Agrenox

Agrenoks mengacu pada sekelompok obat yang memiliki kemampuan untuk mempengaruhi karakteristik rheologi darah. Menurut klasifikasi, obat ini merupakan penghambat adhesi trombosit tanpa kandungan heparin di dalamnya. Kelompok obat farmakoterapeutik adalah alat untuk mempengaruhi sistem peredaran darah dan hemopoiesis. 

Obat ini banyak digunakan untuk pengobatan penyakit, patogenesisnya dikaitkan dengan peningkatan tingkat pembentukan trombus dalam sistem peredaran darah. Selain itu, Agrenoks digunakan untuk mencegah dan mengobati komplikasi kondisi patologis akut dan kronis.

Meskipun memiliki keefektifan obat ini, perlu mempertimbangkan kemungkinan reaksi yang merugikan. Sebelum mengkonsumsi Agrenox harus memperhitungkan kontraindikasi akun, dan dosis diberikan secara eksklusif oleh dokter.

Obat tersebut, dengan memperhatikan dosis dan durasi pemberian, dapat ditoleransi dengan baik dan tidak menyebabkan reaksi samping yang terkait dengan overdosis atau ciri masing-masing komponen, termasuk pengaruh zat aktif utama.

[1], [2],

Indikasi Agrenox

Indikasi untuk penggunaan Agrenoks meliputi tindakan pencegahan dan penyembuhan. Karena kemampuan obat untuk mencegah adhesi trombosit dan pembentukan konglomerat, ini banyak digunakan dalam kondisi patologis, asal usulnya didasarkan tepat pada sifat platelet ini.

Dari kondisi akut harus diidentifikasi adanya serangan iskemik transien pada otak, penjelasan patogenetik perkembangannya adalah oklusi lumen trombus dari pembuluh darah. Bergantung pada ukuran trombus, manifestasi klinis mungkin berbeda.

Jadi, dengan sedikit penutupan lumen, terjadi penurunan aliran darah di pembuluh darah tertentu, yang memberi makan situs otak. Akibatnya, pusing dan sakit kepala bisa terjadi. Namun, seiring berjalannya proses dan oklusi lebih lanjut dari lumen muncul, klinik yang lebih menonjol dengan hilangnya kesadaran dan pelanggaran beberapa fungsi di tubuh.

Indikasi untuk penggunaan Agrenoks juga digunakan pada stroke iskemik, bila sifat kondisi akut dikonfirmasi dengan bantuan teknik instrumental khusus. Selain itu, obat ini digunakan untuk tujuan profilaksis pada orang yang sudah memiliki riwayat stroke. Indikasi tersebut disebabkan oleh kemampuan Agrenox untuk mengurangi trombosis.

[3]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan menentukan cara penerapan produk obat. Dengan demikian, Agrenoks tersedia dalam bentuk kapsul, yang menjamin pengiriman isinya ke perut, melewati proses pembelahan di rongga mulut.

Salah satu formulasi kapsul terdiri dari dipyridamole dengan rilis bertahap dalam jumlah 200 mg dan asam asetilsalisilat - 0,025 Selain kapsul memiliki beberapa komponen tambahan: gelatin, hypromellose, dimethicone 350, gliseril triasetat, metakrylatny kopolimer (tipe B), titanium dioksida (E 171 ), akasia, selulosa mikrokristalin dan banyak lainnya.

Semua komponen ini kapsul dengan aktivitas diperpanjang. Bentuk pelepasan yang dienkapsulasi mencegah efek enzim air liur pada bahan aktif utama. Obat ini diproduksi dalam polipropilena tuba dengan jumlah yang berbeda: 30 dan 60 kapsul di masing-masing.

Setiap kapsul terdiri dari gelatin konsistensi yang kuat dan terbagi menjadi dua tutup: satu - buram merah, dan yang kedua - dengan warna susu. Pengisian kapsul diwakili oleh butiran warna kuning dan tablet. Yang terakhir ini memiliki bentuk biconvex bulat dengan cangkang dengan tepi rata.

[4], [5]

Farmakodinamik

Farmakodinamika Agrenoks disebabkan oleh beberapa mekanisme biokimia yang terkait dengan asam asetilsalisilat dan dipyridamole.

Asam asetilsalisilat memiliki kemampuan untuk mengganggu sintesis tromboksan A2, yang berfungsi sebagai aktivator adhesi trombosit dan kejang pembuluh darah. Mekanisme ini didasarkan pada pemblokiran siklo-genase pada trombosit.

