Agen

Obat Agen adalah kelompok antagonis kalsium dengan bahan aktif utama - amlodipine. Nama internasionalnya terdengar seperti Amlodipine. Klasifikasi yang mencakup obat tersebut mencakup kelompok umum yang disebut agen yang memengaruhi sistem kardiovaskular, serta subkelompok. Agen termasuk antagonis kalsium yang bekerja secara selektif. Aktivitas terbesarnya terwujud dalam kaitannya dengan pembuluh darah. Berdasarkan asal, obat tersebut merupakan turunan dari dihidropiridina. Agen banyak digunakan dalam kardiologi, karena titik penerapannya dianggap sebagai pembuluh darah. Dengan demikian, obat ini digunakan sebagai monoterapi untuk tekanan darah tinggi, serta dalam pengobatan gabungan patologi sistem kardiovaskular.

Akan tetapi, perlu diingat bahwa gagal jantung berat memerlukan pendekatan khusus, sehingga perlu dipertimbangkan penggunaan Agen sebagai terapi sekunder dalam dosis kecil. Dosis juga perlu dipilih secara cermat, dimulai dari dosis minimum, untuk penderita gagal hati, dan pada kelompok usia di atas 70 tahun. Dalam catatan penggunaan Agen, perlu ditambahkan potensiasi efek obat dengan jeruk bali atau sari buahnya karena peningkatan bioavailabilitas Agen.

Indikasi Agena

Indikasi penggunaan Agen ditentukan oleh kemampuan amlodipine untuk memengaruhi serat otot di dinding pembuluh darah. Kontraksi serat otot terjadi karena pengangkutan kalsium melalui membran, yang memastikan aktivasi proses motorik. Jika asupan kalsium terhambat, maka otot tidak dapat berkontraksi dan berada dalam keadaan rileks.

Berkat efek ini, jantung menjadi lega, sebab pembuluh perifer tidak memberikan resistansi pada setiap curah jantung, sementara arteri koroner yang memberi makan otot jantung, menjadi rileks, menyediakan pasokan oksigen dan zat loop yang cukup.

Berdasarkan fakta-fakta ini, indikasi penggunaan Agen meliputi penyakit kardiovaskular yang disebabkan oleh kejang otot. Ini termasuk hipertensi arteri dengan tingkat keparahan 2-3.

Agen juga digunakan untuk penyakit jantung iskemik dengan berbagai manifestasinya, seperti angina stabil atau angina vasospastik. Selain itu, digunakan sebagai obat tambahan untuk gagal jantung kronis.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan sebagian besar memastikan durasi periode saat obat mulai menunjukkan sifat utamanya. Dengan demikian, Agen dilepaskan dalam bentuk tablet, jadi Anda tidak boleh mengharapkan efek terapeutik langsung. Perlu diperhatikan bahwa obat mencapai konsentrasi maksimumnya dalam darah hanya setelah 6-12 jam setelah pemberian oral.

Bentuk pelepasan obat yang disediakan untuk penggunaan tidak hanya dosis tetap amlodipine, tetapi juga dosis minimal. Jadi, setiap tablet, terlepas dari dosisnya, memiliki garis pemisah di tengahnya. Di satu sisi tablet terdapat huruf A, dan di sebelahnya terdapat dosis obat. Angka ini menunjukkan kandungan zat aktif utama dalam tablet ini.

Garis pemisah memungkinkan penggunaan dosis amlodipine setengah dari yang terkandung dalam seluruh tablet. Dengan demikian, terapi dengan Agen dapat dimulai dengan 2,5 mg amlodipine, dengan membagi tablet 5 mg menjadi dua bagian. Hasilnya, dosis Agen yang optimal dipilih dengan tepat.

Tablet itu sendiri berwarna putih dan bentuknya lonjong.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Amlodipine mampu mencegah masuknya kalsium melalui saluran lambat dan menghambat penumpukannya pada serat otot polos jantung dan pembuluh darah.

Farmakodinamik Agen disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada serat otot polos yang terletak di dinding pembuluh darah. Mekanisme kerja amlodipine yang tepat pada angina belum dijelaskan, tetapi dua kemungkinan jalur telah diidentifikasi.

