Agapurin

Agapurin adalah obat berdasarkan pentoxifylline. Obat ini mengacu pada metabolit dari kelompok xantin, purin dan ditujukan untuk memperbaiki dan memperbaiki mikrosirkulasi dalam berbagai patologi vaskular. Sebagai vasodilator aktif Agapurin secara signifikan meningkatkan sifat rheologi darah, melebarkan arteri koroner, otot nada, mampu meningkatkan kadar ATP di sel tubuh.

[1]

Indikasi Agapurina

Pentoxifylline sebagai zat aktif utama Agapurin dan analognya pertama kali disintesis pada tahun 70an abad yang lalu. Nenek moyang obat tersebut adalah Jerman, pabrikan Jerman dianggap sebagai salah satu obat yang paling efektif, walaupun obat yang mengandung pentoxifylline yang diproduksi di negara lain tidak kalah baik dengan kualitas atau dampak pada mikrosirkulasi dan darah rheologi.

Indikasi utama untuk penggunaan:

1. Efek antikoagulan, penurunan yang signifikan pada tingkat viskositas darah
2. Efek angioprotective
3. Peningkatan aliran darah, peningkatan fluiditas darah
4. Perbaikan semua parameter rheologi darah
5. Kenaikan tingkat ATP pada eritrosit, leukosit, sebagai hasilnya - memperbaiki plastisitasnya
6. Aktivasi produksi sitokin (tindakan sitoprotektif)
7. Relaksasi otot polos
8. Perluasan pembuluh paru-paru
9. Tingkatkan nada diafragma
10. Pencegahan hipoksia jaringan

Nosologi, yang menunjukkan penerimaan Agapurin:

• Gangguan vestibular
• Patologi otak
• Oklusi pembuluh retina
• Oklusi arteri retina
• Kejang arteri retina
• Penyakit pada telinga bagian dalam
• Patologi serebrovaskular dan konsekuensinya
• Atherosclerosis, termasuk aterosklerosis pada ekstremitas
• Sindrom Raynaud
• Angiopati perifer, termasuk angiopati diabetik
• thromboangiitis obliterans
• Varises dari ekstremitas bawah, termasuk yang disertai ulserasi
• Gangrene
• Paresthesia
• Frostbite
• Klaudikasio intermiten
• Pelanggaran sirkulasi serebral (iskemia)
• Ensefalopati disleksia
• Kelainan jaringan trofik (bisul, akibat tromboflebitis)
• Akrotsianoz
• Negara pasca stroke
• Sakit kepala terkait dengan gangguan iskemik
• Kehilangan memori
• IHD adalah penyakit jantung iskemik
• Neuroinfeksi etiologi virus
• Sepsis
• Kondisi setelah infark miokard
• Impotensi berhubungan dengan gangguan vaskular
• Asma - asma
• PPOK adalah penyakit paru obstruktif kronik.

Perlu dicatat bahwa obat ini memiliki banyak analog, yang juga dikembangkan berdasarkan pentoxifylline. Bergantung pada indikasi, dokter bisa memilih obat. Di antara analog yang paling populer adalah obat-obatan tersebut:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Indikasi penggunaan bisa bermacam-macam, kadang bertentangan petunjuk dan kontraindikasi, misalnya pada saat hamil. Durasi obat yang terbatas dapat disebabkan oleh kebutuhan akut, melebihi risiko efek samping, bila manfaat dan efektivitas pentoxifylline secara signifikan melebihi potensi komplikasinya. Selain itu, khasiat obat terus dipelajari, karena Agapurin dianggap sebagai obat yang "muda". Kemungkinan daftar kesaksiannya akan segera diperluas secara signifikan dan banyak penyakit yang terkait dengan kegagalan peredaran darah akan menerima cara baru untuk pengobatan yang efektif.

[2]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet dan suntik, dengan dosis berbeda, yang diindikasikan untuk berbagai patologi vaskular, tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya. Biasanya, jika pelanggaran didiagnosis sebagai parah, suntikan Agapurin diberikan secara intravena atau intramuskular, terapi pemeliharaan atau pengobatan penyakit kronis mengisyaratkan mengambil obat dalam bentuk tablet.

