Agapurin

Agapurin adalah obat berbasis pentoksifilin. Obat ini termasuk dalam metabolit dari kelompok xantin, purin, dan ditujukan untuk memperbaiki dan meningkatkan mikrosirkulasi dalam berbagai patologi vaskular. Sebagai vasodilator aktif, Agapurin secara signifikan meningkatkan sifat reologi darah, melebarkan arteri koroner, mengencangkan otot, dan dapat meningkatkan kadar ATP dalam sel-sel tubuh.

[ 1 ]

Indikasi Agapurina

Pentoxifylline sebagai bahan aktif utama Agapurin dan analognya pertama kali disintesis pada tahun 70-an abad lalu. Jerman dianggap sebagai pencetus obat tersebut, produsen Jerman dianggap sebagai salah satu obat yang paling efektif, meskipun obat yang mengandung pentoxifylline, yang diproduksi di negara lain, tidak kalah kualitasnya atau efektivitas dampaknya terhadap mikrosirkulasi dan parameter reologi darah.

Indikasi utama penggunaan:

1. Efek antikoagulan, pengurangan viskositas darah yang signifikan
2. Efek angioprotektif
3. Aktivasi aliran darah, peningkatan fluiditas darah
4. Peningkatan semua parameter reologi darah
5. Peningkatan kadar ATP pada eritrosit dan leukosit, sehingga menghasilkan peningkatan plastisitas
6. Aktivasi produksi sitokin (efek sitoprotektif)
7. Relaksasi otot polos
8. Pelebaran pembuluh paru-paru
9. Meningkatkan nada diafragma
10. Pencegahan hipoksia jaringan

Nosologi yang diindikasikan untuk Agapurin:

• Gangguan vestibular
• Patologi otosklerosis
• Oklusi pembuluh darah retina
• Oklusi arteri retina
• Spasme arteri retina
• Penyakit telinga bagian dalam
• Patologi serebrovaskular dan konsekuensinya
• Aterosklerosis, termasuk aterosklerosis pada ekstremitas
• Sindrom Raynaud
• Angiopati perifer, termasuk angiopati diabetik
• Tromboangiitis obliterans
• Varises pada ekstremitas bawah, termasuk yang disertai ulserasi
• Ganggren
• Parestesia
• Radang dingin
• Klaudikasio intermiten
• Gangguan peredaran darah otak (iskemia)
• Ensefalopati dissirkulasi
• Gangguan jaringan trofik (ulkus, konsekuensi tromboflebitis)
• Akrosianosis
• Kondisi pasca stroke
• Sakit kepala yang berhubungan dengan gangguan iskemik
• Hilang ingatan
• IHD – penyakit jantung iskemik
• Neuroinfeksi etiologi virus
• Keracunan darah
• Kondisi setelah infark miokard
• Impotensi berhubungan dengan gangguan pembuluh darah
• BA – asma bronkial
• COPD - penyakit paru obstruktif menahun.

Perlu dicatat bahwa obat ini memiliki banyak analog, yang juga dikembangkan berdasarkan pentoxifylline. Dokter yang merawat dapat memilih obat tergantung pada indikasinya. Di antara analog, obat-obatan berikut ini paling diminati:

• Arbiflex
• Vasonit
• pentamon
• Pentoksifilin
• Mellinorm
• Bahasa Inggris Eskom
• Trental
• Fleksibel

Indikasi penggunaan dapat bervariasi, terkadang bertentangan dengan petunjuk dan kontraindikasi, misalnya, selama kehamilan. Periode terbatas penggunaan obat dapat disebabkan oleh kebutuhan mendesak yang melebihi risiko efek samping, ketika manfaat dan efektivitas pentoxifylline secara signifikan melebihi potensi komplikasinya. Selain itu, khasiat obat terus dipelajari, karena Agapurin dianggap sebagai obat yang relatif "muda". Kemungkinan besar daftar indikasinya akan segera diperluas secara signifikan dan banyak penyakit yang terkait dengan kegagalan peredaran darah akan menerima metode pengobatan baru yang efektif.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet dan suntikan, dalam dosis yang berbeda, yang diindikasikan untuk berbagai patologi vaskular tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Sebagai aturan, jika gangguan didiagnosis sebagai parah, suntikan intravena atau intramuskular Agapurin diresepkan, terapi pemeliharaan atau pengobatan penyakit kronis melibatkan penggunaan obat dalam bentuk tablet.

