Aku benar-benar

Aziklar adalah obat anti-mikroba yang digunakan secara sistemik. Ini adalah bagian dari kelompok macrolides.

Indikasi Aziklara

Ini digunakan untuk menghilangkan infeksi, dipicu oleh tindakan sensitif terhadap mikroba klaritromisin:

• infeksi di bagian atas sistem pernafasan: di nasofaring (seperti tonsilitis dengan faringitis), dan juga di sinus paranasal;
• penyakit di bagian bawah sistem pernafasan (seperti bentuk pneumonia atipikal tipe primer, bronkitis dan pneumonia rasial dalam bentuk akut);
• patologi jaringan lunak dan kulit (di antaranya folikulitis dengan impetigo, serta furunculosis, eritema Baker dan permukaan luka yang terinfeksi);
• infeksi tipe odontogenik dalam bentuk akut atau kronis;
• penyakit jenis mikobakteri (lokal atau umum), dipicu oleh tindakan Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium;
• infeksi lokal, yang disebabkan oleh paparan mikobakteri, Mycobacterium chelonae yang diperkaya, atau mycobacterium Kansasi;
• penghancuran bakteri Helicobacter pylori pada individu dengan patologi 12tiperstnoy peptikum dalam usus sementara menekan pemisahan proses asam klorida (tingkat aktivitas klaritromisin dampak pada Helicobacter pylori pada pH netral lebih tinggi dari pada kasus peningkatan tingkat keasaman).

Surat pembebasan

Rilis di tablet, 10 buah per blister. Dalam kemasan terpisah - di piring blister 1.

Farmakodinamik

Klaritromisin adalah antibiotik makrolida dari jenis semi sintetis. Sifat antibakterinya adalah karena penindasan pengikatan protein karena sintesis dengan subunit 50S ribosomal pada mikroba sensitif zat.

Seringkali memiliki efek bakteriostatik, namun mikroba individu juga bisa bersifat bakterisidal. Obat ini memiliki efek spesifik yang kuat pada anaerob dan aerob yang relatif besar (keduanya gram positif dan gram negatif). Indeks depresi minimal pada klaritromisin seringkali 2 kali lebih rendah dari nilai eritromisin yang sama.

Penelitian kloritromisin in vitro menunjukkan efikasi tinggi relatif terhadap pneumophila legionella pneumophila dan mycoplasma. Indeks in vitro dan in vivo menunjukkan efek ampuh klaritromisin pada strain mycobacteria spesifik obat. Selain itu, tes ini juga menunjukkan bahwa strain enterobacteria dan pseudomonad (dan juga mikroorganisme gram negatif yang tidak menghasilkan laktosa) resisten terhadap klaritromisin.

Klaritromisin, dalam tes in vitro, dan juga dalam praktik obat, secara aktif mempengaruhi sebagian besar jenis mikroba yang dijelaskan di bawah ini:

• Aerobes Gram positif: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes dan listeria monocytogenes;
• Aerobes Gram-negatif: Batang influenza, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus dan Legionella pneumophile;
• bakteri lain: pneumonia mycoplasma dan pneumonia klamidia (TWAR);
• mycobacteria: Tongkat Hansen, Mycobacterium Kansasi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, dan Mycobacterium avium somplex, yang meliputi Mycobacterium intracellulare dan Mycobacterium avium.

Mikroba β-laktamase tidak mempengaruhi sifat klaritromisin.

Sebagian besar methicillin, serta strain staphylococcal resisten oxacillin, resisten terhadap klaritromisin.

Penelitian kloritromisin in vitro menunjukkan efek aktif pada sebagian besar strain bakteri yang dijelaskan di bawah ini, namun keefektifan keamanan dan obat penggunaan obat ini tidak dilakukan:

• Aerob gram positif: streptococcus agalactia, streptokokus tipe C, F, serta G, dan dari kelompok Viridans;
• Aerob gram negatif: pertusis dan pasta multicid;
• bakteri lainnya: Chlamydia trachomatis;
• Anaerob Gram positif: perforasi clostridium, jerawat Peptococcus niger dan propionibacteria;
• Anaerob gram negatif: Bakteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia Burgdorfer dan treponema pucat;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromisin memiliki sifat bakterisida bertujuan strain mikroba individu: influenza basil, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogenik, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, gonokokus, Helicobacter pylori dan Campylobacter.

