Actifed

Actifed adalah obat dekongestan dengan efek sistemik. Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit di rongga hidung.

Indikasi Actifeda

Dipakai untuk menghilangkan gejala patologis pada saluran pernafasan atas yang timbul akibat penyakit seperti rinitis vasomotor atau alergi, serta flu atau pilek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Surat pembebasan

Obat ini dilepaskan dalam bentuk larutan oral dalam botol 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamik

Triprolidin membantu meringankan gejala penyakit dalam kasus di mana efek ini sebagian atau sepenuhnya bergantung pada proses pelepasan histamin. Zat ini merupakan antagonis kompetitif (dengan efek terapeutik yang kuat) dari ujung H1 histamin dari kelompok alkilamina. Pada saat yang sama, ia memiliki efek antikolinergik yang minimal.

Pseudoefedrin sangat efektif dalam menghilangkan edema mukosa di bagian atas saluran pernapasan, karena merupakan simpatomimetik dengan jenis pengaruh tidak langsung dan langsung. Dibandingkan dengan efedrin, pseudoefedrin jauh lebih kecil kemungkinannya untuk meningkatkan tekanan darah dan mengembangkan takikardia, dan sebagai tambahan, ia tidak menstimulasi sistem saraf pusat secara intens.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetik

Triprolidin dan pseudoefedrin diserap dengan baik melalui usus saat diminum. Setelah mengonsumsi 1 tablet, nilai Cmax plasma triprolidin sekitar 5,5-6,0 ng/ml; zat tersebut mencapai nilai ini setelah 2 jam. Waktu paruh triprolidin sekitar 3,2 jam. Hanya sekitar 1% dari porsi triprolidin yang diekskresikan tanpa perubahan.

Nilai Cmax pseudoefedrin sekitar 180 ng/mL dan memerlukan waktu 120 menit untuk mencapainya. Waktu paruh pseudoefedrin adalah 5,5 jam.

Bagian dari pseudoefedrin terlibat dalam proses metabolisme hati dengan pembentukan produk metabolisme yang tidak aktif. Pseudoefedrin beserta produk metabolismenya diekskresikan melalui ginjal, 55-75% dari porsinya - dalam keadaan tidak berubah. Tingkat ekskresi pseudoefedrin meningkat jika terjadi pengasaman urin (dengan demikian, tingkat ekskresi menurun dengan peningkatan kadar pH urin).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosis dan administrasi

Pasien harus diperingatkan bahwa ia harus menghubungi dokter jika gejala penyakit tidak hilang setelah 7 hari. Penting untuk benar-benar mengikuti petunjuk dokter mengenai skema dan dosis. Dilarang menggabungkan dengan obat lain yang mengandung zat antihistamin (termasuk obat untuk mengobati batuk dan pilek).

Untuk remaja berusia 12 tahun ke atas dan orang dewasa, dosisnya adalah 10 ml dengan 3-4 kali penggunaan oral per hari. Maksimal 40 ml zat yang diperbolehkan per hari.

Anak-anak berusia 6-11 tahun diharuskan mengonsumsi obat sebanyak 5 ml 3-4 kali sehari. Tidak boleh lebih dari 20 ml Actifed per hari.

Anak-anak berusia 2-6 tahun diresepkan 2,5 ml obat 3-4 kali sehari. Dosis harian maksimum yang mungkin adalah 10 ml.

Ukuran porsi obat untuk gangguan ginjal.

Pseudoefedrin dikeluarkan melalui ginjal. Pada gagal ginjal, kadar pseudoefedrin plasma meningkat, jadi tidak boleh digunakan pada orang dengan gagal ginjal berat. Kehati-hatian diperlukan saat meresepkannya kepada orang dengan gangguan sedang.

Regimen dosis untuk disfungsi hati.

Triprolidin diekskresikan terutama melalui metabolisme hati, itulah sebabnya kebutuhan pengurangan dosis harus dipertimbangkan pada orang dengan penyakit hati yang parah.

[ 38 ], [ 39 ]

Gunakan Actifeda selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada ibu menyusui atau wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap pseudoephedrine hydrochloride dan triprolidine hydrochloride, serta acrivastine atau komponen tambahan obat lainnya;
• tekanan darah tinggi (tingkat keparahan yang parah);
• Penyakit jantung koroner yang parah;
• feokromositoma;
• gagal ginjal parah;
• bentuk parah dari patologi ginjal atau hati;
• bronkitis, asma bronkial atau bronkiektasis, di mana terjadi sekresi berlebihan;
• penggunaan bersama dengan simpatomimetik lain (obat penekan nafsu makan, dekongestan, serta psikostimulan seperti amfetamin);
• digunakan pada orang yang sedang mengonsumsi atau pernah mengonsumsi MAOI dalam 14 hari terakhir (termasuk obat antibakteri furazolidone).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Efek samping Actifeda

Efek samping pseudoefedrin.