Formulir rilis:

• Larutan injeksi - ampul 5 mililiter, 5 ampul dalam satu paket
• Tablet dalam dosis 100 miligram, 60 tablet dalam satu botol
• Tablet - 400 miligram bahan aktif - 10 tablet dalam blister, 2-10 blister dalam kemasan asli
• Tablet - 600 miligram pentoxifylline, 10 tablet per blister, 2 hingga 10 blister per paket
• Agapurin retard - 400, 600 miligram zat aktif, 10 tablet dalam blister, 2 blister dalam satu paket

Komposisinya meliputi komponen-komponen berikut:

• Pentoksifilin (100, 400, 600 mg)
• : Laktosa monohidrat (laktosa monohidrat, gula susu)
• Talek
• Kanji dr tepung jagung
• Magnesium stearat (magnesium stearat, asam stearat)
• Silika dioksida koloid (silikon dioksida koloid)
• Natrium karmelosa, gliserol (natrium karmelosa)
• Sukrosa
• Metilparaben (metilparaben dalam jumlah minimal)
• Gummi arabicum (gum akasia)
• Titanium Dioksida (titanium dioksida)
• Selulosa mikrokristalin

Farmakodinamik

Tindakan farmakologis disebabkan oleh aktivitas pentoksifilin dalam kaitannya dengan reseptor adenosin (purinergik) P1 dan P2. Zat aktif obat tersebut memblokirnya, menyebabkan penghambatan PDE (fosfodiesterase) - enzim yang mampu melepaskan nukleotida dari rantai polinukleotida DNA. Akibatnya, siklik adenosin monofosfat (cAMP) mulai terakumulasi dalam trombosit, laju agregasi trombosit menurun, elastisitas eritrosit meningkat secara signifikan dan tingkat viskositas dan kekentalan darah menurun. Dengan demikian, farmakodinamik Agapurin ditujukan untuk vasodilatasi, mengurangi tingkat agregasi, mengaktifkan mikrosirkulasi, dan memusatkan ATP di lingkungan eksternal. Obat ini terutama bekerja di kapiler dan pembuluh darah kecil, di mana sifat reologi darah membaik, dan karena alirannya, pasokan oksigen ke jaringan menjadi lebih kuat.

Farmakodinamik:

• Efek anti inflamasi
• Efek sitoprotektif
• Aktivasi mikrosirkulasi darah
• Oksigenasi aliran darah (SSP, ekstremitas)
• Pencegahan hipoksia miokard
• Peningkatan tonus otot interkostal, otot skalenus, dan diafragma - otot pernapasan
• Aktivasi aliran darah kolateral
• Pencegahan atau pengurangan kejang idiopatik (malam hari)
• Peningkatan konsentrasi ATP dan peningkatan signifikan dalam parameter bioelektrik sistem saraf pusat

Farmakokinetik

Agapurin memiliki tingkat penyerapan yang tinggi. Farmakokinetik ditandai dengan penyerapan yang hampir lengkap di saluran pencernaan (hingga 95%). Bahan aktif berikatan dengan struktur protein eritrosit (membran), proses biotransformasi terjadi pada eritrosit dan sel hati. Hampir semua pentoksifilin diekskresikan dalam bentuk produk metabolisme intraseluler, dalam bentuk metabolit. Produk metabolisme yang dibentuk oleh hati dibagi menjadi metabolit I (1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilxantin) dan metabolit V (1-3-karboksipropil-3,7-dimetilxantin), senyawa ini terkonsentrasi dalam plasma darah dan dikeluarkan dari tubuh selama buang air besar dan buang air kecil (metabolit V dengan urin hingga 95%). Tidak lebih dari 2% bahan aktif diekskresikan dalam bentuk murni - dalam bentuk pentoksifilin. Waktu ekskresi tidak melebihi 4 jam setelah dosis pertama. Perlu diperhatikan bahwa Agapurin dapat diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak diresepkan selama menyusui atau menyusui diganti dengan campuran buatan. Selain itu, farmakokinetik normal obat dapat terganggu pada nefropatologi yang parah, mengingat ekskresi obat yang maksimal oleh ginjal.

Dosis dan administrasi

Regimen dan dosis bergantung pada nosologi dan tingkat keparahan penyakit. Tidak ada resep universal dalam hal ini, namun ada rekomendasi umum, yang diberikan di bawah ini.

