Pefloksasin

Pefloxacin adalah antibiotik dari kelompok fluoroquinolon yang digunakan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri. Seperti fluoroquinolon lainnya, pefloxacin bekerja dengan menghambat DNA gyrase dan topoisomerase IV, enzim yang diperlukan untuk replikasi DNA, transkripsi, perbaikan, dan rekombinasi pada bakteri. Sebagai hasil dari penghambatan enzim ini, proses pembagian DNA terganggu, yang menyebabkan kematian sel bakteri.

Pefloxacin efektif terhadap berbagai bakteri gram-positif dan gram negatif dan dapat digunakan untuk mengobati kondisi berikut:

• Infeksi saluran kemih (ISK), termasuk sistitis dan pielonefritis.
• Infeksi pernapasan seperti bronkitis kronis dan pneumonia.
• Infeksi kulit dan jaringan lunak.
• Infeksi perut.

Namun, seperti halnya antibiotik apa pun, ada risiko resistensi bakteri terhadap pefloxacin, sehingga penggunaannya harus didasarkan pada sensitivitas patogen dan rekomendasi dokter. Penting untuk mengambil pefloxacin secara ketat sesuai dengan resep dokter, tanpa mengganggu jalannya perawatan dan tanpa mengubah dosis tanpa berkonsultasi dengan spesialis.

Penggunaan pefloxacin, seperti fluoroquinolon lainnya, dapat disertai dengan efek samping tertentu, termasuk gangguan pencernaan, sakit kepala, pusing, reaksi alergi, dan jarang - efek pada tendon. Oleh karena itu, sebelum memulai perawatan dengan pefloxacin, Anda harus membaca instruksi untuk digunakan dan mendiskusikan kemungkinan risiko dan efek samping dengan dokter Anda.

Indikasi Pefloksasin

1. Infeksi saluran kemih: Proses inflamasi dalam sistem kemih seperti sistitis, uretritis, pielonefritis dan prostatitis yang disebabkan oleh infeksi bakteri.
2. Infeksi pernapasan: termasuk bronkitis, pneumonia dan infeksi saluran pernapasan lainnya yang disebabkan oleh flora bakteri.
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak: Misalnya, bisul, abses, pyoderma dan infeksi kulit lainnya yang disebabkan oleh infeksi bakteri.
4. Infeksi gastrointestinal: seperti gastroenteritis akut, divertikulitis, salmonellosis dan infeksi bakteri lainnya dari saluran pencernaan.
5. Infeksi tulang dan sendi: osteomielitis, radang sendi dan infeksi bakteri lainnya pada tulang dan sendi.
6. Pencegahan infeksi pada pasien immunocompromised: pasien immunocompromised, mis. Setelah transplantasi organ atau dengan adanya kondisi defisiensi imun, untuk mencegah perkembangan infeksi bakteri.

Surat pembebasan

1. Tablet Oral: Ini adalah bentuk pefloxacin yang paling umum untuk pengobatan sistemik infeksi. Tablet menawarkan kenyamanan administrasi dan cocok untuk perawatan rawat jalan. Mereka biasanya tersedia dalam berbagai dosis, yang memungkinkan pengobatan untuk disesuaikan dengan kebutuhan spesifik pasien.
2. Solusi untuk pemberian intravena: digunakan dalam kondisi rumah sakit untuk pengobatan infeksi parah atau rumit, ketika diperlukan untuk dengan cepat mencapai konsentrasi terapi antibiotik dalam darah. Pemberian pefloxacin intravena memberikan pengiriman langsung zat aktif ke lokasi infeksi.
3. Tetes mata: Dalam beberapa kasus, pefloxacin mungkin tersedia dalam bentuk tetes mata untuk pengobatan topikal infeksi mata anterior seperti konjungtivitis bakteri.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA gyrase: Pefloxacin bekerja dengan menghambat enzim DNA gyrase, yang bertanggung jawab untuk pengungkapan DNA selama replikasi. Hal ini menyebabkan gangguan sintesis DNA dan menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri.
2. Penghambatan topoisomerase IV: Selain menghambat DNA gyrase, pefloxacin juga menghambat enzim topoisomerase IV, yang terlibat dalam pemisahan dan perbaikan DNA. Ini lebih lanjut berkontribusi pada kerusakan DNA sel bakteri.
3. Efek bakterisida: Pefloxacin memiliki efek bakterisida, yang berarti membunuh bakteri, tidak hanya menghambat pertumbuhan mereka. Ini sangat penting dalam pengobatan infeksi parah, ketika eliminasi patogen sepenuhnya diperlukan.
4. Spektrum aktivitas yang luas: Pefloxacin aktif terhadap berbagai bakteri gram-positif dan gram negatif, termasuk patogen seperti staphylococci, streptokokus, pneumokokus, Escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonococci, dan lainnya.

