Doksazosin

Doxazosin merupakan obat antagonis alfa-adrenergik yang sering digunakan untuk mengatasi tekanan darah tinggi (hipertensi) dan gejala hiperplasia prostat jinak (BPH) pada pria.

Efek utama doxazosin adalah melebarkan arteri dan vena perifer, yang menyebabkan penurunan resistensi aliran darah dan penurunan tekanan darah. Oleh karena itu, efektif dalam pengobatan hipertensi.

Selain itu, doxazosin juga dapat digunakan untuk memperbaiki gejala yang berhubungan dengan BPH, seperti sering buang air kecil, buang air kecil di malam hari, kesulitan untuk mulai buang air kecil, dan aliran urin yang lemah atau terputus-putus. Ia bekerja dengan mengendurkan otot polos di leher kandung kemih dan prostat, sehingga memperbaiki gejala urogenital.

Penting untuk diperhatikan bahwa penggunaan doxazosin harus di bawah pengawasan dokter, karena dapat menyebabkan efek samping dan interaksi yang tidak diinginkan dengan obat lain.

Indikasi Doksazosin

1. Hipertensi: Doxazosin digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi). Ini membantu menurunkan tekanan darah dengan melebarkan arteri dan vena perifer, sehingga meningkatkan aliran darah dan mengurangi tekanan.
2. Benign prostatic hyperplasia (BPH): Doxazosin dapat digunakan untuk memperbaiki gejala yang berhubungan dengan BPH pada pria. Gejala-gejala ini mungkin termasuk sering buang air kecil, kesulitan memulai buang air kecil, aliran urin lemah, dan masalah urogenital lainnya.
3. Meringankan gejala urogenital pada wanita: Doxazosin terkadang digunakan untuk meringankan gejala gejala urogenital pada wanita, seperti sering buang air kecil atau buang air kecil yang tidak terkendali.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk doxazosin yang paling umum adalah tablet oral. Tablet dapat berupa tablet biasa atau jangka panjang.
2. Kapsul pelepasan yang dimodifikasi: Doxazosin juga tersedia dalam bentuk kapsul pelepasan yang dimodifikasi, yang memberikan tingkat darah yang lebih stabil dan dapat mengurangi frekuensi pemberian dosis menjadi satu kali sehari.

Farmakodinamik

1. Memblokir reseptor α1-adrenergik: Doxazosin adalah antagonis reseptor α1-adrenergik selektif. Ini berarti menghambat kerja norepinefrin pada reseptor ini, yang menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer. Akibatnya, tekanan darah menurun.
2. Relaksasi otot polos: Doxazosin juga melemaskan otot polos pembuluh darah, yang membantu melebarkan arteri dan vena, meningkatkan aliran darah, dan mengurangi resistensi perifer.
3. Pengobatan gejala BPH: Selain efek antihipertensinya, doxazosin dapat membantu mengurangi gejala hiperplasia prostat jinak, seperti frekuensi buang air kecil dan rasa berat.
4. Tindakan jangka panjang: Doxazosin biasanya diminum sekali sehari karena efeknya yang tahan lama, membuatnya mudah dikonsumsi dan menjaga tingkat tekanan darah tetap stabil.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxazosin biasanya diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Setelah meminum obat, obat ini diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma 2-3 jam setelah pemberian.
2. Metabolisme: Doxazosin dimetabolisme di hati melalui oksidasi, glukuronidasi, dan N-demetilasi. Metabolit utamanya adalah 4-aminomethyl-piperazine-1-carboxamide (M-8), yang juga memiliki aktivitas farmakologis.
3. Eliminasi: Obat yang dilepaskan dan metabolitnya dieliminasi dari tubuh terutama melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan seiring dengan berkurangnya pembersihan doxazosin.
4. Pengikatan protein: Doxazosin berikatan dengan protein plasma dalam jumlah kecil (sekitar 98%).
5. Paparan terus menerus: Beberapa pasien mungkin memerlukan penggunaan rutin selama beberapa minggu untuk mencapai efek terapeutik maksimal.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan:

• Doxazosin biasanya diminum sekali sehari.
• Sebaiknya minum obat pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kestabilan kadar darah.
• Tablet ini dapat diminum dengan atau tanpa makanan, namun penting untuk tetap menggunakan rute pemberian yang sama untuk memastikan penyerapannya stabil.

Dosis:

• Tekanan darah tinggi: Dosis awal biasanya 1 mg sebelum tidur untuk menghindari hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah saat berdiri). Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap (biasanya hingga maksimum 16 mg per hari) tergantung respons terhadap pengobatan dan tolerabilitas.
• Hiperplasia prostat jinak: Dosis awal juga 1 mg per hari. Tergantung respon klinis dan tolerabilitas, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 2 mg, 4 mg, 8 mg, dan maksimal 8 mg per hari.

Petunjuk khusus:

• Permulaan pengobatan dan peningkatan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan dokter untuk meminimalkan risiko yang terkait dengan penurunan tekanan darah.
• Selama pengobatan dengan doxazosin, penting untuk mengukur tekanan darah secara teratur untuk memantau levelnya.
• Pasien, terutama pasien lanjut usia, harus berhati-hati saat bangun dari posisi berbaring atau duduk untuk menghindari pusing dan kemungkinan terjatuh akibat penurunan tekanan darah.

