Tefora

Tephor adalah obat hipoglikemik untuk pemberian oral.

Metformin adalah zat hipoglikemik oral yang termasuk dalam subkelompok biguanida dengan aktivitas antihiperglikemik. [1]

Metformin hidroklorida membantu merangsang proses sekresi insulin dan tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia. Elemen aktif memiliki efek positif pada metabolisme lipid - mengurangi kolesterol LDL, kolesterol total dan trigliserida. [2]

Indikasi Tefora

Ini digunakan untuk terapi pada diabetes mellitus tipe 2 (bentuk independen insulin) tanpa adanya efek dari terapi diet (terutama pada orang gemuk).

Dalam kombinasi dengan insulin, itu diresepkan dalam kasus diabetes mellitus tipe 1, terutama pada obesitas berat, disertai dengan resistensi insulin sekunder.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk tablet - masing-masing 10 buah di dalam paket sel; di dalam paket - 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Efek hipoglikemik dalam kasus penggunaan metformin diwujudkan dalam 3 cara:

• penghambatan proses pengikatan glukosa intrahepatik - dengan memperlambat glukoneogenesis dengan glikogenolisis;
• peningkatan sensitivitas seluler terhadap insulin dengan peningkatan penetrasi perifer dan penggunaan glukosa oleh otot;
• stimulasi pengikatan kolagen intraseluler dan peningkatan pergerakan glukosa ke area membran sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Metformin diserap di dalam usus halus dan duodenum 12. Zat mencapai Cmax plasma dan efek antidiabetes maksimum setelah 2-4 jam dari saat aplikasi. Tingkat bioavailabilitas adalah 50-60%.

Proses distribusi.

Sejumlah kecil metformin hidroklorida disintesis dengan protein. Beberapa zat juga diubah menjadi sel darah merah.

Pengeluaran.

Waktu paruh metformin adalah 9-12 jam. Ini diekskresikan tidak berubah dalam urin.

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi obat dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan nilai gula darah.

Dosis awal adalah 0,5-1 g per hari. Setelah 10-15 hari, porsinya dapat meningkat secara bertahap (dengan mempertimbangkan indikator glikemik). Ukuran porsi pemeliharaan standar adalah 1,5-2 g per hari. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 3 g.

Untuk melemahkan gejala negatif yang terkait dengan kerja saluran pencernaan, porsi harian harus dibagi menjadi 2-3 penggunaan. Tablet digunakan dengan atau setelah makan; Anda tidak perlu mengunyahnya.

Durasi kursus dipilih, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan jalannya patologi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tephor tidak diresepkan di pediatri.

Gunakan Tefora selama kehamilan

Tidak ada informasi epidemiologis mengenai penggunaan Tephor selama kehamilan, oleh karena itu tidak diresepkan selama periode yang ditentukan. Pada wanita hamil, kadar gula darah diatur dengan insulin untuk mengurangi kemungkinan malformasi kongenital yang terkait dengan glikemia yang tidak terkontrol.

Tidak ada informasi klinis mengenai apakah metformin hidroklorida diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak diresepkan untuk menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen aktif atau elemen obat lainnya;
• koma, ketoasidosis diabetikum dan koma diabetik;
• gagal ginjal atau fungsi ginjal yang melemah (kadar CC <60 ml per menit);
• tahap akut kondisi yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi parah, pemberian zat kontras yodium intravaskular dan syok sirkulasi;
• alkoholisme;
• bentuk kondisi aktif atau kronis yang dapat memicu hipoksia: insufisiensi fungsi pernapasan atau jantung, bentuk syok sirkulasi, atau infark miokard baru-baru ini;
• leukemia;
• insufisiensi fungsi hati;
• bentuk aktif keracunan alkohol;
• hipovitaminosis tipe B1;
• cedera serius atau pembedahan (yang memerlukan terapi insulin);
• jenis asidosis laktat (juga tersedia dalam sejarah);
• gunakan untuk jangka waktu minimal 2 hari sebelum atau setelah melakukan prosedur sinar-X atau radioisotop menggunakan elemen kontras yodium;
• rejimen diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori per hari).

Dilarang meresepkan orang di atas usia 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat - karena kemungkinan besar asidosis tipe laktat di dalamnya.

Efek samping Tefora

Diantara efek sampingnya:

• Disfungsi pencernaan: Terutama muntah, kembung, rasa logam, perubahan rasa, mual, sakit perut, diare dan kehilangan nafsu makan. Seringkali, tanda-tanda seperti itu berkembang pada tahap awal terapi dan menghilang dengan sendirinya dengan kelanjutannya. Penurunan berat badan kadang-kadang dicatat. Untuk meringankan gejala negatif, Anda harus minum obat dengan makanan atau segera setelahnya, 2-3 kali sehari. Peningkatan dosis secara bertahap juga membantu meningkatkan toleransi obat. Dengan adanya tanda-tanda dispepsia yang konstan, terapi harus dihentikan;
• gangguan kegiatan Majelis Nasional: sering ada gangguan rasa. Kadang-kadang, kecemasan, kelelahan, sakit kepala dan kelemahan muncul;
• lesi epidermis: gatal, urtikaria, kemerahan dan ruam terjadi secara tunggal;
• masalah dengan proses metabolisme: bentuk asidosis laktat berkembang secara tunggal. Dimungkinkan untuk melemahkan penyerapan asam folat dan sianokobalamin, serta penurunan nilai serumnya dengan munculnya bentuk anemia megaloblastik lebih lanjut (dengan penggunaan obat yang berkepanjangan);
• gangguan yang terkait dengan sistem hepatobilier: ada kasus individu dengan perubahan nilai fungsional selama tes hati atau perkembangan hepatitis. Fungsi hati dipulihkan setelah penghentian penggunaan metformin.