Bentuk masalah:

• Larutan injeksi - ampul 5 ml, dalam paket 5 ampul
• Tablet dalam dosis 100 miligram, 60 tablet dalam botol
• Tablet - 400 miligram bahan aktif - 10 tablet dalam blister, 2-10 lepuh dalam kemasan aslinya
• Tablet - 600 miligram pentoxifylline, 10 tablet dalam blister, 2 sampai 10 lepuh dalam kemasan
• Agapurin menghambat - 400, 600 miligram zat aktif, dalam blistere dari 10 tablet, dalam kemasan 2 blister

Strukturnya meliputi komponen seperti ini:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 mg)
• : Laktosa monohidrat (laktosa monohidrat, gula susu)
• Talc
• Cornstarch
• Magnesium stearat (magnesium stearat, asam stearat)
• Silicium dioxide colloidal (silikon dioksida koloid)
• Natrium karamel, gliserol (natrium carmellose)
• Sukrosa
• Methylparaben (methylparaben dalam jumlah minimal)
• Gummi arabicum (permen akasia)
• Titanium Dioxide (titanium dioksida)
• Selulosa mikrokristalin

Farmakodinamik

Tindakan farmakologis disebabkan oleh aktivitas pentoxifylline terhadap reseptor adenosin (purinergik) P1 dan P2. Zat aktif obat menghambatnya, memprovokasi penghambatan PDE (phosphodiesterase), enzim yang mampu memisahkan nukleotida dari rantai DNA polinukleotida. Akibatnya, siklik adenosin monofosfat (cAMP) mulai terakumulasi dalam platelet, tingkat agregasi trombosit menurun, elastisitas eritrosit meningkat secara signifikan dan tingkat viskositas dan kerapatan darah menurun. Dengan demikian, farmakodinamik Agapurin ditujukan untuk vasodilatasi, untuk mengurangi tingkat agregasi, untuk mengaktifkan mikrosirkulasi, untuk berkonsentrasi ATP di lingkungan luar. Pada dasarnya, tindakan obat terjadi di kapiler dan pembuluh darah kecil, di sanalah sifat reologi darah meningkat, dan karena masuknya, pasokan jaringan dengan oksigen menjadi lebih intensif.

Farmakodinamik:

• Efek antiinflamasi
• Efek sitoprotektif
• Aktivasi mikrosirkulasi darah
• Oksigenasi aliran darah (SSP, anggota badan)
• Pencegahan hipoksia miokard
• Kenaikan nada interkostal, tangga dan diafragma - otot pernafasan
• Aktivasi aliran darah agunan
• Pencegahan atau pengurangan frekuensi kejang idiopatik (nokturnal)
• Peningkatan konsentrasi ATP dan peningkatan parameter bioelektrik sistem saraf pusat secara signifikan

Farmakokinetik

Agapurin memiliki tingkat penyerapan yang tinggi. Farmakokinetik ditandai dengan penyerapan hampir dalam saluran pencernaan (sampai 95%). Zat aktif aktif bersentuhan dengan struktur protein eritrosit (membran), proses biotransformasi terjadi pada eritrosit dan sel hati. Hampir semua pentoxifylline dilepaskan dalam bentuk produk metabolisme intraseluler, dalam bentuk metabolit. Produk metabolisme dibentuk oleh hati, dibagi menjadi metabolit saya (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) dan metabolit V (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine), senyawa ini berkonsentrasi dalam plasma darah dan dikeluarkan dari dari tubuh saat buang air besar dan buang air kecil (metabolit V dengan urine sampai 95%). Tidak lebih dari 2% bahan aktif diekskresikan dalam bentuknya yang murni - dalam bentuk pentoxifylline. Waktu eliminasi tidak melebihi 4 jam setelah administrasi pertama. Perlu dicatat bahwa Agapurin mampu mengeluarkan dengan air susu ibu, jadi selama menyusui tidak diresepkan atau diganti dengan menyusui dengan campuran buatan. Juga, farmakokinetik obat yang normal dapat terganggu pada nefropatologi yang parah, mengingat ekskresi obat secara maksimal oleh ginjal.

Dosis dan administrasi

Regimen dan dosis tergantung pada nosologi dan tingkat keparahan penyakit. Tidak mungkin ada janji universal dalam pengertian ini, namun demikian ada beberapa rekomendasi umum, yang diberikan di bawah ini.

