Alit

Alit adalah obat NSAID dan mengandung 2 bahan aktif.

Nimesulide merupakan komponen dengan aktivitas analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Elemen ini secara selektif memperlambat aktivitas COX-2, dan pada saat yang sama menekan proses pengikatan PG di area tempat peradangan terjadi. [ 1 ]

Disiklomin hidroklorida membantu meredakan kejang otot polos pada saluran pencernaan.

Indikasi Alita

Digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan kejang yang berasal dari berbagai sumber. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Unsur obatnya tersedia dalam bentuk tablet - 4 buah dalam kemasan blister. Ada 1 kemasan seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Nimesulide memperlambat pelepasan enzim mieloperoksidase, dan pada saat yang sama menekan pembentukan radikal oksigen bebas, tanpa mempengaruhi kemotaksis dengan fagositosis. Zat tersebut juga menekan pembentukan faktor nekrosis tumor dan konduktor inflamasi lainnya. [ 5 ]

Disiklomin hidroklorida merupakan antagonis ujung muskarinik kolinergik dan juga bekerja langsung pada otot polos, mungkin bertindak sebagai antagonis histamin-bradikinin. Disiklomin telah menunjukkan aktivitas penghambatan terhadap beberapa bakteri patogen.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, nimesulide diserap dari saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi. Nilai Cmax plasma tercatat setelah 2-3 jam. Sintesis protein nimesulide adalah 97,5%. Proses metabolisme terjadi di hati; komponen metabolisme utamanya adalah hidroksinimesulide (memiliki aktivitas pengobatan). Sekitar 65% dari porsi nimesulide yang dikonsumsi dikeluarkan melalui urin, dan sisanya (35%) - melalui feses.

Setelah pemberian disiklomin secara oral, obat ini diserap dengan kecepatan tinggi, mencapai Cmax setelah 90 menit. Waktu paruhnya adalah 4-6 jam. Ekskresi terjadi melalui urin (79,5%) dan feses (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosis dan administrasi

Alita diresepkan hanya setelah penilaian cermat terhadap keseimbangan antara potensi manfaat dan risiko yang ada.

Obat harus diminum secara oral, setelah makan, dengan air putih. Dosis harian adalah 1-2 kali sehari, dengan 1 tablet (0,1 g nimesulide) (di pagi dan malam hari). Tidak lebih dari 0,2 g nimesulide dapat diminum per hari. Terapi dapat berlangsung tidak lebih dari 5 hari. [ 14 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Nimesulide disetujui untuk digunakan, seperti agen analgesik-antipiretik lainnya, untuk penggunaan jangka pendek (hingga 10 hari) pada anak-anak. Obat ini harus dihindari jika diketahui atau diduga menderita penyakit hati; kehati-hatian diperlukan saat meresepkan nimesulide bersamaan dengan obat hepatotoksik lainnya. [ 15 ]

Ada data tentang pembatasan pemberian obat kepada anak di bawah usia enam bulan. Ada beberapa kasus yang dipublikasikan di mana pemberian disiklomina hidroklorida kepada bayi disertai dengan gejala pernapasan berat (dispnea, kolaps pernapasan, apnea, dan asfiksia), kejang, sinkop, hipotonia otot, koma, dan kematian, tetapi hubungan sebab akibat belum ditetapkan. [ 16 ]

Gunakan Alita selama kehamilan

Dilarang meresepkan Alit selama kehamilan. Karena nimesulide dapat berdampak negatif pada kesuburan wanita, obat ini tidak boleh digunakan saat merencanakan konsepsi. Seperti NSAID lain yang menghambat pengikatan PG, nimesulide dapat menyebabkan penutupan jalur arteri terlalu dini, perkembangan oliguria, hipertensi paru, dan oligohidramnion. Ada juga risiko atonia uterus, perdarahan, dan edema perifer. [ 10 ]

