Rimantadin

Rimantadine adalah obat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan mengobati infeksi yang disebabkan oleh strain virus influenza A tertentu. Dapat juga digunakan dalam pengobatan infeksi virus influenza A pada orang dewasa dan anak-anak.

Mekanisme kerja rimantadine adalah dengan menghambat replikasi virus influenza A pada tahap awal siklus hidupnya, sehingga mencegah penyebaran infeksi di dalam tubuh. Rimantadine memblokir saluran ion M2 virus influenza A, yang mencegah depresurisasi virion di dalam sel inang, yang diperlukan untuk pelepasan RNA virus dan sintesis protein virus selanjutnya.

Rimantadine dianjurkan untuk dikonsumsi pada gejala pertama influenza untuk pengobatan yang paling efektif. Ini juga dapat digunakan sebagai obat pencegahan selama epidemi flu, terutama pada orang yang berisiko tinggi mengalami komplikasi.

Meskipun efektif melawan virus influenza A, rimantadine mungkin kurang efektif melawan beberapa jenis virus yang menunjukkan resistensi terhadap obat tersebut. Obat ini juga tidak efektif melawan influenza tipe B, yang juga sering menjadi penyebab epidemi influenza musiman.

Seperti halnya obat apa pun, rimantadine dapat menimbulkan efek samping, yang paling umum adalah pusing, gangguan konsentrasi, insomnia, mual, dan mulut kering. Penggunaan rimantadine harus diawasi oleh dokter, terutama pada orang yang memiliki penyakit ginjal, hati, atau kardiovaskular.

Indikasi Rimantadin

1. Pencegahan Influenza : Rimantadine digunakan untuk mencegah influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Hal ini terutama dianjurkan bagi individu yang berisiko tinggi (misalnya, orang lanjut usia, orang dengan penyakit kronis, petugas kesehatan, dll.) dan selama periode wabah influenza.
2. Pengobatan Flu : Rimantadine digunakan untuk mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak, membantu mempersingkat durasi penyakit dan mengurangi keparahan gejala. Pengobatan paling efektif jika obat dimulai dalam 1 hingga 2 hari pertama setelah gejala muncul.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk rimantadine yang paling umum, cocok untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia tertentu yang ditentukan dalam petunjuk penggunaan. Tablet biasanya mengandung 50 mg zat aktif.
2. Kapsul: Mirip dengan tablet, mengandung 100 mg rimantadine. Kapsul ditujukan untuk pemberian oral dan memberikan dosis yang sesuai untuk orang dewasa.
3. Sirup (larutan oral): Cocok untuk anak-anak dan orang dewasa yang kesulitan menelan tablet atau kapsul. Sirupnya memudahkan penyesuaian dosis, terutama saat merawat anak-anak.

Farmakodinamik

1. Menghambat replikasi virus influenza A : Rimantadine bekerja dengan mengikat protein membran virus influenza A (saluran M2), yang mencegahnya bereplikasi dalam sel yang terinfeksi.
2. Memblokir masuknya virus ke dalam sel : Rimantadine memblokir proses pelepasan virus dari kompartemen endosom awal sel yang terinfeksi, sehingga mencegah masuknya virus ke dalam sitoplasma.
3. Efek profilaksis : Penggunaan profilaksis rimantadine mengurangi risiko infeksi influenza pada orang yang melakukan kontak dengan orang yang terinfeksi.
4. Pengobatan influenza : Rimantadine juga efektif dalam mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Obat ini mengurangi durasi dan tingkat keparahan gejala flu jika dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya penyakit.
5. Selektivitas tindakan : Rimantadine bekerja terutama melawan virus influenza A, sedangkan virus influenza B resisten terhadap efeknya.
6. Mekanisme resistensi : Meskipun rimantadine merupakan agen antivirus yang efektif, munculnya resistensi terhadap rimantadine dapat terjadi karena mutasi pada gen M2 virus influenza A.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Rimantadine diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Biasanya mulai berlaku dalam 2-4 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi : Rimantadine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, yang menyebabkan distribusinya ke berbagai jaringan tubuh. Itu juga menembus penghalang darah-otak.
3. Metabolisme : Sebagian besar rimantadine dimetabolisme di hati melalui demetilasi dan hidroksilasi.
4. Ekskresi : Rimantadine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin terjadi keterlambatan ekskresi obat, oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
5. Waktu paruh : Waktu paruh rimantadine adalah sekitar 25 jam pada orang dewasa dan hingga 34 jam pada pasien lanjut usia.
6. Paparan sistemik : Rimantadine memberikan efeknya dengan memblokir protein tubulus M2-ionik virus, yang mencegah penyebaran influenza tipe A.
7. Interaksi : Rimantadine dapat berinteraksi dengan obat lain, oleh karena itu sebelum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain perlu berkonsultasi dengan dokter.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah anjuran umum, namun sebaiknya selalu ikuti petunjuk dan petunjuk penggunaan dari dokter.

Untuk orang dewasa (pencegahan dan pengobatan influenza tipe A):

• Profilaksis: 100 mg (biasanya satu tablet) sekali sehari.
• Pengobatan: 100 mg dua kali sehari selama 5 hari. Pengobatan paling efektif bila dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya gejala.