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan mental: insomnia dan perasaan gugup sering terjadi. Terkadang perasaan gelisah, agitasi atau tremor juga terjadi. Kadang-kadang terjadi halusinasi (terutama pada anak-anak);
• Masalah pada sistem saraf: sering muncul pusing. Kadang-kadang terjadi sakit kepala;
• lesi yang memengaruhi sistem kardiovaskular: aritmia atau takikardia kadang-kadang berkembang, tekanan darah meningkat, dan detak jantung meningkat. Peningkatan nilai tekanan darah sistolik juga telah dicatat;
• Gangguan gastrointestinal: mual atau muntah sering muncul, serta mulut kering. Terkadang nafsu makan menurun;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: hiperhidrosis, dermatitis alergi dan ruam kadang-kadang diamati. Penggunaan pseudoefedrin dapat menyebabkan munculnya berbagai tanda alergi dari epidermis (dapat disertai dengan manifestasi sistemik (edema Quincke dan spasme bronkial) atau tidak);
• Gangguan yang memengaruhi sistem urin dan ginjal: retensi urin dan disuria terkadang terjadi. Masalah buang air kecil terutama terjadi pada orang dengan penyumbatan uretra (misalnya, hipertrofi prostat).

Gejala yang tidak diinginkan dari triprolidin.

Di antara efek yang berkembang:

• Gangguan mental: gairah paradoks (paling sensitif pada orang tua dan anak-anak), perasaan gelisah atau gugup dan peningkatan energi, perasaan bingung (paling umum pada orang tua), delirium saat tidur dan halusinasi (biasanya pada anak-anak) dapat terjadi;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf: perasaan mengantuk atau efek sedatif sering muncul. Pusing, kurang perhatian, dan gangguan koordinasi juga cukup sering terjadi. Sakit kepala terkadang terjadi;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: terkadang terjadi takikardia, kolaps ortostatik, dan perasaan lemah;
• manifestasi dari organ penglihatan: kemungkinan timbulnya penglihatan kabur;
• lesi pada organ THT dan organ sternum: kemungkinan terjadi hidung tersumbat dan penebalan sekresi bronkial;
• gangguan gastrointestinal: kekeringan di tenggorokan, serta di mukosa mulut dan hidung, merupakan hal yang umum. Ketidaknyamanan di saluran gastrointestinal (termasuk muntah disertai mual) dapat terjadi, serta sembelit, anoreksia, nyeri ulu hati atau diare, peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan;
• gangguan yang berhubungan dengan epidermis dan lapisan subkutan: fotosensitivitas, urtikaria atau ruam dapat terjadi;
• masalah pada fungsi organ kemih dan ginjal: dapat terjadi poliuria atau disuria, begitu pula retensi urin.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan pseudoefedrin, gejala dapat muncul akibat stimulasi sistem kardiovaskular dan sistem saraf pusat (misalnya, perasaan cemas atau gembira, aritmia, halusinasi, muntah, peningkatan tekanan darah, peningkatan denyut jantung, mual, gangguan saluran kemih, dan rasa haus). Dalam kasus overdosis yang parah, kejang, psikosis dengan krisis hipertensi dan keadaan koma dapat muncul.

Penurunan kadar kalium serum dimungkinkan karena pengangkutannya dari ruang ekstraseluler ke ruang intraseluler.

Keracunan triprolidin kemungkinan akan menimbulkan gejala yang mirip dengan efek samping zat ini. Selain itu, perasaan lemah, tremor, ataksia, selaput lendir dan epidermis kering dapat terjadi, serta depresi pernapasan, psikosis, aritmia, hiperpireksia, takikardia, dan kejang.

Tindakan suportif yang diperlukan diperlukan untuk membantu menghilangkan tanda-tanda spesifik yang sesuai. Manifestasi stimulasi SSP dan kejang diobati dengan suntikan diazepam parenteral. Penggunaan β-blocker menghilangkan hipokalemia dan komplikasi yang memengaruhi sistem kardiovaskular.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi pseudoefedrin hidroklorida dengan MAOI (atau mengonsumsi obat selama 14 hari setelah akhir pengobatan dengan MAOI) dapat menyebabkan timbulnya krisis hipertensi. MAOI juga meningkatkan aktivitas kolinolitik triprolidin.

Bila digunakan bersamaan dengan simpatomimetik (seperti penekan nafsu makan, dekongestan, dan psikostimulan amfetamin), yang memengaruhi proses katabolisme amina simpatomimetik, peningkatan tekanan darah mungkin terjadi.

Mengonsumsinya bersama obat penenang atau hipnotik, serta obat penenang, dapat meningkatkan rasa kantuk. Efek yang sama juga terjadi saat mengonsumsi minuman beralkohol saat mengonsumsi obat tersebut.

Pseudoefedrin dapat memiliki efek antagonis bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi tertentu (misalnya, metildopa, guanethidine dengan reserpin, serta β-blocker dan debrisosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Kondisi penyimpanan

Actifed harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Kehidupan rak

Actifed dapat digunakan dalam waktu 4 tahun sejak tanggal produksi obat terapeutik.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Actifed dilarang digunakan pada anak di bawah usia 2 tahun.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]