Diazepam

Diazepam merupakan obat yang termasuk golongan benzodiazepin dan banyak digunakan dalam pengobatan sebagai antiepilepsi, obat penenang, pelemas otot, dan ansiolitik (obat penurun kecemasan).

Kegunaan medis utama diazepam meliputi:

1. Pengobatan anti-epilepsi: Diazepam sering digunakan untuk menghentikan serangan epilepsi, termasuk status epileptikus, yaitu serangan kejang yang parah dan berkepanjangan.
2. Sedasi pra-prosedur: Obat ini dapat digunakan untuk memberikan obat penenang sebelum prosedur bedah, endoskopi, prosedur diagnostik, dan intervensi medis lainnya.
3. Relaksasi otot: Diazepam dapat digunakan untuk meredakan kejang dan ketegangan otot pada berbagai kondisi seperti kondisi kejang, kram otot, dan sindrom ketegangan otot.
4. Pengobatan Kecemasan: Diazepam adalah salah satu obat yang digunakan untuk mengurangi kecemasan dan meredakan serangan panik dan gangguan kecemasan.
5. Pengobatan antidepresan: Diazepam terkadang dapat digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan depresi, terutama jika depresi disertai dengan kecemasan atau kondisi cemas.

Diazepam biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral, sebagai larutan untuk pemberian intravena atau intramuskular, dan dalam bentuk butiran persegi panjang untuk pemberian rektal.

Indikasi Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam dapat digunakan untuk menghentikan atau mengurangi serangan epilepsi yang berkepanjangan atau berulang, termasuk status epileptikus, yaitu suatu kondisi yang memerlukan perhatian medis segera.
2. Efek antiansiolitik: Diazepam digunakan untuk mengurangi kecemasan, serangan panik, dan kondisi kecemasan lainnya.
3. Kejang otot: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan kejang otot, seperti kondisi kejang, cedera otot, atau kondisi pasca operasi.
4. Sedasi dan pereda stres sebelum prosedur: Diazepam dapat digunakan untuk memberikan sedasi dan meredakan agitasi psikomotor sebelum prosedur bedah atau diagnostik.
5. Sindrom Penarikan Alkohol: Dalam kasus sindrom penarikan alkohol yang parah, diazepam dapat digunakan untuk mengurangi gejala agitasi, kecemasan, dan delirium.
6. Sindrom gangguan pernapasan: Diazepam dapat digunakan sebagai obat penenang dan ansiolitik pada pasien dengan sindrom gangguan pernapasan.
7. Prosedur Diagnostik dan Perawatan: Obat ini dapat digunakan untuk memberikan obat penenang dan mengurangi kecemasan pada pasien selama prosedur seperti endoskopi, kolonoskopi, kateterisasi dan lain-lain.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah salah satu bentuk diazepam yang paling umum. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda-beda, biasanya dari 2 mg hingga 10 mg.

Farmakodinamik

1. Efek anxiolytic: Diazepam memiliki sifat anxiolytic, yang berarti dapat mengurangi kecemasan dan ketegangan. Hal ini dicapai dengan meningkatkan penghambatan aktivitas di area tertentu di otak, terutama amigdala, yang berhubungan dengan pengaturan respons emosional.
2. Efek sedatif: Diazepam mempunyai efek sedatif yang artinya dapat menyebabkan relaksasi, kantuk, dan penurunan agitasi. Hal ini juga dicapai dengan meningkatkan penghambatan pada sistem saraf pusat.
3. Efek pelemas otot: Diazepam memiliki kemampuan untuk mengurangi ketegangan otot dan kejang. Berguna dalam mengobati kondisi yang berhubungan dengan kram atau kram otot.
4. Efek antikonvulsan: Diazepam digunakan untuk mengontrol aktivitas kejang karena mampu menekan rangsangan pada sistem saraf pusat dan mencegah kejang.
5. Efek amnestik: Diazepam dapat menyebabkan kehilangan ingatan sementara atau amnesia, terutama pada dosis tinggi, sehingga berguna dalam praktik medis saat melakukan prosedur yang dapat menyebabkan kecemasan atau ketidaknyamanan pada pasien.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Diazepam biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum biasanya dicapai sekitar 1-2 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Diazepam sangat larut dalam lemak sehingga didistribusikan dengan baik ke seluruh tubuh, termasuk otak dan sistem saraf pusat (SSP).
3. Metabolisme: Diazepam dimetabolisme di hati untuk membentuk beberapa metabolit aktif, termasuk desmethyldiazepam dan oxazepam. Mereka juga memiliki aktivitas farmakologis.
4. Ekskresi: Waktu paruh diazepam dari tubuh adalah sekitar 20-100 jam, tergantung pada metabolitnya. Ini diekskresikan terutama melalui ginjal dalam bentuk konjugat.

Dosis dan administrasi

1. Untuk gangguan kecemasan dan kejang:

   • Orang dewasa biasanya dianjurkan memulai dengan dosis 2-10 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
   • Untuk anak-anak, dosis biasanya dihitung berdasarkan berat badan dan usia. Anak-anak biasanya diresepkan dengan dosis 0,1 hingga 0,3 mg/kg per hari, juga dibagi menjadi beberapa dosis.
   • Untuk kejang, diazepam dapat digunakan dalam bentuk suntikan yang diberikan oleh tenaga medis.

2. Untuk sedasi dan anestesi pra operasi:

   • Untuk orang dewasa, dosisnya dapat bervariasi dari 5 hingga 20 mg, tergantung pada sensitivitas individu terhadap obat dan tingkat sedasi yang diperlukan.
   • Untuk anak-anak, dosis dihitung berdasarkan berat badan dan usia.

