3 dengan efek terapi yang kuat.

Obat menghilangkan atau mencegah muntah dengan mual, yang berkembang sebagai akibat dari terapi radiasi atau prosedur kemoterapi sitotoksik, dan di samping mual dengan muntah yang berhubungan dengan operasi bedah.

Prinsip pengaruh ondansetron belum sepenuhnya ditentukan. Ada anggapan bahwa obat tersebut menghalangi munculnya refleks muntah, memberikan efek antagonis pada ujung 5HT3, yang terletak di wilayah neuron SSP dan PNS.

Ondem mengurangi aktivitas psikomotor pasien, sementara tidak memiliki efek sedatif.

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat, nilai Cmax plasma dicatat setelah periode 10 menit. Volume distribusi adalah 140 l. Sebagian besar porsi yang digunakan terlibat dalam metabolisme intrahepatik. Dalam keadaan tidak berubah, hingga 5% dari obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruh adalah sekitar 3 jam (untuk orang tua - 5 jam).

Pengikatan protein intlasma adalah 70-76%.

Pada individu dengan keparahan gangguan ginjal sedang (nilai CC adalah 15-60 ml / menit), total pembersihan dan volume distribusi obat menurun, menghasilkan perpanjangan waktu paruh obat yang secara klinis tidak signifikan.

Pada orang dengan insufisiensi hati yang bersifat kronis (pada stadium berat, indikator) dari total pembersihan ondansetron menurun secara signifikan, bersamaan dengan perpanjangan waktu paruh (hingga 15-32 jam).

[5], [6],

Dosis dan administrasi

Muntah bersamaan dengan mual, berkembang dengan radiasi atau kemoterapi.

Potensi emetogenik pengobatan kanker bervariasi dengan ukuran dosis, serta kombinasi rejimen terapi radiasi dengan kemoterapi. Pemilihan mode batch ditentukan oleh tingkat keparahan efek emetogenik.

Orang dewasa

Kemoterapi emetogenik dan terapi radiasi.

Untuk injeksi intramuskular dan intravena, pemberian 8 mg zat diperlukan melalui injeksi, dengan kecepatan rendah (setidaknya setengah menit), segera sebelum dimulainya sesi perawatan.

Untuk mencegah terjadinya muntah yang berkepanjangan atau tertunda (muncul setelah 24 jam pertama), perlu minum obat secara oral.

Prosedur kemoterapi yang sangat kemoterapi (misalnya, ciplatin dalam porsi tinggi).

Obat ini digunakan dalam bentuk dosis tunggal 8 mg (b / m atau b / b), yang disuntikkan sebelum dimulainya sesi kemoterapi. Bagian di atas 8 mg (hingga 16 mg) diizinkan untuk diberikan secara eksklusif melalui infus iv (menggunakan 0,9% NaCl atau pelarut lain yang sesuai - 50-100 ml zat). Durasi infus setidaknya 15 menit. Pada satu waktu Anda tidak dapat menggunakan lebih dari 16 mg obat.

Dalam kasus pengobatan yang sangat kemoterapi, dosis 8 mg (atau lebih rendah) tidak perlu dilarutkan - itu diberikan melalui injeksi IV atau IM dengan kecepatan rendah (setidaknya 0,5 menit) segera sebelum dimulainya prosedur. Selanjutnya, obat ini digunakan 2 kali sehari - dalam / dalam atau dalam / m injeksi 8 mg obat setelah 2 dan 4 jam; atau infus terus menerus (selama 24 jam) dari 1 mg / jam zat dapat digunakan.

Meningkatkan kemanjuran obat selama kemoterapi yang sangat kemoterapi dapat dicapai dengan bantuan aplikasi tambahan 1 kali lipat deksametason 20 mg sebelum dimulainya prosedur.

Gunakan untuk subkelompok usia 0,5-17 tahun.

Dalam pediatri, Ondem diberikan melalui infus, pra-dilarutkan dalam 0,9% NaCl atau pelarut lain yang sesuai. Prosedur ini berlangsung setidaknya 15 menit. Sebagian obat dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh atau berat anak.

Pemilihan porsi, dengan mempertimbangkan luas permukaan pasien.

Pendahuluan dilakukan langsung sebelum dimulainya pengobatan - sediaan injeksi 1 kali lipat adalah 5 mg / m ²; sedangkan dalam / dalam porsi harus maksimal 8 mg. Setelah 12 jam, pemberian obat secara oral dimulai, yang dapat berlangsung 5 hari.

Pemilihan porsi berdasarkan berat.

Satu suntikan obat adalah 0,15 mg / kg; Bagian A / v bisa maksimum 8 mg suatu zat. Selama hari pertama, diizinkan untuk melakukan 2 obat intravena lain dengan istirahat 4 jam. Setelah 12 jam, beralih ke pemberian oral obat berlangsung - durasinya mungkin 5 hari lagi.