Cara pemberian dan dosis berdasarkan bentuk:

1. Bentuk tablet. Obat diminum setelah makan, tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan banyak cairan (air)
2. Asupannya harus ditentukan oleh aturan pakai - tablet diminum pada waktu yang sama setiap hari.
3. Dosis awal obat adalah 200 miligram tiga kali sehari.
4. Jika terjadi efek samping, dosis dikurangi dengan cara yang sama seperti dosis awal - 100 mg 2 kali sehari. Setelah 3-4 hari, 100 mg dapat diminum tiga kali sehari.
5. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 1200 miligram.
6. Agapurin retard (obat lepas lambat) diminum lebih jarang - 1-2 kali sehari, tergantung indikasinya
7. Suntikan dapat diberikan secara intramuskular atau intravena:

• Intramuskular 100 mg 102 kali sehari tanpa menggunakan pelarut
• Intravena - obat diencerkan dalam 250 atau 500 ml natrium klorida (sebagai pilihan dalam larutan glukosa - 5%). Metode pemberiannya lambat, tidak lebih tinggi dari 150 mililiter per jam. Dosis harian maksimum suntikan Agapurin adalah 2 ampul.
• Pemberian melalui infus intra-arterial – ampul dilarutkan dalam 20 atau 50 mg natrium klorida. Pemberian harus dilakukan secara perlahan, 10 menit per ampul. Dosis harian maksimum adalah 3 ampul per hari.
• Lamanya pengobatan bergantung pada gambaran klinis penyakit dan efek terapeutik yang diharapkan.

Rekomendasi ini bukan dogma dan tidak dapat dianggap sebagai rekomendasi langsung untuk penggunaan obat. Metode pemberian dan dosis ditentukan oleh dokter yang merawat sesuai dengan kondisi pasien dan indikasi patologi vaskular yang didiagnosis.

[ 4 ]

Gunakan Agapurina selama kehamilan

Menurut petunjuknya, penggunaan selama kehamilan tidak dianjurkan. Namun, dalam praktik kebidanan klinis, sering kali ada kasus ketika ibu hamil masih dapat diresepkan obat yang mengandung pentoksifilin. Selama kehamilan, berbagai gangguan peredaran darah mungkin terjadi, dan kondisi ini sangat berbahaya bagi perkembangan janin. Dalam kasus seperti itu, dokter yang merawat menghadapi pertanyaan tentang rasio efek samping bagi ibu dan ancaman bagi bayi. Salah satu kondisi yang paling berbahaya adalah gestosis, yang berkembang pada trimester kedua karena kongesti vena atau penyumbatan kapiler. Prosesnya dimulai dengan pembengkakan, kemudian terjadi disfungsi ginjal, protein muncul dalam urin, sakit kepala, dan bahkan kejang. Yang juga berbahaya adalah FPN - insufisiensi fetoplasenta, disertai dengan kejang pada sistem vaskular plasenta dan hipoksia janin.
Penggunaan selama kehamilan dalam kasus seperti itu tidak hanya dapat diterima, tetapi juga diperlukan, karena obat tersebut mampu mengembalikan mikrosirkulasi normal dan sirkulasi darah secara umum. Pemberian resep obat membantu mengaktifkan aliran darah, mengurangi risiko agregasi trombosit (saling menempel), dan memperbaiki sifat reologi darah. Vasodilatasi memastikan suplai darah yang tepat ke jaringan dan menetralkan potensi ancaman hipoksia janin. Pemberian resep tersebut dapat dibenarkan, karena manfaatnya bagi ibu dan bayi jauh melebihi semua kemungkinan efek samping pentoksifilin.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati kepada wanita hamil dengan riwayat tukak lambung atau tukak duodenum, serta mereka yang memiliki kadar pembekuan darah rendah. Selain itu, obat ini harus dihentikan pada akhir kehamilan untuk menghindari risiko pendarahan selama proses persalinan. Secara umum, Agapurin, serta analognya, cukup banyak digunakan dalam praktik ginekologi dan obstetri sebagai vasodilator efektif yang tidak memiliki efek patologis pada perkembangan janin.

Kontraindikasi

Seperti obat vasodilator efektif lainnya, Agapurin memiliki kontraindikasi spesifiknya sendiri.

