Ofloksasin

Ofloxacin adalah antibiotik dari kelompok fluoroquinolones, yang memiliki spektrum aksi yang luas dan menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan saluran urogenital. Ini efektif terhadap sebagian besar Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, strain metisilin-sensitif dari S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi. Ofloxacin menunjukkan aktivitas menengah terhadap ureaplasma urealyticum dan sebagian besar enterococci, tetapi aktivitas terbatas atau tidak ada terhadap enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, dan banyak anaerob. Namun, konsentrasi tinggi dalam urin memberikan aktivitasnya terhadap sebagian besar patogen yang menyebabkan infeksi saluran kemih.

Ofloxacin telah menunjukkan kemanjuran yang konsisten dalam spektrum luas infeksi saluran urin, mencapai respons bakteriologis yang lebih besar dari 80% pada tidak rumit dan 70% pada infeksi rumit. Kemanjuran ofloxacin mirip dengan semua analog yang diuji, termasuk fluoroquinolones lainnya, sefalosporin dan cotrimoxazole (trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin juga efektif sebagai rejimen dosis tunggal untuk pengobatan gonore yang tidak rumit, sebagai rejimen 7 hari untuk infeksi C. trachomatis yang tidak rumit, dan sebagai monoterapi untuk penyakit radang panggul yang tidak rumit (PID). Sekali lagi Ofloxacin menunjukkan kemanjuran yang sama dengan terapi alternatif untuk setiap jenis infeksi. Ketersediaan formulasi intravena dan ketersediaan hayati oral yang hampir lengkap memungkinkan pemberian otloxacin sebagai rejimen berurutan tanpa kehilangan aktivitas.

Profil tolerabilitas dan interaksi obat dari Ofloxacin konsisten dengan fluoroquinolon lainnya. Efek samping yang paling umum dilaporkan dari bloksasin berhubungan dengan gastrointestinal, sistem saraf, dan reaksi dermatologis. Ini terkait dengan insiden fotosensitivitas dan tendonitis yang lebih rendah dan insiden yang lebih tinggi dari beberapa kejadian neurologis daripada beberapa fluoroquinolon lainnya. Ofloxacin tampaknya memiliki kecenderungan yang lebih rendah untuk berinteraksi dengan xanthines daripada fluoroquinolon lainnya (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikasi Ofloksasin

1. Infeksi saluran kemih: Ofloxacin dapat diresepkan untuk mengobati sistitis (peradangan kandung kemih), uretritis (peradangan uretra), dan pielonefritis (peradangan cangkir ginjal dan panggul).
2. Infeksi pernapasan: termasuk bronkitis (peradangan bronkus), pneumonia (peradangan paru-paru), dan sinusitis (peradangan sinus).
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak: ofloxacin dapat digunakan untuk berbagai infeksi bakteri pada kulit, seperti selulitis (peradangan jaringan subkutan), folikulitis (peradangan folikel rambut) dan lainnya.
4. Infeksi gastrointestinal: Ofloxacin dapat digunakan untuk mengobati infeksi bakteri lambung dan usus, seperti diare bakteri atau gastroenteritis.
5. Infeksi tulang dan sendi: termasuk osteomielitis (peradangan tulang) dan infeksi sendi.

