Balas

Banyak penyakit atau metode pengobatan terapeutik dalam gejala mereka memiliki manifestasi negatif seperti muntah dan mual. Dalam kasus ini, pasien mengalami ketidaknyamanan fisik dan psikologis. Serotonergik, antiemetik Navoban telah dikembangkan dan diperkenalkan ke pasar farmakologis oleh perusahaan farmasi internasional terkemuka Novartis (Novartis), yang memiliki produksi sendiri di Swiss dan Spanyol.

Mungkin, paling tidak sekali, setiap orang dihadapkan pada gejala seperti muntah dan mual, ketidaknyamanan apa yang ditimbulkannya. Dan jika Anda menganggap bahwa simtomatologi ini muncul melawan latar belakang kemoterapi antitumor, bila pasien sudah menderita banyak penderitaan, penampilannya terutama tidak diinginkan. Dalam situasi seperti ini, obat-obatan sangat dibutuhkan untuk menghilangkan efek samping terapi antikanker ini. Dan salah satu obat ini adalah Navoban - obat antiemetik yang sangat efektif. 

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Balas

Substansi aktif Navoban adalah senyawaet kimiaik tropisetron, yang karakteristik farmakodinamik dan farmakokinetiknya memberikan dasar untuk menentukan indikasi penggunaan Navoban.

• Tindakan profilaksis untuk mencegah terjadinya mual dan muntah refleks, yang selalu timbul akibat kemoterapi antitumor.
• Kupirovanie mirip gejala, yang muncul setelah perawatan bedah.

[5], [6]

Surat pembebasan

Obat antiemetik, serotonergik disajikan di pasar farmakologis dalam bentuk larutan yang digunakan untuk injeksi intravena. Kandungan senyawaiketrik hidroklorida aktif dalam larutan adalah 1 mg. Ampul diproduksi dalam dosis 2 ml dan 5 ml.

Bentuk kedua kapsul pelepasan dengan kapasitas 5 mg, paket Navoban yang diproduksi mengandung lima unit kapasitas ini.

[7]

Farmakodinamik

Dorongan utama Navoban adalah efek anti-emetiknya. Oleh karena itu farmakodinamik Navoban, dipilih oleh apoteker sedemikian rupa sehingga memenuhi persyaratan yang diperlukan. Pengobatan operatif dan penggunaan beberapa obat antitumor, selama menjalani kemoterapi, dapat memicu ekskresi dari sel mirip enterochromaffin yang terletak di jaringan lendir saluran pencernaan, serotonin (5-HT). Faktor ini memulai sinyal, diwujudkan dengan mual dan muntah refleks yang meningkat.

Senyawa kimia dasar, troposisetron, sangat selektif (yaitu, diarahkan), dengan tingkat keterpaparan yang kuat terhadap substansi, yang melemahkan tindakan reseptor serotonin subkelas - presinaptik 5-HTZ-kemoreseptor. Molekul protein ini berada di sistem saraf pusat (SSP) dan neuron perifer. Mereka, dalam kasus eksitasi mereka, mengirim sinyal ke daerah postrema (di hipotalamus) dan memprovokasi refleks muntah.

Navoban sangat efektif memblokir sinyal semacam itu, yang merupakan dasar dari efek antiemetik zat aktif. Durasi stabilitas fisik dan kimia Novoban ditentukan oleh 24 jam, yang memungkinkan untuk menyuntikkannya ke dalam tubuh pada siang hari. Penggunaan obat yang dimaksud dalam protokol pengobatan tidak menimbulkan efek samping ekstrapiramidal.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Zat aktif obat anti-emetik hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Komponennya melebihi 96%. Rata-rata, dibutuhkan kira-kira dua puluh menit selama setengah dari Navoban mengisap mukosa. Jumlah maksimum senyawa kimia aktif troposetron (C _max ) dalam plasma darah dicapai setelah tiga jam (rata-rata).
Farmakokinetik Navoban saat mengikat protein darah menunjukkan sekitar 71% senyawa, dalam banyak kasus, interaksi terjadi dengan protein seperti alpha1-glycoprotein. Dalam banyak hal, bioavailabilitas troposetron ditentukan oleh jumlah obat yang diberikan ke tubuh. Sekitar 60% bioavailabilitas memberikan 5 mg Navoban, jika dosisnya meningkat menjadi 45 mg, maka lajunya cenderung 100%.

