Carvidex

Karvidex adalah obat kompleks yang tanpa pandang bulu memblokir aktivitas reseptor 1- serta -adrenergik. Tidak menunjukkan efek simpatomimetik endogen; proporsi efek pemblokiran relatif terhadap 1- dan -ending adalah 1d100. Obat ini memiliki efek antioksidan, serta efek antagonis moderat pada ion kalsium.

Penggunaan obat jangka panjang memiliki efek positif pada parameter lipid dalam serum darah. Obat tidak mengubah nilai gula darah dan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri. [1]

Indikasi Carvidex

Ini digunakan dalam kasus penyakit jantung iskemik CHF, serta dengan peningkatan tekanan darah.,

Surat pembebasan

Pelepasan elemen obat dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam strip terpisah. Ada 2 strip seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Proses vasodilatasi diwujudkan untuk sebagian besar dengan interaksi antagonis dengan reseptor -adrenergik. Obat tersebut adalah senyawa rasemat yang terdiri dari 2 stereoisomer. S (-) enansiomer memiliki efek pemblokiran pada reseptor -adrenergik. Karvidex tidak memiliki efek simpatomimetiknya sendiri.

Obat ini secara signifikan meningkatkan aktivitas miokard pada orang dengan CHF yang terkait dengan disfungsi ventrikel kiri - obat ini melemahkan afterload tanpa mempengaruhi volume akhir diastolik ventrikel kiri secara negatif. [2]

Pada orang dengan hipertensi primer tahap sedang, saat menggunakan obat-obatan, terjadi penurunan hipertrofi ventrikel kiri. [3]

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, penyerapan cepat terjadi dengan memperoleh nilai Cmax plasma setelah 1-2 jam.

Tingkat bioavailabilitas sekitar 25-35%, karena proses metabolisme setelah bagian intrahepatik pertama. Peningkatan nilai bioavailabilitas diamati pada orang dengan patologi hati dan orang tua. Dengan sirosis hati, angka ini meningkat empat kali lipat dan lebih tinggi. Konsumsi dengan makanan tidak mengubah nilai Cmax dan bioavailabilitas, tetapi mempersingkat periode mencapai tingkat Cmax.

Sekitar 99% obat terlibat dalam sintesis protein. Selama hidroksilasi dan demetilasi intrahepatik, 3 elemen metabolik terbentuk yang memiliki efek penghambatan dan efek antioksidan yang lebih kuat daripada carvedilol.

Istilah waktu paruh berlangsung dalam kisaran 6-10 jam. Sebagian besar obat diekskresikan dalam feses dan empedu dalam bentuk komponen metabolik. Sejumlah kecil diekskresikan dalam urin.

Dosis dan administrasi

Gunakan dengan peningkatan tekanan darah.

Pemilihan dosis dibuat secara pribadi. Pertama, Anda perlu menggunakan 12,5 mg 1 kali sehari (selama 1-2 minggu pertama), sedangkan porsinya dapat dibagi menjadi 2 pemberian dengan dosis 6,25 mg; setelah itu, 25 mg obat digunakan sekali sehari.

Jika diperlukan peningkatan dosis, dilakukan minimal 14 hari; porsi harian maksimum adalah 50 mg dalam 1 dosis (atau porsi ini dibagi menjadi 2 aplikasi).

Pengantar orang dengan penyakit jantung iskemik.

Ukuran porsi dipersonalisasi. Pada tahap awal, 12,5 mg obat dikonsumsi 2 kali sehari (1-2 minggu pertama), dan kemudian digunakan 2 kali sehari dengan dosis 25 mg.

Jika diperlukan peningkatan dosis, maka dilakukan dengan istirahat minimal 2 minggu; maksimum per hari adalah 0,1 g (dibagi dengan 2 suntikan).

Aplikasi pada orang dengan CHF.

Dosis harus dipilih secara pribadi, di bawah pengawasan medis. Pertama, injeksi 2 kali per hari 3,125 mg obat diresepkan (untuk 14 hari pertama). Dengan toleransi yang baik dari porsi ini, ditingkatkan dengan istirahat minimal 14 hari menjadi 2 kali lipat penggunaan per hari 6,25 mg. Selanjutnya, peningkatan dilakukan untuk asupan 2 kali 12,5 mg per hari, dan kemudian hingga asupan 2 kali 25 mg. Dosis harus ditingkatkan ke batas maksimum di mana obat ditoleransi tanpa komplikasi.

Orang dengan CHF stadium parah (dan orang dengan CHF ringan atau sedang dengan berat kurang dari 85 kg) dapat mengonsumsi maksimal 25 mg obat 2 kali sehari.

Orang dengan berat lebih dari 85 kg, dengan CHF sedang atau ringan, harus menggunakan maksimum 50 mg Karvidex 2 kali sehari.

Sebelum meningkatkan dosis, perlu dilakukan pemeriksaan medis pasien untuk menentukan apakah manifestasi vasodilatasi atau gagal jantung meningkat.

Jika ada kebutuhan untuk membatalkan pengobatan, itu dilakukan secara bertahap, dalam jangka waktu 7-14 hari. Jika terapi dihentikan untuk jangka waktu lebih dari 2 minggu, dilanjutkan dengan porsi 3,125 mg, 2 kali sehari, setelah itu dosis dipilih, mengikuti petunjuk di atas.

Obat harus diminum dengan makanan untuk mengurangi laju penyerapan zat terapeutik dan keparahan gejala ortostatik.