Untuk anak anak:

Dosis untuk anak-anak tergantung pada usia dan berat badan. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter anak Anda untuk menentukan dosis yang tepat. Sebagai pedoman umum:

• Untuk anak usia 1 hingga 10 tahun, 5 mg per kg berat badan per hari dibagi menjadi dua dosis, namun tidak lebih dari 150 mg per hari, biasanya diresepkan untuk pengobatan influenza.
• Anak-anak di atas 10 tahun dan berat badan lebih dari 50 kg dapat menggunakan dosis dewasa.

Instruksi Khusus:

• Rimantadine sebaiknya diminum setelah makan untuk mengurangi risiko efek samping gastrointestinal.
• Penting untuk minum cukup cairan selama pengobatan dengan rimantadine.
• Durasi pemberian untuk profilaksis dapat ditingkatkan tergantung situasi virus influenza di lingkungan atas anjuran dokter.

Gunakan Rimantadin selama kehamilan

Rimantadine digunakan untuk pencegahan dan pengobatan influenza tipe A. Namun penggunaannya selama kehamilan mungkin dibatasi atau dianjurkan hanya jika ada indikasi yang ketat.

Sampai saat ini, data tentang keamanan rimantadine selama kehamilan masih terbatas. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa melakukan uji klinis terkontrol pada wanita hamil umumnya tidak dapat diterima karena alasan etis.

Rimantadine adalah obat Kategori C FDA, yang berarti obat ini memiliki bukti efek buruk pada perkembangan janin pada hewan, namun penelitian pada manusia belum cukup. Penggunaan rimantadine selama kehamilan harus didasarkan pada diskusi yang cermat mengenai manfaat pengobatan dan potensi risiko pada ibu dan janin dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

Berikut beberapa kontraindikasi penggunaannya:

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap rimantadine atau bahan obat lainnya sebaiknya tidak menggunakannya.
2. Insufisiensi ginjal : Rimantadine diekskresikan melalui ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin tidak diinginkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau insufisiensi ginjal kronis.
3. Usia anak-anak : Penggunaan rimantadine tidak dianjurkan pada anak di bawah 1 tahun tanpa anjuran medis. Pada anak di bawah 10 tahun, rimantadine sebaiknya digunakan hanya jika diresepkan oleh dokter.
4. Kehamilan dan menyusui: Keamanan penggunaan rimantadine selama kehamilan atau menyusui belum diketahui, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
5. Penyakit jantung : Rimantadine dapat meningkatkan efek samping kardiovaskular yang tidak diinginkan, oleh karena itu penggunaannya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
6. Sistem Saraf Pusat : Rimantadine dapat menyebabkan efek samping saraf seperti pusing dan kegelisahan, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan sistem saraf pusat.

Efek samping Rimantadin

1. Gangguan gastrointestinal : Termasuk mual, muntah, diare, anoreksia, dan dispepsia (gangguan pencernaan).
2. Sistem saraf : Sakit kepala, kelemahan, insomnia, kecemasan, dan jarang halusinasi, kecemasan, kebingungan dan kejang dapat terjadi.
3. Reaksi alergi : Reaksi alergi berupa ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, angioedema dan syok anafilaksis dapat terjadi.
4. Efek pada jantung : Dalam beberapa kasus, gangguan irama jantung seperti aritmia dapat terjadi.
5. Reaksi lain : Asthenia (lemah), berkeringat, kelelahan, mulut kering, kemerahan pada kulit, dan nyeri sendi juga dapat terjadi.

Overdosis

1. Sistem Saraf Pusat (SSP) : Gejala yang berhubungan dengan agitasi SSP seperti kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pusing, mudah tersinggung, cemas dan halusinasi dapat terjadi.
2. Saluran pencernaan : Gejala yang berhubungan dengan pencernaan seperti mual, muntah, sakit perut, diare, dan anoreksia dapat terjadi.
3. Sistem kardiovaskular : Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan irama jantung, termasuk takikardia, hipertensi arteri, atau hipotensi, dapat terjadi.
4. Sistem pernapasan : Gejala yang berhubungan dengan pernapasan, seperti kesulitan bernapas atau terengah-engah, dapat terjadi.
5. Gejala lain : Gejala seperti kejang, hipertermia (peningkatan suhu tubuh), dan reaksi alergi dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antikolinergik : Bila dikombinasikan dengan obat seperti agen antikolinergik, efek antikolinergik tambahan seperti mulut kering, sembelit, dan gangguan penglihatan dapat terjadi.
2. Obat yang bekerja secara terpusat : Rimantadine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat yang bekerja secara terpusat seperti obat tidur, antidepresan, dan pereda nyeri.
3. Obat yang meningkatkan risiko aritmia : Rimantadine dapat meningkatkan interval QT dan meningkatkan risiko aritmia, terutama bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang juga mempengaruhi interval QT, seperti obat antiaritmia (misalnya, midarone, quinidine) dan antibiotik (misalnya, eritromisin, azitromisin).
4. Obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 : Rimantadine dapat mempengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450 di hati, yang dapat mengubah metabolisme obat lain seperti antikoagulan, antipsikotik, antidepresan, dan antiepilepsi.
5. Obat yang menghambat ekskresi kation ginjal : Rimantadine dapat bersaing dengan obat lain yang juga dapat diekskresi oleh ginjal, sehingga dapat meningkatkan konsentrasinya dalam darah dan meningkatkan risiko toksisitas.