Metode pemberian dan dosis dengan bentuk:

1. Bentuk tablet Obatnya diambil setelah makan, tablet diminum tanpa dikunyah, diperas dengan sejumlah besar cairan (air)
2. Penerimaan harus ditentukan oleh rejimen - tablet diminum pada waktu yang sama
3. Dosis awal obat ini adalah 200 miligram tiga kali sehari
4. Dengan munculnya efek samping, dosisnya menurun dengan cara yang sama seperti rejimen - 100 mg 2 kali dan mengetuk. Setelah 3-4 hari, 100 mg bisa diminum tiga kali sehari
5. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 1200 miligram
6. Agapurin retard (obat berkepanjangan) diminum kurang - 1-2 kali sehari, tergantung indikasi
7. Suntikan dapat diberikan baik secara intramuskular dan intravena:

• Secara intramuskular 100 mg 102 kali sehari tanpa menggunakan pelarut
• Secara intravena, obat diencerkan dalam 250 atau 500 ml natrium klorida (sebagai pilihan dalam larutan glukosa - 5%). Metode administrasi lambat, tidak melebihi 150 mililiter per jam. Dosis maksimum harian injeksi Agapurin adalah 2 ampul
• Injeksi tetes intraarterial - ampul dilarutkan dalam 20 atau 50 ml natrium klorida. Pengantar harus lambat, pada ampul - 10 menit. Dosis maksimum harian adalah 3 ampul per hari
• Panjang perjalanan pengobatan tergantung pada gambaran klinis penyakit dan efek terapeutik yang diharapkan

Rekomendasi ini bukan dogma dan tidak bisa dianggap sebagai rekomendasi langsung untuk menggunakan obat tersebut. Metode aplikasi dan dosis ditentukan oleh dokter yang merawat sesuai dengan kondisi pasien dan indikasi patologi vaskular yang terdiagnosis.

[4]

Gunakan Agapurina selama kehamilan

Menurut petunjuk, pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. Namun, dalam praktik kebidanan klinis, tidak jarang ibu masa depan meresepkan obat yang mengandung pentoxifylline. Selama masa gestasi, berbagai kelainan sirkulasi darah dimungkinkan, dan kondisi ini sangat berbahaya bagi perkembangan janin. Dalam kasus tersebut, sebelum dokter yang hadir muncul pertanyaan tentang korelasi efek samping ibu dan ancaman terhadap bayi. Salah satu kondisi yang paling berbahaya adalah gestosis, yang berkembang pada trimester kedua karena kongesti vena atau penyumbatan pembuluh kapiler. Prosesnya dimulai dengan bengkak, kemudian ada disfungsi ginjal, ada protein dalam urin, sakit kepala dan bahkan kram. Juga FPN adalah insufisiensi fetoplasenta, disertai dengan kejang sistem vaskular plasenta dan hipoksia janin.
Penggunaan selama kehamilan dalam kasus tersebut tidak hanya diperbolehkan, tapi juga perlu, karena obat ini mampu mengembalikan sirkulasi mikrosirkulasi dan sirkulasi darah secara keseluruhan. Tujuan obat membantu mengaktifkan aliran darah, mengurangi risiko agregasi trombosit (adhesi), memperbaiki sifat rheologi darah. Perluasan pembuluh darah memungkinkan untuk memastikan suplai darah yang tepat ke jaringan dan menetralisir potensi ancaman hipoksia janin. Penunjukan tersebut dibenarkan, karena manfaat bagi tubuh ibu dan bayinya sangat melebihi semua kemungkinan efek samping pentoxifylline.

Waspadalah terhadap wanita hamil yang memiliki riwayat YaBZ atau ulkus duodenum, serta mereka yang memiliki tingkat koagulasi rendah. Selain itu, obat tersebut harus dihentikan pada akhir masa kehamilan untuk menghindari risiko perdarahan selama proses persalinan. Secara umum, Agapurin, dan juga analognya, banyak digunakan dalam praktik ginekologi dan kebidanan sebagai vasodilator efektif, yang tidak memiliki efek patologis terhadap perkembangan janin.

Kontraindikasi

Seperti obat vasodilator efektif lainnya, Agapurin memiliki kontraindikasi spesifiknya sendiri.