Karena kurangnya data mengenai apakah nimesulide diekskresikan dalam ASI, obat ini tidak digunakan selama menyusui. Satu kasus kemungkinan apnea pada anak yang disusui yang ibunya mengonsumsi Dicycloverine telah dilaporkan [ 11 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• borok yang mempengaruhi saluran pencernaan (dalam fase aktif);
• adanya tukak yang berulang atau adanya perdarahan pada saluran cerna (pada anamnesis);
• disfungsi hati yang parah (gagal hati), serta riwayat manifestasi hepatotoksik yang terkait dengan penggunaan obat-obatan;
• digunakan bersama-sama dengan zat-zat yang berpotensi hepatotoksisitas;
• mereka yang memiliki disfungsi ginjal berat (nilai klirens kreatinin kurang dari 30 ml per menit);
• gangguan parah pada proses pembekuan darah;
• serebrovaskular atau patologi lain yang menyebabkan pendarahan;
• mengalami gagal jantung yang parah;
• intoleransi parah terhadap unsur aktif obat atau komponen lainnya, serta hipersensitivitas yang terkait dengan NSAID lain (dalam riwayat);
• kecanduan narkoba atau alkohol;
• peningkatan suhu dan kondisi seperti flu;
• kecurigaan yang ada mengenai perkembangan penyakit bedah pada fase aktif.

Efek samping Alita

Di antara efek samping yang terkait dengan penggunaan obat (biasanya muncul selama 7 hari pertama pemberian obat): [ 12 ]

Disebabkan oleh pengaruh nimesulide:

• lesi epidermis dan jaringan subkutan: gatal, eritema, hiperemia, hiperhidrosis, ruam dan dermatitis sering terjadi. Pembengkakan wajah, mukosa mulut atau lidah, SJS, urtikaria, hiperemia mukosa mulut, TEN, eritema multiforme dan edema Quincke kadang-kadang muncul;
• Masalah pencernaan: gejala dispepsia, termasuk muntah, kembung, nyeri ulu hati, sembelit, diare, dan mual. Selain itu, ada nyeri di daerah perut atau gastritis. Melena, perforasi ulkus atau pendarahan di dalam saluran pencernaan diamati secara terpisah, dan sebagai tambahan, stomatitis dan ulkus di saluran pencernaan;
• disfungsi hati: kolestasis atau penyakit kuning, serta peningkatan kadar transaminase intrahepatik. Kadang-kadang hepatitis fulminan (kadang-kadang fatal) juga dapat berkembang; [ 13 ]
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, ensefalopati, mengantuk dan pusing;
• gejala kesehatan mental: gugup, mimpi buruk dan kecemasan;
• Lesi ginjal: hematuria, edema, retensi urin, dan disuria. Kadang-kadang, terjadi gagal ginjal, oliguria, dan nefritis tubulointerstitial;
• gangguan pada fungsi sistem darah: eosinofilia atau anemia. Trombositopenia atau pansitopenia, serta purpura, kadang-kadang terjadi;
• gangguan kekebalan: gejala anafilaksis atau intoleransi;
• masalah pada fungsi pernapasan: dispnea. Asma atau asma bronkial kadang-kadang dapat muncul (terutama pada orang dengan intoleransi terhadap aspirin dan NSAID lainnya);
• Lesi yang berhubungan dengan aktivitas sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah atau takikardia. Rasa panas, pingsan, pendarahan, dan perubahan tekanan darah kadang-kadang terjadi;
• Lainnya: astenia, penglihatan kabur atau hipotermia.

