Allertek

Allertek adalah obat antihistamin sistemik, turunan piperazin.

Cetirizine, yang merupakan elemen metabolik hidroksizin, adalah antagonis selektif yang poten terhadap pengakhiran H1 perifer histamin. Ketika diuji in vitro untuk sintesis dengan akhiran, tidak ditemukan afinitas yang nyata untuk akhiran selain H1. [1]

Penggunaan porsi standar cetirizine mengarah pada peningkatan kualitas dan kesehatan pada orang dengan rinitis musiman atau kronis dengan etiologi alergi.

Indikasi Allertek

Ini digunakan untuk menghilangkan tanda-tanda mata dan hidung dari rinitis musiman atau sepanjang tahun (asal alergi), serta untuk menghilangkan gejala urtikaria idiopatik (tahap kronis).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 7 atau 20 buah di dalam paket sel. Kotak berisi 1 paket tersebut.

Farmakodinamik

Selain efek antagonis pada ujung H1, cetirizine menunjukkan aktivitas antialergi: pada orang dengan intoleransi yang disebabkan oleh aksi alergen, porsi 10 mg yang diminum 1-2 kali sehari memperlambat masuknya eosinofil ke dalam konjungtiva dan epidermis..

Selama pengujian terkontrol plasebo, di mana dosis besar cetirizine (60 mg) digunakan selama 7 hari, tidak ada perpanjangan interval QT yang signifikan secara statistik. [2]

Farmakokinetik

Orang tua.

Pada 16 orang lanjut usia, ketika dosis tunggal 10 mg diberikan, waktu paruh meningkat sekitar 50%, dan tingkat pembersihan menurun 40% dibandingkan dengan pasien lain. Ada anggapan bahwa penurunan tingkat klirens obat pada relawan lansia disebabkan oleh gangguan fungsi ginjal.

Anak-anak, termasuk bayi.

Dalam periode 6-12 tahun, waktu paruh cetirizine adalah sekitar 6 jam, dan pada subkelompok usia 2-6 tahun - 5 jam. Pada anak di bawah usia 2 tahun, angka ini menurun menjadi 3,1 jam.

Orang dengan disfungsi ginjal.

Karakteristik farmakokinetik obat dengan disfungsi ginjal ringan (kadar CC - kurang dari 40 ml per menit) serupa dengan yang diamati pada orang sehat. Dengan disfungsi ginjal sedang, waktu paruh diperpanjang tiga kali lipat, dan tingkat pembersihan menurun 70%.

Pada individu yang menjalani hemodialisis (nilai CC kurang dari 7 ml per menit), saat menggunakan 1 kali lipat porsi 10 mg cetirizine, waktu paruh tiga kali lebih lama, dan nilai clearance 70% lebih sedikit.. Hemodialisis mengekskresikan cetirizine dari plasma dengan lemah. Orang dengan disfungsi ginjal berat atau sedang mungkin perlu menyesuaikan dosis obat.

Individu dengan disfungsi hati.

Pada orang dengan patologi hati kronis (sirosis tipe bilier dan penyakit hati yang disebabkan oleh kolestasis), yang pernah menggunakan 10 atau 20 mg Allertek, waktu paruh diperpanjang 50%, dan tingkat pembersihan turun 40%. Perubahan dosis diperlukan hanya dengan adanya disfungsi ginjal dan hati secara simultan pada pasien.

Dosis dan administrasi

Tablet diminum dengan air biasa - ditelan tanpa dikunyah.

Subkelompok usia 6-12 tahun harus minum 0,5 tablet (5 mg) 2 kali sehari. Orang di atas 12 tahun dan dewasa - 1 tablet 1 kali per hari.

Individu dengan disfungsi ginjal berat atau sedang.

Karena ekskresi cetirizine diwujudkan melalui ginjal, dengan tidak adanya kemungkinan menggunakan metode terapi alternatif, interval antara penggunaan obat harus dipilih secara pribadi (dengan mempertimbangkan tingkat disfungsi ginjal).

Perubahan dosis untuk orang dewasa dengan disfungsi ginjal:

Tidak adanya pelanggaran (tingkat CC 80 ml per menit) - 10 mg obat 1 kali per hari;

Disfungsi ringan (indikator CC dalam kisaran 50-79 ml per menit) - 10 mg zat 1 kali per hari;

Disfungsi sedang (nilai CC dalam 30-49 ml per menit) - 5 mg obat 1 kali per hari;

Disfungsi parah (indikator CC <30 ml per menit) - 5 mg obat dengan 1 aplikasi setelah 2 hari;

Fase terminal gagal ginjal (pada orang yang menjalani dialisis; tingkat CC <10 ml per menit) - dilarang untuk digunakan.

Untuk anak-anak dengan disfungsi ginjal, porsinya dipilih secara pribadi, dengan mempertimbangkan usia dan berat badan, serta indikator QC anak.

Durasi kursus terapeutik dipilih oleh dokter secara pribadi, dengan mempertimbangkan sifat patologi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Allertek tidak digunakan pada orang di bawah usia 6 tahun, karena dengan bentuk pelepasan obat ini, tidak mungkin menemukan dosis yang cocok untuk anak.

