Aromasin

Aromasin (exemestane) adalah obat yang termasuk dalam golongan inhibitor aromatase. Ini digunakan dalam onkologi untuk mengobati kanker payudara pada wanita setelah menopause. Kanker payudara pada kategori pasien ini seringkali bergantung pada estrogen untuk pertumbuhannya.

Aromasin mengurangi kadar estrogen pada wanita pascamenopause dengan menghalangi kerja enzim aromatase, yang mengubah androgen menjadi estrogen di jaringan lemak dan jaringan lain. Karena kanker payudara sensitif terhadap estrogen, penurunan kadar estrogen dalam tubuh dapat memperlambat pertumbuhan dan penyebaran tumor.

Obat ini biasanya diminum dalam bentuk tablet, biasanya setiap hari. Regimen dosis dan durasi pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi spesifik pasien dan karakteristik kanker payudara.

Indikasi Aromasin

• Pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara yang bergantung pada hormon:

  • Sebagai terapi utama pasca operasi (terapi adjuvan) untuk mengurangi risiko kekambuhan.
  • Sebagai terapi kanker payudara metastatik.

• Pada wanita penderita kanker payudara yang penyakitnya berkembang setelah terapi tamoxifen.

Surat pembebasan

Obat "Aromasin" tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral (internal). Tablet biasanya memiliki dosis yang berbeda, sehingga dokter dapat memilih rejimen pengobatan yang optimal tergantung pada karakteristik individu pasien dan karakteristik penyakitnya.

Dosis yang tersedia mungkin berbeda menurut negara dan produsen, namun biasanya 25 mg atau 50 mg.

Tablet biasanya dikemas dalam lepuh atau botol, sehingga menjamin kenyamanan dan keakuratan dosis.

Farmakodinamik

Farmakodinamik "Aromasin" dikaitkan dengan kemampuannya untuk menghambat enzim aromatase, yang terlibat dalam konversi androgen menjadi estrogen. Exemestane adalah penghambat aromatase selektif nonsteroid generasi ketiga.

Aromatase adalah enzim yang mengkatalisis konversi androgen, seperti testosteron, menjadi estrogen, terutama estradiol, di jaringan adiposa dan jaringan tubuh lainnya, termasuk jaringan tumor pada pasien kanker payudara.

Bertindak sebagai penghambat aromatase, eksemestane mengurangi tingkat estrogen dalam tubuh wanita, yang menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor payudara yang bergantung pada estrogen.

Jadi, mekanisme kerja utama Aromasin adalah memblokir pembentukan estrogen pada wanita pascamenopause, sehingga membantu pengobatan dan pencegahan pertumbuhan sel kanker yang sensitif terhadap estrogen dan mengurangi risiko kambuhnya kanker payudara. hal>

Farmakokinetik

• Penyerapan: Exemestane diserap dari saluran pencernaan dengan cepat dan sempurna setelah pemberian oral. Biasanya diminum setiap hari.
• Distribusi: Exemestane didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan tubuh, termasuk jaringan adiposa. Volume penyalurannya kurang lebih 15 liter.
• Metabolisme: Exemestane mengalami metabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 17-dihydroexemestane, juga memiliki sifat penghambat aromatase.
• Ekskresi: Jalur utama ekskresi eksemestane dan metabolitnya dari tubuh adalah melalui ginjal dan empedu.
• Waktu paruh: Waktu paruh eksemestane dari tubuh adalah sekitar 24 jam. Namun, metabolit aktifnya mungkin memiliki waktu paruh lebih lama.

Dosis dan administrasi

Untuk pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause:

• Dosis "Aromasin" yang dianjurkan adalah 25 mg setiap hari.
• Tablet biasanya diminum setiap hari, sebaiknya bersamaan dengan atau setelah makan.

Gunakan Aromasin selama kehamilan

• Toksisitas reproduksi:

  • Penelitian pada tikus dan kelinci menunjukkan bahwa exemestane dapat menyebabkan toksisitas reproduksi. Dalam penelitian dengan eksemestane oral pada tikus, peningkatan resorpsi dan penurunan berat badan janin diamati pada dosis di atas dosis aktif secara farmakologis (Beltrame et al., 2001).

• Mekanisme tindakan:

  • Exemestane adalah penghambat aromatase steroid yang menghambat konversi androgen menjadi estrogen secara permanen. Hal ini menyebabkan penurunan kadar estrogen dalam tubuh secara signifikan, yang penting untuk pengobatan kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause (Geisler et al., 1998).

