Amikasin

Amikacin adalah antibiotik aminoglikosida yang digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri, terutama yang disebabkan oleh bakteri gram negatif. Amikacin efektif terhadap berbagai patogen, termasuk banyak jenis mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik lainnya.

Amikacin berikatan dengan subunit ribosom bakteri 30-an, sehingga mengganggu sintesis protein, yang mengakibatkan kematian bakteri. Mekanisme aksi ini membuat amikacin efektif terhadap infeksi yang disebabkan oleh banyak gram-negatif aerobik dan beberapa bakteri gram positif.

Indikasi Amikasin

1. Infeksi saluran pernapasan: pneumonia, termasuk infeksi gram negatif seperti yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae dan bakteri lainnya.
2. Infeksi kulit dan jaringan lunak: termasuk luka bakar, infeksi purulen dan infeksi kulit lainnya yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.
3. Infeksi saluran kemih: termasuk pielonefritis akut dan kronis, sistitis, dan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan bakteri lainnya.
4. Infeksi tulang dan sendi: osteomielitis, radang sendi infeksi dan infeksi muskuloskeletal gram negatif lainnya.
5. Infeksi perut: peritonitis dan infeksi perut lainnya yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.
6. Syok septik: Perawatan intensif untuk sepsis yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.

Surat pembebasan

1. Solusi untuk injeksi

Amikacin paling sering tersedia sebagai solusi untuk injeksi, yang digunakan untuk pemberian intramuskular (IM) atau intravena (IV). Formulir ini bertindak cepat, menjadikannya pilihan yang disukai untuk mengobati infeksi serius.

• Konsentrasi:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Bubuk untuk persiapan larutan untuk injeksi

Amikacin juga dapat tersedia sebagai bubuk terliofilisasi yang harus diencerkan sebelum digunakan. Formulir ini memungkinkan penyimpanan jangka panjang dan dosis yang tepat saat diencerkan.

• Serbuk umumnya tersedia dalam botol dengan kandungan amikacin yang berbeda, seperti:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi: Amikacin bertindak dengan mengikat ribosom bakteri (subunit 30S), yang mengganggu sintesis protein dalam sel bakteri. Mekanisme ini menyebabkan gangguan sintesis protein dan pada akhirnya sampai pada kematian sel bakteri.

2. Spektrum aktivitas yang luas: Amikacin memiliki spektrum aktivitas yang luas terhadap banyak bakteri gram-positif dan gram negatif, termasuk patogen seperti:

Bakteri Gram-positif:

1. Staphylococcus aureus (termasuk strain yang peka terhadap metisilin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Grup A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Grup B Streptococcus).
6. Kelompok Streptococcus viridans.

Bakteri gram negatif:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistansi silang dan superinfeksi: Penting untuk dicatat bahwa resistensi terhadap amikacin dapat berkembang di beberapa bakteri, terutama dengan penggunaan yang tidak tepat atau sering. Hal ini dapat menyebabkan superinfeksi atau resistensi silang dengan antibiotik lainnya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amikacin umumnya tidak diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral dan biasanya diberikan dengan injeksi intravena atau otot.
2. Distribusi: Ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk plasma, paru-paru, ginjal, kulit, tulang, jaringan lunak, dan cairan serebrospinal (CSF). Volume distribusi biasanya besar.
3. Pengikatan protein: Amikacin mengikat protein plasma darah sampai tingkat yang tidak signifikan (sekitar 10-20%).
4. Metabolisme: Amikacin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh.
5. Ekskresi: Sebagian besar amikacin diekskresikan oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus. Filtrasi glomerulus tergantung pada fungsi ginjal dan dapat dikurangi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Excretionhalf-Life: Setengah waktu eliminasi amikacin dari tubuh tergantung pada laju filtrasi glomerulus dan biasanya sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

Amikacin biasanya diberikan secara intramuskuler (IM) atau intravena (IV). Pemberian intravena dapat berupa infus kontinu atau bolus.

1. Injeksi intramuskular (v/m):

   • Dengan cepat disuntikkan ke otot-otot yang dalam (mis., Otot gluteal) untuk meminimalkan iritasi jaringan dan meningkatkan penyerapan.

2. Administrasi intravena (iv):

   • Administrasi Bolus: Amikacin dapat diberikan sebagai bolus lambat selama 2-3 menit.
   • Infus: Larutan infus dibuat dengan mengencerkan amikacin dalam 100-200 mL pelarut yang kompatibel (mis., Larutan sodium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%) dan diberikan selama 30-60 menit.

Dosis

Dosis amikacin tergantung pada keparahan infeksi, fungsi ginjal, dan berat badan pasien. Berikut ini adalah rekomendasi umum:

1. Orang dewasa dan anak-anak di atas usia 1 bulan:

   • Dosis biasa: 15 mg/kg berat badan per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis yang sama setiap 8-12 jam.
   • Infeksi parah: Dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg setiap 8 jam, tidak melebihi 1,5 g per hari.

2. Bayi baru lahir (termasuk bayi prematur):

   • 7 hari pertama kehidupan (jika interval antara persalinan dan periode menstruasi terakhir ibu & lt; 40 minggu): 10 mg/kg setiap 12 jam.
   • Setelah minggu pertama kehidupan: 7,5 mg/kg setiap 12 jam.

