Almiral

Almiral termasuk dalam kelompok obat NSAID, merupakan turunan dari asam asetat. Obat ini memiliki sifat anti-inflamasi dan analgesik. Seiring dengan ini, ia memiliki efek antipiretik. Ini menekan produksi komponen yang memicu bengkak, nyeri, dan sekresi cairan inflamasi di area peradangan.

Unsur aktif obat ini adalah diklofenak Na. Ketika digunakan untuk mengobati nyeri pasca operasi, secara signifikan mengurangi kebutuhan akan opioid. [1]

Indikasi Almiral

Ini digunakan dalam kasus seperti itu:

• terapi singkat untuk nyeri sedang dari berbagai etiologi (linu panggul, algomenore, sakit pinggang dan neuralgia);
• terapi untuk arthritis (tipe remaja, rheumatoid, gout atau psoriatic), osteoarthritis pada sendi/tulang belakang dan ankylosing spondylitis;
• pengobatan nyeri pasca-trauma atau -operatif.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dibuat dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 75 mg / 3 ml. Di dalam pelat sel - 5 ampul; di dalam paket - 1 atau 2 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Obat memperlambat aktivitas COX. Na diklofenak dalam keadaan in vitro pada tingkat yang setara dengan yang dicapai pada manusia tidak menekan proses biosintesis proteoglikan yang dilakukan di dalam jaringan tulang rawan. [2]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Ketika diberikan melalui suntikan 75 mg diklofenak, penyerapan segera dimulai, dan indeks plasma rata-rata sekitar 2,558 ± 0,968 g / ml dicatat setelah 20 menit. Volume hisap berbanding lurus dengan ukuran dosis.

Ketika 75 mg diklofenak digunakan melalui infus 2 jam, nilai obat plasma rata-rata sekitar 1,875 ± 0,436 g / ml. Dengan infus yang lebih pendek, obat mencapai Cmax plasma, dan dengan infus yang berkepanjangan, dataran konsentrasi diamati, yang sebanding dengan tingkat setelah infus 3-4 jam.

Dibandingkan dengan nilai setelah mengambil zat di dalamnya, saat menggunakan obat-obatan dalam bentuk suntikan atau supositoria intramuskular, indikator plasma menurun dengan cepat segera setelah mencatat tingkat Cmax.

Ketersediaan hayati.

Nilai AUC untuk penggunaan intravena atau intramuskular kira-kira dua kali lebih tinggi untuk penggunaan rektal atau pemberian oral, karena dengan rute pemberian yang ditunjukkan, obat tidak berpartisipasi dalam bagian intrahepatik pertama.

Proses distribusi.

Diklofenak adalah 99,7% terlibat dalam sintesis protein, terutama mengikat albumin (99,4%).

Zat menembus ke dalam sinovium, mencapai nilai tertinggi setelah 2-4 jam setelah menerima plasma Cmax. Jangka waktu paruh sinovial yang diharapkan adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam sejak menerima Cmax plasma, nilai diklofenak di dalam sinovium melebihi tingkat plasma dan tetap demikian hingga 12 jam.

Tingkat rendah diklofenak (100 ng / ml) diamati di dalam ASI pada satu wanita menyusui. Perkiraan volume obat yang menembus dengan ASI ke dalam tubuh bayi setara dengan 0,03 mg / kg per hari.

Proses pertukaran.

Proses metabolisme diklofenak sebagian diwujudkan melalui glukuronisasi molekul utuh, tetapi terutama berkembang dengan metoksilasi dan hidroksilasi 1 kali lipat dan ganda, sebagai akibatnya beberapa elemen metabolisme fenolik terbentuk (dengan sebagian besar diubah menjadi konjugat glukuronida). Dua metabolit bersifat bioaktif, tetapi efeknya secara signifikan kurang menonjol daripada aktivitas terapeutik diklofenak.

Pengeluaran.

Klirens plasma sistemik diklofenak adalah 263 ± 56 ml per menit. Waktu paruh plasma terminal adalah 1-2 jam. 4 komponen metabolisme (juga 2 dengan aktivitas) juga memiliki waktu paruh yang pendek - dalam 1-3 jam.

Sekitar 60% dari bagian yang digunakan diekskresikan dalam urin dalam bentuk konjugat glukuronida dari molekul utuh, serta dalam bentuk elemen metabolisme, yang sebagian besar juga diubah menjadi konjugat glukuronida.

Kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah. Sisa porsinya dieliminasi dalam bentuk komponen metabolik bersama feses dan empedu.