Dipiradamol mempengaruhi beberapa mekanisme. Hal ini mampu menghambat penyerapan unsur-unsur yang terbentuk dari darah dan sel endotel adenosin. Pengurangan aktivitas proses ini terjadi sebesar 80%, asalkan dosis terapeutik tidak melebihi 2 μg / ml. 

Akibatnya, terjadi peningkatan jumlah adenosin, yang mempengaruhi aparatus reseptor platelet A2, yang pada gilirannya mengaktifkan sintesis adenilat siklase dan meningkatkan kandungan cAMP pada trombosit.

Sebagai hasil dari reaksi ini, terjadi penurunan tingkat adhesi trombosit sebagai respons terhadap efek faktor aktivasi, kolagen dan adenosin difosfat.

Mengurangi adhesi trombosit meningkatkan harapan hidup mereka, mengakibatkan normalisasi jumlah mereka. Selain itu, dipiridamol mampu melebarkan pembuluh darah, karena memiliki aktivitas vasodilator.

Farmakodinamika Agrenoks dengan dipyridamole mengurangi aktivitas trombosit menjadi genesis karena struktur subepitel dengan meningkatkan kandungan mediator pelindung.

Dengan demikian, efek gabungan dari asam dipyridamole dan asetilsalisilat memberikan penghambatan agregasi, pengaktifan dan perekatan trombosit.

[6], [7]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrenox disebabkan oleh efek patogenetik asam dipyridamole dan asetilsalisilat.

Penyerapan dipyridamole memberikan bioavailabilitas obat sekitar 70%. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam aliran darah turun pada periode - 2-3 jam setelah minum 400 mg (200 mg dua kali) - ini adalah dosis harian.

Farmakokinetik Agrenoks dengan pelepasan bertahap tidak berubah dari asupan makanan. Distribusi dipyridamole diamati pada banyak organ karena lipofilisitasnya yang tinggi. Fasa aktif distribusi bila diberikan secara intravena tidak berbeda dengan pemberian oral.

Dipyridamole bisa menembus secara tidak signifikan melalui otak-darah dan rintangan transplasental. Zat aktif diangkut secara kompleks dengan protein darah. Metabolisme sebagian besar terjadi di hati karena kompleksnya terbentuk dengan asam glukuronat dengan pembentukan mono- dan diglucoronides.

Proses deduksi dipyridamole dibagi menjadi dua fase. Waktu paruh yang dominan adalah 40 menit, dan paruh akhir adalah 13 jam. Penggunaan berulang obat tidak menyebabkan akumulasi di dalam tubuh.

Komponen lain dari Agrenox adalah asam asetilsalisilat, bila digunakan secara oral, cepat terserap di saluran cerna. Kandungan maksimum dalam darah tercapai setelah 30 menit, dengan dosis 50 mg dua kali.

Asam asetilsalisilat diubah menjadi salisilat, yang dikombinasikan dengan albumin dan dibawa ke semua organ dan jaringan, termasuk yang memasuki ASI, struktur sistem saraf pusat, dan jaringan janin. Konsentrasi salisilat menurun dengan cepat, dan metabolismenya terjadi dengan bantuan esterase spesifik.

Penghapusan hampir 100% asam asetilsalisilat terjadi dalam bentuk metabolisme ginjal. Bentuk zat yang tidak berubah dengan dosis yang meningkat ini dialokasikan dalam volume yang lebih besar.

[8],

Dosis dan administrasi

Agrenox diambil terlepas dari makanannya dua kali sehari. Harus ada interval antara pengobatan obat tersebut, oleh karena itu Agrohnox digunakan di pagi hari dan di malam hari.

Agar isi kapsul dikirim ke perut tidak berubah, kapsul harus ditelan utuh, tanpa mengunyahnya. Untuk memudahkan pemberian Agrenox, kapsul diisi segelas air.

Cara aplikasi dan dosis untuk setiap orang harus dipilih secara terpisah, karena beberapa orang mungkin memiliki penampilan sefalgia pada awal terapi dengan Agrenox. Untuk mengurangi terjadinya efek samping, perlu dikurangi dosis yang diambil dan tinggalkan satu kapsul per hari, sebaiknya pada waktu tidur. Di pagi hari, minum sedikit asam asetilsalisilat.

Namun, harus diingat bahwa untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, perlu mengikuti metode aplikasi dan dosis, oleh karena itu, sekali sakit kepala berhenti mengganggu, dianjurkan untuk melanjutkan dosis dalam dua kapsul. Durasi kursus terapeutik ditentukan secara individual, berdasarkan tingkat keparahan penyakit dan adanya patologi bersamaan.

[12], [13], [14], [15]

Gunakan Agrenox selama kehamilan

Penggunaan Agrenox selama kehamilan terbatas karena kurangnya data penggunaannya pada periode ini. Karena kandungan asam asetilsalisilat dalam pengobatan ini, ia dapat memiliki efek negatif pada janin.