Cara pertama menghilangkan nyeri pada area jantung didasarkan pada kemampuan amlodipine dalam melebarkan pembuluh darah perifer, sehingga mengurangi resistansi yang harus dilawan jantung pada setiap kontraksi.

Jalur kedua disebabkan oleh relaksasi otot-otot di dinding arteri koroner, menyebabkannya mengembang dan menyediakan lebih banyak oksigen dan nutrisi ke jantung.

Farmakodinamik Agen pada hipertensi arteri memberikan hasil yang diperlukan - penurunan tekanan darah, sepanjang hari. Karena pelepasan amlodipine secara bertahap, setelah mengonsumsi Agen, tidak ada hipotensi berat.

Pada angina pektoris, amlodipine memperpanjang waktu hingga serangan nyeri berikutnya, sehingga mengurangi kebutuhan penggunaan nitrat yang sering.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agen meliputi penyerapan amlodipine secara bertahap dalam darah setelah pemberian tablet secara oral. Konsumsi makanan bersamaan dengan tablet tidak menimbulkan efek samping. Bioavailabilitas absolut amlodipine dalam bentuk yang tidak dimetabolisme adalah sekitar 60% hingga 80%. Akumulasi maksimum zat aktif dalam darah terjadi 6-12 jam setelah mengonsumsi tablet. Kemampuan amlodipine untuk mengikat protein mencapai 97,5%.

Waktu paruh eliminasi dari aliran darah adalah sekitar 30-50 jam. Konsentrasi plasma obat yang konstan hanya dapat dicapai setelah pemberian Agen secara teratur selama seminggu. Amlodipine terutama dimetabolisme menjadi metabolit yang tidak aktif. Amlodipine diekskresikan 60% oleh ginjal, dengan 10% obat diekskresikan tidak berubah.

Farmakokinetik Agen tidak berubah pada orang lanjut usia, jadi tidak diperlukan penyesuaian dosis. Dosis harus ditingkatkan dengan hati-hati jika efeknya tidak mencukupi. Jika terjadi disfungsi hati, peningkatan durasi pemecahan dan eliminasi amlodipine harus diperhitungkan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosis dan administrasi

Metode pemberian dan dosis dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi kesehatan orang tersebut, tingkat keparahan penyakit dan adanya patologi dan kontraindikasi yang bersamaan.

Dalam kebanyakan kasus, dosis awal untuk orang dewasa adalah 5 mg bahan aktif utama untuk mengendalikan hipertensi arteri dan nyeri dada. Tablet diminum sekali sehari, tetapi jika efek terapeutiknya tidak mencukupi, dosisnya ditingkatkan menjadi 10 mg.

Metode pemberian dan dosis harus diperhatikan dalam pendekatan komprehensif terhadap pengobatan hipertensi. Dengan demikian, Agen dapat dikombinasikan dengan penggunaan diuretik thiazide, obat yang bekerja secara sentral, dan penghambat enzim pengubah angiotensin.

Dalam pengobatan angina, amlodipine digunakan secara paralel dengan obat antiangina lainnya, seperti nitrat atau beta-blocker.

Agen boleh digunakan pada anak di atas 6 tahun jika ada indikasi. Dosis awal tidak boleh melebihi 2,5 mg per hari. Dosis ini harus dipertahankan selama satu bulan, setelah itu hasilnya harus dinilai dan, jika perlu, harus dilakukan koreksi.

Jika efek terapi tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 5 mg, tetapi untuk anak-anak, ini adalah jumlah amlodipine maksimum. Efek dosis yang lebih tinggi belum diteliti pada kategori pasien ini.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Agena selama kehamilan

Ibu hamil, tidak seperti orang lain, rentan mengalami peningkatan tekanan darah secara berkala saat mengalami kondisi patologis yang serius seperti preeklamsia dan eklamsia. Pengendalian indikator tekanan darah membantu mencegah perkembangan komplikasi.

Penggunaan Agen selama kehamilan belum diteliti secara eksperimental, oleh karena itu penggunaan obat dengan zat aktif amlodipine hanya disarankan pada kasus di mana ibu hamil tidak mungkin memilih obat alternatif lain untuk mengendalikan tekanan darah.

