Grandaksin

Grandaxin, juga dikenal sebagai Tofisopam, adalah obat yang termasuk dalam kelompok benzodiazepin, digunakan dalam pengobatan sebagai ansiolitik dan pelemas otot. Ini digunakan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan otot, serta meningkatkan kualitas tidur.

Efek utama Grandaxin adalah kemampuannya untuk mengurangi kecemasan dengan mempengaruhi transmisi kimia di otak, yang menyebabkan penurunan rangsangan sistem saraf. Ini juga memiliki efek pelemas otot, membantu mengendurkan otot dan mengurangi ketegangan otot.

Grandaxin sering diresepkan dalam kasus gangguan kecemasan, serangan panik yang disertai kecemasan parah, serta sindrom nyeri myofascial dan kondisi lain yang disertai ketegangan otot dan nyeri.

Tersedia dalam bentuk tablet oral dan biasanya diminum beberapa kali sehari, tergantung kebutuhan individu dan rekomendasi dokter.

Indikasi Grandaksina

1. Gangguan Kecemasan: Grandaxin sering diresepkan untuk mengurangi gejala kecemasan pada pasien dengan berbagai gangguan kecemasan, termasuk gangguan kecemasan umum, gangguan panik, dan gangguan fobia sosial.
2. Ketegangan otot: Obat ini digunakan untuk meredakan ketegangan otot dan kejang. Hal ini sangat berguna bagi pasien dengan sindrom nyeri myofascial atau kondisi lain yang ditandai dengan ketegangan otot.
3. Insomnia: Grandaxin dapat membantu meningkatkan kualitas tidur pada pasien dengan gangguan kecemasan atau masalah kesehatan mental lainnya yang mungkin membuat sulit untuk tertidur.
4. Gejala terkait penyakit saraf: Grandaxin terkadang digunakan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan otot pada pasien dengan penyakit saraf seperti penyakit Parkinson atau migrain.

Surat pembebasan

Grandaxin biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tablet mungkin memiliki dosis berbeda tergantung pada praktik medis dan instruksi pabrik.

Farmakodinamik

1. Efek kecemasan:

   • Grandaxin memiliki efek pada reseptor ansiolitik di sistem saraf pusat, seperti reseptor benzodiazepin tipe A (GABA-A).
   • Hal ini menyebabkan peningkatan efek penghambatan neurotransmitter asam gamma-aminobutyric (GABA) di otak, yang membantu mengurangi kecemasan.

2. Efek relaksasi otot:

   • Grandaxin juga memiliki efek pelemas otot, yang diwujudkan dalam penurunan ketegangan otot.
   • Efek ini mungkin berguna dalam mengobati kondisi yang melibatkan ketegangan atau kejang otot.

3. Efek antikonvulsan:

   • Tidak seperti beberapa benzodiazepin lainnya, Grandaxin memiliki efek antikonvulsan yang nyata.
   • Mungkin berguna dalam mengobati berbagai bentuk kejang dan epilepsi.

4. Tingkat sedasi yang relatif rendah:

   • Dibandingkan dengan beberapa benzodiazepin lainnya, Grandaxin biasanya memiliki tingkat sedasi yang lebih rendah, sehingga pasien tetap sadar saat menggunakannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Tofisopam biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Didistribusikan dengan baik di jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat, di mana ia memberikan efek farmakologisnya.
3. Metabolisme: Tofisopam dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 7-hidroksi-tofisopam, memiliki aktivitas farmakologis. Metabolisme terjadi melalui proses hidroksilasi dan demetilasi.
4. Ekskresi: Metabolit dan bagian tofisopam yang tidak berubah dikeluarkan dari tubuh, terutama melalui ginjal, baik dalam bentuk konjugat maupun tidak berubah. Waktu paruh tofisopam sekitar 5-8 jam.
5. Faktor-faktor yang mempengaruhi farmakokinetik: Berbagai faktor, seperti usia, jenis kelamin, keadaan fungsional hati dan ginjal, dapat mempengaruhi farmakokinetik tofisopam dan metabolitnya.
6. Interaksi: Grandaxin dapat berinteraksi dengan obat lain, terutama dengan agen yang bekerja secara sentral dan alkohol. Penggunaan Grandaxin secara bersamaan dengan alkohol dan obat depresan sistem saraf pusat lainnya harus dihindari, karena dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif.

Dosis dan administrasi

1. Dosis:

   • Dosis awal Grandaxin untuk orang dewasa adalah 50-100 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.
   • Dosis harian maksimum biasanya 300 mg.
   • Dosis untuk anak-anak dan remaja mungkin lebih sedikit dan ditentukan oleh dokter sesuai dengan berat badan dan usianya.

2. Metode penerapan:

   • Tablet grandaxin harus diminum secara oral, yaitu melalui mulut, dengan sedikit air.
   • Lebih baik meminum tablet dengan makanan untuk mengurangi kemungkinan efek samping pada perut.

3. Durasi pengobatan:

   • Durasi penggunaan Grandaxin ditentukan oleh dokter dan bergantung pada sifat dan tingkat keparahan gejala, serta respons pasien terhadap pengobatan.
   • Penghentian penggunaan sebaiknya dilakukan secara bertahap di bawah pengawasan dokter untuk menghindari kemungkinan terjadinya sindrom penarikan.

