Ofloksasin

Ofloxacin adalah antibiotik golongan fluoroquinolones, yang memiliki spektrum aksi luas dan menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan saluran urogenital. Ini efektif melawan sebagian besar Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, strain S. Aureus yang sensitif terhadap methisilin, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi. Ofloxacin menunjukkan aktivitas menengah terhadap Ureaplasma urealyticum dan sebagian besar enterococci, tetapi aktivitas terbatas atau tidak sama sekali terhadap enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, dan banyak bakteri anaerob. Namun, konsentrasi tinggi dalam urin memberikan aktivitas melawan sebagian besar patogen penyebab infeksi saluran kemih.

Ofloxacin telah menunjukkan kemanjuran yang konsisten dalam spektrum luas infeksi saluran kemih, mencapai respons bakteriologis lebih dari 80% pada infeksi tanpa komplikasi dan 70% pada infeksi dengan komplikasi. Kemanjuran ofloxacin serupa dengan semua analog yang diuji, termasuk fluoroquinolones lainnya, sefalosporin dan kotrimoksazol (trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin juga efektif sebagai regimen dosis tunggal untuk pengobatan gonore tanpa komplikasi, sebagai regimen 7 hari untuk infeksi C. Trachomatis tanpa komplikasi, dan sebagai monoterapi untuk penyakit radang panggul tanpa komplikasi (PID). Sekali lagi ofloxacin menunjukkan kemanjuran yang serupa dengan terapi alternatif untuk setiap jenis infeksi. Ketersediaan formulasi intravena dan bioavailabilitas oral yang hampir lengkap memungkinkan pemberian ofloxacin sebagai regimen berurutan tanpa kehilangan aktivitas.

Profil tolerabilitas dan interaksi obat ofloxacin konsisten dengan fluoroquinolones lainnya. Efek samping ofloksasin yang paling sering dilaporkan berhubungan dengan reaksi gastrointestinal, sistem saraf, dan dermatologis. Hal ini dikaitkan dengan insiden fotosensitivitas dan tendonitis yang lebih rendah dan insiden beberapa kejadian neurologis yang lebih tinggi dibandingkan beberapa fluoroquinolones lainnya. Ofloxacin tampaknya memiliki kecenderungan yang lebih rendah untuk berinteraksi dengan xantin dibandingkan fluoroquinolon lainnya (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikasi Ofloksasin

1. Infeksi saluran kemih : Ofloxacin mungkin diresepkan untuk mengobati sistitis (radang kandung kemih), uretritis (radang uretra), dan pielonefritis (radang pada cangkir ginjal dan panggul).
2. Infeksi saluran pernapasan : Termasuk bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru), dan sinusitis (radang sinus).
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak : Ofloxacin dapat digunakan untuk berbagai infeksi bakteri pada kulit, seperti selulitis (radang jaringan subkutan), folikulitis (radang folikel rambut) dan lain-lain.
4. Infeksi Saluran Pencernaan : Ofloxacin dapat digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada lambung dan usus, seperti diare bakteri atau gastroenteritis.
5. Infeksi tulang dan sendi : Termasuk osteomielitis (radang tulang) dan infeksi sendi.