Pefloxacin adalah antibiotik spektrum luas dari kelas fluoroquinolone yang aktif terhadap berbagai patogen bakteri. Berikut adalah beberapa bakteri paling umum yang aktif terhadap pefloxacin:

1. Bakteri Gram-positif:

   • Staphylococcus aureus (termasuk strain MRSA yang resistan terhadap metisilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Bakteri gram negatif:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Bakteri atipikal:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Yang lain:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Konsentrasi tinggi dalam jaringan: Setelah meminum pefloxacin, konsentrasi tinggi dalam jaringan tubuh tercapai, yang memastikan penetrasi antibiotik yang efektif ke dalam fokus infeksi.
2. Tidak ada efek pada sitokrom P450: pefloxacin tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada sistem sitokrom P450, sehingga lebih kecil kemungkinannya untuk menyebabkan interaksi dengan obat lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian pefloxacin oral, diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dan mencapai konsentrasi darah maksimum dalam waktu sekitar 1-2 jam.
2. Distribusi: Setelah penyerapan, pefloxacin didistribusikan dengan cepat ke jaringan dan organ tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, kulit, jaringan lunak dan organ lainnya. Ini juga menembus selaput lendir, yang memungkinkannya menjadi efektif dalam mengobati infeksi.
3. Metabolisme: Pefloxacin sebagian besar dimetabolisme di hati. Metabolit utama adalah desethylpefloxacin.
4. Ekskresi: Terutama pefloxacin diekskresikan dengan urin sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Ekskresi dapat ditunda pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
5. Semi-disposisi: Waktu paruh eliminasi pefloxacin dari tubuh adalah sekitar 8 jam, yang memungkinkannya untuk diambil biasanya 2 kali sehari.
6. Efek Nutrisi: Makanan dapat memperlambat laju dan kelengkapan penyerapan pefloxacin dari saluran pencernaan, tetapi biasanya ini tidak mempengaruhi kemanjuran klinisnya.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah rekomendasi umum untuk penggunaan pefloxacin, tetapi penting untuk mengikuti instruksi dokter Anda dan arah untuk digunakan yang datang dengan obat.

Tablet Oral:

• Untuk orang dewasa: dosis awal yang biasa adalah 400 mg dua kali sehari. Dosis dapat disesuaikan tergantung pada keparahan infeksi dan respons tubuh terhadap pengobatan. Perjalanan pengobatan biasanya berlangsung dari 7 hingga 14 hari, tetapi dapat diperpanjang tergantung pada respons klinis.
• Tablet harus diambil utuh, minum cukup air. Yang terbaik adalah minum obat 1-2 jam sebelum atau setelah makan, karena makanan dapat mempengaruhi penyerapan antibiotik.

Solusi untuk injeksi intravena:

• Untuk orang dewasa: dosis dan durasi pemberian intravena akan ditentukan oleh dokter berdasarkan keparahan infeksi dan kondisi pasien. Pemberian intravena biasanya dimulai pada dosis yang sama untuk pemberian oral dan dapat disesuaikan sesuai kebutuhan.

Tetes mata:

• Dosis dan metode pemberian tetes mata: Akan bervariasi tergantung pada produk tertentu dan harus mengikuti instruksi pabrik atau rekomendasi dokter mata.

Catatan Penting:

• Selama perawatan dengan pefloxacin, Anda harus minum cairan yang cukup.
• Paparan sinar matahari yang berkepanjangan atau penggunaan tempat tidur penyamakan harus dihindari selama perawatan dengan pefloxacin karena peningkatan risiko fotosensitifitas.
• Pada tanda pertama dari reaksi alergi, iritasi parah, atau dalam kasus efek samping seperti nyeri tendon, Anda harus segera berhenti mengonsumsi pefloxacin dan hubungi dokter Anda.

Gunakan Pefloksasin selama kehamilan

Selama kehamilan, pefloxacin umumnya tidak dianjurkan karena potensi risiko perkembangan janin. Fluoroquinolones, termasuk pefloxacin, dapat melintasi plasenta dan memiliki efek toksik pada janin, terutama pada awal kehamilan. Penggunaan fluoroquinolon selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko gangguan sendi dan tulang rawan pada anak.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas terhadap pefloxacin atau antibiotik kuinolon lainnya: pasien dengan alergi atau hipersensitivitas yang diketahui terhadap pefloxacin atau antibiotik quinolone lainnya tidak boleh menggunakan obat tersebut.
2. Usia anak: Penggunaan pefloxacin pada anak-anak dan remaja mungkin terbatas karena kemanjuran dan keamanan obat ini pada kelompok usia ini mungkin tidak dipelajari secara memadai.
3. Kehamilan dan laktasi: Pefloxacin mungkin memiliki efek buruk pada perkembangan janin, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada kehamilan dan selama laktasi kecuali manfaatnya lebih besar daripada risiko potensial bagi janin atau anak.
4. Masalah dengan ritme jantung harian (QT-interval): Pasien dengan kelainan ritme jantung seperti perpanjangan interval QT atau aritmia harus menghindari penggunaan pefloxacin karena dapat memperburuk kelainan ini.
5. Masalah dengan ritme jantung harian (QT-interval): Pasien dengan kelainan ritme jantung seperti perpanjangan interval QT atau aritmia harus menghindari penggunaan pefloxacin karena dapat memperburuk kelainan ini.
6. Tendinitis dan risiko pecah tendon: Penggunaan pefloxacin dapat meningkatkan risiko tendinitis (peradangan tendon) dan ruptur tendon, terutama pada pasien usia lanjut dan mereka yang sudah cenderung pada kondisi ini.
7. Gangguan Sistem Saraf Pusat dan Epilepsi: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi dan gangguan sistem saraf pusat lainnya, karena dapat meningkatkan risiko kejang.

