Amikacin

Amikasin adalah antibiotik aminoglikosida yang digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri, terutama yang disebabkan oleh bakteri Gram-negatif. Amikasin efektif melawan berbagai macam patogen, termasuk banyak jenis mikroorganisme yang resistan terhadap antibiotik lain.

Amikasin mengikat subunit 30S ribosom bakteri, sehingga mengganggu sintesis protein, yang mengakibatkan kematian bakteri. Mekanisme kerja ini membuat amikasin efektif melawan infeksi yang disebabkan oleh banyak bakteri Gram-negatif aerobik dan beberapa bakteri Gram-positif.

Indikasi Amikacin

1. Infeksi saluran pernapasan: Pneumonia, termasuk infeksi gram negatif seperti yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae dan bakteri lainnya.
2. Infeksi kulit dan jaringan lunak: Termasuk luka bakar, infeksi bernanah, dan infeksi kulit lainnya yang disebabkan oleh bakteri Gram negatif.
3. Infeksi saluran kemih: Termasuk pielonefritis akut dan kronis, sistitis, dan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan bakteri lainnya.
4. Infeksi tulang dan sendi: Osteomielitis, artritis infeksius, dan infeksi muskuloskeletal gram negatif lainnya.
5. Infeksi perut: Peritonitis dan infeksi perut lainnya yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.
6. Syok septik: Perawatan intensif untuk sepsis yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.

Surat pembebasan

1. Larutan untuk injeksi

Amikasin paling sering tersedia dalam bentuk larutan injeksi, yang digunakan untuk pemberian intramuskular (IM) atau intravena (IV). Bentuk ini bekerja cepat, sehingga menjadi pilihan utama untuk mengobati infeksi serius.

• Konsentrasi:
  • 100mg/2ml
  • 250mg/2ml
  • 500mg/2ml

2. Serbuk untuk sediaan larutan injeksi

Amikasin juga tersedia dalam bentuk bubuk beku-kering yang harus diencerkan sebelum digunakan. Bentuk ini memungkinkan penyimpanan jangka panjang dan pemberian dosis yang tepat saat diencerkan.

• Bubuk tersebut umumnya tersedia dalam botol dengan kandungan amikasin yang berbeda-beda, seperti:
  • 500mg talas
  • Dosis umum: 1000mg.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja: Amikasin bekerja dengan mengikat ribosom bakteri (subunit 30S), yang mengganggu sintesis protein dalam sel bakteri. Mekanisme ini menyebabkan terganggunya sintesis protein dan akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.

2. Spektrum aktivitas yang luas: Amikasin memiliki spektrum aktivitas yang luas terhadap banyak bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk patogen seperti:

Bakteri gram positif:

1. Staphylococcus aureus (termasuk strain yang sensitif terhadap methicillin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptococcus grup A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus grup B).
6. Kelompok Streptococcus viridans.

Bakteri gram negatif:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Bakteri ini termasuk:
7. Bakteri ini termasuk:
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Bakteri Acinetobacter spp.
13. Bakteri: Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistensi silang dan superinfeksi: Penting untuk dicatat bahwa resistensi terhadap amikasin dapat berkembang pada beberapa bakteri, terutama jika digunakan secara tidak tepat atau sering. Hal ini dapat menyebabkan superinfeksi atau resistensi silang dengan antibiotik lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amikasin umumnya tidak diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral dan biasanya diberikan melalui intravena atau injeksi otot.
2. Distribusi: Obat ini menembus dengan baik ke dalam berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk plasma, paru-paru, ginjal, kulit, tulang, jaringan lunak, dan cairan serebrospinal (CSF). Volume distribusinya biasanya besar.
3. Pengikatan protein: Amikasin mengikat protein plasma darah dalam tingkat yang tidak signifikan (sekitar 10-20%).
4. Metabolisme: Amikasin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh.
5. Ekskresi: Sebagian besar amikasin diekskresikan oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus. Filtrasi glomerulusnya bergantung pada fungsi ginjal dan dapat menurun pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Waktu paruh ekskresi: Waktu paruh eliminasi amikasin dari tubuh bergantung pada laju filtrasi glomerulus dan biasanya sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

Amikasin biasanya diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV). Pemberian intravena dapat berupa infus kontinyu atau bolus.

1. Injeksi intramuskular (v/m):

   • Disuntikkan dengan cepat ke otot dalam (misalnya otot gluteal) untuk meminimalkan iritasi jaringan dan meningkatkan penyerapan.

2. Pemberian intravena (IV):

   • Pemberian bolus: Amikasin dapat diberikan sebagai bolus lambat selama 2-3 menit.
   • Infus: Larutan infus disiapkan dengan mengencerkan amikasin dalam 100-200 mL pelarut yang kompatibel (misalnya, larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%) dan diberikan selama 30-60 menit.

Dosis

Dosis amikasin bergantung pada tingkat keparahan infeksi, fungsi ginjal, dan berat badan pasien. Berikut ini adalah rekomendasi umum:

1. Dewasa dan anak-anak di atas 1 bulan:

   • Dosis umum: 15 mg/kg berat badan per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis yang sama setiap 8-12 jam.
   • Infeksi berat: Dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg setiap 8 jam, tidak melebihi 1,5 g per hari.

2. Bayi baru lahir (termasuk bayi prematur):

   • 7 hari pertama kehidupan (jika interval antara persalinan dan periode menstruasi terakhir ibu <40 minggu): 10 mg/kg setiap 12 jam.
   • Setelah minggu pertama kehidupan: 7,5 mg/kg setiap 12 jam.