Orang yang lebih tua

Orang-orang di atas usia 65 perlu melarutkan suntikan dosis untuk infus intravena, dan kemudian menyuntikkan lebih dari 15 menit; jika perlu untuk digunakan kembali, interval antara injeksi harus minimal 4 jam.

Orang berusia 65-74 tahun diresepkan dosis awal obat, yaitu 8 atau 16 mg; diperlukan untuk memasukkannya melalui infus (15 menit). Anda dapat melanjutkan terapi dengan dosis 8 mg, yang diberikan 2 kali sehari. Infus ini berlangsung 15 menit, dan interval antara perawatan minimal 4 jam.

Orang yang berusia di atas 75 tahun pertama kali diberikan secara intravena dengan maksimum 8 mg obat (minimal 15 menit infus). Kemudian, 8 mg obat yang sama diberikan 2 kali sehari (15 menit infus dengan interval minimal 4 jam di antara mereka).

Orang dengan gangguan fungsi hati.

Pada orang dengan gangguan serupa, yang memiliki sifat sedang atau berat, ada penurunan yang signifikan dalam pembersihan, dan masa paruh serum komponen meningkat. Pasien tersebut dapat diberikan per hari dengan maksimum 8 mg Ondem.

Muntah pasca operasi dengan mual.

Orang dewasa

Untuk mencegah terjadinya gangguan pasca operasi (muntah dengan mual), 4 mg obat harus disuntikkan secara intramuskular atau melalui injeksi intravena (kecepatan rendah) selama proses injeksi anestesi.

Ketika mual sudah ada, porsi dosis yang sama digunakan bersama dengan muntah, yang digunakan perlahan secara intravena atau intramuskuler.

Pada usia anak-anak (sejak 1 bulan, dan sampai peringatan 17 tahun).

Untuk mencegah atau menghilangkan muntah pasca operasi dengan mual pada anak yang dioperasikan dengan anestesi umum, 0,1 mg / kg obat digunakan (maksimum 4 mg zat) melalui suntikan lambat (setidaknya setengah menit) sebelum anestesi, selama injeksi ini, dan juga setelah atau setelah operasi.

[9]

Gunakan Ondema selama kehamilan

Tidak ada informasi apakah aman menggunakan obat selama kehamilan. Eksperimen dengan partisipasi hewan menunjukkan bahwa Ondam tidak memiliki dampak negatif pada perkembangan embrio dan janin, dan juga pada perjalanan kehamilan, peri, serta periode postnatal. Tetapi, karena kurangnya konfirmasi dari data ini mengenai seseorang, tidak perlu meresepkan obat untuk wanita hamil.

Juga, tes eksperimental mengungkapkan bahwa ondansetron lewat di dalam air susu ibu pada hewan. Oleh karena itu, ketika kebutuhan untuk penggunaan obat diperlukan untuk meninggalkan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi dalam kombinasi dengan apomorphine hidroklorida - karena risiko penurunan kuat dalam nilai tekanan darah dan hilangnya kesadaran dalam kasus kombinasi mereka.

Juga tidak diresepkan untuk orang dengan sensitivitas kuat yang terkait dengan unsur-unsur obat.

[7], [8]

Efek samping Ondema

Tanda-tanda samping utama adalah:

• gangguan imun: gejala intoleransi langsung (kadang-kadang bisa parah, bahkan mencapai anafilaksis);
• Gangguan NA: kejang-kejang, sakit kepala, dan gangguan pergerakan (di antaranya manifestasi ekstrapiramidal - gejala distonik, krisis okular, dan diskinesia yang tidak mengarah pada komplikasi klinis yang persisten), dan selain pusing - terutama pada tingkat tinggi pemberian obat;
• masalah dengan fungsi visual: gangguan penglihatan jangka pendek (kekaburan mata), serta kebutaan sementara (terutama setelah injeksi IV). Kebutaan sering hilang setelah 20 menit;
• kelainan jantung: aritmia, bradikardia, dan pada saat yang sama nyeri pada sternum (disertai dengan depresi ST atau tidak) dan perpanjangan interval QT (ini juga termasuk fibrilasi ventrikel yang gemetar atau ventrikel);
• gangguan vaskular: penurunan tekanan darah dan hot flashes, atau perasaan hangat;
• masalah yang mempengaruhi organ-organ sternum dan saluran pernapasan: cegukan;
• lesi pada sistem pencernaan: sembelit;
• tanda-tanda sistem hepatobilier: tidak disertai dengan gejala peningkatan nilai aktivitas hati. Hal ini terutama dicatat pada orang yang menggunakan agen kemoterapi yang mengandung cisplatin;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis: ruam toksik (misalnya, PET);
• gangguan sistemik: manifestasi lokal di daerah injeksi.

