Duspatalin

Duspatalin (mebeverine) adalah obat yang digunakan untuk meredakan gejala sindrom iritasi usus besar (IBS) dan gangguan gastrointestinal lainnya yang terkait dengan otot polos hipertonik.

Mekanisme kerja mebeverine adalah dengan memblokir saluran kalsium di otot polos usus, yang menyebabkan relaksasinya. Ini membantu mengurangi kejang, mengurangi rasa sakit, dan meningkatkan permeabilitas usus.

Duspatalin biasanya diminum secara oral dalam bentuk tablet atau kapsul. Obat ini biasanya diminum sebelum makan atau sesuai anjuran dokter.

Indikasi Duspatalina

1. Sakit perut dan ketidaknyamanan yang berhubungan dengan sindrom iritasi usus besar (IBS).
2. Kejang usus dan nyeri kolik.
3. Buang air besar tidak tuntas dan gejala lain yang berhubungan dengan disfungsi usus.

Surat pembebasan

Duspatalin biasanya tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul untuk pemberian oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme tindakan:

   • Efek antispasmodik selektif: Mebeverine secara selektif melemaskan otot polos usus tanpa mempengaruhi motilitas usus normal secara signifikan. Hal ini memungkinkan Anda mengurangi kejang dan nyeri terkait tanpa mengganggu fungsi motorik normal.
   • Pemblokiran Saluran Natrium: Mebeverine memblokir saluran natrium di membran sel sel otot polos, menghasilkan stabilisasi membran dan mencegah masuknya natrium yang tidak terkontrol ke dalam sel. Hal ini mencegah depolarisasi dan kontraksi otot polos berikutnya.
   • Efek anti-spasmodik: Obat ini mengurangi peningkatan tonus dan aktivitas hipermotor otot polos usus, sehingga membantu meringankan gejala seperti nyeri, kram, dan ketidaknyamanan perut.

2. Efek pada saluran pencernaan:

   • Mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan: Dengan merelaksasi otot polos usus, mebeverine membantu mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan gangguan fungsional usus.
   • Tidak berpengaruh pada motilitas normal: Tidak seperti beberapa antispasmodik lainnya, mebeverine tidak menekan motilitas usus normal, sehingga menghindari efek samping seperti sembelit atau memperlambat pergerakan usus.

3. Efek klinis:

   • Perbaikan kondisi pasien: Mebeverine efektif dalam pengobatan sindrom iritasi usus besar (IBS) dan gangguan gastrointestinal fungsional lainnya. Pasien mencatat penurunan intensitas nyeri, penurunan kejang, dan peningkatan kesejahteraan secara keseluruhan.

4. Kelebihan:

   • Efek sistemik minimal: Karena selektivitas kerja pada otot usus, mebeverine memiliki efek samping sistemik minimal, sehingga aman untuk penggunaan jangka panjang.
   • Tidak ada efek antikolinergik: Mebeverine tidak memiliki sifat antikolinergik, sehingga tidak menimbulkan efek samping seperti mulut kering, penglihatan kabur, atau retensi urin, yang merupakan ciri khas beberapa antispasmodik lainnya.

Farmakokinetik

1. Hisap:

   • Setelah pemberian oral, mebeverine diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan. Formulasi pelepasan yang dimodifikasi, seperti kapsul, memberikan pelepasan zat aktif secara berkelanjutan untuk menjaga kestabilan kadar plasma.

2. Distribusi:

   • Mebeverine didistribusikan dengan baik di jaringan, terutama di otot polos usus, tempat ia memberikan efeknya.
   • Pengikatan protein plasma sekitar 75%, menunjukkan pengikatan protein sedang.

3. Metabolisme:

   • Mebeverine mengalami metabolisme intensif di hati melalui hidrolisis ester, membentuk asam veratric dan alkohol mebeverine.
   • Metabolit utama tidak memiliki aktivitas farmakologis, sehingga meminimalkan risiko efek samping sistemik.

4. Penarikan:

   • Mebeverine metabolit diekskresikan terutama oleh ginjal. Sekitar 60% metabolit diekskresikan melalui urin dalam bentuk asam karboksilat dan glukuronidanya.
   • Beberapa metabolit mungkin diekskresikan melalui empedu.

