Allohexal

Allohexal adalah obat yang menghambat produksi asam urat.

Zat allopurinol adalah analog struktural dari komponen hipoksantin. Ini mengganggu pengikatan asam urat dan memiliki aktivitas urostatik, yang bertindak terutama karena fakta bahwa allopurinol mampu menghambat enzim xanthine oxidase. Akibatnya, oksidasi hipoksantin dikatalisis dengan pembentukan xantin, dari mana asam urat terbentuk. Hal ini memungkinkan nilai asam urat menjadi lebih rendah dan membantu melarutkan urat. [1]

Indikasi Allohexal

Di pediatri, ini digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• nefropati tipe urat, yang berkembang selama pengobatan leukemia;
• hiperurisemia bentuk sekunder, yang sifatnya berbeda;
• defisiensi enzim bawaan - misalnya, sindrom Lesch-Nyhan atau defisiensi bawaan komponen APRT.

Pada orang dewasa, ini digunakan dalam kasus-kasus seperti:

• hiperurisemia (nilai asam urat serum - 500+ mol), yang tidak dapat dikontrol dengan diet;
• psoriasis;
• penyakit yang terkait dengan peningkatan kadar asam urat darah (terutama dalam kasus nefropati atau urolitiasis asam urat, serta asam urat);
• hiperurisemia tipe sekunder yang sifatnya berbeda;
• hiperurisemia tipe sekunder atau primer, yang terjadi dengan latar belakang berbagai hemoblastosis (leukemia myeloid yang bersifat kronis, leukemia pada fase aktif dan limfosarkoma);
• prosedur radiasi atau sitostatik untuk pengobatan neoplasma;
• penggunaan GCS dalam volume besar.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket sel; dalam sebuah kotak - 5 paket seperti itu.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, allopurinol sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi diserap ke dalam darah. Penyerapan lambung hampir tidak diamati. Kondisi yang cocok untuk penyerapan diamati di daerah atas usus kecil dan duodenum. Setelah mengambil dosis terapi standar 0,3 g, Cmax plasma allopurinol dicatat kira-kira setelah 1 jam dan sama dengan 1-2,6 g / ml (nilai rata-rata 1,8 g / ml).

Transformasi metabolik memungkinkan untuk memperoleh elemen metabolik oxypurinol, yang memiliki efek terapeutik. Mencapai nilai Cmax setelah 3-4 jam (mereka adalah 5-11 g / ml (rata-rata adalah 8,4 g / ml)). Laju pembentukan ditentukan oleh kecepatan dan intensitas proses metabolisme pra-sistemik seseorang.

Allopurinol, bersama dengan oxypurinol, hampir tidak berpartisipasi dalam sintesis dengan protein darah.

Waktu paruh alopurinol dalam plasma adalah sekitar 40 menit, dan oksipurinol dalam waktu 17-21 jam. Pada hampir sepertiga pasien, waktu paruh oxypurinol yang diharapkan adalah 9-16 jam.

80% dari komponen di atas diekskresikan melalui ginjal, dan 20% lainnya - oleh usus. Pada individu dengan gangguan fungsi ginjal, waktu paruh oxypurinol meningkat.

Dosis dan administrasi

Untuk usia 3-6 tahun, obat yang digunakan dalam porsi 5 mg/kg. Untuk orang berusia 6-10 tahun - 10 mg / kg. Anda perlu minum obat 3 kali sehari.

Untuk orang dewasa, dosis harian dipilih secara pribadi, dengan mempertimbangkan indikator serum asam urat; seringkali sama dengan 0,1-0,3 g obat per hari. Jika perlu, porsi dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 0,1 g dengan interval 1-3 minggu sampai diperoleh hasil yang maksimal.

Ukuran porsi pemeliharaan adalah 0,2-0,6 g per hari; kadang-kadang dapat ditingkatkan menjadi 0,6-0,8 g Dengan dosis harian di atas 0,3 g, perlu membaginya menjadi 2-4 porsi yang sama untuk dikonsumsi. Dalam kasus peningkatan dosis, perlu untuk memantau kadar serum oxypurinol (tidak boleh lebih tinggi dari 15 g / ml).

Orang dengan gangguan fungsi ginjal.

Penting untuk memulai terapi dengan dosis harian 0,1 g; diperbolehkan untuk meningkatkannya hanya dalam kasus di mana efek yang diperoleh dari obat terlalu lemah. Skema pemilihan dosis:

• Tingkat CC di atas 20 ml per menit - 0,1-0,3 g obat per hari;
• indikator dalam kisaran 10-20 ml per menit - 0,1-0,2 g allopurinol per hari;
• nilai di bawah 10 ml per menit - 0,1 g zat atau porsi yang lebih tinggi, tetapi dengan asupan setelah istirahat lebih lama (misalnya, 1-2 + hari - dengan mempertimbangkan kondisi pasien dan fungsi ginjal).