Surat pembebasan

1. Tablet oral: Ini adalah bentuk ofloksasin yang paling umum digunakan untuk pengobatan sistemik berbagai infeksi bakteri. Tablet biasanya mengandung 200 hingga 400 mg bahan aktif dan dimaksudkan untuk diminum sekali atau dua kali sehari.
2. Solusi untuk pemberian intravena: Digunakan di rumah sakit untuk pengobatan infeksi parah atau yang mengancam jiwa ketika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak efektif. Solusinya memastikan pencapaian cepat konsentrasi terapeutik suatu zat dalam darah.
3. Obat tetes mata: Digunakan untuk pengobatan topikal infeksi mata akibat bakteri seperti konjungtivitis atau keratitis. Obat tetes mata memberikan tindakan yang ditargetkan langsung ke area infeksi, meminimalkan efek samping sistemik.
4. Obat tetes telinga: Digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada telinga, termasuk otitis media. Seperti obat tetes mata, obat ini memungkinkan bahan aktif dikirim langsung ke tempat infeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA girase : Ofloxacin berikatan dengan enzim DNA girase, yang diperlukan untuk memposisikan dan melepaskan DNA selama duplikasinya. Hal ini menyebabkan ofloxacin membentuk kompleks dengan enzim dan menghambat aktivitasnya, sehingga mencegah sintesis DNA.
2. Tindakan bakterisida : Karena sintesis DNA sangat penting untuk replikasi dan kelangsungan hidup bakteri, penghambatan DNA girase menyebabkan kematian sel bakteri. Ofloxacin mempunyai efek bakterisida, artinya membunuh bakteri, tidak hanya menghambat pertumbuhannya.
3. Spektrum aktivitas yang luas : Ofloxacin aktif melawan berbagai macam bakteri, termasuk bakteri Gram positif dan Gram negatif. Dapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh patogen seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae dan lain-lain.
4. Mekanisme resistensi : Meskipun ofloxacin adalah antibiotik yang efektif, beberapa bakteri dapat mengembangkan resistensi terhadap obat tersebut dengan mengubah struktur DNA girase atau meningkatkan pelepasan obat ke luar.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Ofloxacin biasanya diserap dengan baik setelah pemberian oral. Penyerapannya mungkin tertunda setelah makan, tetapi hal ini biasanya tidak mempengaruhi ketersediaan hayati.
2. Distribusi : Ofloxacin terdistribusi dengan baik di jaringan dan organ tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kandung kemih, prostat dan kulit. Ini juga menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
3. Metabolisme : Ofloxacin dimetabolisme dalam tubuh dalam jumlah kecil.
4. Ekskresi : Ofloxacin diekskresikan terutama oleh ginjal, dimana sebagian diekskresikan tidak berubah dan sebagian lagi dalam bentuk metabolit. Sejumlah kecil juga diekskresikan melalui tinja.
5. Waktu paruh : Waktu paruh ofloxacin adalah sekitar 3-5 jam, yang biasanya memastikan bahwa obat dapat diminum 1-2 kali sehari.
6. Efek pada mikroflora usus : Ofloxacin dapat mempengaruhi komposisi mikroflora usus, yang dapat menyebabkan perkembangan dysbacteriosis.

Dosis dan administrasi

Berikut anjuran umum penggunaan ofloxacin untuk orang dewasa:

Tablet untuk pemberian oral:

• Dosis untuk infeksi ringan hingga sedang: biasanya dianjurkan 200 mg setiap 12 jam (dua kali sehari).
• Dosis pada infeksi berat atau infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang kurang sensitif: Dapat ditingkatkan menjadi 400 mg setiap 12 jam.

Solusi untuk injeksi intravena:

• Dosis: Biasanya 200 hingga 400 mg setiap 12 jam, tergantung jenis dan tingkat keparahan infeksi. Pemberian intravena lebih disukai di rumah sakit.

Obat tetes mata:

• Dosis pada konjungtivitis bakteri dan infeksi mata superfisial lainnya: Biasanya, satu tetes disuntikkan ke mata yang terkena 2-4 kali sehari. Selama dua hari pertama terapi, dosis dapat ditingkatkan menjadi setiap 2 jam pada siang hari.

Obat tetes telinga:

• Dosis untuk infeksi telinga: Teteskan 5 tetes pada telinga yang sakit 2-3 kali sehari.

Rekomendasi Umum:

• Tablet sebaiknya diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk memaksimalkan penyerapan.
• Penting untuk menyelesaikan pengobatan secara menyeluruh, meskipun gejalanya telah hilang sebelumnya, untuk menghindari terulangnya infeksi.
• Jangan berhenti mengonsumsi obat tanpa berkonsultasi dengan dokter, meskipun Anda merasakan perbaikan.

Gunakan Ofloksasin selama kehamilan

Penggunaan ofloxacin selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan, terutama pada trimester pertama, karena data mengenai keamanannya bagi janin masih terbatas.

Fluoroquinolones mungkin mempunyai efek buruk pada perkembangan tulang rawan pada janin, yang dapat menyebabkan kerusakan sendi dan jaringan. Oleh karena itu, penggunaan ofloxacin selama kehamilan umumnya dianggap tidak tepat kecuali potensi manfaat pengobatan lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap ofloxacin, fluoroquinolones lain, atau bahan obat apa pun sebaiknya tidak menggunakannya karena risiko reaksi alergi.
2. Epilepsi dan gangguan SSP lainnya : Ofloxacin dapat menyebabkan efek samping sistem saraf pusat (SSP) seperti peningkatan rangsangan atau kejang, oleh karena itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau gangguan SSP lainnya.
3. Gangguan ginjal berat : Obat dapat terakumulasi di dalam tubuh jika terjadi gangguan ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin dibatasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
4. Usia anak : Penggunaan ofloxacin pada anak-anak dan remaja mungkin dibatasi karena obat ini mungkin memiliki efek buruk pada perkembangan sendi dan jaringan tulang.
5. Kehamilan dan menyusui : Keamanan penggunaan ofloxacin selama kehamilan dan menyusui belum diketahui dan penggunaannya dalam kasus ini harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
6. Diabetes melitus: Ofloxacin dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, sehingga penggunaannya mungkin memerlukan kehati-hatian pada pasien diabetes melitus.
7. Pasien dengan riwayat muntah atau diare : Perhatian khusus mungkin diperlukan pada pasien dengan riwayat muntah atau diare yang disebabkan oleh penggunaan ofloksasin atau antibiotik lain.