5. Waktu paruh:

   • Waktu paruh mebeverine dan metabolitnya adalah sekitar 5-6 jam, yang memungkinkan obat diminum 2 kali sehari saat menggunakan kapsul pelepasan termodifikasi.

Petunjuk khusus:

• Pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati:
  • Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, sehingga mebeverine nyaman digunakan pada kelompok pasien ini.
• Interaksi makanan:
  • Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan mebeverine secara signifikan, namun dianjurkan untuk meminum obat 20 menit sebelum makan untuk mencapai efek terapeutik terbaik.

Dosis dan administrasi

Dosis dan metode pemberian yang dianjurkan bergantung pada bentuk pelepasan.

Kapsul pelepasan diperpanjang (200 mg):

• Dosis yang dianjurkan: Satu kapsul (200 mg) dua kali sehari.
• Petunjuk penggunaan: Kapsul harus diminum utuh, tanpa dikunyah, dengan jumlah air yang cukup (setidaknya setengah gelas). Dianjurkan untuk meminum kapsul 20 menit sebelum makan (pagi dan sore).

Tablet (135 mg):

• Dosis yang dianjurkan: Satu tablet (135 mg) tiga kali sehari.
• Petunjuk penggunaan: Tablet harus diminum utuh dengan banyak air. Dianjurkan untuk meminum tablet 20 menit sebelum makan.

Rekomendasi umum:

1. Durasi pengobatan:

   • Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter secara individual tergantung pada kondisi pasien dan responsnya terhadap pengobatan.
   • Pengobatan dapat dilanjutkan sampai perbaikan kondisi yang stabil tercapai, setelah itu dianjurkan pengurangan dosis secara bertahap.

2. Hilang satu dosis:

   • Jika Anda melewatkan satu kapsul atau tablet, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah hampir waktunya untuk meminum dosis berikutnya, jangan menggandakan dosisnya, cukup lanjutkan konsumsi obat seperti biasa.

3. Menghentikan pengobatan:

   • Obat dapat dihentikan secara bertahap untuk menghindari kemungkinan kambuhnya gejala. Disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter mengenai pengurangan dosis secara bertahap.

Petunjuk khusus:

• Pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
• Pasien lanjut usia: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
• Wanita hamil dan menyusui: Penggunaan obat harus disetujui oleh dokter.

Perkiraan jadwal administrasi:

Kapsul pelepasan diperpanjang:

• Pagi hari: 1 kapsul 20 menit sebelum sarapan.
• Pada malam hari: 1 kapsul 20 menit sebelum makan malam.

Tablet:

• Pagi hari: 1 tablet 20 menit sebelum sarapan.
• Hari: 1 tablet 20 menit sebelum makan siang.
• Pada malam hari: 1 tablet 20 menit sebelum makan malam.

Gunakan Duspatalina selama kehamilan

Pertanyaan tentang keamanannya saat digunakan selama kehamilan penting untuk mencegah kemungkinan risiko bagi ibu dan janin.

Efikasi dan Keamanan

1. Pengobatan gangguan gastrointestinal fungsional: Studi menunjukkan bahwa Duspatalin efektif dalam pengobatan kejang gastrointestinal pascakolesistektomi. Obat ini mengurangi gejala nyeri perut dan dispepsia, menormalkan frekuensi dan konsistensi tinja, yang meningkatkan kualitas hidup pasien (Maev et al., 2018).
2. Efek pada ginjal dan janin: Sebuah studi pada tikus putih menunjukkan bahwa mebeverine dapat menyebabkan perubahan histologis pada ginjal tikus hamil dan janinnya jika digunakan dalam waktu lama selama kehamilan. Data ini menyoroti perlunya penggunaan obat yang hati-hati dan konsultasi dengan dokter sebelum penggunaannya (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme dan stabilitas: Mebeverine dimetabolisme dengan cepat di dalam tubuh, sehingga hampir tidak terdeteksi dalam plasma darah. Metabolit utama mebeverine termasuk asam desmethylmebeveric (DMAC) dan turunan lain yang dapat mempengaruhi efek farmakologis obat (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikasi

Kontraindikasi mutlak:

1. Hipersensitivitas:

   • Hipersensitivitas atau alergi terhadap mebeverine atau komponen obat lainnya. Jika pasien sebelumnya pernah mengalami reaksi alergi terhadap obat ini, penggunaannya dikontraindikasikan secara ketat.