Selama pengamatan pasca-pendaftaran, pelanggaran berikut dicatat:

• Lesi CVS: ketidaknyamanan dan rasa sakit pada sternum, palpitasi, ekstrasistol, pingsan, takikardia (ini termasuk jenis supraventrikular dan ventrikel), perubahan pembacaan EKG dan atrial fibrilasi;
• tanda-tanda intoleransi: anafilaksis dan gejala anafilaksis, ruam, kejang bronkial, urtikaria, angioedema, dan gatal-gatal;
• Gangguan fungsi Majelis Nasional: chorea, paresthesia, sensasi terbakar, diplopia dan mioklonus, dan di samping itu, gangguan gaya berjalan, tonjolan lingual dan kegelisahan;
• manifestasi sistemik dan tanda-tanda lokal: rasa sakit, kemerahan dan sensasi terbakar di daerah injeksi, serta peningkatan suhu;
• lainnya: perkembangan hipokalemia.

Overdosis

Ondansetron, tergantung pada ukuran porsi meningkatkan nilai interval QT. Ketika keracunan obat diperlukan untuk memantau EKG.

Gejala overdosis meliputi obstipasi parah, gangguan penglihatan, penurunan nilai BP, dan tanda-tanda vasovagal dengan AV-blokade sementara tingkat 2. Semua manifestasi ini menghilang sepenuhnya dan mandiri.

Obat tidak memiliki penawar, oleh karena itu, selama keracunan, diambil tindakan simtomatik dan suportif.

Tidak mungkin menggunakan ipecac untuk menghilangkan keracunan ondansetron, karena efeknya tidak akan berkembang karena efek antiemetik dari Ondem.

[10], [11], [12]

Interaksi dengan obat lain

Ondansetron tidak memperlambat atau mempercepat proses metabolisme obat-obatan lain bila dikombinasikan dengannya. Pengujian yang dilakukan menunjukkan bahwa obat tersebut tidak berinteraksi dengan furosemide, lignocaine, temazepam, minuman beralkohol, dan selain itu dengan morfin, thiopental, alfentanil, propofol dan tramadol.

Obat ini terlibat dalam pertukaran, bersama dengan berbagai enzim hemoprotein P450 hati, serta CYP3A4 bersama dengan CYP2D6, serta CYP1A2. Berbagai enzim pertukaran memungkinkan, pada parameter standar, untuk mengkompensasi melambat atau melemahnya aktivitas salah satu dari mereka (mungkin dengan defisiensi genetik elemen CYP2D6) oleh pengaruh enzim lain, sebagai akibatnya efek pada pembersihan sistem tidak dikembangkan (atau tidak signifikan).

Dengan hati-hati, Ondam harus dikombinasikan dengan obat-obatan, memperpanjang interval QT atau mengarah pada pelanggaran keseimbangan garam.

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan apomorphine hidroklorida dilarang, karena dapat menyebabkan penurunan kuat dalam nilai tekanan darah dan hilangnya kesadaran.

Pada orang yang menggunakan zat penginduksi potensial dari komponen CYP3A4 (misalnya, carbamazepine dengan fenitoin, serta rifampisin), tingkat pembersihan obat meningkat, dan nilai darahnya menurun.

Perkembangan keracunan serotonin (dengan perubahan status mental, gangguan neuromuskuler dan labilitas otonom) berkembang dalam kasus penggunaan kombinasi obat bersama dengan obat serotonergik lainnya - misalnya, SSRI, serta SPRI.

Informasi yang diperoleh selama beberapa tes klinis menunjukkan bahwa ondansetron mampu melemahkan efek analgesik tramadol.

Pengenalan obat bersama dengan zat yang memperpanjang nilai interval QT, menyebabkan perpanjangan tambahan.

Kombinasi penggunaan Ondem dan obat kardiotoksik (misalnya, antrasiklin) meningkatkan kemungkinan pengembangan aritmia.

Kondisi penyimpanan

Ondem dapat disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[13], [14], [15]

Kehidupan rak

Ondam diizinkan untuk digunakan selama 36 bulan sejak obat dijual.

[16], [17], [18], [19]

Aplikasi untuk anak-anak

Untuk kemoterapi, anak-anak yang lebih tua dari enam bulan diresepkan, dan untuk pencegahan dan penghapusan muntah pasca operasi dengan mual - lebih dari 1 bulan.

[20]

Analog

Analog dari obat tersebut adalah obat Zondan, Emetron dan Ondansetron dengan Osetron.

[21], [22]