Perlu dicatat bahwa farmakokinetik Navoban pada anak-anak serupa dengan karakteristik pasien dewasa yang sesuai. Tropisetron dimetabolisme menjadi glukuronida atau sulfat dan diekskresikan dari tubuh melalui saluran kemih disertai urin dan empedu. Sebagian kecil (sekitar 20%) meninggalkan tubuh pasien bersama dengan kotoran.

Aktivitas turunan dari zat aktif, sehubungan dengan reseptor 5-HTZ, berkurang secara signifikan. Akibatnya, metabolit tidak ikut serta dalam proses farmakologis obat tersebut.

Dalam kasus pemberian garam Navoban setiap hari di atas 10 mg, supersaturasi sistem hati enzimatik, yang berperan aktif dalam metabolisme troposetron, dapat diamati. Tindakan semacam itu dapat memicu peningkatan komponen kuantitatif zat aktif dalam darah. Namun, bahkan pada pasien dengan proses metabolisme yang lemah (dalam kasus pemberian obat dosis semacam itu), tidak ada peningkatan konsentrasi serumetron serum, lebih banyak daripada tingkat toleransi yang dapat ditolerir. Karena itu, jika perlu, cukup mudah meresepkan Navoban 5 mg, diminum sehari sekali selama enam hari. Dalam kasus ini, akumulasi zat aktif dalam darah pasien tidak mencapai nilai kritis.

Waktu paruh obat dan metabolitnya (T1 / 2) pada pasien dengan aktivitas metabolik tinggi kira-kira delapan jam. Pada orang dengan aktivitas metabolik rendah tropospira, indikator ini bisa meregang selama 45 jam.

Tingkat penghapusan total tropospeter dan metabolitnya rata-rata 1 l / menit. Pada saat bersamaan, pembersihan ginjal dalam proses pemanfaatan hanya 10% dari faktor ini. Jika pasien memiliki tingkat metabolisme aktif yang lemah, maka jumlah pembersihan turun menjadi 0,1 sampai 0,2 l / menit, sementara persentase ekskresi ginjal tetap tidak berubah. Mengurangi cara ekstraseluler yang sama dari pelepasan produk metabolik berkontribusi pada peningkatan waktu paruh sekitar empat sampai lima kali. Dalam kasus ini, area dalam diagram "konsentrasi-waktu" (AUC), yang terletak di bawah kurva, meningkat lima sampai tujuh kali. Konsentrasi maksimum obat aktif ( _Cmax ) dalam darah pasien tersebut dan distribusi produk secara kuantitatif tidak menyimpang dari parameter yang ditunjukkan oleh pasien dengan tingkat metabolisme tinggi dari zat aktif Navoban. Perbedaannya dapat diamati pada jumlah troposetron taketabolisasi, diekskresikan oleh tubuh bersama dengan air kencing. Pada pasien dengan tingkat metabolisme yang rendah, itu lebih tinggi.

[14], [15], [16],

Dosis dan administrasi

Hal ini diperlukan untuk mengamati tindakan pencegahan khusus jika pasien mengembangkan hipertensi yang tidak terkontrol. Orang-orang yang secara profesional diasosiasikan dengan pekerjaan pada mekanisme traumatik atau kendaraan bermotor yang berpotensi harus memperhitungkan bahwa Navoban mengurangi perhatian dan mengurangi kecepatan reaksi.

Cara penerapan dan dosis bervariasi sehubungan dengan orientasi terapi:

Dengan tindakan pencegahan yang dirancang untuk menghentikan mual dan muntah, yang disebabkan oleh pengobatan anti kanker, terapi berlangsung selama enam hari.

Dalam kasus pasien dewasa, jumlah obat harian yang diberikan adalah 5 mg. Jadwal masukan: pada hari pertama pengobatan, segera sebelum menjalani kemoterapi, Navoban diberikan secara intravena. Untuk lima hari ke depan, persiapan diberikan secara oral per kapsul.

