Agen

Agen obat mewakili sekelompok antagonis kalsium dengan zat aktif utama - amlodipine. Nama internasional terdengar seperti Amlodipine. Klasifikasi, yang meliputi obat, termasuk kelompok umum, disebut agen yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, serta subkelompok. Agen mengacu pada antagonis kalsium yang bertindak selektif. Aktivitas terbesar mereka terwujud dalam kaitannya dengan kapal. Dengan asal, sediaannya adalah turunan dihydropiridina. Agen banyak digunakan dalam kardiologi, karena intinya aplikasi ini dianggap sebagai pembuluh darah. Dengan demikian, ini digunakan dalam bentuk monoterapi dengan peningkatan tekanan arteri, serta dalam kombinasi pengobatan patologi kardiovaskular.

Namun, harus diingat bahwa gagal jantung dalam bentuk parah memerlukan pendekatan khusus, jadi perlu mempertimbangkan penggunaan Agen sebagai terapi sekunder dalam dosis kecil. Selain itu, Anda perlu memilih dosis dengan hati-hati, dimulai dari minimum, untuk orang dengan kekurangan hati, dan dalam kategori usia setelah 70 tahun. Dalam catatan penggunaan Agen, potensi tindakan obat dengan jeruk bali atau jusnya harus ditambahkan karena adanya peningkatan ketersediaan hayati Agen. 

Indikasi Agena

Indikasi penggunaan Agen adalah karena kemampuan amlodipine untuk bertindak pada serabut otot di dinding pembuluh darah. Pengurangan serat otot apapun disebabkan transportasi melalui membran kalsium, karena yang aktivasi proses motor disediakan. Jika ada penyumbatan asupan kalsium, maka otot tidak bisa berkontraksi dan dalam keadaan rileks.

Karena efek ini, debit jantung disediakan, karena pembuluh periferal tidak menahan pada setiap curah jantung, sementara arteri koroner, memberi makan otot jantung, santai, menyediakan pasokan oksigen dan zat loop yang cukup.

Berdasarkan fakta tersebut, indikasi penggunaan Agen meliputi penyakit pada sistem kardiovaskular, penyebabnya adalah kejang otot. Ini termasuk hipertensi 2-3 derajat keparahan.

Agen juga digunakan pada penyakit jantung iskemik dengan berbagai manifestasinya, misalnya angina pectoris stabil atau angina vasospastik. Selain itu, sebagai obat tambahan digunakan untuk gagal jantung kronis.

[1], [2]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan dalam banyak hal memberikan durasi periode saat persiapan mulai menunjukkan sifat dasar. Jadi, Agen dilepas dalam bentuk tablet, sehingga diharapkan efek terapeutik instan tidak sepadan. Perlu dicatat bahwa obat tersebut mencapai konsentrasi maksimum dalam darah hanya setelah 6-12 jam setelah pemberian oral.

Bentuk sediaan yang disediakan untuk penggunaan tidak hanya dosis tetap amlodipin, tapi juga yang minim. Jadi, setiap tablet, berapapun dosisnya, memiliki garis pemisah di tengahnya. Di satu sisi pil adalah huruf A, dan di dekatnya ada dosis obatnya. Angka ini menunjukkan kandungan zat aktif utama di tablet ini.

Karena garis pemisah, adalah mungkin untuk mengambil dua kali dosis amlodipin kecil seperti yang ditemukan di keseluruhan tablet. Dengan demikian, terapi dengan Agen dapat dimulai dengan 2,5 mg amlodipin, dengan membagi tablet dengan dosis 5 mg menjadi dua bagian. Alhasil, pemilihan dosis Agen yang tepat dibuat.

Tablet itu sendiri memiliki semburat putih dan bentuk memanjang.

[3]

Farmakodinamik

Amlodipine mampu mencegah masuknya kalsium melalui saluran lambat dan menghambat penumpukannya di serat otot polos jantung dan pembuluh darah.

Agen Farmakodinamik disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada serat otot polos yang terletak di dinding pembuluh darah. Sampai sekarang, mekanisme yang tepat untuk paparan amlodipin pada angina belum diklarifikasi, namun dua kemungkinan cara diidentifikasi.