Efek samping Ofloksasin

1. Gangguan gastrointestinal : Termasuk mual, muntah, diare, atau dispepsia (gangguan pencernaan). Gejala-gejala ini mungkin bersifat sementara dan mungkin hilang setelah Anda berhenti mengonsumsi obat.
2. Gangguan sistem saraf : Sakit kepala, pusing, mengantuk, mengantuk, susah tidur atau gejala yang lebih serius seperti kecemasan, depresi atau bahkan halusinasi dapat terjadi. Jarang terjadi kejang.
3. Reaksi kulit : Reaksi alergi seperti urtikaria, gatal, ruam kulit atau angioedema (pembengkakan pada kulit, jaringan subkutan atau selaput lendir) dapat terjadi.
4. Mulut kering : Ini adalah efek samping yang cukup umum dan dapat menyebabkan ketidaknyamanan.
5. Disbiosis usus : Penggunaan antibiotik dapat mengubah mikroflora usus, yang dapat menyebabkan diare atau kandidiasis (infeksi jamur pada usus).
6. Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari : Dalam kasus yang jarang terjadi, ofloxacin dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan kulit terbakar atau reaksi kulit lainnya jika terpapar sinar matahari dalam waktu lama.

Overdosis

1. Peningkatan efek samping : Overdosis ofloxacin dapat menyebabkan peningkatan intensitas dan frekuensi efek samping seperti sakit kepala, pusing, mual, muntah, diare, dan kantuk atau insomnia.
2. Peningkatan efek toksik pada sistem saraf pusat : Dalam kasus overdosis yang parah, gejala yang lebih serius seperti kejang, kecemasan, kegugupan, dan perubahan persepsi atau kesadaran dapat terjadi.
3. Peningkatan kardiotoksisitas : Gangguan irama jantung atau komplikasi jantung lainnya dapat terjadi jika terjadi overdosis.
4. Reaksi alergi yang berpotensi berbahaya : Jika terjadi overdosis parah, reaksi alergi yang serius seperti syok anafilaksis atau reaksi anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang mengandung magnesium, aluminium, besi, atau seng : Logam ini dapat menurunkan penyerapan ofloksasin, sehingga obat yang mengandung logam tersebut (misalnya antasida, vitamin, atau preparat zat besi) sebaiknya diminum minimal 2 jam sebelum atau sesudah mengonsumsi ofloksasin.
2. Antiasam yang mengandung magnesium atau aluminium : Ini dapat memperlambat penyerapan ofloxacin dari saluran pencernaan.
3. Obat yang meningkatkan pH isi lambung : Obat yang meningkatkan pH isi lambung (misalnya pompa proton atau antasida) dapat menurunkan penyerapan ofloksasin.
4. Obat-obatan yang menekan SSP : Ofloxacin dapat meningkatkan efek obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (misalnya, beberapa antidepresan atau analgesik narkotika), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek yang tidak diinginkan.
5. Obat yang menekan sistem kardiovaskular : Pemberian ofloksasin secara bersamaan dengan obat yang menekan sistem kardiovaskular (misalnya obat antiaritmia atau beta-adrenoblocker) dapat meningkatkan risiko aritmia.
6. Obat yang memperpanjang interval QT : Ofloxacin dapat meningkatkan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang juga dapat menyebabkan efek samping ini (misalnya obat antiaritmia atau beberapa antidepresan).

Kondisi penyimpanan

Ofloxacin, seperti kebanyakan obat, memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat untuk menjaga stabilitas dan efektivitasnya. Secara umum anjuran penyimpanan Ofloxacin adalah sebagai berikut:

1. Suhu : Simpan obat pada suhu kamar, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit). Hindari obat yang terlalu panas dan juga pembekuan.
2. Ringan : Simpan Ofloxacin dalam kemasan aslinya atau wadah gelap untuk mencegah paparan sinar matahari langsung, yang dapat mempengaruhi stabilitas obat.
3. Kelembapan : Pastikan kondisi penyimpanan obat kering untuk menghindari paparan terhadap kelembapan, yang dapat menyebabkan kerusakan atau degradasi obat.
4. Anak-anak : Jauhkan Ofloxacin dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Pengemasan : Ikuti petunjuk penyimpanan yang diberikan pada kemasan produk atau petunjuk penggunaan. Beberapa produsen mungkin memiliki rekomendasi penyimpanannya sendiri.