Produk utama dari disintegrasi zat adalah unsur 14-hidroksiklaritromisin, yang menunjukkan aktivitas mikrobiologis. Sebagian besar mikroba aktivitas ini sama dengan zat induknya, atau kurang dari 1-2 kali (kecuali batang influenza, dimana efisiensi produk peluruhan dua kali lebih tinggi). Pengujian in vitro dan juga in vivo telah menunjukkan bahwa zat induk dengan produk degradasi utamanya memiliki sifat sinergis atau aditif berkenaan dengan batang hemofilia (ini tergantung pada strain bakteri).

Farmakokinetik

Penyerapan klaritromisin dari saluran cerna (terutama melalui usus kecil) sudah lengkap dan cepat. Zat ini tetap aktif saat berinteraksi dengan jus lambung. Penerimaan bersama makanan memperlambat penyerapan, namun tidak mempengaruhi tingkat pengaruhnya. Tingkat bioavailabilitas sekitar 55%.

Hal ini terpapar dengan metabolisme hati dengan bantuan sistem hemoprotein P450 dengan enzim CYP3A4. Ada 3 metode dasar (proses hidroksilasi dan demetilasi, serta hidrolisis) dengan pembentukan 8 produk peluruhan. Sekitar 20% obat diserap setelah metabolisme, dimana 14-hidroksiklaritromisin terbentuk, yang serupa dengan bioaktivitas klaritromisin.

Clarithromycin, bersama dengan produk utamanya disintegrasi, didistribusikan ke sebagian besar cairan biologis dan jaringan. Dalam konsentrasi tinggi, terakumulasi di dalam amandel, mukosa hidung dan jaringan paru-paru. Indeks di dalam jaringan lebih tinggi daripada di dalam aliran darah, karena zat tersebut memiliki nilai intraseluler tinggi. Obat ini mudah masuk ke makrofag dengan leukosit, dan selain itu di dalam mukosa lambung. Tingkat klaritromisin di dalam jaringan lambung dan mukosa lebih tinggi bila dikombinasikan dengan omeprazol dibandingkan dengan monoterapi.

Tingkat klaritromisin serum puncak diamati setelah 2-3 jam dan sama dengan 1-2 mcg / ml jika menggunakan 250 mg 2 kali sehari. Saat mengkonsumsi 500 mg LS dua kali sehari, angka ini 3-4 μg / ml.

Sekitar 80% obat disintesis dengan protein plasma. Setengah umur dengan penggunaan 250 mg LS (2 kali sehari) adalah 2-4 jam, dan bila Anda minum 500 mg obat 2 kali sehari, itu mencapai 5 jam. Waktu paruh 14 hidroksimetabolit aktif adalah 5-6 jam setelah minum obat dengan kecepatan 250 mg dua kali sehari.

Sekitar 70-80% zat diekskresikan dengan kotoran, dan sekitar 20-30% - dalam bentuk yang tidak berubah dengan air kencing. Proporsi yang terakhir dapat meningkat jika dosisnya meningkat.

Jika Anda tidak mengurangi dosis pengobatan pada orang dengan gagal ginjal, mereka memiliki indeks klaritromisin plasma yang lebih tinggi.

Dosis dan administrasi

Tablet dikonsumsi seluruhnya, dicuci dengan air (tidak bisa dikunyah atau digiling).

Remaja dari 12 tahun dan orang dewasa diharuskan minum 250 mg obat dengan interval 12 jam. Jika bentuk infeksi yang parah teramati, kemungkinan untuk meningkatkan dosis sampai 500 mg pada interval 12 jam.

