Ampholip

Ampholip (amfoterisin B) adalah obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur, termasuk infeksi berat dan berbahaya seperti kandidiasis, kriptokokosis, aspergillosis, histoplasmosis, koksidioidomikosis, dan lain-lain. Obat ini termasuk dalam golongan obat antijamur yang dikenal sebagai antibiotik poliena.

Ampholip bekerja dengan mengikat ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel jamur. Hal ini menyebabkan perubahan permeabilitas membran sel, yang akhirnya menyebabkan kematian sel jamur.

Obat ini biasanya digunakan untuk kasus infeksi jamur yang parah, terutama pada pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah, seperti penderita HIV/AIDS, mereka yang menjalani kemoterapi, atau mereka yang memiliki penyakit sistemik yang parah. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada struktur intrakranial, organ dalam, dan komplikasi serius lainnya.

Indikasi Ampholipa

1. Kandidiasis: Termasuk sistem genitourinari, kulit, selaput lendir, organ dalam dan bentuk infeksi sistemik.
2. Kriptokokosis: Termasuk meningitis kriptokokus dan bentuk infeksi sistemik lainnya yang disebabkan oleh Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillosis: Infeksi jamur yang disebabkan oleh Aspergillus spp. yang dapat memengaruhi paru-paru, sinus, kulit, dan organ lainnya.
4. Histoplasmosis: Termasuk bentuk infeksi akut dan kronis yang disebabkan oleh Histoplasma capsulatum.
5. Coccidioidomycosis (dolichosporiasis): Infeksi yang disebabkan oleh Coccidioides immitis atau Coccidioides posadasii yang dapat memengaruhi paru-paru, kulit, dan organ lainnya.
6. Mucormycosis: Termasuk bentuk infeksi invasif yang disebabkan oleh Mucorales spp., yang dapat memengaruhi sistem pembuluh darah, mata, kulit, dan organ lainnya.
7. Blastomikosis: Infeksi yang disebabkan oleh Blasomycetes dermatitidis yang dapat memengaruhi paru-paru dan organ lainnya.
8. Kromoblastomikosis: Infeksi yang disebabkan oleh Chromobacterium spp. yang dapat memengaruhi kulit, selaput lendir, dan organ lainnya.
9. Infeksi jamur lainnya: Amfoterisin B juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi jamur parah atau sistemik lainnya yang tidak responsif terhadap agen antijamur lainnya.

Surat pembebasan

Konsentrat untuk larutan: Bentuk ini juga merupakan zat pekat yang harus dilarutkan dalam pelarut yang tepat sebelum digunakan. Biasanya digunakan untuk pemberian intravena.

Farmakodinamik

1. Interaksi dengan Ergosterol: Amfoterisin B mengikat ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel jamur. Interaksi ini mengakibatkan perubahan pada struktur dan fungsi membran.
2. Kerusakan pada membran sel: Pengikatan amfoterisin B ke ergosterol mengakibatkan terbentuknya pori-pori pada membran sel jamur. Kerusakan membran ini menyebabkan kebocoran komponen seluler dan gangguan homeostasis sel.
3. Selektivitas tindakan: Amfoterisin B memiliki selektivitas untuk sel jamur karena perbedaan komposisi membran sel antara jamur dan sel manusia.
4. Spektrum aksi yang luas: Obat ini aktif melawan berbagai jenis jamur, termasuk Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. dan lainnya.
5. Mekanisme resistensi: Tidak seperti kebanyakan antibiotik, amfoterisin B jarang menyebabkan resistensi pada jamur. Hal ini disebabkan oleh mekanisme kerjanya yang unik, yang ditujukan pada perubahan fisikokimia pada membran.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amfoterisin B umumnya kurang diserap dari saluran pencernaan bila diberikan secara oral dan tidak umum digunakan dalam bentuk tablet oral karena bioavailabilitasnya rendah.
2. Distribusi: Setelah amfoterisin B diberikan ke dalam darah, obat ini dengan cepat didistribusikan ke seluruh tubuh. Obat ini didistribusikan secara luas di jaringan termasuk kulit, paru-paru, ginjal, hati, limpa, dan otak. Distribusinya terbatas pada protein plasma.
3. Metabolisme: Amfoterisin B dimetabolisme dalam jumlah yang kecil. Ia mengalami biotransformasi minimal di hati.
4. Ekskresi: Sebagian besar amfoterisin B diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal. Obat ini dapat bertahan dalam jaringan untuk waktu yang lama setelah pengobatan berakhir.
5. Waktu paruh: Waktu paruh amfoterisin B dalam darah adalah sekitar 15 hari, yang menunjukkan bahwa zat ini bertahan lama di dalam tubuh.
6. Pertimbangan khusus pada pasien dengan gangguan ginjal: Pada pasien dengan gangguan ginjal, waktu eliminasi amfoterisin B dapat ditingkatkan, sehingga memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

1. Kandidiasis: Dosis umum untuk pengobatan kandidiasis dapat berkisar antara 0,5 hingga 1 mg/kg per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,5 mg/kg per hari pada infeksi berat.
2. Kriptokokosis: Untuk pengobatan kriptokokosis, dosis yang biasanya digunakan adalah 0,3-0,6 mg/kg per hari. Dalam beberapa kasus, terutama pada meningitis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,7-1 mg/kg per hari.
3. Aspergillosis: Dosis umum adalah 0,5-0,7 mg/kg per hari.
4. Histoplasmosis, koksidioidomikosis, dan infeksi lainnya: Dosis dapat bervariasi tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi serta respons pasien terhadap pengobatan.