Remaja dan anak-anak yang lebih tua dari dua tahun, dosis harian dihitung dengan rumus 0,2 mg per kilogram berat badan anak, namun jumlah yang dihasilkan tidak boleh melebihi 5 mg. Jadwal masukan mirip dengan urutan penerimaan untuk pasien dewasa: hari pertama adalah intravena, lima berikutnya secara oral: buka ampul dan tambahkan isinya ke jus jeruk atau minuman alami lainnya.

Dalam pencegahan atau pengendalian muntah dan mual, sebagai reaksi setelah operasi, jumlah obat yang diberikan ditentukan oleh dosis 2 mg yang diberikan secara intravena, sesaat sebelum aplikasi anestesi. Dokter mencatat tolerabilitas yang baik pada bayi tropospeter, lebih tua dari usia dua tahun.

Navoban harus memasukkan tubuh secara perlahan (volume yang dibutuhkan dalam bentuk infus harus dimasukkan setidaknya satu menit). Obat dalam bentuk kapsul sebaiknya diambil di pagi hari, sekitar satu jam sebelum makan. Minum banyak cairan.

Jika efek terapeutik tidak terjadi selama pengobatan troprissetron, penerimaan dexamethasone secara paralel harus diresepkan untuk mendapatkan hasil yang diinginkan.

Metode pemberian dan dosis untuk pasien usia pensiun tidak disesuaikan.

Untuk mendapatkan solusi yang diperlukan untuk terapi intravena, obat ini harus diencerkan dengan salah satu obat berikut ini:

• 5% larutan dekstrosa.
• 0,9% larutan natrium klorida.
• Solusi ringer
• 0,3% larutan kalium klorida dengan konsentrasi 1 mg / 20 ml.
• Larutan mannitol 10%.

Perlu dicatat bahwa pada pasien sebelum pengobatan pasien yang menderita hipertensi, pemberian Navoban dalam jumlah yang melebihi dosis terapeutik (lebih dari 10 mg) dapat memicu peningkatan tekanan lebih lanjut. Dalam kasus ini, pemantauan konstan oleh dokter yang hadir dari indeks BP pasien diperlukan.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gunakan Balas selama kehamilan

Farmakokinetik dan farmakodinamik obat terapeutik tidak memungkinkan penggunaan Navoban selama kehamilan. Pengecualian mungkin merupakan situasi di mana aborsi dipikirkan - gangguan bantalan anak pada tahap awal. Jika karena alasan medis, perawatan yang diperlukan pada periode pemberian makan bayi yang baru lahir dengan payudara, makanan harus dihentikan. 

Kontraindikasi

Dengan indikasi diperkenalkannya Navoban dalam jadwal kursus pengobatan, perlu diketahui kontraindikasi penggunaan Navoban:

• Individu intoleransi tubuh tropisetron dan antagonis reseptor 5-HTs lainnya.
• Hipersensitivitas terhadap komponen obat lainnya.
• Usia anak di bawah dua tahun.
• Saat melahirkan bayi.
• Masa makan bayi baru lahir
• Hal ini diperlukan untuk melakukan perawatan khusus dalam hal pengangkatan Navoban ke pasien dengan kelainan patologis dalam pekerjaan jantung (irama atau gangguan konduksi).
• Perhatian harus dikaitkan dengan pasien yang diresepkan pengantar protokol untuk terapi beta-blocker dan obat antiaritmia. 

[17], [18], [19], [20],

Efek samping Balas

Dalam kasus penggunaan obat yang dimaksud dalam dosis terapeutik normatif, efek samping Navoban diamati cukup beberapa kali. Dengan peningkatan jumlah obat yang diberikan ke 2 mg, dan dosis lebih dari 5 mg Navoban dapat menyebabkan beberapa efek samping pada tubuh pasien.

• Mungkin ada gejala nyeri di perut dan kepala.
• Berbagai manifestasi alergi:

• Hiperemia pada kulit.
• Gatal
• Ruam kulit.

• Kondisi bawah sadar atau pra-pewarnaan.
• Ada kegagalan di usus:

• Sembelit
• Diare.