Selain itu, penggunaan Agen selama kehamilan diizinkan apabila risiko yang ditimbulkan oleh penyakit itu sendiri melebihi terjadinya efek samping setelah mengonsumsi amlodipine pada janin dan wanita tersebut.

Karena kemungkinan amlodipine masuk ke dalam ASI ibu hamil belum diteliti, maka ketika memutuskan penggunaan Agen, perlu dipertimbangkan manfaat menyusui bagi bayi dan dampak positif penggunaan obat bagi ibu hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Agen meliputi rekomendasi umum untuk penyakit dan karakteristik individu tubuh. Dengan demikian, ambang sensitivitas yang rendah terhadap amlodipine, dihydropyridine atau komponen tambahan lainnya yang merupakan bagian dari obat merupakan salah satu kontraindikasi.

Di antara kondisi dan penyakit patologis, perlu disoroti penurunan tekanan darah ke tingkat rendah, hingga berkembangnya syok dari berbagai asal, termasuk syok jantung.

Kontraindikasi penggunaan Agen ditandai dengan adanya penyakit jantung iskemik dengan angina tidak stabil. Selain itu, perlu diperhatikan kondisi penyumbatan pembuluh darah keluar dari jantung kiri, yaitu dari ventrikel kiri. Kondisi serupa diamati dengan stenosis aorta berat.

Kontraindikasi juga mencakup gagal jantung yang tidak stabil akibat gangguan hemodinamik setelah terjadinya infark miokard akut. Amlodipine tidak boleh dikonsumsi selama 8-10 hari pertama setelah infark.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efek samping Agena

Efek samping Agen dapat diamati karena karakteristik individu tubuh saat mengonsumsi amlodipine, serta jika anjuran penggunaannya tidak diikuti.

Semua efek samping Agen dibagi berdasarkan frekuensi kejadian. Yang paling umum adalah respons sistem saraf dengan rasa kantuk, pusing, dan sakit kepala. Dari sistem pembuluh darah, ada "rasa panas" dan pembengkakan pada tulang kering, dan sistem pencernaan dapat merespons dengan rasa sakit di perut dan mual.

Lebih lanjut, yang lebih jarang terjadi adalah insomnia, perubahan kondisi psiko-emosional, pingsan, gangguan penglihatan, telinga berdenging, peningkatan detak jantung, hipotensi, muntah, gangguan pencernaan dan usus. Dari sistem muskuloskeletal, sindrom nyeri pada persendian, otot, tulang belakang lumbosakral mungkin terjadi.

Sangat jarang terjadi perubahan pada gambaran darah, reaksi alergi, gangguan konduksi dan irama jantung, sesak napas, batuk, hepatitis, pankreatitis, nokturia, sering buang air kecil dan fluktuasi berat badan.

[ 17 ]

Overdosis

Overdosis dapat terjadi apabila dosis harian amlodipine terlampaui, apabila dosis obat yang dikonsumsi tidak memadai dalam jangka waktu lama, atau apabila terdapat penyakit hati atau ginjal yang menyebabkan penurunan laju metabolisme dan ekskresi amlodipine yang kemudian menyebabkan akumulasi secara bertahap.

Overdosis Agen dapat menyebabkan relaksasi dan pelebaran pembuluh darah perifer yang berlebihan dan kemungkinan percepatan refleks denyut jantung. Bila obat digunakan dalam dosis tinggi, telah dilaporkan kasus penurunan tekanan darah yang berkepanjangan, dalam beberapa kasus dengan perkembangan syok, yang mengakibatkan kematian.

Jika gejala overdosis terjadi, pengobatan harus segera dimulai. Ini termasuk dukungan kardiovaskular dengan pencatatan fungsi vital jantung dan sistem pernapasan secara terus-menerus. Orang tersebut harus dalam posisi terlentang dengan ujung kaki tempat tidur diangkat. Kriteria wajib untuk menilai kondisi tersebut adalah volume darah yang bersirkulasi dan jumlah urin yang dikeluarkan (diuresis).