• Studi klinis:

  • Dalam uji klinis pada wanita pascamenopause yang menderita kanker payudara, exemestane menunjukkan efektivitas tinggi dalam mengurangi kadar estrogen dan dapat ditoleransi dengan baik. Namun, tidak ada data mengenai penggunaannya selama kehamilan, karena obat tersebut tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita hamil (Robinson, 2008).

• Rekomendasi penggunaan:

  • Exemestane dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui karena risiko efek samping yang serius pada janin, termasuk potensi teratogenisitas. Obat ini hanya boleh digunakan pada wanita pascamenopause untuk mengobati kanker payudara (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikasi

• Kehamilan dan menyusui: Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui, karena dapat membahayakan perkembangan janin atau anak.
• Hipersensitivitas: Jika pasien diketahui hipersensitivitas terhadap exemestane atau komponen obat lainnya, penggunaannya juga dikontraindikasikan.
• Pramenopause: Aromasin ditujukan hanya untuk digunakan pada wanita pascamenopause dan tidak disarankan untuk digunakan pada wanita pramenopause.
• Kondisi yang memerlukan penggunaan estrogen: Jika pasien memerlukan pengobatan dengan estrogen (misalnya, dalam pengobatan osteoporosis), Aromasin mungkin dikontraindikasikan.
• Gangguan hati yang parah: Karena exemestane dimetabolisme di hati, maka eksemestane mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati yang parah.

Efek samping Aromasin

• Sakit kepala: Sakit kepala ringan hingga sedang dapat terjadi.
• Hiperkolesterolemia: Peningkatan kadar kolesterol dalam darah.
• Hipertensi: Peningkatan tekanan darah.
• Nyeri sendi dan otot: Nyeri dan ketidaknyamanan pada sendi dan otot dapat terjadi.
• Demam: Anda mungkin merasa panas atau memerah.
• Mengantuk atau susah tidur: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk dan yang lain mungkin mengalami insomnia.
• Penurunan kepadatan tulang: Mungkin terjadi penurunan kepadatan tulang, yang meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
• Penurunan nafsu makan: Beberapa pasien mungkin mengalami penurunan nafsu makan.
• Depresi atau suasana hati: Beberapa pasien mungkin mengalami gangguan suasana hati, termasuk depresi atau kecemasan.
• Gangguan gastrointestinal: Diare, mual, muntah, gangguan pencernaan, atau sembelit dapat terjadi.

Overdosis

Overdosis Aromasin dapat menyebabkan peningkatan efek samping yang telah dijelaskan sebelumnya, seperti sakit kepala, hiperkolesterolemia, hipertensi, nyeri sendi dan otot, demam, dan lain-lain.

Interaksi dengan obat lain

• Estrogen: Penggunaan estrogen bersama dengan Aromasin dapat mengurangi efektivitasnya, karena keduanya dapat bersaing untuk mendapatkan tempat pengikatan dengan aromatase.
• Penginduksi enzim CYP3A4: Obat yang merupakan penginduksi enzim CYP3A4 (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenitoin) dapat mempercepat metabolisme Aromasin dan mengurangi konsentrasinya dalam darah.
• Penghambat enzim CYP3A4: Obat yang merupakan penghambat enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, atazanavir, klaritromisin) dapat memperlambat metabolisme Aromasin dan meningkatkan konsentrasinya dalam darah.
• Warfarin dan antikoagulan lainnya: Aromasin dapat meningkatkan efek antikoagulan, yang dapat mengakibatkan peningkatan efek antikoagulan dan peningkatan risiko perdarahan.

Kondisi penyimpanan

• Simpan obat pada suhu ruangan, terlindung dari kelembapan dan paparan sinar matahari langsung.
• Hindari menyimpan obat di tempat yang terkena suhu atau kelembapan tinggi, seperti kamar mandi.
• Jauhkan "Aromasin" dari jangkauan anak-anak, sebaiknya dalam kemasan tertutup.
• Periksa tanggal kadaluarsa obat dan jangan menggunakannya setelah tanggal kadaluarsa.
• Jika petunjuk penggunaan menyarankan untuk menyimpan obat di lemari es, sebaiknya disimpan pada suhu 2°C hingga 8°C.