Kontraindikasi penggunaan:

• Intoleransi individu terhadap methixanthines, termasuk pentoxifylline
• Masa kehamilan, menyusui
• Anak-anak, remaja, orang muda di bawah usia 18 tahun
• Pendarahan apa pun
• Perdarahan retina (perdarahan ke dalam retina)
• Infark miokard, infark akut
• Porfiria
• Stroke hemoragik
• Aritmia
• Aterosklerosis koroner pada tahap akut
• Aterosklerosis serebral pada tahap akut
• Hipotensi (risiko penurunan tekanan darah yang signifikan)
• Diatesis hemoragik
• Patologi ginjal di mana klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit

Kondisi-kondisi berikut ini bukan merupakan kontraindikasi langsung untuk penggunaan, tetapi harus diperhatikan untuk menghindari komplikasi:

• Gagal jantung kronis
• GU – tukak lambung
• Riwayat ulkus duodenum
• Gagal ginjal
• Hepatitis
• Operasi baru-baru ini (kehilangan darah)
• Diabetes (terapi memerlukan penyesuaian dosis)

Agapurin tidak memengaruhi reaksi psikomotorik dan tidak memengaruhi konsentrasi, memori, koordinasi gerakan atau jiwa.

Efek samping Agapurina

Mengonsumsi Agapurin jarang disertai efek samping yang tidak diinginkan, namun perlu diperhatikan guna menghindari komplikasi.

Efek samping mungkin muncul dalam bentuk gejala berikut:

• Penurunan tekanan darah yang tajam (hipotensi)
• Takikardia
• Perdarahan, termasuk internal
• Hipoglikemia
• Aritmia
• Sakit kepala sementara, kejang
• Peningkatan rangsangan saraf
• Gangguan tidur
• Skotoma (bintik buta pada lapang pandang)
• Hiperhidrosis (keringat berlebihan)
• Jarang - reaksi alergi berupa ruam, gatal-gatal, iritasi kulit, gatal-gatal
• Edema pada patologi ginjal
• Jarang - sindrom kejang
• Pusing
• Meningkatnya kerapuhan kuku
• Nafsu makan menurun, mual
• Dengan penggunaan jangka panjang, eksaserbasi kolesistitis (hepatitis kolestatik) mungkin terjadi.
• Trombositopenia

Efek samping jarang terjadi, dengan penggunaan obat yang tepat, sesuai dengan anjuran dokter, situasi seperti itu hanya terjadi pada 3 kasus per 1000 pasien. Namun, kehati-hatian diperlukan saat meresepkannya kepada pasien dengan infark miokard, tekanan darah rendah, nefropatologi dan hepatitis, serta pasien lanjut usia.

[ 3 ]

Overdosis

Overdosis memanifestasikan dirinya dalam bentuk efek samping - pendarahan, mual, muntah, pusing, hipotensi, hipoglikemia, reaksi alergi, lebih jarang - kejang. Biasanya, kasus-kasus ini dikaitkan dengan kelebihan dosis obat atau dalam kasus penggunaan yang terlalu sering. Ancaman paling serius adalah overdosis yang disertai dengan anafilaksis dan kejang.

Bagaimana overdosis memanifestasikan dirinya?

• Pusing
• Menurunkan tekanan darah
• Hiperemia pada kulit
• Takikardia
• Mengantuk, lemah
• Suhu tubuh meningkat
• Hipoglikemia
• Penurunan kesadaran
• Gejala pendarahan dalam (muntah darah)
• Panas dingin
• Kejang tonik-klonik

Kondisi ini memerlukan perhatian medis segera, karena hampir tidak mungkin untuk menghilangkan obat di rumah, tidak ada penawar khusus untuk itu. Satu-satunya hal yang dapat dilakukan di rumah adalah mencuci perut dan minum enterosorben. Tindakan yang sama dilakukan di rumah sakit, selain itu, pasien diperlihatkan terapi simtomatik, yang meredakan gejala yang parah. Pasien juga harus berada di bawah pengawasan dokter yang memantau semua fungsi vital, terutama pernapasan dan tekanan darah.

Keracunan akibat overdosis dapat dihindari dengan benar-benar mengikuti anjuran dokter yang merawat; jika aturan pakai dan dosis tidak dilampaui, risiko komplikasi dapat dikurangi seminimal mungkin.