Kontraindikasi:

• Intoleransi individu terhadap methixantin, termasuk pentoxifylline
• Masa gestasional, menyusui
• Anak-anak, remaja, anak muda di bawah usia 18 tahun
• Perdarahan
• Perdarahan retina (perdarahan retina)
• Infark miokard, infark miokard akut
• Porfiri
• Hemorrhagic stroke
• Aritmia
• Aterosklerosis koroner pada stadium akut
• Atherosclerosis serebral pada stadium akut
• Hipotensi (risiko penurunan tekanan darah yang signifikan)
• Diatesis hemoragik
• Patologi ginjal dimana clearance kreatinin kurang dari 30 ml / menit

Kondisi berikut bukan kontraindikasi langsung untuk digunakan, namun perlu diperhitungkan untuk menghindari komplikasi:

• Gagal jantung kronis
• Penyakit tukak JAW - peptik
• Ulkus duodenum di anamnesia
• Insufisiensi ginjal
• Hepatitis
• Intervensi bedah yang baru saja ditransfer (kehilangan darah)
• Diabetes (terapi memerlukan penyesuaian berdasarkan dosis)

Primer Agapurina tidak mempengaruhi reaksi psikomotor dan tidak mempengaruhi konsentrasi perhatian, memori, koordinasi gerakan dan jiwa.

Efek samping Agapurina

Masuknya Agapurin jarang disertai dengan manifestasi yang tidak diinginkan, namun patut disebutkan, untuk menghindari komplikasi.

Efek samping bisa menampakkan dirinya dalam bentuk gejala seperti itu:

• Penurunan tajam tekanan darah (hipotensi)
• Takikardia
• Pendarahan, termasuk internal
• Glikogenemia
• Aritmia
• Sakit kepala sementara, kejang-kejang
• Peningkatan rangsangan saraf
• Gangguan tidur
• Scotoma (blind spot yang terlihat)
• Hyperhidrosis (berkeringat meningkat)
• Jarang - reaksi alergi berupa ruam, urtikaria, iritasi kulit, gatal
• Edema dalam patologi ginjal
• Jarang - sindrom kejang
• Pusing
• Peningkatan kerapuhan kuku
• Penurunan nafsu makan, mual
• Dengan masuknya yang lama, eksaserbasi kolesistitis (hepatitis kolestatik)
• Trombositopenia

Efek samping jarang terjadi, dengan pengobatan yang tepat, sesuai dengan rekomendasi dokter, situasi seperti ini hanya dicatat pada 3 kasus untuk setiap 1000 pasien. Namun, kehati-hatian diperlukan dalam penunjukan pasien dengan infark miokard, tekanan darah rendah, nefropati dan hepatitis, serta pasien lansia.

[3]

Overdosis

Overdosis memanifestasikan dirinya dalam bentuk efek samping - perdarahan, mual, muntah, pusing, hipotensi, hipoglikemia, reaksi alergi, kurang sering - kejang. Sebagai aturan, kasus-kasus ini terkait dengan kelebihan dosis obat tersebut, atau jika terlalu sering masuk. Ancaman yang paling serius adalah overdosis, disertai anafilaksis dan kejang.

Bagaimana overdosis dimanifestasikan?

• Pusing
• Pengurangan tekanan darah
• Hiperemia pada kulit
• Takikardia
• Mengantuk, lemas
• Meningkatnya suhu tubuh
• Glikogenemia
• Kehilangan kesadaran
• Gejala pendarahan internal (muntah dengan campuran darah)
• Kedinginan
• Kejang-kejang tonik

 Kondisi ini memerlukan perhatian medis segera, karena hampir tidak mungkin untuk menarik obat di rumah, tidak ada obat penawar yang spesifik untuknya. Satu-satunya hal yang dapat Anda lakukan di rumah adalah mencuci perut dan minum enterosorben. Tindakan yang sama dilakukan dan di rumah sakit, selain itu, pasien diperlihatkan terapi simtomatik yang mengurangi gejala parah. Selain itu, pasien harus berada di bawah pengawasan dokter yang konstan, yang memantau semua fungsi vital, terutama untuk pernapasan dan tekanan darah.

Untuk menghindari keracunan akibat overdosis, ada kemungkinan, dengan bantuan ketaatan yang jelas, rekomendasi dari dokter yang hadir, jika rejimen dan dosis asupannya tidak terlampaui, risiko komplikasi diminimalkan.

[5]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat disebabkan oleh farmakodinamiknya, obat ini mampu mengaktifkan agen antihipertensi, vasodilator, amina sintetis (ganglion blocker). Dengan demikian, semua obat mampu mempengaruhi koagulilitas darah, dengan penerimaan simultan, memperkuat aksi mereka, sehingga menimbulkan efek sinergi. Antikoagulan langsung dan tidak langsung, preparat yang mengandung asam valproik, beberapa jenis antibiotik, terutama sefalosporin yang dikombinasikan dengan Agapurin, dapat memicu efek samping yang tidak diinginkan, hal ini harus dipertimbangkan saat meresepkan obat tersebut.