Dosis dan administrasi

Anda perlu menyuntikkan obat dalam-dalam, dengan cara / m. Ukuran dosis 1 kali lipat standar adalah 75 mg; suntikan kedua dapat dilakukan setelah setidaknya 12 jam. Terapi biasanya berlangsung 2 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan diklofenak suntik di pediatri.

Gunakan Almiral selama kehamilan

Diklofenak menghambat produksi PG, yang dapat mempengaruhi jalannya kehamilan dan perkembangan janin. Dalam hal ini, Almiral tidak diresepkan untuk wanita hamil.

Sejumlah kecil komponen obat aktif dapat diekskresikan dengan ASI, oleh karena itu, tidak digunakan untuk HS.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitisasi parah sehubungan dengan komponen obat aktif dan tambahan;
• alergi terhadap NSAID lainnya;
• tahap aktif penyakit di saluran pencernaan (memiliki bentuk erosif dan ulseratif);
• berdarah;
• gangguan proses hematopoietik;
• gangguan pembekuan darah (di antaranya hemofilia);
• asma aspirin.

Perhatian diperlukan dalam kasus penggunaan untuk pelanggaran tersebut:

• asma bronkial;
• pembengkakan yang nyata;
• anemia;
• peningkatan tekanan darah;
• CHF;
• disfungsi hati / ginjal;
• divertikulitis atau radang usus;
• diabetes;
• porfiria;
• penyalahgunaan alkohol;
• setelah operasi kompleks (termasuk pencangkokan bypass arteri koroner);
• lesi umum jaringan ikat;
• orang tua.

Efek samping Almiral

Diantara efek sampingnya:

• gangguan dalam pekerjaan NS: kantuk, kecemasan, kejang, cephalalgia, meningitis aseptik, mimpi buruk, depresi, gangguan tidur;
• masalah pencernaan: sakit perut, mual, perut kembung, xerostomia, penyakit kuning dan hepatitis. Selain itu, obstipasi/diare, sirosis, lesi esofagus, nekrosis hati, tukak lambung, pankreatitis, darah dalam tinja dan radang usus besar;
• gangguan yang berhubungan dengan organ persepsi: kebisingan telinga, gangguan rasa, penglihatan kabur, gangguan pendengaran dan penglihatan ganda;
• lesi pada sistem urogenital: pembengkakan, nefritis, oliguria, gagal ginjal, darah atau protein dalam urin;
• gangguan epidermis: ruam, fotosensitifitas parah, dermatitis toksik, alopecia, pruritus, eksim, perdarahan belang-belang dan urtikaria;
• masalah dengan proses hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, eosinofilia, agranulositosis, purpura trombositopenik dan anemia;
• gangguan pada kerja jantung: CHF, serangan jantung, peningkatan tekanan darah, nyeri dada dan ekstrasistol;
• gangguan pernapasan: batuk, pneumonitis, pembengkakan pada laring dan kejang bronkial;
• gejala alergi: vaskulitis dan pembengkakan yang mempengaruhi lidah atau bibir;
• tanda-tanda lokal: sensasi terbakar, nekrosis jaringan adiposa, nekrosis aseptik dan munculnya infiltrasi.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, cephalalgia, kesadaran kabur, pusing, gangguan pernapasan dan muntah diamati. Anak-anak dapat mengalami muntah, perdarahan, disfungsi ginjal/hati, nyeri perut, dan kejang tipe mioklonik.

Keracunan membutuhkan pembatalan Almiral dan menerima perawatan medis yang memenuhi syarat.

Interaksi dengan obat lain

Zat lithium dan digoxin.

Kombinasi dengan diklofenak meningkatkan nilai plasma obat ini, itulah sebabnya, dengan penggunaan obat ini, kadar serumnya harus dipantau.

Obat antihipertensi dan diuretik.

Pengenalan obat dengan agen yang dijelaskan di atas (misalnya, ACE inhibitor atau -blocker) dapat memicu penurunan aktivitas hipotensi mereka karena perlambatan pengikatan PG vasodilatasi. Oleh karena itu, kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada orang tua - mereka harus dipantau dengan cermat untuk tekanan darah.

Pasien harus diberikan hidrasi yang cukup dan fungsi ginjal harus dipantau. Ini terutama berlaku untuk diuretik dan inhibitor ACE - dengan mempertimbangkan kemungkinan peningkatan nefrotoksisitas.

Obat-obatan yang dapat menyebabkan perkembangan hiperkalemia.