[ 5 ]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat disebabkan oleh farmakodinamiknya, obat ini mampu mengaktifkan agen antihipertensi, vasodilator, amina sintetis (penghambat ganglion). Dengan demikian, semua obat yang dapat memengaruhi pembekuan darah, bila diminum bersamaan, akan meningkatkan efeknya, sehingga menimbulkan efek sinergis. Antikoagulan langsung dan tidak langsung, obat yang mengandung asam valproat, beberapa jenis antibiotik, terutama sefalosporin yang dikombinasikan dengan Agapurin dapat memicu efek samping yang tidak diinginkan, hal ini harus diperhatikan saat meresepkan obat tersebut.

Interaksi dengan obat lain:

1. Peningkatan efisiensi:

• Dalam kombinasi dengan trombolitik
• Saat mengonsumsi obat antihipertensi secara bersamaan
• Dalam kombinasi dengan insulin atau obat hipoglikemik lainnya dalam bentuk tablet
• Bila diberikan bersamaan dengan sefalosporin (cefoperazone, cefamandole, cefotetan)
• Dalam kombinasi dengan PVC-valproat (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Gunakan dengan hati-hati dengan obat-obatan berikut ini:

• Dalam kombinasi dengan simetidin, kadar zat aktif (pentoksifilin) dalam plasma darah dapat meningkat
• Penggunaan Agapurin dan purin lain secara bersamaan, xantin dapat menimbulkan efek samping dari sistem saraf (peningkatan rangsangan saraf)
• Bila dikombinasikan dengan obat anti asma (teofilin), dapat timbul efek samping yang khas dari penghambat fosfodiesterase - mual, diare, sakit kepala, kondisi epileptoid.

Karena Agapurin dengan cepat mengaktifkan aksi obat yang dimaksudkan untuk menurunkan tekanan darah, maka perlu dipastikan bahwa kombinasi obat tersebut tidak memicu lonjakan tajam tekanan darah (hipotensi). Selain itu, penggunaan xantin jangka panjang dapat meningkatkan efek obat hipoglikemik, serta insulin, dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memperbaiki pengobatan antidiabetik dan terus memantau kadar gula darah untuk menghindari hipoglikemia. Ketika Agapurin dan trombolitik diresepkan secara bersamaan, PT (waktu protrombin) dan PTI (indeks protrombin) harus terus diukur untuk mencegah risiko perdarahan, pendarahan.

[ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Obat dalam bentuk apa pun disimpan sesuai dengan tata cara yang diatur dalam perintah khusus Kementerian Kesehatan. Kondisi dan ketentuan penyimpanan ditetapkan dalam Daftar B, yang ditujukan untuk apotek. Daftar ini mencakup kelompok obat yang tergolong kuat, obat tersebut disimpan secara terpisah dari obat lain. Kelompok ini mencakup hampir semua analgesik, obat jantung, vasodilator seperti Agapurin, sulfonamid, obat yang mengandung alkaloid, hormon, dan banyak obat lainnya.

Kondisi dan jangka waktu penyimpanan obat dari daftar B:

• Lemari terpisah, lemari obat rumahan
• Perlindungan dari cahaya
• Perlindungan kelembaban
• Simpan dalam kemasan pabrik asli
• Suhu udara tidak lebih tinggi dari +20 derajat
• Tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak

Kehidupan rak

Masa simpan tergantung pada jumlah bahan aktif utama dan bentuk obat, sebagai aturan, masa simpan tidak melebihi 5 tahun. Tanggal kedaluwarsa tertera pada kemasan pabrik, setelah itu tidak disarankan untuk minum obat, bahkan jika obat tidak digunakan sepenuhnya.

Umur simpan tergantung pada bentuk obat:

• Tablet (100 dan 400 mg) - masa simpan hingga 5 tahun
• Tablet (600mg) – masa simpan hingga 4 tahun
• Larutan injeksi disimpan tidak lebih dari 3 tahun.

Agapurin merupakan salah satu obat yang paling andal dan efektif yang membantu memperbaiki kondisi pasien dengan insufisiensi arteri kronis, aterosklerosis ekstremitas bawah, serta patologi lain yang disertai dengan gangguan mikrosirkulasi darah dan patologi serebrovaskular. Ini adalah obat yang menjanjikan, yang khasiatnya terus dipelajari, sehingga daftar indikasi penggunaannya terus bertambah setiap tahun. Ulasan positif dari dokter dan pasien tentang obat ini menunjukkan keefektifan Agapurin dan efek positifnya yang nyata pada mikrosirkulasi darah, tergantung pada aturan pemberian, aturan pakai, dan dosis yang diperlukan.