Gunakan Doksazosin selama kehamilan

Penggunaan doxazosin (Doxazin) selama kehamilan berpotensi menimbulkan risiko, seperti halnya sebagian besar obat, terutama bila tidak ada data mengenai keamanannya pada wanita hamil. Doxazosin adalah alpha-blocker yang biasa digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan gejala pembesaran kelenjar prostat.

Dalam penelitian tentang penggunaan doxazosin pada wanita hamil dengan pheochromocytoma (tumor yang mensekresi katekolamin yang menyebabkan tekanan darah tinggi), ditunjukkan bahwa obat tersebut dapat melewati penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI. Doxazosin juga ditemukan efektif dalam mengendalikan tekanan darah tinggi sebelum dan sesudah melahirkan tanpa efek samping yang berarti dalam kasus klinis ini. Namun penelitian ini tidak memberikan gambaran lengkap mengenai keamanan obat tersebut karena hanya didasarkan pada satu kasus (Versmissen et al., 2016).

Mengingat hal ini, penggunaan doxazosin selama kehamilan harus dipertimbangkan dengan hati-hati dan hanya boleh digunakan jika potensi manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin. Pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda untuk mendiskusikan semua pilihan dan risiko Anda sebelum mengonsumsi obat ini atau obat lain selama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas terhadap doxazosin atau komponen obat lainnya. Jika Anda alergi terhadap doxazosin atau pernah mengalami reaksi alergi terhadap penghambat alfa lainnya, doxazosin mungkin berbahaya untuk digunakan.
2. Hipotensi ortostatik, atau kecenderungan mengalami penurunan tekanan darah secara tiba-tiba saat mengubah posisi tubuh (misalnya saat bangkit dari posisi duduk atau berbaring). Doxazosin dapat memperburuk masalah ini.
3. Disfungsi hati. Karena doxazosin dimetabolisme oleh hati, penggunaannya pada pasien dengan gangguan hati mungkin memerlukan penyesuaian dosis atau mungkin dikontraindikasikan tergantung pada derajat gangguan hati.

Selain itu, perlu diingat bahwa saat pertama kali mengonsumsi doxazosin atau saat meningkatkan dosis, apa yang disebut "efek dosis pertama" dapat terjadi, ketika penurunan tajam tekanan darah dapat menyebabkan pusing, lemas, dan bahkan pingsan. Hal ini sangat penting terutama bagi pasien lanjut usia dan mereka yang memulai pengobatan dengan doxazosin.

Efek samping Doksazosin

1. Pusing dan Lemah: Gejala ini mungkin terjadi karena penurunan tekanan darah saat menggunakan doxazosin.
2. Hipotensi Ortostatik: Ini adalah suatu kondisi di mana tekanan darah turun tajam saat berpindah dari posisi duduk ke berdiri. Hal ini dapat menyebabkan pusing, kehilangan kesadaran, atau bahkan terjatuh.
3. Tachycardia atau bradycardia: Ini adalah perubahan detak jantung yang mungkin terjadi dengan doxazosin.
4. Gangguan pencernaan: Termasuk mual, muntah, diare, atau sembelit.
5. Pembengkakan: Pembengkakan pada ekstremitas atau dalam beberapa kasus pembengkakan pada wajah dapat terjadi pada beberapa pasien.
6. Mengantuk atau kelelahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat menggunakan doxazosin.
7. Masalah ejakulasi: Ini mungkin termasuk penurunan volume air mani saat ejakulasi atau kesulitan ejakulasi.
8. Sakit kepala: Sakit kepala dapat terjadi akibat penggunaan doxazosin.
9. Reaksi alergi: Termasuk ruam kulit, gatal, angioedema, atau anafilaksis (jarang).

Overdosis

1. Hipotensi ortostatik: Overdosis doxazosin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah bila terjadi perubahan posisi tubuh secara tiba-tiba (misalnya saat berdiri dari posisi duduk atau berbaring). Hal ini dapat menyebabkan pusing, pingsan, dan reaksi ortostatik lainnya.
2. Tachycardia: Efek doxazosin yang berlebihan pada jantung dapat menyebabkan peningkatan detak jantung, yang dapat menyebabkan takikardia (detak jantung cepat).
3. Pusing dan mengantuk: Overdosis dapat menyebabkan pusing parah, mengantuk, lemah, dan rasa tidak enak badan secara umum.
4. Efek Samping Lainnya: Kemungkinan efek samping lain dari overdosis doxazosin mungkin termasuk kelesuan, kelemahan otot, waktu reaksi lambat, kesulitan bernapas, dan bahkan koma.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat untuk mengobati hipertensi (antihipertensi): Menggabungkan doxazosin dengan obat antihipertensi lain, seperti beta blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) atau diuretik, dapat meningkatkan efek hipotensi dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti seperti itu seperti pusing atau sinkop.
2. Obat antiaritmia: Kombinasi dengan obat antiaritmia, seperti amiodarone atau obat kelas I atau III, dapat meningkatkan efek kardiosupresifnya, yang dapat menyebabkan bradikardia atau aritmia.
3. Obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat: Doxazosin dapat meningkatkan efek sedatif obat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat, seperti hipnotik, ansiolitik, atau antidepresan.
4. Obat yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit: Doxazosin dapat berinteraksi dengan obat yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit, seperti diuretik, yang dapat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik atau efek samping lainnya.
5. Agonis alfa: Kombinasi dengan agonis alfa lainnya dapat meningkatkan efeknya pada tonus pembuluh darah dan meningkatkan risiko reaksi hipotensi.