Mengambil obat setelah trimester kedua kehamilan dapat memicu kelahiran prematur bayi prematur, munculnya perdarahan intrakranial pada substansi dan ruang otak janin, serta kelahiran janin yang mati atau awitan kematian pada jam pertama setelah kelahiran.

Berdasarkan hal tersebut di atas, penggunaan Agrenox selama kehamilan pada semester ke-3 kehamilan harus dilarang karena efek negatif obat pada janin dalam bentuk patologi kardiovaskular - penutupan saluran arteri.

Studi belum dilakukan pada wanita hamil dengan menggunakan obat ini, jadi penggunaannya sebaiknya tidak dianjurkan saat ini. Selain itu, jika terjadi konsepsi janin selama pemberian Agrenox, wanita hamil harus diberi tahu tentang kemungkinan efek patologis obat pada janin.

Sedangkan untuk masa menyusui, bahan aktif utama obat - dipyridamole dan salisilat - bisa menembus ke dalam ASI. Akibatnya, penggunaan Agrenox pada periode ini tidak dianjurkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrogenx didasarkan pada karakteristik individu organisme dan adanya kondisi patologis yang bersamaan. Dari intoleransi genetik komponen Agrenox, perlu dicatat reaksi alergi terhadap asam dipyridamole dan acetylsalicylic, serta komponen tambahan. Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini pada semester ketiga kehamilan dan di masa kanak-kanak.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrohnox juga mencakup penyakit tertentu, misalnya lesi ulseratif pada perut dan duodenum mukosa, patologi sistem koagulasi hemofilia darah, penyakit hemoragik atau diatesis, yang dapat dipersulit oleh perdarahan.

Karena adanya asam asetilsalisilat dalam obat ini, tidak disarankan untuk mengkonsumsi penyakit alergi - asma bronkial atau polip di rongga hidung.

Gagal ginjal, hati dan jantung pada tahap dekompensasi adalah kontraindikasi terhadap penunjukan Agrenox. Selain itu, pemberian obat secara simultan ini dengan metotreksat dalam dosis lebih besar dari 15 mg / minggu tidak dianjurkan.

[9], [10]

Efek samping Agrenox

Semua efek samping Agrenox terbagi menurut pelanggaran dalam sistem tubuh tertentu. Dari sisi sistem peredaran darah dan sistem limfatik, seseorang harus mengurangi penurunan kadar platelet, sel darah merah dalam darah. Selain itu, karena pendarahan yang konstan di rongga perut, ada kemungkinan untuk mengembangkan anemia defisiensi besi.

Sistem kekebalan tubuh dapat merespon obat dengan reaksi hipersensitivitas dengan munculnya ruam, bronkospasme berat, angioedema atau urtikaria.

 Efek samping Agrenoks disebabkan oleh sistem saraf, dimanifestasikan oleh perdarahan di jaringan atau ruang otak, sefalgia, pusing, mirip dengan migrain.

Pendarahan mungkin terjadi di mata, rongga hidung, organ-organ saluran cerna, kulit, serta kesulitan menghentikannya selama operasi pembedahan atau manipulasi lainnya.

Sistem kardiovaskular dapat merespons Agrenox dengan meningkatkan denyut jantung, pingsan, menurunkan tekanan darah, atau merasa "panas".

Saluran gastrointestinal dapat mewujudkan reaksi terhadap obat dengan mual, muntah, buang air besar dan nyeri di perut. Mialgia adalah gejala kekalahan sistem muskuloskeletal. 

[11]

Overdosis

Overdosis obat lebih terlihat pada gejala klinis akumulasi dipyridamole yang berlebihan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa kapsul mengandung 200 mg dipyridamole dan hanya 0,025 g asam asetilsalisilat. Akibatnya, overdosis bisa diekspresikan dengan hot flushes, berkeringat meningkat, gugup dan kelemahan umum.

Selain itu, rasa sakit bisa dirasakan di balik sternum, penurunan tekanan darah dan peningkatan denyut jantung.

Overdosis dengan asam asetilsalisilat kurang intens, namun masih ada pusing, seringnya pernapasan dangkal, gangguan pencernaan, tinitus (terutama di usia tua), penurunan persepsi visual dan pendengaran dan hilangnya kesadaran. Dalam kasus mengambil dosis besar, hipertermia dimungkinkan dengan peningkatan suhu sampai 39 derajat, serta gejala hipovolemia. Kurangnya cairan dalam tubuh berkontribusi terhadap perkembangan kondisi yang mengancam jiwa.