Penggunaan bersama dengan siklosporin, trimetoprim, diuretik hemat kalium atau tacrolimus dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium serum, oleh karena itu perlu untuk memantau kondisi pasien secara teratur selama terapi.

Agen antitrombotik dan antikoagulan.

Kombinasi ini harus dilakukan dengan hati-hati, karena dapat meningkatkan kemungkinan perdarahan. Terlepas dari kenyataan bahwa efek diklofenak dalam kaitannya dengan aktivitas antikoagulan belum terdeteksi, ada beberapa informasi mengenai peningkatan kemungkinan perdarahan pada orang yang menggunakan antikoagulan bersama dengan diklofenak. Karena itu, untuk menghilangkan kebutuhan untuk mengubah ukuran porsi antikoagulan, perlu untuk memantau dengan cermat kondisi pasien tersebut.

Dosis besar diklofenak untuk sementara dapat menghambat agregasi trombosit.

GCS dan NSAID lainnya, termasuk inhibitor COX-2 selektif.

Pengenalan Almiral dengan GCS atau NSAID sistemik lainnya dapat meningkatkan kemungkinan tukak atau perdarahan di saluran pencernaan. Diperlukan untuk meninggalkan penggunaan gabungan 2+ NSAID.

Zat dari golongan SSRI.

Pengenalan NSAID sistemik bersama-sama dengan SSRI meningkatkan kemungkinan perdarahan dalam sistem pencernaan.

Obat hipoglikemik.

Ada beberapa data tentang perkembangan asidosis metabolik saat menggunakan obat dengan obat-obatan ini, terutama pada orang dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya.

Metotreksat.

Diklofenak mampu menghambat pembersihan ginjal metotreksat, yang menyebabkan peningkatan indikator yang terakhir. Perhatian harus diberikan ketika menggunakan diklofenak kurang dari 24 jam sebelum menggunakan metotreksat, karena dapat meningkatkan tingkat darah yang terakhir dan toksisitasnya.

Ada bukti perkembangan toksisitas parah dengan pengenalan kedua zat dengan interval kurang dari 24 jam. Interaksi ini dikaitkan dengan akumulasi metotreksat karena gangguan ekskresi melalui ginjal di bawah pengaruh NSAID.

Siklosporin.

Almiral dapat meningkatkan keparahan nefrotoksisitas siklosporin dengan bekerja pada GRK ginjal. Karena itu, harus digunakan dalam dosis yang dikurangi.

Takrolimus.

Pemberian tacrolimus bersama dengan NSAID dapat meningkatkan kemungkinan nefrotoksisitas karena efek antiprostaglandin pada ginjal dari inhibitor kalsineurin dan NSAID.

Kuinolon antibakteri.

Ada beberapa informasi mengenai kejang yang mungkin terjadi akibat pemberian kuinolon bersamaan dengan NSAID. Mereka dapat muncul pada individu dengan atau tanpa riwayat kejang atau epilepsi. Oleh karena itu, harus berhati-hati saat memutuskan apakah akan menggunakan kuinolon pada orang yang sudah menggunakan NSAID.

Fenitoin.

Dengan pengenalan fenitoin dalam kombinasi dengan obat, peningkatan paparan yang pertama dapat dicatat. Karena itu, nilai fenitoin plasma harus dipantau.

Colestyramine dengan colestipol.

Zat ini mampu mengurangi atau menunda penyerapan diklofenak. Oleh karena itu, perlu menggunakan Almiral minimal 1 jam sebelum atau setelah 4-6 jam setelah pemberian cholestyramine / colestipol.

Zat SG.

Penggunaan SG bersamaan dengan NSAID dapat meningkatkan keparahan gagal jantung, meningkatkan nilai SG plasma dan memperlambat filtrasi glomerulus.

Mifepristone.

Dilarang menggunakan NSAID dalam waktu 8-12 hari setelah pemberian mifepristone - karena NSAID dapat melemahkan efek terapeutiknya.

Obat-obatan yang memperlambat atau menginduksi aksi CYP2C9.

Diperlukan untuk menggunakan obat dengan zat di atas dengan hati-hati (di antaranya, seperti rifampisin dan vorikonazol), karena mereka dapat secara signifikan meningkatkan paparan, serta nilai Cmax plasma diklofenak.

Kondisi penyimpanan

Almiral harus disimpan pada nilai suhu dalam 15-25 °.

Kehidupan rak

Almiral dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analogi obatnya adalah obat Clodifen, Diclac, Naklofen dengan Voltaren, dan selain itu Diklodev, Rapten dengan Dicloberl, Evinopon dan Diclofenac.