Letrozol

Letrozole adalah obat antikanker yang bekerja dengan menghalangi pengikatan estrogen.

Obat ini juga memiliki efek antiestrogenik, secara selektif memperlambat aktivitas aromatase (bioenzim penting dalam proses pengikatan estrogenik) melalui sintesis yang sangat spesifik dengan komponen enzim ini. Bersamaan dengan ini, obat memperlambat implementasi biosintesis estrogenik di dalam jaringan perifer yang sehat, serta jaringan neoplasma. [1]

Indikasi Letrozol

Ini digunakan pada wanita pascamenopause - pada tahap awal dengan neoplasma ganas di daerah payudara (mengekspresikan ujung hormon seks wanita), sebagai pengobatan tambahan.

Ini digunakan untuk lesi payudara ganas pada tahap awal, selama pascamenopause setelah menyelesaikan terapi tambahan standar dengan tamoxifen - sebagai zat tambahan yang berkepanjangan.

Ini diresepkan untuk lesi payudara ganas yang bergantung pada hormon (umum) pada wanita pascamenopause - terapi lini pertama.

Juga digunakan dalam kasus karsinoma payudara ganas yang bersifat luas pada wanita pascamenopause yang sebelumnya telah menggunakan antiestrogen.

Surat pembebasan

Pelepasan zat diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; dalam sebuah kotak - 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Pada wanita pascamenopause, estrogen pada wanita terbentuk terutama dengan bantuan aromatase, yang sebagian mengubah androgen yang terbentuk di dalam kelenjar adrenal menjadi estron dengan estradiol.

Penggunaan obat yang konstan dalam porsi harian 0,1-5 mg menyebabkan penurunan nilai plasma estradiol dan estron dengan estron sulfat ke tingkat hingga 95% dari nilai awal. Penghambatan pengikatan estrogen harus dipertahankan selama seluruh periode terapi. [2]

Ketika pengikatan estrogen diblokir, androgen, yang merupakan prekursor estrogen dalam hal struktur kimia, meningkat.

Pada saat yang sama, terapi Letrozole sedikit meningkatkan kemungkinan terkena osteoporosis.

Pengobatan ajuvan pada tahap awal karsinoma payudara ganas mengurangi kemungkinan kekambuhan, meningkatkan kelangsungan hidup bebas perkembangan 5 tahun, dan mengurangi risiko metastasis dan neoplasma sekunder.

Pengobatan tambahan yang berkepanjangan mengurangi kemungkinan kekambuhan sebesar 42%.

Farmakokinetik

Ketika diminum, obatnya dengan kecepatan tinggi dan hampir sepenuhnya diserap di dalam usus. Bioavailabilitas rata-rata adalah 99,9%. Asupan makanan mengurangi tingkat penyerapan. Untuk mencapai nilai Cmax, rata-rata dibutuhkan waktu 1 jam untuk penggunaan obat saat perut kosong, atau 2 jam untuk konsumsi makanan.

Sintesis protein intraplasma sekitar 60%. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, akumulasinya tidak diamati.

Sebagian besar obat terlibat dalam proses metabolisme dengan pembentukan komponen metabolisme yang tidak memiliki aktivitas.

Ekskresi terutama diwujudkan dalam bentuk elemen metabolisme bersama dengan urin; bagian yang lebih kecil diekskresikan oleh usus. Waktu paruhnya adalah 2 hari.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, tanpa mengacu pada asupan makanan. Untuk sehari, mereka menggunakan 1 kali lipat, 2,5 mg obat. Obat ini digunakan setiap hari dan untuk waktu yang lama (5 tahun atau sampai terjadi kekambuhan).

Pengobatan ajuvan jangka panjang biasanya berlangsung 4 tahun (maksimal 5 tahun). Jika gejala perkembangan karsinoma terdeteksi, penggunaan obat-obatan harus benar-benar dibatalkan.

Pada orang dengan karsinoma pada fase terakhir atau dengan manifestasi metastasis, terapi dilanjutkan sampai ada perkembangan neoplasma yang nyata.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dimaksudkan untuk penggunaan anak-anak.

Gunakan Letrozol selama kehamilan

Letrozole tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• status hormonal, yang dicatat selama masa subur;
• intoleransi parah terhadap unsur-unsur obat.

Perhatian diperlukan dalam kasus penggunaan pada orang dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa dan defisiensi laktase.

Efek samping Letrozol

Di antara gejala samping:

• lesi yang terkait dengan NS: kantuk, disestesia, pusing, parestesia, depresi dan gugup, dan di samping itu, insomnia, kecemasan, hipestesia, lekas marah, gangguan sementara aliran darah otak dan gangguan memori;
• masalah yang mempengaruhi saluran pencernaan: mual, sakit perut, sembelit, dispepsia, selaput lendir mulut kering, muntah, stomatitis dan diare, dan di samping itu, peningkatan aktivitas enzim intrahepatik;
• pelanggaran proses hematopoietik: leukopenia;
• gangguan pernapasan: batuk atau dispnea;
• tanda-tanda yang terkait dengan aliran darah: trombosis arteri, takikardia, stroke, tromboflebitis yang mempengaruhi vena superfisial dan dalam, emboli paru, peningkatan tekanan darah, serta penyakit jantung iskemik;
• lesi epidermis: ruam, edema Quincke, kulit kering, hiperhidrosis, pruritus, alopecia, tanda anafilaksis, dan urtikaria;
• gangguan yang mempengaruhi kerja ODA: mialgia, radang sendi, patah tulang, artralgia, serta osteoporosis dan nyeri pada tulang;
• masalah sensorik: katarak, gangguan rasa, dan penglihatan kabur;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi urogenital: perdarahan, nyeri yang mempengaruhi tulang dada, peningkatan frekuensi buang air kecil, keputihan dan infeksi;
• gangguan metabolisme: anoreksia, haus, kenaikan atau penurunan berat badan, peningkatan nafsu makan dan hiperkolesterolemia;
• manifestasi lain: kelelahan, malaise, edema perifer, demam paroksismal, hipertermia, asthenia, edema umum, selaput lendir kering dan nyeri di area fokus neoplasma.

Overdosis

Ada bukti keracunan dengan Letrozole.

Tidak ada metode terapi khusus untuk keracunan dengan obat ini, oleh karena itu, tindakan simtomatik dan suportif dilakukan. Obat dapat dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis.

Kondisi penyimpanan

Letrozole harus disimpan di tempat yang terlindung dari kelembaban, anak-anak dan sinar matahari. Tingkat suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Letrozole diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analog obatnya adalah sarana Femara, Aralet, Letromar dan Lerza dengan Letrotera dan Letrozole Teva, dan selain itu Etruzil ini.

Ulasan

Letrozole menerima sedikit umpan balik dari pasien - penderita kanker tidak terlalu bersedia untuk berbicara tentang perjalanan patologi dan terapi mereka.

Ahli onkologi, di sisi lain, menganggap obat-obatan dari kategori ini sangat efektif (sebagaimana dikonfirmasi oleh penelitian dan pengujian ilmiah) dalam pengobatan karsinoma payudara.