3. Untuk pengobatan insomnia:

   • Untuk orang dewasa, biasanya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 5-15 mg sebelum tidur.
   • Untuk anak-anak, dosis dihitung secara individual tergantung pada usia dan kondisi medis.

4. Untuk pengobatan kejang pada anak penderita epilepsi:

   • Diazepam juga dapat digunakan dalam bentuk supositoria rektal untuk meredakan kejang pada anak dengan cepat.

Gunakan Diazepam selama kehamilan

Penggunaan diazepam selama kehamilan mungkin memiliki beberapa risiko, terutama jika obat digunakan pada trimester pertama atau dalam dosis tinggi. Poin penting dari penelitian:

1. Efek pada Perkembangan Janin: Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa diazepam dapat menyebabkan perubahan pada perkembangan janin, termasuk kelainan perilaku pada keturunannya. Hal ini disebabkan kemampuannya untuk menembus penghalang plasenta dan mempengaruhi perkembangan saraf (Lyubimov et al., 1974).
2. Risiko Cacat Lahir: Meskipun risiko keseluruhan cacat lahir dengan diazepam belum diketahui secara pasti, terdapat bukti bahwa penggunaannya mungkin berhubungan dengan peningkatan kejadian kelainan tertentu, seperti cacat jantung bawaan, jika obat tersebut digunakan. Diminum dalam dosis tinggi atau dikombinasikan dengan obat lain (Gidai et al., 2008).
3. Efek pada Neonatus: Bayi yang terpapar diazepam di dalam rahim telah diamati mengalami masalah penyesuaian setelah lahir, termasuk memburuknya variabilitas detak jantung, yang mungkin mengindikasikan efek diazepam pada sistem saraf (Geijn et al., 1980).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui hipersensitif terhadap diazepam atau benzodiazepin lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Miastenia gravis: Ini adalah penyakit autoimun yang ditandai dengan melemahnya dan kelelahan otot rangka. Diazepam dapat memperburuk gejala kondisi ini.
3. Glaukoma: Jika terjadi peningkatan tekanan intraokular atau sudut penutupan busur, diazepam harus dihindari karena dapat menyebabkan peningkatan tekanan intraokular.
4. Depresi pernapasan: Diazepam dapat menekan pusat pernapasan di otak dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada gagal napas akut.
5. Gagal hati: Pada disfungsi hati yang parah, obat dapat terakumulasi dalam tubuh dan meningkatkan efeknya, sehingga harus digunakan dengan hati-hati.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan diazepam selama kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko terhadap perkembangan janin. Obat ini juga diekskresikan ke dalam ASI dan dapat mempengaruhi proses menyusui.
7. Anak-anak: Penggunaan diazepam pada anak-anak mungkin dikontraindikasikan karena risiko efek samping yang serius.
8. Keracunan alkohol atau obat-obatan: Dalam kondisi ini, diazepam dapat meningkatkan efek depresi pada sistem saraf pusat.

Efek samping Diazepam

1. Mengantuk dan kelelahan: Ini adalah salah satu efek samping diazepam yang paling umum. Pasien mungkin mengalami kantuk, penurunan konsentrasi, dan penurunan waktu reaksi.
2. Penurunan tonus otot dan koordinasi: Diazepam dapat menyebabkan kelemahan otot, serta penurunan koordinasi.
3. Pusing dan sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau sakit kepala saat mengonsumsi diazepam.
4. Hilangnya ingatan: Beberapa orang mungkin mengalami gangguan ingatan jangka pendek atau kesulitan berkonsentrasi dengan penggunaan diazepam dalam jangka panjang.
5. Menurunkan tekanan darah: Diazepam dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing atau pingsan.
6. Gangguan gastrointestinal: Termasuk mulut kering, sembelit, atau diare.
7. Gejala ketergantungan dan putus obat: Dengan penggunaan diazepam dalam jangka panjang, ketergantungan fisik dan mental dapat terjadi, dan penghentian obat dapat menyebabkan gejala putus obat.
8. Reaksi alergi: Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal, atau pembengkakan pada wajah dapat terjadi.

Overdosis

1. Mengantuk dan perasaan depresi secara umum: Pasien mungkin mengalami kantuk yang dalam, penurunan respons terhadap rangsangan eksternal, lesu, dan kesulitan persepsi.
2. Depresi pernapasan: Pernapasan mungkin melambat hingga darah kekurangan oksigen.
3. Hipotensi dan kolaps: Tekanan darah rendah dapat menyebabkan kolaps dan kehilangan kesadaran.
4. Penurunan tonus otot: Pasien mungkin mengalami hipotonia parah dan kehilangan kontrol otot, yang dapat menyebabkan terjatuh atau kehilangan mobilitas.
5. Koma: Dalam kasus overdosis parah, koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Alkohol: Alkohol meningkatkan efek diazepam pada sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan peningkatan relaksasi otot, sedasi, dan penurunan koordinasi. Hal ini dapat meningkatkan risiko kecelakaan, terutama saat mengemudi atau melakukan aktivitas berbahaya lainnya.
2. Depresan sentral lainnya: Penggunaan diazepam dengan obat lain seperti opiat, barbiturat, atau hipnotik dapat menyebabkan peningkatan depresi sistem saraf pusat.
3. Obat pereda nyeri: Beberapa obat pereda nyeri, seperti opiat, dapat meningkatkan efek diazepam dan meningkatkan risiko efek samping.
4. Obat kesehatan mental: Interaksi antara diazepam dan antidepresan, antipsikotik, atau obat lain yang digunakan untuk mengatasi kondisi kesehatan mental dapat menyebabkan peningkatan atau penurunan efek diazepam dan obat lainnya.
5. Obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P450: Diazepam dapat mempengaruhi metabolisme beberapa obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 di hati, yang dapat mengubah efektivitas dan/atau kadarnya dalam darah.