Efek samping Pefloksasin

1. Gangguan Gastrointestinal: Termasuk diare, mual, muntah, nyeri perut, dispepsia (gangguan pencernaan), gangguan nafsu makan dan disbakteriosis.
2. Sistem saraf: pusing, sakit kepala, kantuk, insomnia, kecemasan, kegugupan, gangguan mental (termasuk depresi dan kecemasan), neuropati perifer (mirip dengan mati rasa dan kesemutan), peningkatan gejala neuralgia, dan kasus kejang dan psikosis yang jarang terjadi.
3. Sistem kardiovaskular: Peningkatan atau penurunan tekanan darah, perubahan detak jantung, aritmia termasuk takikardia dan fibrilasi atrium.
4. Sistem hematopoietik: anemia, leukositosis, leukopenia, trombositopenia.
5. Reaksi kulit: dispnea, ruam kulit, pruritus, urtikaria, reaksi alergi, fotodermatitis, fotosensitisasi, dan kasus nekrolisis epidermis toksik yang jarang terjadi (komplikasi kulit yang parah).
6. Sense: Kerusakan pendengaran, termasuk tinitus (berdering di telinga), perubahan rasa, kemerahan mata dan iritasi konjungtiva.
7. Gejala muskulo-artikular: nyeri otot, arthralgia (nyeri sendi), tendonitis (peradangan tendon).
8. Efek samping lain: Dimungkinkan untuk mengembangkan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme resisten, serta pengaruh pada fungsi hati dan ginjal.

Overdosis

1. Perawatan Simtomatik: Karena tidak ada penangkal spesifik untuk overdosis pefloxacin, pengobatan akan fokus pada menghilangkan gejala gejala overdosis. Dokter Anda dapat meresepkan penghilang gejala seperti analgesik atau antihistamin.
2. Pembersihan lambung: Dalam hal pemberian pefloxacin oral segar, lavage lambung dapat dilakukan untuk menghilangkan obat yang tidak diserap.
3. Pemeliharaan Fungsi Organ dan Sistem: Pada overdosis yang parah, langkah-langkah mungkin diperlukan untuk mempertahankan fungsi organ dan sistem penting seperti kardiovaskular, pernapasan dan ginjal.
4. Pengawasan Medis: Pasien yang overdosis pada pefloxacin mungkin memerlukan pemantauan medis yang erat untuk menilai kondisi tersebut dan mendeteksi kemungkinan komplikasi secara tepat waktu.

Interaksi dengan obat lain

1. Persiapan yang mengandung aluminium, besi, seng, magnesium: logam ini dapat mengurangi penyerapan pefloxacin. Oleh karena itu, pemberian antibiotik harus dipisahkan oleh waktu dari pemberian obat yang mengandung logam-logam ini.
2. Antasida: Penggunaan antasida bersamaan dengan pefloxacin dapat mengurangi ketersediaan hayati, sehingga mereka juga harus diambil pada interval dari antibiotik.
3. Obat yang mengurangi keasaman jus lambung (mis. Inhibitor pompa proton): Mereka dapat mengurangi penyerapan pefloxacin, oleh karena itu juga disarankan untuk memisahkan pemberian waktu mereka.
4. Obat-obatan yang meningkatkan risiko gangguan ritme jantung (QT-interval): Pefloxacin dapat meningkatkan risiko kelainan irama jantung ketika digunakan secara bersamaan dengan obat lain yang juga mempengaruhi obat-interval QT (mis., Agen antijamur, beberapa obat antarrhythmic).
5. Obat yang menyebabkan fototoksisitas: Pefloxacin dapat meningkatkan risiko reaksi fototoksik ketika digunakan secara bersamaan dengan obat-obatan tertentu (mis. Tetrasiklin, sulfonamida).
6. Obat yang menyebabkan neurotoksisitas: penggunaan pefloxacin secara bersamaan dengan obat yang meningkatkan neurotoksisitas (mis. Beberapa obat antiepilepsi) dapat meningkatkan risiko efek samping neurologis.
7. Obat Penurun Glukosa Darah: Pefloxacin dapat meningkatkan efek hipoglikemik obat penurun glukosa darah.