Seringkali, kursus terapeutik berlangsung selama 6-14 hari. Untuk melanjutkan terapi diperlukan setidaknya selama 2 hari setelah lenyapnya tanda-tanda utama patologi. Durasi kursus ditentukan oleh dokter, secara individu, tergantung pada jalannya penyakit.

Penghapusan proses infeksi odontogenik.

Biasanya dosis 250 mg digunakan dengan selang waktu 12 jam. Take diperlukan dalam kurun waktu 5 hari.

Pengobatan infeksi tipe mikobakteri.

Dosis awal harian adalah asupan dua kali 500 mg obat. Jika selama 3-4 minggu terapi tidak ada perbaikan dalam perjalanan penyakit, diperlukan peningkatan dosis Aziklar untuk asupan ganda 1000 mg LS.

Saat menghilangkan infeksi tipe disebarluaskan, dipicu oleh MAK, pada orang dengan AIDS, diperlukan untuk minum pil setiap saat sementara efektivitas obat mikrobiologis dan obat terlarang. Obat ini bisa digunakan dalam kombinasi dengan obat antimikobakteri lainnya.

Penghancuran bakteri Helicobacter pylori pada orang-orang dengan patologi ulkus di daerah duodenum (pada orang dewasa):

• pengobatan triple - penggunaan 500 mg klaritromisin (dua kali sehari) dikombinasikan dengan asupan amoksisilin dua kali (1000 mg) dan omeprazol (20 mg sekali) selama 7-10 hari;
• Pengobatan triple - penggunaan klaritromisin (500 mg dua kali sehari), lanoprazole (asupan dua kali 30 mg per hari) dan amoksisilin (dua kali sehari 1000 mg per hari) selama 10 hari;
• perlakuan ganda - penerimaan triple klaritromisin 500 mg, dan tambahan omeprazol (dosis tunggal 20 atau 40 mg LS per hari) selama 14 hari;
• pengobatan ganda - penggunaan klaritromisin 500 mg 500 mg, serta satu asupan lanoprazole (60 mg) selama 2 minggu. Mungkin perlu untuk lebih menghambat pelepasan asam hidroklorida untuk mengurangi manifestasi ulseratif.

Klaritromisin juga dapat digunakan dalam rejimen obat berikut ini:

• kombinasi dengan tinidazol, serta omeprazol / lansoprazol;
• penerimaan simultan dengan metronidazol, serta lanoprazole / omeprazol;
• kombinasi dengan tetrasiklin, bismut subsalicylate, dan ranitidine;
• kombinasi dengan amoxicillin, serta lansoprazole;
• Kombinasi dengan bismut ranitidin dan sitrat.

Bila digunakan pada orang dengan gagal ginjal berat (nilai KK - kurang dari 30 ml / menit), diperlukan untuk mengurangi separuh total dosis harian: minum 250 mg satu kali sehari atau 250 mg dua kali sehari (dengan bentuk infeksi yang parah). Durasi terapi pada pasien tersebut tidak boleh lebih dari 2 minggu.

[1]

Gunakan Aziklara selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang keamanan mengkonsumsi Aziklar selama kehamilan atau menyusui. Penggunaan obat hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita melebihi kemungkinan risiko komplikasi pada janin.

Karena klaritromisin mampu menembus ke dalam susu ibu, maka diperlukan untuk menolak menyusui selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap klaritromisin atau unsur obat dan makrolida lainnya;
• menggabungkan dengan beberapa obat: cisapride, terfenadin dan astemizol dengan pimozide (kombinasi ini dapat menyebabkan pemanjangan QT interval, dan di samping terjadinya aritmia jantung, termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan flicker jenis putaran). Juga dengan alkaloid carob, di antaranya ergotamine dengan dihydroergotamine (ergotoksicheskogo efek menyebabkan pembangunan) dan statin, yang dikenakan CYP3A4 metabolisme elemen penting (lovastatin bahan atau simvastatin), karena kombinasi meningkatkan probabilitas terjadinya miopati (di sini juga termasuk rhabdomyolysis);
• pengobatan bersamaan dengan midazolam;
• riwayat aritmia ventrikel jantung (ini termasuk aritmia tipe pirouette), serta perpanjangan interval QT;
• adanya hipokalemia (perpanjangan interval QT);
• gagal hati dalam derajat parah dan bersamaan dengan gagal ginjalnya;
• kombinasi klaritromisin (dan juga inhibitor kuat lainnya dari unsur CYP3A4) dengan colchicine pada orang dengan gagal hati atau ginjal;
• penggunaan gabungan Aziklar dan ranolazine atau ticagrelor.