Penting untuk dicatat bahwa dosis Amfolip dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada respons terhadap pengobatan dan toksisitas obat. Obat ini biasanya diberikan secara perlahan ke dalam pembuluh darah selama beberapa jam untuk meminimalkan kemungkinan reaksi infus.

Gunakan Ampholipa selama kehamilan

1. Manfaat penggunaan: Dalam beberapa kasus, infeksi jamur dapat menimbulkan ancaman serius bagi kehidupan ibu dan janin. Dalam kasus seperti itu, penggunaan Amfolip dapat dibenarkan untuk pengobatan infeksi yang parah atau berbahaya.
2. Risiko pada janin: Tidak ada data yang cukup mengenai keamanan Amfolip selama kehamilan untuk menarik kesimpulan pasti tentang keamanannya bagi janin. Risiko yang mungkin terjadi pada janin termasuk kemungkinan efek toksik pada organ dan sistem janin yang sedang berkembang.
3. Merencanakan kehamilan: Jika seorang wanita berencana untuk hamil atau mengetahui bahwa dirinya hamil saat mengonsumsi Ampholip, penting untuk membicarakan hal ini dengan dokternya. Dokter dapat meninjau rencana pengobatan dan memutuskan apakah akan melanjutkan atau menghentikan terapi.
4. Pemantauan: Jika penggunaan Amfolip diperlukan selama kehamilan, penting untuk memantau kondisi ibu dan janin secara cermat di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi

1. Alergi yang Diketahui: Pasien dengan alergi yang diketahui terhadap Ampholip atau komponen obat lainnya tidak boleh meminumnya.
2. Gangguan ginjal berat: Penggunaan Amfolip dapat memperburuk kondisi pasien dengan gangguan ginjal berat. Dalam kasus tersebut, obat dapat terakumulasi dalam tubuh, yang menyebabkan efek toksik.
3. Hipokalemia: Ampholip dapat menyebabkan hipokalemia (kadar kalium rendah dalam darah). Pasien dengan predisposisi hipokalemia atau yang sudah didiagnosis dengan kondisi ini mungkin memiliki risiko lebih tinggi untuk mengalami komplikasi kardiovaskular yang serius.
4. Gagal jantung berat: Pada pasien dengan gagal jantung berat, penggunaan Ampholip dapat memperburuk kondisi jantung dan menyebabkan komplikasi serius.
5. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan Ampholip selama kehamilan dan menyusui harus dinilai oleh dokter dan dipertimbangkan sesuai dengan potensi manfaat dan risiko bagi ibu dan janin atau bayi.
6. Pasien dengan hipotensi arteri: Ampholip dapat menyebabkan hipotensi arteri (tekanan darah rendah). Pada pasien dengan tekanan darah rendah, hal ini dapat menyebabkan komplikasi serius.

Efek samping Ampholipa

1. Reaksi infus: Reaksi akut selama infus Ampholip dapat terjadi, seperti demam, menggigil, sakit kepala, hipotensi (tekanan darah rendah), mual, muntah, diare, artralgia (nyeri sendi) dan mialgia (nyeri otot).
2. Gangguan elektrolit: Ampholip dapat menyebabkan hipokalemia (kalium darah rendah), hipomagnesemia (magnesium darah rendah) dan gangguan elektrolit lainnya, yang dapat menyebabkan irama jantung abnormal dan disfungsi miokard.
3. Kerusakan ginjal: Penggunaan Ampholip jangka panjang dapat menyebabkan kerusakan ginjal dan gagal ginjal.
4. Hepatotoksisitas: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan enzim hati, serta hepatitis dan penyakit kuning.
5. Gangguan hematopoiesis: Ampholip dapat menyebabkan anemia, leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit).
6. Reaksi neurologis: Sakit kepala, pusing, neuropati perifer, dan reaksi neurologis lainnya dapat terjadi.
7. Reaksi alergi: Reaksi alergi dapat terjadi, termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, dan syok anafilaksis.
8. Berbagai efek samping lainnya: Kejadian buruk lainnya seperti aritmia jantung, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipoksia, krisis hipertensi, dll. mungkin terjadi.

Overdosis

Overdosis Ampholip dapat menyebabkan peningkatan efek samping seperti toksisitas ginjal, gangguan elektrolit (misalnya, hipokalemia, hipomagnesemia), dan reaksi infus yang mengancam jiwa seperti syok anafilaksis atau kejadian kardiovaskular yang serius.

Interaksi dengan obat lain

1. Antibiotik aminoglikosida: Penggunaan amfoterisin B secara bersamaan dengan antibiotik aminoglikosida seperti gentamisin atau amikasin dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal.
2. Siklosporin: Penggunaan Ampholip secara bersamaan dengan siklosporin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi siklosporin dalam darah dan peningkatan toksisitas ginjal.
3. Digoksin: Amfoterisin B dapat memengaruhi kadar digoksin dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas jantung.
4. Sediaan lipid: Penggunaan Ampholip dengan sediaan lipid seperti aminofilin atau levotiroksin dapat mengurangi efektivitasnya karena interaksi dengan protein plasma darah.
5. Karbamazepin: Ampholip dapat memengaruhi konsentrasi karbamazepin dalam darah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosisnya.
6. Allopurinol: Penggunaan allopurinol dengan amfoterisin B dapat meningkatkan risiko timbulnya nefropati allopurinol.
7. Obat lain yang memengaruhi fungsi ginjal: Ampholip dapat meningkatkan efek toksik obat yang memengaruhi fungsi ginjal, seperti antibiotik nefrotoksik atau obat antiinflamasi nonsteroid.