Terkait dengan aktivitas disiklovir:

• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: palpitasi, hot flashes, takikardia dan kehilangan kesadaran;
• disfungsi sistem saraf: gangguan sensorik, diskinesia, pusing, kantuk, kehilangan kesadaran, kelelahan parah dan sakit kepala, serta kegugupan, insomnia, parestesia, masalah dengan stabilitas gaya berjalan, kelemahan sistemik dan kelesuan;
• masalah kesehatan mental: agitasi atau kebingungan, suasana hati yang labil, halusinasi dan gangguan bicara;
• lesi yang mempengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: gatal, ruam, kekeringan epidermis, urtikaria dan gejala dermatologis lainnya;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan pencernaan: mual, anoreksia, xerostomia, kembung, muntah, haus, sembelit, gangguan rasa dan nyeri di daerah perut;
• gangguan sistem muskuloskeletal: kelemahan otot;
• gangguan pada sistem urogenital: retensi atau gangguan urin, serta impotensi;
• masalah dengan aktivitas visual: midriasis, peningkatan TIO, penglihatan kabur, kelumpuhan akomodatif dan diplopia;
• kerusakan sistem pernafasan: asfiksia, hiperemia di tenggorokan, apnea atau dispnea, bersin dan hidung tersumbat;
• gangguan kekebalan: reaksi alergi parah atau keistimewaan obat, yang juga mencakup anafilaksis;
• disfungsi endokrin: penekanan laktasi.

Overdosis

Tanda keracunan nimesulide adalah peningkatan gangguan seperti kantuk, nyeri di daerah "ulu hati", muntah, lesu, dan mual (manifestasi seperti itu sering dapat disembuhkan jika dilakukan tindakan suportif). Selain itu, pendarahan di saluran pencernaan dapat diamati. Jarang terjadi gagal ginjal akut, gejala anafilaktoid, peningkatan tekanan darah, depresi pernapasan dan koma, hipoglikemia. [ 17 ]

Pada disikloverin, keracunan terjadi dalam dua tahap: pertama, sistem saraf pusat tereksitasi, yang menyebabkan halusinasi, ilusi, kecemasan, midriasis persisten, hipertensi, dan takikardia. Setelah ini, sistem saraf pusat ditekan, yang dapat menyebabkan koma.

Obat ini tidak memiliki penawar. Jika terjadi overdosis, tindakan simtomatik dan dialisis peritoneal dilakukan. Selama 4 jam pertama, korban perlu menjalani lavage lambung melalui selang, dan sebagai tambahan, minum obat pencahar dan karbon aktif.

Hemodialisis tidak akan efektif. Fungsi hati dan ginjal perlu dipantau secara ketat. [ 18 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan warfarin dan antikoagulan serupa lainnya, serta dengan aspirin, meningkatkan risiko pendarahan.

Kombinasi nimesulide dan furosemide harus dilakukan dengan hati-hati pada orang dengan gangguan jantung dan ginjal.

NSAID mengurangi tingkat pembersihan litium, yang meningkatkan kadar plasma dan aktivitas toksiknya. Oleh karena itu, dengan kombinasi tersebut (nimesulide + litium), kadar litium plasma perlu dipantau secara ketat.

Pemberian nimesulide bersama dengan teofilin, ranitidin, digoksin, serta glibenklamid dan antasida tidak menimbulkan perkembangan interaksi yang signifikan secara klinis.

Nimesulide memperlambat aktivitas enzim CYP 2C9, itulah sebabnya bila dikombinasikan dengannya, dapat terjadi peningkatan nilai plasma zat-zat yang dipengaruhi enzim ini.

Alit harus digunakan dengan sangat hati-hati bila diberikan kurang dari sehari sebelum/setiap dua hari setelah mengonsumsi metotreksat, karena ini meningkatkan kadar serum dan sifat toksiknya.

Penggunaan bersama dengan nimesulide dapat meningkatkan aktivitas nefrotoksik siklosporin.

Disiklomin dapat memperkuat efek zat antikolinergik lainnya (termasuk atropin sulfat), itulah sebabnya zat tersebut tidak dapat dikombinasikan dengan Alit.

Kondisi penyimpanan

Alit harus disimpan di tempat yang terhindar dari anak-anak, kelembaban, dan sinar matahari. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Alit diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Nimuspaz, Nanogan dengan Oxygan, serta Sigan dan Nigan.