Gunakan Allertek selama kehamilan

Tidak ada informasi yang cukup mengenai efek obat pada wanita hamil. Pengujian pada hewan tidak menunjukkan efek langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan janin dan embrio, persalinan, atau perkembangan pascakelahiran. Penting untuk menggunakan obat dengan sangat hati-hati selama kehamilan - hanya dalam situasi di mana dokter menentukan bahwa manfaat pemberian obat lebih mungkin daripada risiko komplikasi pada janin.

Cetirizine dapat diekskresikan dalam ASI dalam nilai yang 25-90% dari indikator plasma (tergantung pada lamanya interval waktu yang telah berlalu sejak obat diminum). Karena itu, dengan hepatitis B, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan elemen aktif atau komponen tambahan obat, dan selain hidroksizin atau turunan piperazin apa pun;
• disfungsi ginjal berat (tingkat CC - di bawah 10 ml per menit);
• bentuk langka intoleransi galaktosa (keturunan), defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kontraindikasi ini mengacu pada obat dalam bentuk tablet salut).

Efek samping Allertek

Di antara tanda-tanda samping:

• gangguan yang mempengaruhi sistem darah dan getah bening: trombositopenia diamati secara tunggal;
• lesi imun: jarang, intoleransi diamati. Anafilaksis berkembang secara tunggal;
• masalah dengan rejimen nutrisi dan proses metabolisme: mungkin nafsu makan meningkat;
• gangguan jiwa : kadang ada agitasi, disertai kecemasan. Depresi, insomnia, kebingungan, agresi, dan halusinasi jarang terjadi. Tic saraf tunggal berkembang. Mungkin munculnya pikiran untuk bunuh diri;
• masalah dengan pekerjaan NA: terkadang ada parestesia. Kadang-kadang, gangguan gerakan atau kejang muncul. Diskinesia, sinkop, disgeusia, distonia, atau tremor berkembang sendiri-sendiri. Mungkin gangguan memori atau munculnya amnesia;
• lesi yang mempengaruhi organ visual: penglihatan kabur, gangguan akomodasi atau gangguan gerakan yang mempengaruhi bola mata muncul;
• disfungsi organ pendengaran dan keseimbangan: vertigo dapat terjadi;
• masalah jantung: terkadang takikardia muncul;
• gangguan pada saluran pencernaan: diare kadang-kadang diamati;
• gejala dari sistem hepatobilier: disfungsi hati kadang-kadang dicatat (peningkatan nilai alkaline phosphatase, bilirubin, transaminase dan GGT);
• lesi di epidermis dan lapisan subkutan: terkadang ruam atau gatal berkembang. Kadang-kadang, urtikaria terjadi. Sebuah eritema medis tetap tunggal atau edema Quincke diamati;
• gangguan yang mempengaruhi ginjal dan uretra: enuresis atau disuria dicatat secara tunggal. Pengembangan retensi urin dimungkinkan;
• masalah sistemik: kadang-kadang malaise atau asthenia terjadi. Bengkak kadang-kadang muncul;
• perubahan indikasi diagnostik dan tes laboratorium: kadang-kadang, berat badan meningkat.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan dengan cetirizine terutama terkait dengan efek pada sistem saraf pusat atau dengan gejala yang mirip dengan efek antikolinergik.

Dengan overdosis yang sangat parah (melebihi porsi harian standar setidaknya lima kali), diare, midriasis, pingsan, kebingungan, sakit kepala, kecemasan, kelelahan parah, takikardia dan pusing diamati. Selain itu, malaise, gatal, tremor, mengantuk, retensi urin, dan sedasi.

Obatnya tidak memiliki penawarnya. Dalam kasus keracunan, bilas lambung dilakukan (dalam situasi di mana kurang dari 60 menit telah berlalu sejak obat diambil) dan tindakan simtomatik. Prosedur dialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dalam tes dengan beberapa penggunaan teofilin (0,4 g sekali sehari) bersama-sama dengan cetirizine, penurunan yang tidak signifikan (sebesar 16%) pada tingkat pembersihan yang terakhir dicatat. Pada saat yang sama, perubahan nilai teofilin dengan kombinasi seperti itu terjadi.

Selama tes dengan pemberian berulang ritonavir (0,6 g 2 kali per hari) bersama dengan cetirizine (10 mg per hari), durasi paparan yang terakhir meningkat sekitar 40%. Ritonavir menunjukkan penurunan sebesar 11%.

Volume penyerapan cetirizine tidak berkurang saat dikonsumsi dengan makanan, sedangkan tingkat penyerapan melambat 60 menit.

Kondisi penyimpanan

Allertek harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari, kelembaban dan anak kecil. Tingkat suhu - maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Allertek diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan zat farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak dengan Aleron, Analergin dan Ksizal dengan Alercetin. Selain itu, daftar tersebut termasuk Letizen, Amertil, Lazin dengan Contrahist Alerji, Cetirinax dan Glenzet dengan Levzirin, Cetrin, Egizin dan Cetirizin dengan Cetrinal.