Cara pertama untuk menghilangkan sindrom nyeri di daerah jantung didasarkan pada kemampuan amlodipin untuk memperluas pembuluh perifer, sehingga mengurangi resistensi bahwa jantung perlu melawan setiap kontraksi.

Cara kedua disebabkan oleh relaksasi otot di dinding arteri koroner, akibatnya mereka berkembang dan memberikan suplai oksigen dan nutrisi lebih besar ke jantung.

Agen Farmakodinamika Agen dengan hipertensi arterial memberikan hasil yang diperlukan - penurunan tekanan darah sepanjang hari. Karena pelepasan amlodipin secara bertahap, setelah administrasi Agen tidak ada hipotensi tajam.

Dengan angina, amlodipin memperpanjang waktu sampai serangan rasa sakit berikutnya, yang mengurangi kebutuhan akan asupan nitrat yang sering.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetik

Agen Farmakokinetika mencakup penyerapan amlodipin secara bertahap dalam darah setelah meminum tablet di dalamnya. Penggunaan makanan bersamaan bersamaan dengan pil tidak menyebabkan efek samping. Ketersediaan hayati absolut amlodipin dalam bentuk non-metabolisme kira-kira 60% sampai 80%. Akumulasi maksimum zat aktif dalam darah terjadi setelah 6-12 jam setelah minum pil. Kemampuan untuk mengikat amlodipin dengan protein mencapai 97,5%.

Setengah hidup dari aliran darah sekitar 30-50 jam. Konsentrasi obat yang konstan dalam plasma hanya bisa dicapai setelah asupan reguler Agen sepanjang minggu. Transformasi amlodipin terutama terjadi dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Pengenalan amlodipin diberikan oleh 60% ginjal, dengan 10% obat diekskresikan tidak berubah.

Farmakokinetik Agen tidak berubah pada orang tua, jadi penyesuaian dosis tidak diperlukan. Dengan hati-hati, perlu meningkatkan dosis dengan efek yang tidak mencukupi. Jika hati terganggu, kenaikan durasi pembusukan dan penghilangan amlodipin harus diperhitungkan.  

[9], [10], [11], [12],

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi dan dosis dipilih secara individu, dengan mempertimbangkan keadaan kesehatan manusia, tingkat keparahan penyakit dan adanya patologi dan kontraindikasi bersamaan.

Dalam kebanyakan kasus, dosis awal untuk orang dewasa adalah 5 mg zat aktif utama untuk mengendalikan hipertensi dan nyeri dada. Tablet ini diminum sekali sehari, namun dengan efek terapeutik yang tidak mencukupi, dosisnya meningkat menjadi 10 mg.

Metode pemberian dan dosis harus diperhitungkan dalam pendekatan terpadu terhadap pengobatan hipertensi. Dengan demikian, Agen dapat dikombinasikan dengan penggunaan diuretik thiazide, obat-obatan central action dan penghambat enzim pengubah angiotensin.

Dalam pengobatan angina, amlodipin digunakan bersamaan dengan obat antianginal lainnya, seperti nitrat atau beta-blocker.

Agen diperbolehkan untuk digunakan pada anak di atas 6 tahun jika ada indikasi. Dosis awal tidak boleh melebihi 2,5 mg per hari. Dosis ini harus disimpan selama sebulan, setelah itu Anda perlu mengevaluasi hasilnya dan, jika perlu, lakukan koreksi.

Dengan efek terapeutik yang tidak mencukupi, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis menjadi 5 mg, namun untuk anak-anak ini adalah jumlah amlodipin maksimum. Pada dosis tinggi, efeknya tidak diteliti pada kategori pasien ini.

[18], [19], [20],

Gunakan Agena selama kehamilan

Wanita hamil, tidak seperti yang lain, mengalami kenaikan tekanan secara periodik dengan adanya kondisi patologis yang serius seperti preeklamsia dan eklampsia. Ini adalah kontrol indikator tekanan darah yang membantu mencegah komplikasi.

Penggunaan Agen selama kehamilan belum dipelajari dengan bantuan eksperimen, sehingga penggunaan obat dengan zat aktif amlodipine hanya disarankan dalam kasus-kasus tersebut bila tidak mungkin bagi wanita hamil untuk memilih obat alternatif lain yang mengendalikan tekanan darah.