Namun, manifestasi klinis ini hanya dapat terjadi dalam sejumlah kecil kasus mengingat komposisi kuantitatif asam asetilsalisilat dalam satu kapsul Agrenox.

Bila gejala overdosis terjadi, perawatan simtomatik harus dilakukan. Ini termasuk lavage lambung, administrasi turunan xantin (aminophilin), yang dapat mengurangi keparahan overdosis. Metode yang tersisa untuk mempercepat penghilangan obat tidak memiliki arti khusus, karena Agrogenx berubah dalam hati dan jaringan, yang menyebabkan kandungan jangka panjangnya dalam tubuh.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Agrenoks dengan obat lain didasarkan pada peningkatan atau penghambatan efek terapeutik tertentu bersamaan dengan mengkonsumsi obat-obatan terlarang.

Asam asetilsalisilat dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan, agen antitrombotik, asam valproik dan fenitoin, yang dapat meningkatkan kemungkinan efek samping.

Kombinasi dengan obat antiinflamasi non steroid (parasetamol dan ibuprofen), hormon dan alkohol dapat memicu komplikasi dari sistem pencernaan. Asam asetilsalisilat meningkatkan efek obat yang mengurangi gula darah, serta sifat toksik metotreksat, terutama dalam dosis di atas 15 mg / minggu.

Asam ini menghambat aktivitas prostaglandin dan menyebabkan penurunan aliran darah ginjal dengan retensi cairan dan garam lebih lanjut. Akibatnya, efek terapeutik beta-blocker dan diuretik (spironolakton) dapat menurun.

Dipyridamole mampu meningkatkan konsentrasi adenosin dalam darah, sehingga dosis yang terakhir harus ditinjau ulang. Penggunaan bersama dengan warfarin tidak menyebabkan perkembangan komplikasi, termasuk perdarahan, sampai tingkat yang lebih tinggi daripada warfarin saja.

Dipyridamole meningkatkan aktivitas obat-obatan, mekanisme kerja yang didasarkan pada penurunan tekanan darah, dan menghambat efek penghambat antikolinesterase, yang digunakan pada myasthenia gravis ganas.

Interaksi Agrenoks dengan obat lain dalam dosis asam asetilsalisilat lebih dari 3 g / hari dapat menyebabkan penurunan efek terapeutik inhibitor ACE karena pengaruh asam terhadap reaksi pengubah renin menjadi angiotensin. 

Penggunaan simultan asam asetilsalisilat dan asetazolamida dapat memicu peningkatan konsentrasi yang terakhir dalam darah dan perkembangan efek samping. 

[16]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agrénox, seperti obat lainnya, menyiratkan kepatuhan terhadap peraturan tertentu yang meliputi suhu, kelembaban dan tidak adanya sinar matahari langsung pada kemasan obat.

Suhu ruangan dimana produk obat disimpan tidak boleh melebihi 30 derajat. Selain itu, perlu dipantau integritas paket obat.

Pabrikan mengkhawatirkan anak-anak yang bisa sampai ke Agrenox dan mengambil dosis besar atau kapsul akan bisa menutup lumen saluran pernapasan bagian atas, sehingga botolnya memiliki tutup khusus. Akibatnya, hanya dengan menerapkan kekuatan, Anda bisa membukanya.

Kondisi penyimpanan Agrenox menjamin keamanan sifat terapeutik yang ditunjukkan untuk jangka waktu tertentu. Tanggal hari terakhir pengambilan obat juga ditunjukkan pada karton luar dan botol bagian dalam. Berkat kemasan tersebut, zat aktif tidak terpengaruh oleh faktor lingkungan.

[17], [18], [19], [20]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa adalah informasi tentang persiapan, yang wajib untuk setiap obat. Ini merupakan periode waktu tertentu, yang memiliki tanggal khusus untuk resepsi terakhir. Selama periode ini, produsen obat tersebut menjamin keragu-raguan sifat terapeutik utama asalkan kondisi penyimpanan di atas terpenuhi.

Masa simpan Agrenox adalah 3 tahun. Setelah akhir periode ini, dilarang menggunakan obat ini, karena tidak hanya kehilangan khasiat obatnya, namun juga memiliki efek negatif pada tubuh dengan intensitas yang bervariasi.

Agrenoks adalah obat yang terbukti efektif berdasarkan asam dipyridamole dan acetylsalicylic. Karena kombinasi mereka, agen ini memiliki efek antitrombotik. Hal ini dicapai dengan mencegah agregasi trombosit di aliran darah. Properti terapeutiknya digunakan untuk tujuan terapeutik dan pencegahan dengan serangan iskemik transien atau stroke iskemik.

[21], [22], [23]