2. Usia hingga 18 tahun:

   • Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena data mengenai keamanan dan efektivitas pada kelompok usia ini terbatas.

Kontraindikasi relatif:

1. Kehamilan dan menyusui:

   • Kehamilan: Penggunaan mebeverine selama kehamilan hanya dimungkinkan dalam kasus-kasus yang sangat mendesak dan di bawah pengawasan ketat dari dokter. Data tentang keamanan obat pada wanita hamil terbatas.
   • Laktasi: Tidak diketahui apakah mebeverine diekskresikan dalam ASI, jadi penggunaannya selama menyusui tidak dianjurkan. Jika pengobatan diperlukan, penghentian menyusui harus dipertimbangkan.

2. Disfungsi hati atau ginjal yang parah:

   • Pasien dengan gangguan hati atau ginjal berat harus menggunakan mebeverine dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis.

Petunjuk khusus:

• Pasien dengan porfiria:
  • Tidak ada data mengenai penggunaan mebeverine pada pasien penderita porfiria, sehingga penggunaannya pada pasien tersebut tidak dianjurkan.

Efek samping Duspatalina

Kemungkinan efek samping:

1. Reaksi alergi:

   • Ruam kulit
   • Gatal
   • Bital-gatal (urtikaria)
   • Angioedema (Angioedema), yaitu pembengkakan pada wajah, bibir, lidah atau tenggorokan yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan memerlukan perhatian medis segera
   • Reaksi anafilaksis (sangat jarang)

2. Saluran pencernaan:

   • Mual
   • Diare
   • Sembelit
   • Sakit perut

3. Pada bagian sistem saraf:

   • Sakit kepala
   • Pusing (jarang terjadi)

4. Sistem kardiovaskular:

   • Palpitasi (detak jantung cepat) (sangat jarang)

Catatan:

• Jarangnya efek samping: Secara umum, mebeverine dapat ditoleransi dengan baik dan efek samping yang serius jarang terjadi.
• Reaksi Individu: Reaksi terhadap obat dapat bervariasi secara individual, dan beberapa pasien mungkin mengalami efek samping yang tidak tercantum di atas. Jika terjadi gejala yang tidak biasa atau parah, sebaiknya konsultasikan dengan dokter Anda.

Overdosis

1. Dari sistem saraf pusat:

   • Kegembiraan
   • Pusing
   • Sakit kepala

2. Sistem kardiovaskular:

   • Tachycardia (detak jantung cepat)

3. Saluran pencernaan:

   • Mual
   • Muntah
   • Diare

4. Reaksi alergi:

   • Ruam
   • Gatal
   • Sarang

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat:

1. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat:

   • Meskipun mebeverine sendiri tidak memiliki efek sentral yang signifikan, penggunaannya bersamaan dengan obat penenang, antidepresan, atau antikonvulsan mungkin memerlukan pemantauan pasien untuk kemungkinan peningkatan efek sedatif atau reaksi sentral lainnya.

2. Antikolinergik:

   • Mebeverine tidak memiliki sifat antikolinergik, namun secara teoritis, kombinasinya dengan obat antikolinergik lain dapat meningkatkan efek antispasmodik pada usus, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan.

3. Obat antijamur (misalnya ketokonazol):

   • Tidak ada interaksi signifikan yang diketahui antara mebeverine dan antijamur, namun ketoconazole dapat mengubah metabolisme beberapa obat. Potensi interaksi harus dipertimbangkan dan pasien dipantau selama terapi kombinasi.

4. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan:

   • Mebeverine dapat berinteraksi dengan obat lain yang mempengaruhi motilitas usus. Ini mungkin termasuk prokinetik (misalnya metoklopramid), yang mungkin memiliki efek berlawanan pada motilitas usus.

Interaksi dengan makanan dan alkohol:

1. Makanan:

   • Makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap penyerapan dan efektivitas mebeverine. Disarankan untuk mengonsumsi Duspatalin 20 menit sebelum makan untuk mendapatkan efek optimal.

2. Alkohol:

   • Alkohol dapat meningkatkan efek samping mebeverine, seperti pusing dan sedasi. Disarankan untuk menghindari minum alkohol selama pengobatan dengan Duspatalin.