Rasio Tizanidine

Tizanidine Tablet adalah relaksan otot dengan efek sentral pada otot rangka.

Tizanidine digunakan sebagai antispasmodik dalam pengobatan kejang otot akut yang menyakitkan, serta kejang kejang tipe serebral dalam bentuk kronis. Obat ini mengurangi resistensi terhadap gerakan pasif, menghambat kejang klonik dengan kejang, dan pada saat yang sama dapat meningkatkan kekuatan otot sukarela. [1]

Indikasi Rasio Tizanidine

Ini digunakan untuk kondisi kejang tipe kronis, dipicu oleh disfungsi sistem saraf pusat. Selain itu, ini diresepkan jika terjadi kram otot lokal .

Surat pembebasan

Obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam paket - 3 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek langsung pada sumsum tulang belakang, di mana ia memperlambat pelepasan asam amino rangsang yang merangsang ujung NMDA. Efek ini kemungkinan besar terkait dengan stimulasi aktivitas ujung 2. Akibatnya, transmisi sinyal polisinaps melalui koneksi interneuronal di dalam sumsum tulang belakang ditekan (transmisi ini menyebabkan tonus otot yang berlebihan), yang memungkinkan untuk melemahkan tonus otot. [2]

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabilitas.

Penyerapan tizanidine cepat dan hampir lengkap, tetapi karena proses metabolisme yang luas dari bagian pertama, tingkat bioavailabilitas rata-rata zat hanya sekitar 34%. Indikator Cmax plasma dicatat setelah 1 jam dari saat minum obat. [3]

Proses distribusi.

Nilai rata-rata volume distribusi stabil (Vss) dengan pemberian zat secara intravena adalah 2,6 l / kg. Tingkat sintesis protein - 30%.

Dalam kasus pemberian obat dalam porsi 4-12 mg, parameter farmakokinetik linier diamati. Variabilitas nilai AUC dan Cmax yang rendah pada orang yang berbeda menyederhanakan proses penilaian kadar LA plasma yang andal setelah pemberian oral.

Proses pertukaran.

Tizanidine mengalami proses metabolisme intrahepatik yang ekstensif dengan kecepatan tinggi. Metabolisme diwujudkan secara in vitro terutama dengan partisipasi hemoprotein P4501A2. Komponen metabolik tizanidine tidak memiliki aktivitas terapeutik.

Pengeluaran.

Waktu paruh akhir eliminasi obat dari sistem peredaran darah rata-rata 2-4 jam. Tizanidine diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 70% dari dosis) dalam bentuk elemen metabolik. Sekitar 2,7% dari komponen yang diekskresikan adalah zat aktif yang tidak berubah.

Pada orang dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi (tingkat CC di bawah 25 ml / menit), indikator Cmax 2 kali lebih tinggi daripada orang sehat. Jangka waktu paruh terakhir juga diperpanjang hingga hampir 14 jam, karena tingkat AUC juga meningkat (hampir enam kali lipat).

Dosis dan administrasi

Orang dewasa harus menggunakan 2-6 mg obat 3-4 kali sehari. Ukuran porsi awal tidak boleh melebihi 6 mg 3 kali sehari. Dosis obat ditingkatkan secara bertahap, 2-4 mg, 1-2 kali per minggu.

Efek obat biasanya berkembang dalam kasus mengambil dosis harian 12-24 mg, dibagi menjadi 3-4 penggunaan dalam porsi yang sama. Maksimal 36 mg zat diperbolehkan per hari.

Durasi terapi dipilih secara individual.

Dalam kasus disfungsi ginjal / hati, dosis obat dikurangi. Diperlukan untuk memulai dengan porsi 2 mg, sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Jika tidak ada efek dari porsi awal, pertama, dosis harian yang digunakan untuk 1 penggunaan ditingkatkan, dan kemudian jumlah dosis ditingkatkan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan di pediatri karena tidak ada informasi yang cukup mengenai penggunaannya pada anak-anak.

Gunakan Rasio Tizanidine selama kehamilan

Tes pada hewan belum menentukan adanya efek teratogenik. Pengujian obat yang terkontrol selama kehamilan belum dilakukan, itulah sebabnya Tizanidine-ratiopharm tidak digunakan selama periode yang ditentukan (kecuali untuk kasus-kasus di mana kemungkinan manfaat terapi lebih mungkin daripada risiko apa pun).

Tes eksperimental telah menunjukkan bahwa sejumlah kecil tizanidine diekskresikan dengan susu pada hewan; obat tidak boleh digunakan untuk HB.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap tizanidine atau elemen obat lainnya;
• disfungsi hati yang parah;
• sindrom bulbar tipe asthenic;
• penggunaan kombinasi dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin.

Efek samping Rasio Tizanidine

Di antara tanda-tanda samping:

• gangguan mental: kadang-kadang insomnia, masalah tidur dan halusinasi berkembang;
• masalah dengan pekerjaan NA: pusing atau kantuk sering diamati;
• gangguan fungsi CVS: sering terjadi penurunan tekanan darah dan bradikardia;
• gejala yang berhubungan dengan aktivitas pencernaan: xerostomia sering terjadi. Gangguan dispepsia dan mual kadang-kadang diamati;
• lesi pada sistem hepatobilier: hepatitis muncul sendiri-sendiri;
• gangguan di area jaringan ikat, otot dengan tulang dan persendian: kadang-kadang terjadi kelemahan otot;
• manifestasi sistemik: peningkatan kelelahan sering dicatat;
• perubahan pembacaan tes: sering terjadi penurunan tekanan darah. Kadang-kadang, nilai transaminase serum meningkat.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, pusing, mual, penurunan tekanan darah, miosis dan koma.

Tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine (masing-masing obat ini memperlambat efek CYP4501A2) manusia, karena ini meningkatkan nilai AUC tizanidine (10 dan 33 kali, masing-masing). Akibatnya, penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dan signifikan secara klinis berkembang, gejalanya adalah pusing, kantuk, dan melemahnya aktivitas psikomotor.

Jangan menggabungkan rasio tizanidine dengan obat lain yang memperlambat aktivitas CYP1A2. Diantaranya adalah obat antiaritmia tertentu (mexeletin dengan amiodarone dan propafenone), rofecoxib, cimetidine dengan ticlopidine, fluoroquinolones tertentu (pefloxacin dan norfloxacin dengan enoxacin, serta ciprofloxacin) dan kontrasepsi oral.

Administrasi bersama dengan obat antihipertensi (di antaranya diuretik) dapat menyebabkan bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Obat penenang dan alkohol dapat mempotensiasi efek sedatif dari tizanidine.

Kondisi penyimpanan

Tablet Tizanidine harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Ratiofarm Tizanidine dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah persiapan Tizalud dengan Sirdalud.