Surat pembebasan

1. Tablet oral: Ini adalah bentuk ofloxacin yang paling umum digunakan untuk pengobatan sistemik berbagai infeksi bakteri. Tablet biasanya mengandung 200 hingga 400 mg bahan aktif dan dimaksudkan untuk diambil sekali atau dua kali sehari.
2. Solusi untuk pemberian intravena: Digunakan dalam pengaturan rumah sakit untuk pengobatan infeksi parah atau mengancam jiwa ketika pemberian oral tidak mungkin atau tidak efektif. Solusinya memastikan pencapaian cepat konsentrasi terapeutik zat dalam darah.
3. Tetes mata: Digunakan untuk pengobatan topikal infeksi mata bakteri seperti konjungtivitis atau keratitis. Tetesan mata memberikan aksi yang ditargetkan langsung ke area infeksi, meminimalkan efek samping sistemik.
4. Penurunan telinga: Digunakan untuk mengobati infeksi bakteri telinga, termasuk otitis media. Seperti tetesan mata, mereka memungkinkan bahan aktif dikirim langsung ke lokasi infeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA gyrase: Ofloxacin berikatan dengan enzim DNA gyrase, yang diperlukan untuk penentuan posisi dan pelepasan DNA selama duplikasi. Ini menyebabkan ofloxacin membentuk kompleks dengan enzim dan menghambat aktivitasnya, yang mencegah sintesis DNA.
2. Tindakan bakterisida: Karena sintesis DNA sangat penting untuk replikasi dan kelangsungan hidup bakteri, penghambatan DNA gyrase menyebabkan kematian sel bakteri. Ofloxacin memiliki aksi bakterisida, yang berarti membunuh bakteri, tidak hanya menghambat pertumbuhan mereka.
3. Spektrum aktivitas yang luas: Ofloxacin aktif terhadap berbagai bakteri, termasuk bakteri gram-positif dan gram negatif. Ini dapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh patogen seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae dan lainnya.
4. Mekanisme resistensi: Meskipun ofloxacin adalah antibiotik yang efektif, beberapa bakteri dapat mengembangkan resistensi terhadapnya dengan mengubah struktur DNA gyrase atau meningkatkan pelepasan obat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ofloxacin biasanya diserap dengan baik setelah pemberian oral. Penyerapannya dapat ditunda setelah makan, tetapi ini biasanya tidak mempengaruhi ketersediaan hayati.
2. Distribusi: Ofloxacin didistribusikan dengan baik dalam jaringan dan organ tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kandung kemih, prostat dan kulit. Ini juga menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
3. Metabolisme: Ofloxacin dimetabolisme dalam tubuh hingga tingkat kecil.
4. Ekskresi: ofloxacin diekskresikan terutama oleh ginjal, di mana sebagian diekskresikan tidak berubah dan sebagian sebagai metabolit. Sejumlah kecil juga diekskresikan dalam tinja.
5. Half-life: Waktu paruh dari Ofloxacin adalah sekitar 3-5 jam, yang biasanya memastikan bahwa obat tersebut dapat diminum 1-2 kali sehari.
6. Efek pada mikroflora usus: ofloxacin dapat mempengaruhi komposisi mikroflora usus, yang dapat menyebabkan perkembangan disbakteriosis.

Dosis dan administrasi

Berikut adalah rekomendasi umum untuk penggunaan Ofloxacin untuk orang dewasa:

Tablet untuk Administrasi Lisan:

• Dosis untuk infeksi ringan hingga sedang: 200 mg setiap 12 jam (dua kali sehari) biasanya direkomendasikan.
• Dosis pada infeksi parah atau infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang kurang sensitif: dapat ditingkatkan menjadi 400 mg setiap 12 jam.

Solusi untuk injeksi intravena:

• Dosis: Biasanya 200 hingga 400 mg setiap 12 jam, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi. Administrasi intravena lebih disukai dalam pengaturan rumah sakit.

Tetes mata:

• Dosis pada konjungtivitis bakteri dan infeksi mata superfisial lainnya: Biasanya, satu tetes disuntikkan ke mata yang terkena 2-4 kali sehari. Selama dua hari pertama terapi, dosis dapat ditingkatkan menjadi setiap 2 jam di siang hari.

Tetes telinga:

• Dosis untuk infeksi telinga: tetes 5 tetes ke telinga yang terkena 2-3 kali sehari.

Rekomendasi Umum:

• Tablet harus diambil 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk memaksimalkan penyerapan.
• Penting untuk menyelesaikan perawatan penuh, bahkan jika gejala telah hilang sebelumnya, untuk menghindari kekambuhan infeksi.
• Jangan berhenti minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda, bahkan jika Anda merasakan peningkatan.

Gunakan Ofloksasin selama kehamilan

Penggunaan ofloxacin selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan, terutama pada trimester pertama, karena data tentang keamanannya untuk janin terbatas.

Fluoroquinolon mungkin memiliki efek buruk pada pengembangan tulang rawan pada janin, yang dapat mengakibatkan kerusakan sendi dan jaringan. Oleh karena itu, penggunaan bloksasin selama kehamilan umumnya dianggap tidak tepat kecuali manfaat potensial dari pengobatan secara signifikan lebih besar daripada risiko potensial terhadap janin.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap ofloxacin, fluoroquinolon lain, atau bahan-bahan obat tidak boleh menggunakannya karena risiko reaksi alergi.
2. Epilepsi dan gangguan SSP lainnya: ofloxacin dapat menyebabkan efek samping sistem saraf pusat (SSP) seperti peningkatan rangsangan atau kejang, oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau gangguan SSP lainnya.
3. Gangguan ginjal yang parah: Obat ini dapat menumpuk dalam tubuh dalam kasus gangguan ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin terbatas pada pasien dengan gangguan ginjal yang parah.
4. Usia anak: Penggunaan ofloxacin pada anak-anak dan remaja mungkin terbatas karena obat ini mungkin memiliki efek buruk pada pengembangan sendi dan jaringan tulang.
5. Kehamilan dan Menyusui: Keamanan Penggunaan Kacang Selama Selama Kehamilan dan Menyusui belum ditetapkan dan penggunaannya dalam kasus ini harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, sehingga penggunaannya mungkin memerlukan kehati-hatian pada pasien dengan diabetes mellitus.
7. Pasien dengan riwayat muntah atau diare: Perhatian khusus mungkin diperlukan pada pasien dengan riwayat muntah atau diare sebelumnya yang disebabkan oleh pengambilan ofloxacin atau antibiotik lainnya.