Gunakan Amikasin selama kehamilan

Penggunaan amikacin (antibiotik aminoglikosida) selama kehamilan harus didasarkan pada indikasi medis yang ketat dan di bawah pengawasan dokter. Dokter dapat meresepkan amikacin ketika manfaat bagi ibu lebih besar daripada risiko potensial bagi janin.

Penting untuk mempertimbangkan bahwa antibiotik aminoglikosida seperti amikacin dapat melewati plasenta dan mempengaruhi janin yang sedang berkembang. Penelitian pada hewan telah menunjukkan bahwa aminoglikosida dapat menyebabkan anomali bawaan dan efek samping lainnya pada perkembangan janin. Namun, pada pasien manusia, data tentang keamanan amikacin selama kehamilan terbatas.

Jika amikacin diperlukan untuk mengobati infeksi pada wanita hamil, dokter harus dengan hati-hati menilai potensi manfaat dan risiko. Jika amikacin diresepkan selama kehamilan, pemantauan janin yang cermat dan pemantauan kemungkinan efek samping direkomendasikan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap antibiotik aminoglikosida, termasuk amikacin, harus menggunakan obat dengan hati-hati atau menghindarinya sepenuhnya.
2. Gangguan ginjal: Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dapat mengalami akumulasi amikacin dalam tubuh, yang dapat menyebabkan efek toksik. Dosis harus disesuaikan tergantung pada tingkat gangguan ginjal.
3. Penyakit neuromuskuler: Penggunaan amikacin mungkin berbahaya bagi orang dengan myasthenia gravis (gangguan transmisi neuromuskuler), karena dapat mempotensiasi blocker neuromuskuler.
4. Kehamilan dan laktasi: Informasi tentang penggunaan amikacin selama kehamilan terbatas. Oleh karena itu, penggunaan amikacin selama periode ini harus dilakukan hanya di bawah indikasi yang ketat dan di bawah pengawasan medis. Penting juga untuk berkonsultasi dengan dokter mengenai kemungkinan menggunakan amikacin selama menyusui.
5. Acousticneuritis: Saat menggunakan aminoglikosida, termasuk amikacin, neuritis akustik dapat berkembang, mengakibatkan gangguan pendengaran. Ini sangat penting pada pasien dengan gangguan pendengaran.
6. Myasthenia gravis: Dalam myasthenia gravis, ditandai dengan gangguan penularan neuromuskuler, penggunaan amikacin dapat mempotensiasi blocker neuromuskuler dan memperburuk gejala penyakit.

Efek samping Amikasin

1. Kerusakan ginjal: Amikacin dapat menyebabkan toksisitas ginjal, terutama pada pasien dengan kecenderungan gagal ginjal. Ini dapat dimanifestasikan oleh fungsi ginjal yang memburuk, sindrom urin protein atau darah dalam urin.
2. Mendengar Mendengar: Salah satu efek samping paling serius dari amikacin adalah kerusakan pendengaran, termasuk gangguan pendengaran atau tinitus. Ini biasanya sementara, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi mungkin permanen.
3. Gangguan keseimbangan dan koordinasi: Beberapa pasien mungkin mengalami gangguan atau keseimbangan sebagai akibat dari amikacin.
4. Reaksi alergi: termasuk urtikaria, pruritus, ruam kulit, pembengkakan bibir atau wajah, angioedema dan anafilaksis. Dalam kasus tanda-tanda reaksi alergi, cari perhatian medis segera.
5. Efek samping lain: mual, muntah juga dapat terjadi

Overdosis

1. Disfungsi ginjal: overdosis amikacin dapat menyebabkan efek toksik pada ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai penurunan fungsi ginjal, edema dan gangguan keseimbangan elektrolit.
2. Komplikasi pendengaran: Amikacin dapat menyebabkan efek toksik pada peralatan vestibular dan saraf pendengaran, yang dapat mengakibatkan gangguan pendengaran atau pusing.
3. Neurotoksisitas: Beberapa pasien dapat mengembangkan gejala neurotoksisitas seperti kelemahan otot, paresis, guncangan, atau nyeri di ekstremitas.
4. Anemia dan pendarahan lainnya: Komplikasi hematopoiesis seperti anemia, trombositopenia dan leukopenia dapat terjadi.
5. Gejala Overdosis Umum: Ini mungkin termasuk mual, muntah, sakit kepala, kejang, dan kelemahan umum.

Interaksi dengan obat lain

1. Antibiotik aminoglikosida lainnya: gabungan penggunaan amikacin dengan antibiotik aminoglikosida lainnya dapat meningkatkan efek toksiknya pada ginjal dan pendengaran.
2. Obat nefrotoksik: Penggunaan amikacin dengan obat nefrotoksik lainnya seperti amfoterisin B atau siklosporin dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
3. Obat neurotoksik: Gabungan penggunaan amikacin dengan obat yang memiliki efek neurotoksik, seperti bismut, vincristine, atau anestesi, dapat meningkatkan efek neurotoksik.
4. Myorelaxant: Amikacin dapat meningkatkan efek myorelaxant dari myorelaxant seperti pancuronium atau vecuronium.
5. Obat yang mempengaruhi fungsi ginjal: Penggunaan amikacin dengan obat yang mempengaruhi fungsi ginjal, seperti diuretik, dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
6. Obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium darah: gabungan penggunaan amikacin dengan obat yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolactone atau inhibitor enzim yang mengonversi angiotensin (ACEI), dapat menyebabkan hiperkalemia.