• Pusing bisa terjadi.
• Berkurangnya vitalitas umum, kelemahan di sekujur tubuh.
• Kasus tunggal syok peredaran darah, keruntuhan telah dilaporkan.
• Gagal jantung
• Reaksi hipersensitivitas tipe pertama muncul sendiri:

• Urtikaria umum.
• Berat berat
• Merasa menyiram darah ke kulit wajah.
• Serangan cepat bronkospasme dengan manifestasi akut itu.
• Jeda.
• Penurunan tajam tekanan darah.

Tapi hubungan yang tidak ambigu dari manifestasi ini dengan penerimaan Navoban belum dikonfirmasi sampai saat ini, dan penyebab fenomena ini belum diklarifikasi. Beberapa manifestasi simtomatologi ini bisa menjadi konsekuensi dari penyakit lain yang ada di anamnesis pasien, atau pengobatan bersamaan terapi.

[21], [22], [23],

Overdosis

Jika sejumlah besar troposetron diperkenalkan kembali ke pasien, overdosis obat, yang diungkapkan oleh halusinasi visual, dapat diamati. Jika riwayat pasien didiagnosis dengan tekanan darah tinggi yang persisten sebelumnya (hipertensi arterial), terjadi peningkatan tekanan darah yang cepat.

Dalam kasus ini, terapi simtomatik diperlukan, pemantauan konstan terhadap kondisi umum pasien dan kerja semua organ vital pasien. 

[29]

Interaksi dengan obat lain

Dari fakta bahwa komponen dasar obat yang dimaksud adalah komponen troposetron, interaksi Navoban dengan obat lain secara langsung bergantung pada karakteristik farmakinamis dan farmakokinetik dari senyawa kimia ini. 

Tidak ada efek signifikan pada parameter dinamis inhibitor troposetron dari sistem enzimatik sitokrom P450. Oleh karena itu, tidak perlu menyesuaikan jumlah satu atau obat lain yang diberikan. Studi global tentang interaksi zat aktif Navoban dengan sediaan anestesi tidak dilakukan.

Penggunaan bersamaan obat yang dipertanyakan dengan rifampisin secara signifikan mengurangi komponen kuantitatif troposetron dalam darah. Situasi serupa dengan obat lain yang merangsang produksi enzim hati (misalnya dengan fenobarbital). Dalam situasi ini, dokter melihat tingkat metabolisme pasien. Jika tinggi, maka jumlah Navoban yang diperkenalkan harus ditingkatkan. Jika ada metabolisme yang rendah, maka dosis obatnya tidak terkoreksi.

Pemantauan jantung penggunaan troposetron bersama dengan obat-obatan yang dirancang untuk meningkatkan periode QT pada kardiogram menunjukkan bahwa semakin banyak pemanjangannya. Pada saat monoterapi Navoban (diberikan dalam jumlah terapeutik), tidak ada peningkatan QT yang diamati. Tapi dalam situasi ini, bagaimanapun, perlu untuk berhati-hati dalam penggunaan tandem kedua obat ini.

Perlu diketahui bahwa pengenalan tropospitron ke dalam tubuh pasien bersamaan dengan bahan makanan, memungkinkan peningkatan ketersediaan hayati Navoban (angka ini dari 60% mampu meningkat hingga 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Kondisi penyimpanan

Obat tropiset encer secara kimiawi dan stabil secara fisik selama 24 jam berikutnya. Dan dari sudut pandang biologi (kemungkinan kontaminasi oleh mikroorganisme), sangat diharapkan untuk segera menggunakan obat segera setelah persiapan larutan. Sisa obat dapat disimpan satu hari lagi setelah berkembang biak, di tempat yang sejuk dengan suhu dua sampai delapan derajat di atas nol. Kondisi penyimpanan untuk Navoban meliputi:

• Obat itu tidak boleh dibekukan.
• Lokasi penyimpanan tidak boleh diakses oleh remaja dan anak-anak.
• Suhu di dalam ruangan tidak boleh melebihi +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Kehidupan rak

Tanggal produksi dan jangka akhir untuk penjualan produk obat harus ditentukan pada kemasannya. Penggunaan Navoban di luar tanggal penggunaan sangat tidak dapat diterima. Masa berlaku Navoban - lima tahun. Di apotik dilepaskan pada ketersediaan resep.

[40],