Herceptin

Herceptin mengandung komponen aktif trastuzumab, yang mampu berinteraksi dengan aparatus terminal faktor pertumbuhan kulit tipe 2, menekan multiplikasi sel tumor dengan ekspresi berlebih tipe HER2 dan melemahkan proses ekspresi berlebih HER2.

Trastuzumab juga mampu menunjukkan sitotoksisitas selektif terhadap sel tumor. Selain itu, perlu dicatat bahwa justru ekspresi berlebih dari HER2 yang dianggap sebagai penyebab utama sebagian besar kasus perkembangan karsinoma payudara dan bentuk umum kanker lambung. [1]

Indikasi Herceptin

Ini digunakan untuk pengobatan penyakit onkologis (sebagai monopreparasi dan dalam kombinasi dengan zat onkologis lainnya), termasuk karsinoma payudara metastatik (dengan latar belakang ekspresi berlebih HER2 oleh sel tumor), stadium awal karsinoma payudara (dengan ekspresi berlebih), serta sebagai adenokarsinoma yang mempengaruhi saluran esofagus-lambung dan lambung (dengan perkembangan ekspresi berlebih HER2).

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk bubuk untuk pembuatan cairan infus: di dalam botol 0,15 g (1 botol di dalam kemasan), dan juga 0,44 g (di dalam kotak - 1 botol bubuk dan 1 botol pelarut 20 ml ).

Farmakodinamik

Trastuzumab adalah turunan DNA rekombinan dari antibodi manusiawi monoklonal yang secara selektif berinteraksi dengan domain ekstraseluler dari ujung faktor pertumbuhan kulit tipe 2 (HER2). Antibodi ini adalah IgG1 yang terdiri dari wilayah manusia (wilayah konstan rantai berat), serta menentukan komplementaritas wilayah murine dari antibodi HER2 p185 dalam kaitannya dengan HER2. [2]

Elemen trastuzumab mencegah multiplikasi sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebih HER2 selama proses in vivo dan in vitro. Dalam tes in vitro, sitotoksisitas yang bergantung pada antibodi dari sel trastuzumab terutama mempengaruhi sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebih HER2. [3]

Farmakokinetik

Karsinoma payudara.

Setelah pengenalan obat dalam bentuk infus intravena pendek dalam porsi 0,01, 0,05, serta 0,1, 0,25, 0,5 g seminggu sekali, parameter farmakokinetik tidak linier. Peningkatan dosis menyebabkan penurunan klirens obat.

Jangka waktu paruh adalah 28-38 hari, oleh karena itu periode ekskresi setelah penghentian penggunaan Herceptin hingga 27 minggu (190 hari dan 5 waktu paruh).

Bentuk umum dari karsinoma lambung.

Dengan laju obat yang tinggi, klirens sistemik umumnya linier, dan waktu paruh kira-kira 26 hari.

Median nilai AUC yang diharapkan (tingkat keseimbangan selama 3 minggu) adalah 1213 mg/L per hari, median keseimbangan Cmax adalah 132 mg/L, dan median Cmin adalah 27,6 mg/L.

Dosis dan administrasi

Meresepkan Herceptin hanya diperbolehkan setelah tes ekspresi tumor HER2 dilakukan.

Obat diberikan melalui pipet. Selama pembuatan cairan, wadah tidak boleh dikocok dengan kuat (hanya dikocok). Saat busa muncul, biarkan kantong obat selama 5 menit.

Penting untuk memilih rejimen terapeutik secara eksklusif secara pribadi, dengan mempertimbangkan fase patologi dan kekhasan perjalanannya, kondisi pasien, berat badan, tinggi badan, usia, dll., Sesuai dengan rejimen pengobatan yang dijelaskan dalam literatur..

Selama proses pemberian obat dan selama 6 jam setelah infus pertama, serta 2 jam setelah prosedur lebih lanjut (hanya di rumah sakit), pemantauan terus-menerus terhadap kondisi pasien dilakukan untuk merespon perkembangan secara tepat waktu. Dari tanda-tanda negatif. Ketika mereka muncul, perlu untuk menunda infus, yang dilanjutkan hanya setelah menghilangkan gejala negatif dan pemulihan fungsi tubuh. Penting untuk menghentikan terapi sepenuhnya jika tanda-tanda yang mengancam jiwa berkembang.

• Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menggunakan obat pada anak di bawah usia 18 tahun, karena kemanjuran dan keamanan terapeutiknya belum diteliti.

Gunakan Herceptin selama kehamilan

Dilarang meresepkan Herceptin untuk HB dan kehamilan. Setelah akhir terapi, seorang wanita yang berada pada usia subur perlu menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama enam bulan lagi, karena obat tersebut dapat memicu hipoplasia paru dan ginjal yang fatal pada janin, serta oligohidramnion.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk meresepkan dengan intoleransi berat terhadap trastuzumab, dan sebagai tambahan, dengan dispnea parah yang terkait dengan metastasis paru-paru, atau dengan dispnea dalam fase yang membutuhkan terapi oksigen.

Ini digunakan dengan hati-hati dalam kasus angina pektoris, insufisiensi miokard dan peningkatan tekanan darah, atau dalam kasus ketika pengobatan dengan pengenalan obat kariotoksik dilakukan sebelum penggunaan obat.

Efek samping Herceptin

Gejala samping dapat terjadi, termasuk eksaserbasi/perkembangan infeksi (pneumonia, herpes, flu, ureum dan lesi epidermal). Pertumbuhan tumor (jinak dan ganas) dimungkinkan. Mungkin juga ada manifestasi yang berhubungan dengan pankreas, ginjal, hati, CVS, NS dan sistem hematopoietik.

Tanda-tanda alergi yang berhubungan dengan sistem pernapasan (trakeitis atau bronkitis) dan epidermis (urtikaria atau gatal-gatal) dapat berkembang, serta anafilaksis, angioedema, dan syok kardiogenik.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak kompatibel dengan dekstrosa 5%, karena dapat memicu agregasi protein.

Herceptin tidak boleh dicampur atau dilarutkan dalam kombinasi dengan obat lain.

Kondisi penyimpanan

Herceptin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu berada dalam 2-8 °.

Kehidupan rak

Herceptin dapat digunakan selama 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat. Solusi jadi, bila disimpan dalam kondisi aseptik, memiliki umur simpan 1 bulan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Vektibeks, Mabthera dengan Avastin, Gazyva dan Arzerra dengan Mabkampat, serta Erbitux dan Trastumab.