Efek samping Ofloksasin

1. Gangguan Gastrointestinal: termasuk mual, muntah, diare, atau dispepsia (gangguan pencernaan). Gejala-gejala ini mungkin bersifat sementara dan mungkin hilang setelah Anda berhenti minum obat.
2. Gangguan sistem saraf: sakit kepala, pusing, kantuk, kantuk, insomnia atau gejala yang lebih serius seperti kecemasan, depresi atau bahkan halusinasi dapat terjadi. Jarang, kejang-kejang dapat berkembang.
3. Reaksi kulit: Reaksi alergi seperti urtikaria, gatal, ruam kulit atau angioedema (pembengkakan kulit, jaringan subkutan atau selaput lendir) dapat terjadi.
4. Mulut Kering: Ini adalah efek samping yang cukup umum yang dapat menyebabkan ketidaknyamanan.
5. Gutdysbiosis: Penggunaan antibiotik dapat mengubah mikroflora usus, yang dapat menyebabkan diare atau kandidiasis (infeksi jamur usus).
6. Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari: Dalam kasus yang jarang terjadi, ofloxacin dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan sinar matahari atau reaksi kulit lainnya dengan paparan sinar matahari yang berkepanjangan.

Overdosis

1. Peningkatan efek samping: Overdosis ofloxacin dapat mengakibatkan peningkatan intensitas dan frekuensi efek samping seperti sakit kepala, pusing, mual, muntah, diare, dan kantuk atau insomnia.
2. Peningkatan efek toksik pada sistem saraf pusat: dalam kasus overdosis yang parah, gejala yang lebih serius seperti kejang, kecemasan, kegugupan, dan perubahan persepsi atau keadaan kesadaran dapat terjadi.
3. Peningkatan kardiotoksisitas: Gangguan ritme jantung atau komplikasi jantung lainnya dapat terjadi dalam kasus overdosis.
4. Reaksi alergi yang berpotensi berbahaya: Dalam kasus overdosis yang parah, reaksi alergi yang serius seperti syok anafilaksis atau reaksi anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang mengandung magnesium, aluminium, zat besi, atau seng: logam-logam ini dapat mengurangi penyerapan floksasin, sehingga obat yang mengandungnya (mis., Antasida, vitamin, atau persiapan zat besi) harus diminum setidaknya 2 jam sebelum atau setelah pengonsumsi ofloxacin.
2. Anti-asam yang mengandung magnesium atau aluminium: Ini dapat memperlambat penyerapan ofloxacin dari saluran pencernaan.
3. Obat-obatan yang meningkatkan pH kandungan lambung: obat-obatan yang meningkatkan pH kandungan lambung (mis. Pompa proton atau antasida) dapat mengurangi penyerapan ofloxacin.
4. Obat yang menekan SSP: ofloxacin dapat meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (mis., Beberapa antidepresan atau analgesik narkotika), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek yang tidak diinginkan.
5. Obat-obatan yang menekan sistem kardiovaskular: Administrasi co-ofloxacin dengan obat yang menekan sistem kardiovaskular (mis. Obat antiaritmia atau beta-adrenoblocker) meningkatkan risiko arrhythmia.
6. Obat yang memperpanjang interval QT: ofloxacin dapat meningkatkan perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram ketika digunakan bersamaan dengan obat lain yang juga dapat menyebabkan efek samping ini (mis. Obat antiaritmia atau beberapa antidepresan).

Kondisi penyimpanan

Ofloxacin, seperti kebanyakan obat, membutuhkan kondisi penyimpanan yang tepat untuk mempertahankan stabilitas dan efektivitasnya. Secara umum, rekomendasi penyimpanan untuk Ofloxacin adalah sebagai berikut:

1. Suhu: Simpan obat pada suhu kamar, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit). Hindari terlalu panas obat serta pembekuan.
2. Cahaya: Simpan Ofloxacin dalam paket asli atau wadah gelap untuk mencegah paparan sinar matahari langsung, yang dapat mempengaruhi stabilitas obat.
3. Kelembaban: Pastikan kondisi penyimpanan kering untuk obat untuk menghindari paparan kelembaban, yang dapat menyebabkan kerusakan atau degradasi obat.
4. Anak-anak: Menjaga Ofloxacin di luar jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Kemasan: Ikuti instruksi penyimpanan yang diberikan pada paket produk atau dalam instruksinya untuk digunakan. Beberapa produsen mungkin memiliki rekomendasi penyimpanan sendiri.