Penggunaan vasokonstriktor juga memiliki efek positif, yang ditunjukkan dengan pemulihan tonus pembuluh darah dan tekanan arteri. Penggunaannya hanya direkomendasikan jika tidak ada kontraindikasi.

Kalsium glukonat yang diberikan secara intravena menangkal blokade saluran kalsium, sehingga mengurangi efek amlodipine. Efek bilas lambung hanya dapat dicapai jika digunakan dalam dua jam pertama setelah mengonsumsi Agen.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Agen dengan obat lain seperti diuretik thiazide, obat yang bekerja sentral, inhibitor ACE, alfa- dan beta-blocker, nitrat kerja lama, nitrogliserin sublingual, obat antiinflamasi nonsteroid, obat hipoglikemik oral, dan antibiotik mungkin terjadi.

Penggunaan amlodipine secara bersamaan dengan inhibitor protease, antijamur, makrolida, diltiazem atau verapomil dapat meningkatkan paparan Agen. Akibatnya, efek klinis obat dapat melebihi harapan dan memerlukan penyesuaian dosis.

Obat-obatan seperti rifampisin dan St. John's wort dapat mengurangi akumulasi amlodipine dalam darah, sehingga efek terapeutik tidak akan tercapai.

Penggunaan detrolen melalui infus dapat memicu perkembangan hiperkalemia dengan fibrilasi ventrikel dan kolaps vaskular berikutnya.

Interaksi Agen dengan obat lain yang memiliki efek hipotensi menyebabkan peningkatan aksi masing-masing. Sedangkan untuk obat yang menurunkan kolesterol, digoksin, siklosporin, alkohol dan antikoagulan, amlodipin tidak berpengaruh pada obat-obatan tersebut.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agen antara lain adalah menempatkan obat di tempat dengan kondisi suhu dan kelembaban tertentu serta terhindar dari paparan sinar matahari langsung.

Oleh karena itu, suhu penyimpanan amlodipine tidak boleh melebihi 25 derajat. Jika persyaratan yang disarankan tidak terpenuhi, amlodipine dapat kehilangan khasiat obatnya sebelum waktunya.

Selain itu, obat tersebut dapat mengganggu strukturnya dan menimbulkan efek yang sama sekali tidak diketahui yang mungkin muncul setelah meminum pil.

Agen dikemas dalam 10 tablet 5 mg atau 10 mg dalam satu blister. Satu kemasan karton berisi tiga blister.

Kondisi penyimpanan Agen juga berarti menyimpan setiap tablet dalam selnya sendiri tanpa merusak integritasnya. Setelah sediaan tablet dikeluarkan dari sel, sediaan harus segera diminum. Menyimpan tablet dalam bentuk yang tidak terlindungi tidak diperbolehkan. Kondisi penyimpanan yang diperlukan untuk setiap sediaan harus diperhatikan selama masa simpan yang ditentukan.

[ 29 ]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa adalah periode dari tanggal pembuatan obat hingga tanggal penggunaan terakhirnya. Produsen mencantumkan informasi ini pada kemasan luar agar mudah diakses. Selama periode ini, perusahaan farmasi yang memproduksi obat menjamin adanya efek terapeutik setelah mengonsumsi tablet amlodipine.

Efek terapeutik ini telah dipelajari dan dikonfirmasi, sehingga ditunjukkan dalam petunjuk yang disertakan pada obat. Tanggal kedaluwarsa menunjukkan keamanan obat, asalkan persyaratan tertentu untuk penyimpanan amlodipine terpenuhi, kemasan luar dan setiap sel dengan tablet utuh.

Masa simpan obat antihipertensi Agen dengan bahan aktif utama amlodipine adalah 3 tahun sejak tanggal pembuatan. Setelah periode ini, penggunaannya sangat dilarang, karena efek dan efek samping yang dapat berkembang setelah mengonsumsi tablet amlodipine belum diketahui.

Agen telah membuktikan keefektifannya baik dalam monoterapi maupun dalam pengobatan kompleks kondisi patologis sistem kardiovaskular. Selain itu, karena bentuk tablet dan adanya garis pemisah, dosis obat cukup tepat dan dosis amlodipine yang dibutuhkan dipilih.