Selain itu, penggunaan Agen selama kehamilan diperbolehkan bila risiko yang disebabkan oleh penyakit itu sendiri melebihi terjadinya reaksi buruk setelah mengkonsumsi amlodipin pada janin dan wanita tersebut.

Karena fakta bahwa kemungkinan penetrasi amlodipin ke dalam ASI wanita hamil belum diselidiki, oleh karena itu, penggunaan ASI untuk bayi dan efek positif penggunaan obat untuk wanita hamil harus dipertimbangkan untuk memutuskan penggunaan Agen.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen mencakup rekomendasi umum untuk penyakit dan karakteristik individu tubuh. Dengan demikian, ambang batas sensitivitas yang rendah terhadap amlodipin, dihidropiridin atau komponen tambahan lainnya yang merupakan bagian dari obat tersebut adalah salah satu kontraindikasi.

Di antara kondisi patologis dan penyakit, perlu untuk menghilangkan penurunan tekanan arteri ke angka yang rendah, hingga perkembangan kejutan berbagai asal, termasuk kejutan jantung.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen ditandai dengan adanya penyakit jantung koroner dengan bentuk angina yang tidak stabil. Selain itu, perhatian harus diberikan pada kondisi penyumbatan pembuluh darah ekskretoris dari jantung kiri, yaitu dari ventrikel kiri. Kondisi serupa diamati dengan stenosis aorta berat.

Juga, salah satu kontraindikasi adalah bentuk gagal jantung yang tidak stabil karena gangguan hemodinamik setelah perkembangan infark miokard akut. Amlodipine tidak boleh diminum selama 8-10 hari pertama setelah serangan jantung.

[13], [14], [15], [16],

Efek samping Agena

Efek samping Agen dapat diamati dengan karakteristik individu tubuh untuk menerima amlodipin, serta ketidakpatuhan terhadap rekomendasi penggunaannya.

Semua efek samping Agen dibagi sesuai dengan frekuensi terjadinya. Yang paling sering adalah menyoroti respon dari sistem saraf dengan munculnya kantuk, pusing dan sakit kepala. Dari sisi sistem vaskular, "hot flushes" dan edema tulang kering diamati, dan sistem pencernaan dapat merespons dengan sindrom nyeri di daerah perut dan dengan mual.

Kemudian, insomnia, perubahan keadaan psiko-emosional, pingsan, gangguan penglihatan, "dering" di telinga, peningkatan denyut jantung, hipotensi, muntah, gangguan pencernaan dan pergerakan usus terjadi pada frekuensi yang lebih rendah. Pada bagian sistem muskuloskeletal, sindrom nyeri dimungkinkan pada persendian, otot, tulang belakang lumbar-serviks.

Perubahan gambar darah, reaksi alergi, konduksi dan gangguan irama jantung, sesak napas, batuk, hepatitis, pankreatitis, nokturia, sering buang air kecil dan fluktuasi berat jarang dicatat.

[17]

Overdosis

Overdosis dapat terjadi bila melebihi dosis harian yang digunakan dosis amlodipine propafenone tidak memadai, dan di hadapan komorbiditas hati atau ginjal, mengakibatkan penurunan laju metabolisme dan ekskresi amlodipine dari akumulasi bertahap lebih lanjut.

Overdosis Agen dapat menyebabkan relaksasi dan perluasan pembuluh darah perifer yang berlebihan dan peningkatan refleks jantung yang mungkin terjadi. Bila menggunakan obat dalam dosis besar, kasus penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dicatat, dalam beberapa kasus, dengan perkembangan syok, yang menyebabkan hasil yang mematikan.

Bila gejala overdosis terjadi, Anda harus segera memulai perawatan. Ini termasuk dukungan kardiovaskular dengan rekaman permanen fungsi vital jantung dan sistem pernapasan. Posisi orang tersebut harus terbaring dengan kaki terangkat dari tempat tidur. Kriteria wajib untuk menilai kondisinya adalah volume darah beredar dan jumlah urin yang dikeluarkan (diuresis).