Overdosis

Hipoglikemia tidak diamati dengan pengenalan porsi hingga 85 g, tetapi pada dosis seperti itu, munculnya bentuk asidosis laktat dapat terjadi. Faktor risiko, bersama dengan Tefora dosis besar, meningkatkan kemungkinan pelanggaran di atas.

Tanda-tanda awal gangguan ini termasuk muntah, sakit perut, diare, mual, demam, dan nyeri otot; lebih lanjut, munculnya pusing, gangguan pernapasan dan kesadaran, serta perkembangan koma mungkin terjadi.

Dengan perkembangan gejala bentuk laktat asidosis, terapi harus dibatalkan, dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit, setelah itu, setelah mengidentifikasi tingkat laktat, diagnosis harus dikonfirmasi. Prosedur infus dilakukan, serta (dalam kasus pelanggaran berat) hemodialisis. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Anda tidak dapat menggunakan obat dengan minuman beralkohol, karena pada keracunan alkohol akut, kemungkinan mengembangkan asidosis laktat meningkat, terutama dengan penurunan berat badan, kelaparan atau gagal hati.

Dilarang menggunakan bersama dengan elemen kontras yodium, karena pemberian intravena mereka dalam radiologi dapat memicu kegagalan ginjal, yang dapat menyebabkan akumulasi metformin hidroklorida dan perkembangan asidosis laktat. Penting untuk membatalkan pengobatan sebelum prosedur dan tidak menggunakannya selama setidaknya 48 jam setelah akhir penelitian.

Kortikosteroid topikal dan umum, tiazid dengan diuretik lain, gestagens, estrogen dan zat lain dengan pengaruh hormonal, -agonis, fenotiazin dan agen penghambat saluran, Ca menunjukkan efek hiperglikemik. Karena itu, ketika dikombinasikan dengan obat-obatan ini, perlu untuk terus memantau nilai gula darah, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, terapi antidiabetes dapat dipilih untuk periode penggunaan obat-obatan ini dan setelah akhir asupannya.

Obat ini menunjukkan aktivitas sinergis bila digunakan dengan insulin, turunan sulfonilurea dan acarbose.

Indeks bioavailabilitas obat meningkat bila diberikan dengan famotidine, amiloride, morfin, dan sebagai tambahan dengan cimetidine, digoxin, triamterene dan quinidine. Selain itu, daftar tersebut mencakup zat yang menghalangi aksi saluran Ca, trimetoprim dengan procainamide dan ranitidine.

Ketika dikombinasikan dengan furosemide, nilai serum Tefora meningkat, dan nilai paruh dan furosemide juga menurun.

Penggunaan dengan probenesid, rifampisin, clofibrate, salisilat, propranolol dan sulfonamid memerlukan pengurangan dosis obat.

Obat-obatan yang dapat memicu hiperglikemia (obat diuretik, hormon tiroid, GCS, metionin, simpatomimetik, dan isoniazid) dapat melemahkan efek Tefora.

Reserpin dengan clonidine dan guanethidine, dan selain itu, obat yang menghambat aktivitas reseptor -adrenergik (taenolol dengan propranolol), dengan penggunaan jangka panjang, dapat memicu hipoglikemia parah.

Penggunaan metformin meningkatkan laju ekskresi turunan kumarin, oleh karena itu perlu untuk memantau fungsi pembekuan darah pada orang yang menggunakan kombinasi tersebut.

Inhibitor ACE dapat memicu hipoglikemia, itulah sebabnya, ketika menggunakan obat-obatan dengan mereka dalam kombinasi, mungkin perlu untuk memperbaiki pengobatan antidiabetes.

Salisilat dengan MAOI, sulfonamid dan obat lain yang memiliki efek hipoglikemik mengubah efek metformin hidroklorida.

Gejala hipoglikemia (seperti tremor) dapat ditutupi oleh penghambat -adrenergik.

Zat kationik (di antaranya morfin, trimetoprim dan ranitidin dengan amilorida, vankomisin dan prokainamid dengan digoksin, serta kinidin dan simetidin) dan obat-obatan yang diekskresikan melalui sekresi tubulus dapat mengurangi laju ekskresi metformin hidroklorida (dengan berbagai tingkat intensitas ).

Kondisi penyimpanan

Tephor harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, sinar matahari dan kelembapan. Tingkat suhu - maksimum 30 ° C.

Kehidupan rak

Tephor diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama dan Insufor.