Gunakan Amikacin selama kehamilan

Penggunaan amikasin (antibiotik aminoglikosida) selama kehamilan harus berdasarkan indikasi medis yang ketat dan di bawah pengawasan dokter. Dokter dapat meresepkan amikasin jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi janin.

Penting untuk diperhatikan bahwa antibiotik aminoglikosida seperti amikasin dapat melewati plasenta dan memengaruhi perkembangan janin. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aminoglikosida dapat menyebabkan kelainan bawaan dan efek samping lainnya pada perkembangan janin. Namun, pada pasien manusia, data tentang keamanan amikasin selama kehamilan terbatas.

Jika amikasin diperlukan untuk mengobati infeksi pada wanita hamil, dokter harus menilai dengan saksama potensi manfaat dan risikonya. Jika amikasin diresepkan selama kehamilan, pemantauan janin dan kemungkinan efek samping yang saksama sangat dianjurkan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap antibiotik aminoglikosida, termasuk amikasin, harus menggunakan obat ini dengan hati-hati atau menghindarinya sama sekali.
2. Gangguan ginjal: Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dapat mengalami penumpukan amikasin dalam tubuh, yang dapat menyebabkan efek toksik. Dosis harus disesuaikan tergantung pada tingkat gangguan ginjal.
3. Penyakit Neuromuskular: Penggunaan amikasin mungkin berbahaya bagi penderita miastenia gravis (gangguan transmisi neuromuskular), karena dapat meningkatkan penghambat neuromuskular.
4. Kehamilan dan menyusui: Informasi tentang penggunaan amikasin selama kehamilan terbatas. Oleh karena itu, penggunaan amikasin selama periode ini harus dilakukan hanya berdasarkan indikasi yang ketat dan di bawah pengawasan medis. Konsultasi dengan dokter juga diperlukan mengenai kemungkinan penggunaan amikasin selama menyusui.
5. Acousticneuritis: Saat menggunakan aminoglikosida, termasuk amikasin, neuritis akustik dapat berkembang, yang mengakibatkan gangguan pendengaran. Hal ini terutama penting pada pasien dengan gangguan pendengaran.
6. Miastenia gravis: Pada miastenia gravis, yang ditandai dengan gangguan transmisi neuromuskular, penggunaan amikasin dapat meningkatkan penghambat neuromuskular dan memperburuk gejala penyakit.

Efek samping Amikacin

1. Kerusakan ginjal: Amikasin dapat menyebabkan toksisitas ginjal, terutama pada pasien dengan kecenderungan gagal ginjal. Hal ini dapat dimanifestasikan dengan memburuknya fungsi ginjal, sindrom protein urin, atau darah dalam urin.
2. Kerusakan pendengaran: Salah satu efek samping amikasin yang paling serius adalah kerusakan pendengaran, termasuk kehilangan pendengaran atau tinitus. Hal ini biasanya bersifat sementara, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi dapat bersifat permanen.
3. Gangguan keseimbangan dan koordinasi: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau gangguan keseimbangan akibat amikasin.
4. Reaksi alergi: Termasuk urtikaria, pruritus, ruam kulit, pembengkakan bibir atau wajah, angioedema, dan anafilaksis. Jika muncul tanda-tanda reaksi alergi, segera cari pertolongan medis.
5. Efek samping lainnya: Mual dan muntah juga dapat terjadi

Overdosis

1. Disfungsi ginjal: Overdosis amikasin dapat menimbulkan efek toksik pada ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai penurunan fungsi ginjal, edema, dan gangguan keseimbangan elektrolit.
2. Komplikasi pendengaran: Amikasin dapat menyebabkan efek toksik pada alat vestibular dan saraf pendengaran, yang dapat mengakibatkan hilangnya pendengaran atau pusing.
3. Neurotoksisitas: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala neurotoksisitas seperti kelemahan otot, paresis, gemetar, atau nyeri pada ekstremitas.
4. Anemia dan pendarahan lainnya: Komplikasi hematopoiesis seperti anemia, trombositopenia, dan leukopenia dapat terjadi.
5. Gejala umum overdosis: Ini mungkin termasuk mual, muntah, sakit kepala, kejang, dan kelemahan umum.

Interaksi dengan obat lain

1. Antibiotik aminoglikosida lainnya: Penggunaan gabungan amikasin dengan antibiotik aminoglikosida lainnya dapat meningkatkan efek toksiknya pada ginjal dan pendengaran.
2. Obat nefrotoksik: Penggunaan amikasin dengan obat nefrotoksik lainnya seperti amfoterisin B atau siklosporin dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
3. Obat neurotoksik: Penggunaan amikasin secara bersamaan dengan obat yang mempunyai efek neurotoksik, seperti bismut, vinkristin, atau anestesi, dapat meningkatkan efek neurotoksik.
4. Relaksan otot: Amikasin dapat meningkatkan efek relaksan otot dari relaksan otot seperti pankuronium atau vekuronium.
5. Obat yang memengaruhi fungsi ginjal: Penggunaan amikasin dengan obat yang memengaruhi fungsi ginjal, seperti diuretik, dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
6. Obat yang meningkatkan kadar kalium darah: Penggunaan amikasin secara bersamaan dengan obat yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolakton atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), dapat menyebabkan hiperkalemia.