Jika dosis di bawah 6,25 mg diperlukan, tablet dengan volume yang sesuai digunakan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat diresepkan di pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Carvidex selama kehamilan

Carvidex tidak digunakan untuk menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang disebabkan oleh carvedilol atau elemen obat lainnya;
• gagal jantung fase aktif atau gagal jantung pada stadium dekompensasi;
• disfungsi hati;
• blokade pada tahap 2-3 (dengan tidak adanya alat pacu jantung permanen);
• bradikardia parah (di bawah 50 denyut per menit);
• SSSU;
• blokade SA;
• penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah;
• memiliki bentuk lesi obstruktif pada saluran pernapasan, termasuk kejang bronkial;
• riwayat asma.

Efek samping Carvidex

Gejala samping utama:

• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: pusing, sakit kepala dan kelemahan. Parestesia, supresi mood, asthenia, dan gangguan tidur jarang terjadi;
• disfungsi CVS: penurunan tekanan darah, bradikardia dan tanda-tanda ortostatik. Kadang-kadang, aliran darah perifer terganggu (ekstremitas dingin), manifestasi penyakit Raynaud atau klaudikasio intermiten diperburuk, dan pingsan terjadi. Perkembangan HF dan gangguan konduksi AV diamati secara tunggal;
• gangguan pada saluran pencernaan: sakit perut, mual, diare dan xerostomia. Kadang-kadang, konstipasi, muntah, dan peningkatan nilai transaminase intrahepatik dicatat;
• perubahan dalam proses metabolisme: hipo atau hiperglikemia, serta hiperkolesterolemia dan penambahan berat badan;
• pelanggaran proses hematopoietik: leuko- atau trombositopenia;
• kerusakan saluran kemih: pada orang dengan disfungsi ginjal, kerusakan dapat memburuk. Kadang-kadang, pembengkakan atau kegagalan ginjal muncul;
• gangguan pernapasan: bersin, hidung tersumbat dan kejang bronkial;
• tanda-tanda alergi: manifestasi alergi epidermal (urtikaria dan gatal-gatal), serta eksaserbasi perjalanan eksim;
• kerusakan pada organ penglihatan: iritasi pada area mata dan gangguan penglihatan;
• lainnya: artralgia atau mialgia. Terkadang, disfungsi ereksi.

Overdosis

Dengan keracunan, gagal jantung, bradikardia, muntah, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah yang kuat dapat terjadi, dan di samping itu, kejang umum, kebingungan, gangguan pernapasan, dan serangan jantung.

Tindakan simtomatik dilakukan. Kontrol dan koreksi aktivitas organ penting untuk kehidupan dilakukan; jika perlu, pasien dapat ditempatkan dalam perawatan intensif.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabungan obat dengan digoxin menyebabkan peningkatan yang terakhir. Pemberian bersama dengan SG memperpanjang periode konduksi AV. Karena itu, dengan awal penggunaan carvedilol, selama pemilihan dosisnya, atau ketika obat dibatalkan, perlu untuk terus memantau nilai plasma digoxin.

Obat tersebut dapat mempotensiasi aktivitas obat antihipertensi lain atau zat yang memiliki efek antihipertensi.

Ada risiko peningkatan kadar plasma siklosporin bila dikombinasikan dengan carvedilol. Penting untuk terus memantau tingkat siklosporin dengan awal penggunaan Karvidex dan menyesuaikan dosis yang pertama jika perlu.

Sangat hati-hati perlu untuk melakukan anestesi umum pada orang yang menggunakan obat, karena bila dikombinasikan dengan anestesi individu, efek isotropik negatif sinergis obat dapat dicatat.

Zat yang memiliki aktivitas -blocking dapat meningkatkan efek antidiabetes insulin atau obat hipoglikemik yang diminum.

Kombinasi dengan clonidine dapat memicu bradikardia dan mempotensiasi efek hipotensi dari carvedilol. Selama pembatalan pengobatan gabungan dengan clonidine, pertama-tama Anda harus berhenti minum Karvidex, dan setelah beberapa hari - clonidine.

Zat yang menginduksi oksidase mikrosom intrahepatik (seperti rifampisin dengan fenobarbital) meningkatkan laju proses metabolisme, mengurangi nilai plasma carvedilol; pada saat yang sama, agen yang memperlambat proses di atas (seperti simetidin) meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Penggunaan obat bersama dengan agen yang memblokir aktivitas saluran Ca (dengan verapamil) atau zat antiaritmia tipe I memerlukan pemantauan pembacaan EKG dan tingkat tekanan darah, karena ada bukti gangguan konduksi ketika obat digunakan bersama dengan diltiazem. Obat tidak boleh digunakan pada orang yang diberi suntikan verapamil atau diltiazem intravena, karena ini dapat memicu bradikardia parah dan penurunan tekanan darah.

Obat-obatan yang mengurangi kadar katekolamin (termasuk MAOI dan reserpin) meningkatkan kemungkinan bradikardia intens dan penurunan tekanan darah.

Hal ini diperlukan untuk menggabungkan obat dengan sangat hati-hati dengan zat yang memperlambat aksi enzim struktur hemoprotein P450 2D6 (ini termasuk propafenon dan omeprazole dengan quinidine, serta trisiklik), karena ia berpartisipasi dalam proses metabolisme carvedilol ( itu dapat meningkatkan kemungkinan gejala negatif obat - khususnya, menurunkan tekanan darah ).

Kondisi penyimpanan

Carvidex harus disimpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak kecil, terlindung dari penetrasi kelembaban. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Carvidex dapat digunakan untuk jangka waktu 2 tahun sejak tanggal rilis produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat-obatan adalah obat-obatan Coriol, Cardivas dan Corvazan dengan Carvedigama, dan selain itu Carvid, Carvedilol, Cardiostad dengan Carvetrend dan Cardilol. Selain itu, Medocardil dengan Talliton, Protekard dan Lacardia ada dalam daftar.