Anak usia kurang dari 12 tahun wajib menggunakan obat dalam bentuk suspensi, karena penggunaan obat dalam bentuk tablet pada kelompok umur ini belum diteliti.

Efek samping Aziklara

Paling sering dengan penggunaan Aziklar mengalami gejala seperti diare, kelainan selera, sakit perut dan muntah-muntah dengan mual. Pelanggaran ini sering memiliki ekspresi lemah. Diantara efek samping lainnya:

• proses invasif dan menular: infeksi vagina dan kandidiasis di rongga mulut. Selain itu, gastroenteritis, erysipelas, bentuk kolitis pseudomembran, selulit dan eritrasma dapat terjadi;
• sistem getah bening dan hematopoiesis: pengembangan trombosit, leuko dan neutropenia, serta agranulositosis, eosinofilia dan trombositemia;
• reaksi kekebalan: manifestasi anafilaksis dan anafilaktoid, serta hipersensitivitas;
• proses metabolisme: penurunan nafsu makan, perkembangan anoreksia, dan sebagai tambahan munculnya hipoglikemia pada orang yang memakai insulin atau obat antidiabetes;
• Gangguan mental: rasa disorientasi, cemas, gugup dan kebingungan, timbulnya insomnia, depresi, halusinasi, psikosis dan mimpi buruk. Selain itu, menjerit, disorientasi dan pengembangan mania dimungkinkan;
• SSP reaksi: kehilangan kesadaran, sakit kepala, perasaan kantuk dan pusing. Dysgeusia, agesia, dyskinesia dan anosmia dengan parosmia juga bisa berkembang. Parestesia, kejang dan tremor bisa terjadi;
• respons pendengaran: gangguan pendengaran, tinnitus, dan gangguan pendengaran reversibel;
• gangguan di jantung: perpanjangan interval QT, peningkatan denyut jantung, ekstrasistol ventrikel, fibrilasi atrium dan henti jantung;
• Kelainan pada kerja pembuluh darah: perkembangan vasodilatasi dan munculnya perdarahan;
• reaksi organ pernafasan, mediastinum dan sternum: kadang ada pendarahan dari hidung, asma atau emboli paru berkembang;
• manifestasi saluran gastrointestinal: perkembangan dispepsia, GERD, stomatitis, esofagitis, progalgia dan glossitis dengan gastritis, dan selain sembelit, perut kembung, mulut kering lendir, pankreatitis akut dan eruktasi. Mungkin ada perubahan di bawah naungan gigi dan lidah;
• Kelainan pada sistem hepatobiliari: perubahan elemen hati - peningkatan nilai AST, GGT dan ALT, serta bilirubin. Selain itu, pengembangan hepatitis, kolestasis (juga bentuk intrahepatic), gagal hati dan ikterus parenkim;
• jaringan subkutan dan kulit: keringat meningkat, ruam, gatal, serta ruam jenis makulopapular dan urtikaria. Sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, jenis dermatitis tipe banteng, jerawat, alergi pada kulit tipe obat, di mana eosinofilia dengan gejala umum (DRESS), dan vaskulitis hemoragik, dapat terjadi;
• reaksi jaringan ikat dan organ ODA: kejang pada otot, miopati dengan mialgia, rhabdomyolysis dan kekakuan otot skelet;
• reaksi organ buang air kecil dan ginjal: perkembangan gagal ginjal atau nefritis tubulointerstitial, dan sebagai tambahan peningkatan urea atau kreatinin;
• Kelainan sistemik: keadaan demam, rasa lelah dan tidak enak badan, nyeri pada sternum, serta menggigil dan asthenia;
• hasil tes laboratorium: peningkatan LDH atau AFP, perubahan proporsi albumin / globulin, perpanjangan PTV, peningkatan kadar INR, serum kreatinin, dan AMK. Warna air kencing bisa berubah.