Gunakan Grandaksina selama kehamilan

Penggunaan Grandaxin (Tofizopam) selama kehamilan berpotensi menimbulkan risiko bagi perkembangan janin, terutama pada trimester pertama, saat organ dan sistem utama sedang terbentuk. Data mengenai keamanan penggunaan obat ini selama kehamilan masih terbatas. Namun, sebuah penelitian yang dilakukan di Hongaria tidak menemukan risiko kelainan bawaan yang signifikan saat menggunakan Tofizopam selama kehamilan. Studi ini tidak menemukan perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian cacat lahir antara kelompok yang menerima dan tidak menerima benzodiazepin selama periode kritis perkembangan kelainan kongenital utama (Erős et al., 2002).

Namun, karena kurangnya data dan potensi risiko, penggunaan Grandaxin selama kehamilan hanya boleh dilakukan di bawah indikasi ketat dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui hipersensitif terhadap tofisopam atau bahan obat apa pun sebaiknya tidak menggunakan Grandaxin.
2. Miastenia gravis: Grandaxin dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan miastenia gravis, sehingga penggunaannya dalam kasus ini mungkin dikontraindikasikan.
3. Gangguan hati: Pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah harus menggunakan Grandaxin dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis, karena Grandaxin dimetabolisme di hati.
4. Kehamilan dan menyusui: Data keamanan Grandaxin selama kehamilan dan menyusui terbatas, sehingga penggunaannya selama periode ini hanya boleh dilakukan atas rekomendasi dokter.
5. Anak-anak: Keamanan dan efektivitas Grandaxin pada anak-anak belum diteliti secara memadai, sehingga penggunaannya pada anak-anak mungkin memerlukan konsultasi dengan dokter.
6. Glaukoma ruang karbon akut: Penggunaan Grandaxin mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma ruang karbon akut karena kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.
7. Asupan alkohol: Penggunaan Grandaxin dalam kombinasi dengan alkohol atau obat-obatan yang bekerja secara sentral lainnya, seperti obat penenang, dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat dan risiko efek samping.

Efek samping Grandaksina

• Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah gejala sedang hingga ringan seperti mual dan sakit kepala. Gejala-gejala ini biasanya terjadi pada dosis tinggi dan hilang dengan sendirinya setelah pengurangan dosis (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin memiliki toksisitas rendah dan menyebabkan efek samping ringan, sehingga lebih disukai untuk penggunaan jangka panjang dibandingkan obat penenang lainnya (Szegö et al., 1993).
• Dalam beberapa kasus, reaksi alergi mungkin terjadi, yang memerlukan penghentian obat dan mencari bantuan medis.

Penting juga untuk diperhatikan bahwa Grandaxin tidak menyebabkan ketergantungan fisik atau mental, sehingga menjadikannya pilihan yang aman untuk pengobatan gangguan kecemasan jangka panjang.

Overdosis

1. Penindasan sentral: Karena Grandaxin bertindak sebagai depresan sentral, overdosis dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat yang signifikan, yang dapat bermanifestasi sebagai sedasi berat, kantuk, sinkop, atau koma.
2. Depresi pernafasan: Salah satu akibat paling berbahaya dari overdosis Grandaxin adalah depresi pernafasan, dimana pernafasan menjadi dangkal, lambat atau tidak ada sama sekali. Hal ini dapat menyebabkan hipoksia dan komplikasi serius.
3. Hipotensi: Overdosis dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, kehilangan kesadaran, dan bahkan pingsan.
4. Kelemahan otot dan ataksia: Overdosis dapat menyebabkan peningkatan efek pelemas otot obat, yang bermanifestasi dalam kelemahan otot, ataksia (gangguan koordinasi gerakan) dan hilangnya kendali tubuh.
5. Koma: Dalam kasus overdosis yang parah, koma dapat terjadi, suatu keadaan kehilangan kesadaran yang menyebabkan orang tersebut tidak dapat terbangun tanpa perhatian medis.

Interaksi dengan obat lain

1. Alkohol dan obat-obatan yang bekerja secara terpusat lainnya:

   • Interaksi dengan alkohol dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat, seperti hipnotik, obat penenang, atau antidepresan, dapat mengakibatkan peningkatan sedasi dan peningkatan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti kantuk dan penghambatan.

2. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular:

   • Grandaxin dapat meningkatkan efek depresan kardiovaskular dari obat lain, seperti obat antihipertensi atau obat untuk pengobatan aritmia.

3. Obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450:

   • Grandaxin dapat mempengaruhi aktivitas enzim sistem sitokrom P450, yang dapat mengubah metabolisme obat lain dan menyebabkan perubahan konsentrasinya dalam darah. Misalnya, hal ini mungkin penting bila menggunakan Grandaxin bersamaan dengan antidepresan, obat antiaritmia, atau obat antiepilepsi.

4. Obat yang mempengaruhi pH saluran cerna:

   • Obat-obatan yang mengubah keasaman isi lambung, seperti antasida, dapat mempengaruhi kecepatan dan kelengkapan penyerapan Grandaxin dari saluran pencernaan.

5. Obat yang mempengaruhi fungsi hati dan ginjal:

   • Karena Grandaxin dimetabolisme di hati, obat-obatan yang mempengaruhi fungsi organ ini dapat mengubah jalur metabolisme dan ekskresinya dari tubuh.