Pada orang yang menjalani hemodialisis, 0,3 g Allohexal diberikan pada setiap sesi (2-3 kali seminggu).

Untuk mencegah perkembangan hiperurisemia selama kemoterapi dan terapi radiasi neoplasma, rata-rata 0,4 g digunakan per hari. Penting untuk mulai meminumnya 2-3 hari sebelum memulai atau bersamaan dengan pengobatan antiblastoma; penggunaan obat harus dilanjutkan selama beberapa hari setelah selesainya terapi spesifik.

Tablet harus diminum tanpa mengunyah, dengan sejumlah besar cairan setelah makan.

Durasi siklus pengobatan ditentukan oleh perjalanan patologi yang mendasarinya.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada orang di bawah usia 3 tahun.

Gunakan Allohexal selama kehamilan

Dilarang meresepkan Allohexal selama kehamilan atau hepatitis B.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas yang kuat terhadap allopurinol atau elemen obat lainnya;
• disfungsi hati/ginjal berat.

Efek samping Allohexal

Pada tahap awal terapi, perkembangan serangan gout reaktif mungkin terjadi.

Terkadang ada masalah dengan fungsi saluran pencernaan (muntah, diare dan mual) atau gangguan epidermis (urtikaria, eritema, atau gatal-gatal).

Kadang-kadang, kelelahan, paresis, gangguan penglihatan, kelemahan, depresi dan neuropati terjadi. Selain itu, ataksia, katarak, kejang, pusing, parestesia, sakit kepala, gangguan rasa dan kantuk dicatat.

Pada orang dengan insufisiensi ginjal (ketika dosis obat tidak dikurangi), vaskulitis dengan perubahan epidermis, serta keterlibatan hati dan ginjal, dapat terjadi. Jika pasien menderita vaskulitis, terapi harus segera dihentikan.

Di antara tanda-tanda samping lainnya:

• gejala intoleransi - manifestasi epidermal, demam, artralgia dan kedinginan;
• perubahan jumlah darah (leukositosis atau leukopenia, serta eosinofilia) dan kerusakan sumsum tulang yang parah (agranulositosis, trombositopenia, atau anemia aplastik), terutama pada orang dengan gagal ginjal;
• lesi epidermis - TEH atau MEE;
• disfungsi hati (peningkatan yang dapat disembuhkan dalam kadar transaminase dan alkaline phosphatase dalam darah), stomatitis dan hepatitis;
• alopesia;
• neuritis perifer atau mialgia;
• nefritis tubulointerstitial terkait obat terkait dengan infiltrasi limfositik;
• hematuria atau uremia;
• kolangitis pada fase aktif;
• batu xantogenik;
• ginekomastia atau disfungsi ereksi;
• peningkatan nilai tekanan darah, diabetes mellitus atau bradikardia.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, pusing, diare, oliguria dan mual.

Prosedur peritoneal dan hemodialisis dilakukan, serta diuresis paksa.

Interaksi dengan obat lain

Efek terapeutik allopurinol melemah bila digunakan dengan zat yang memiliki efek urikosurik (probenesid, sulfinpirazon dan benzbromaron), serta dengan sebagian besar salisilat.

Allopurinol mampu mempotensiasi efek dari banyak obat. Misalnya, karena fakta bahwa allopurinol dapat memperlambat aksi xantin oksidase, proses metabolisme turunan purin (mercaptopurine dengan azathioprine) melambat. Karena itu, Anda perlu mengurangi porsi standarnya sebesar 50-75%. Pada saat yang sama, sebagian besar Allohexal menghambat ekskresi probenesid dan metabolisme teofilin.

Penggunaan obat-obatan bersama dengan antikoagulan kumarin membutuhkan pengurangan porsi yang terakhir; Anda juga perlu secara teratur memantau nilai pembekuan darah.

Ukuran dosis agen hipoglikemik klorpropamid juga harus dikurangi.

Obat tersebut dapat meningkatkan intensitas manifestasi negatif dari obat-obatan tertentu.

Kombinasi dengan kaptopril meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala epidermal, terutama pada gagal ginjal kronis.

Administrasi dalam kombinasi dengan sitostatika meningkatkan frekuensi perubahan pembacaan darah, oleh karena itu perlu sering melakukan tes darah.

Mengambil dengan amoksisilin atau ampisilin meningkatkan kemungkinan gejala alergi.

Kondisi penyimpanan

Allohexal harus disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Allohexal dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analogi obatnya adalah obat Febux dan Allopurinol.