Interaksi dengan obat lain:

1. Peningkatan efisiensi:

• Dalam kombinasi dengan trombolitik
• Dengan penggunaan obat antihipertensi bersamaan
• Dalam kombinasi dengan insulin atau obat hipoglikemik lainnya dalam bentuk tablet
• Dengan pemberian bersamaan dengan sefalosporin (cefoperazone, cefamandol, cefotetan)
• Dalam kombinasi dengan PVK - valproate (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Resep dengan hati-hati dengan obat-obatan tersebut:

• Dalam kombinasi dengan simetidin, kadar zat aktif (pentoxifylline) dalam plasma darah bisa meningkat
• Pemberian Agapurin dan purin purba secara simultan, xanthine dapat memprovokasi efek samping dari sistem saraf (peningkatan rangsangan saraf)
• Dalam kombinasi dengan obat anti-asma (theophylline), efek samping karakteristik penghambat phosphodiesterase dapat terjadi-mual, diare, sakit kepala, kondisi epileptoid.

Karena Agapurin dengan cepat mengaktifkan efek obat yang dirancang untuk mengurangi tekanan darah, maka harus dipastikan bahwa kombinasi obat semacam itu tidak memicu lonjakan tajam tekanan darah ke bawah (hipotensi). Selain itu, penggunaan xanthines jangka panjang dapat mempotensiasi efek obat hipoglikemik, dan juga insulin, dalam kasus tersebut, merekomendasikan perbaikan pengobatan antidiabetes dan pemantauan gula darah secara konstan untuk menghindari hipoglikemia. Dengan pemberian Agapurin dan trombolitik secara simultan, PTV (waktu protrombin) dan PTI (indeks protrombin) harus terus dipantau untuk mencegah risiko perdarahan dan perdarahan.

[6], [7]

Kondisi penyimpanan

Obat dalam bentuk apapun disimpan sesuai pesanan, diatur dengan perintah khusus dari Kementerian Kesehatan. Syarat dan ketentuan penyimpanan ditentukan oleh daftar B, ditujukan untuk institusi farmasi. Daftar ini mencakup sekelompok obat yang tergolong kuat, obat-obatan tersebut disimpan terpisah dari obat-obatan lain. Kelompok ini mencakup hampir semua analgesik, obat jantung, vasodilator, seperti Agapurin, sulfonamida, obat yang mengandung alkaloid, hormon dan banyak obat lain.

Kondisi dan ketentuan penyimpanan obat dari daftar B:

• Pisahkan lemari, perlengkapan pertolongan pertama di rumah
• Perlindungan dari dunia
• Perlindungan terhadap kelembaban
• Penyimpanan dalam kemasan aslinya asli
• Suhu udara tidak di atas +20 derajat
• Tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak

Kehidupan rak

Masa simpan bergantung pada jumlah bahan aktif utama dan bentuk sediaannya, sebagai aturan, umur simpan tidak melebihi 5 tahun. Batas waktu untuk tanggal penjualan akhir ditunjukkan pada kemasan aslinya, setelah itu obat tersebut tidak boleh dikonsumsi, walaupun obat tersebut tidak digunakan sepenuhnya.

Umur simpan, tergantung pada bentuk sediaannya:

• Tablet (100 dan 400 mg) - umur simpan sampai 5 tahun
• Tablet (600 mg) - umur simpan sampai 4 tahun
• Solusi untuk injeksi disimpan tidak lebih dari 3 tahun

Agapurin adalah salah satu obat yang paling andal dan efektif yang membantu memperbaiki kondisi pasien dengan insufisiensi arteri kronis secara signifikan, dengan menghilangkan aterosklerosis pada ekstremitas bawah, dan juga patologi lain yang disertai dengan mikrosirkulasi gangguan dan patologi serebrovaskular. Ini adalah obat yang menjanjikan, khasiatnya terus dipelajari, yang menghasilkan daftar indikasi yang berkembang untuk tujuannya setiap tahun. Umpan balik positif tentang obat dari dokter dan pasien berbicara tentang keefektifan Agapurin dan efek positifnya yang sesungguhnya pada mikrosirkulasi darah, asalkan peraturan masuk, pengobatan dan dosis yang benar diamati.