Ada informasi tentang perkembangan edema Quincke dan arthralgia.

Terkadang, dilaporkan terjadinya uveitis - terutama pada orang yang menggunakan rifabutin dalam kombinasi dengan Aziklar. Reaksi sering bisa disembuhkan.

Ada juga informasi tentang terjadinya toksisitas colchicine (dalam beberapa kasus bahkan fatal) karena kombinasi klaritromisin dan kolik. Secara khusus, ini berlaku untuk orang tua, dan juga bila diambil dengan latar belakang gagal ginjal.

Penderita gangguan imunodefisiensi.

Pada orang dengan AIDS atau gangguan imunodefisiensi lain yang menggunakan obat dalam dosis besar untuk jangka waktu yang lebih lama daripada yang diperlukan untuk menghilangkan infeksi jenis mikobakteri, tidak selalu mungkin untuk membedakan efek samping yang disebabkan oleh penggunaan obat-obatan, dengan manifestasi patologi dan gangguan yang menyertainya.

Di Aziklar 500, ada pewarna tartrazine (elemen E 102) yang mampu memprovokasi manifestasi alergi.

Overdosis

Akibat overdosis obat ini, manifestasi dapat berkembang pada bagian saluran pencernaan, dan sebagai tambahan hipokalemia, sakit kepala dan hipoksemia. Seorang pasien yang memiliki riwayat psikosis bipolar, dengan penggunaan 8 gram klaritromisin, mulai mengubah keadaan mental, dan juga mengembangkan hipoksemia dengan hipokalemia dan paranoia.

Saat mengembangkan overdosis, perlu untuk membatalkan penggunaan obat-obatan terlarang.

Obatnya tidak memiliki obat penawar yang spesifik. Untuk perawatan, lavage lambung dan penggunaan arang aktif digunakan. Selain itu, diperlukan terapi simtomatik yang diperlukan untuk mendukung kerja sistem dan organ penting kehidupan. Kemungkinan bahwa prosedur dialisis peritoneal dan hemodialisis dapat mempengaruhi indeks serum klaritromisin cukup rendah. Karena itu, tidak disarankan melakukannya.

Interaksi dengan obat lain

Aziklar meningkatkan indeks di tubuh obat yang dimetabolisme oleh sistem hemoprotein P450. Diantara obat-obatan tersebut - alprazolam, rifabutin dan terfenadine dengan cisapride, dan disamping itu, bromocriptine dengan astemizole, pimozide dengan valproate, warfarin dan alkaloid ergot dengan hexobarbital dan midazolam. Selain itu, juga triazolam dan fenitoin, siklosporin dengan digoksin, sildenafil dengan quinidine, disopramide, methylprednisolone dan vinblastine dengan teofilin, tacrolimus dan zidovudine. Jika perlu, kombinasi semacam itu memerlukan pemantauan kadar yang cermat dalam darah, dan juga pada waktunya untuk menyesuaikan ukuran dosis.

Bila dikombinasikan dengan zat ergotamin atau dihydroergotamine, terjadinya iskemia dari jaringan yang berbeda (di antaranya jaringan di ekstremitas dan pada sistem saraf pusat) dan vasospasme bisa terjadi.

Penggunaan gabungan dengan simvastatin, serta lovastatin dan atorvastatin dapat menyebabkan rhabdomyolysis.

Kombinasi dengan colchicine menghasilkan peningkatan sifat toksik obat ini.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 30 °

Kehidupan rak

Aziklar bisa digunakan dalam 3 tahun sejak pelepasan obat.