Penggunaan obat vasokonstriksi juga memiliki efek positif, yang dimanifestasikan dengan pemulihan nada vaskular dan tekanan darah. Penggunaannya direkomendasikan hanya dengan tidak adanya kontraindikasi.

Kalsium glukonat, disuntikkan secara intravena, menangkal blokade saluran kalsium, sehingga mengurangi efek amlodipin. Efek lambung lambung hanya bisa dicapai bila digunakan dalam dua jam pertama setelah pemberian Agen.

Interaksi dengan obat lain

Agen diperbolehkan interaksi dengan obat lain seperti: diuretik thiazide, terpusat mekanisme akting, inhibitor ACE, alfa dan beta-blocker, nitrat berkepanjangan tindakan, dengan nitrogliserin sublingual aplikasi, non-steroid anti-inflamasi, obat hipoglikemik oral dan antibiotik.

Penggunaan simultan amlodipine dengan protease inhibitor, agen antijamur, makrolides, diltiazem atau verapomil, maka peningkatan eksposur Agen dimungkinkan. Akibatnya, efek klinis obat bisa melebihi harapan dan memerlukan penyesuaian dosis.

Obat-obatan seperti rifampisin dan wortel St. John dapat mengurangi akumulasi amlodipin dalam darah, sehingga efek terapeutik tidak akan tercapai.

Penggunaan infus detroven dapat memicu perkembangan hiperkalemia diikuti oleh fibrilasi ventrikel dan keruntuhan vaskular.

Interaksi Agen dengan obat lain efek hipotensi menyebabkan potensiasi tindakan masing-masing. Sedangkan untuk obat-obatan yang mengurangi kolesterol, digoksin, siklosporin, alkohol dan antikoagulan, maka amlodipin tidak berpengaruh pada mereka.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan agen meliputi lokasi persiapan di tempat dengan rezim suhu tertentu, kelembaban dan tanpa sinar matahari langsung.

Jadi, suhu penyimpanan amlodipin tidak boleh melebihi 25 derajat. Jika persyaratan yang direkomendasikan tidak terpenuhi, kemungkinan terjadinya amlodipin dini mungkin terjadi.

 Selain itu, obat ini dapat merusak strukturnya dan mendapatkan efek yang sama sekali tidak diketahui yang mungkin muncul setelah minum pil.

Agen dikemas dalam 10 tablet 5 mg atau 10 mg dalam satu blister. Satu kotak kardus berisi tiga lecet.

Kondisi penyimpanan agen juga berarti kandungan setiap tablet di dalam selnya tanpa mengorbankan integritasnya. Setelah persiapan tablet diekstraksi dari sel, itu harus segera diterima. Jangan simpan tablet dalam bentuk yang tidak terlindungi. Kondisi penyimpanan yang diperlukan untuk setiap obat harus diamati sepanjang periode umur simpan yang ditunjukkan. 

[29]

Kehidupan rak

Umur simpan adalah periode dari tanggal pembuatan obat sampai tanggal penerimaan terakhirnya. Pabrikan menentukan informasi ini pada kemasan luar agar mudah diakses. Selama periode ini, perusahaan farmasi yang memproduksi produk obat tersebut menjamin efek terapeutiknya setelah mengkonsumsi tablet amlodipin.

Efek terapeutik ini telah diteliti dan dikonfirmasi, oleh karena itu mereka ditunjukkan dalam petunjuk yang menyertai obat tersebut. Umur simpan menunjukkan keamanan obat, sesuai dengan persyaratan penyimpanan tertentu untuk amlodipin, integritas kemasan luar dan setiap sel dengan tablet.

Jus obat antihipertensi Agen dengan bahan aktif utama amlodipine adalah 3 tahun sejak tanggal pembuatannya. Setelah berakhirnya periode ini, penggunaannya dilarang keras, karena efek dan efek sampingnya tidak diketahui, yang bisa berkembang setelah mengkonsumsi tablet amlodipin.

Agen telah membuktikan keefektifannya dalam monoterapi dan dalam perawatan kompleks kondisi patologis sistem kardiovaskular. Selain itu, karena bentuk tablet dan adanya garis pemisah, sediaannya cukup baik dan dosis amlodipin yang diperlukan dipilih.