Amikasin

Amikacin adalah antibiotik aminoglikosida yang digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri, terutama yang disebabkan oleh bakteri Gram negatif. Amikasin efektif melawan berbagai macam patogen, termasuk berbagai jenis mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik lain.

Amikacin berikatan dengan subunit 30S ribosom bakteri, sehingga mengganggu sintesis protein, sehingga mengakibatkan kematian bakteri. Mekanisme kerja ini membuat amikasin efektif melawan infeksi yang disebabkan oleh banyak bakteri aerob Gram-negatif dan beberapa bakteri Gram-positif.

Indikasi Amikasin

1. Infeksi saluran pernapasan: Pneumonia, termasuk infeksi gram negatif seperti yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae dan bakteri lainnya.
2. Infeksi kulit dan jaringan lunak: Termasuk luka bakar, infeksi bernanah, dan infeksi kulit lainnya yang disebabkan oleh bakteri Gram-negatif.
3. Infeksi saluran kemih: Termasuk pielonefritis akut dan kronis, sistitis, dan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan bakteri lainnya.
4. Infeksi tulang dan sendi: Osteomielitis, artritis menular, dan infeksi muskuloskeletal gram negatif lainnya.
5. Infeksi perut: Peritonitis dan infeksi perut lainnya yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.
6. Syok septik: Perawatan intensif untuk sepsis yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.

Surat pembebasan

1. Solusi untuk injeksi

Amikacin paling sering tersedia dalam bentuk larutan injeksi, yang digunakan untuk pemberian intramuskular (IM) atau intravena (IV). Bentuk ini bekerja cepat, menjadikannya pilihan utama untuk mengobati infeksi serius.

• Konsentrasi:
  • 100mg/2ml
  • 250mg/2ml
  • 500mg/2ml

2. Bedak untuk sediaan larutan injeksi

Amikasin juga tersedia dalam bentuk bubuk terliofilisasi yang harus diencerkan sebelum digunakan. Bentuk ini memungkinkan penyimpanan jangka panjang dan pemberian dosis yang tepat saat diencerkan.

• Serbuk umumnya tersedia dalam bentuk vial dengan kandungan amikasin yang berbeda-beda, seperti:
  • 500mg
  • 1000mg.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja : Amikacin bekerja dengan mengikat ribosom bakteri (subunit 30S), yang mengganggu sintesis protein dalam sel bakteri. Mekanisme ini menyebabkan terganggunya sintesis protein dan akhirnya kematian sel bakteri.

2. Spektrum aktivitas yang luas : Amikasin memiliki spektrum aktivitas yang luas melawan banyak bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk patogen seperti:

Bakteri gram positif:

1. Staphylococcus aureus (termasuk strain yang sensitif terhadap metisilin).
2. Stafilokokus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptococcus grup A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus grup B).
6. Kelompok Streptococcus viridans.

Bakteri gram negatif:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobakter aerogenes.
7. Enterobakter kloaka.
8. Proteus luar biasa.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia layu.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobakter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistensi silang dan superinfeksi : Penting untuk dicatat bahwa resistensi terhadap amikasin dapat berkembang pada beberapa bakteri, terutama jika digunakan secara tidak tepat atau sering. Hal ini dapat menyebabkan superinfeksi atau resistensi silang dengan antibiotik lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Amikasin umumnya tidak diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral dan biasanya diberikan melalui suntikan intravena atau otot.
2. Distribusi : Menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk plasma, paru-paru, ginjal, kulit, tulang, jaringan lunak, dan cairan serebrospinal (CSF). Volume distribusinya biasanya besar.
3. Pengikatan protein : Amikasin berikatan dengan protein plasma darah dalam jumlah kecil (sekitar 10-20%).
4. Metabolisme : Amikacin praktis tidak dimetabolisme di dalam tubuh.
5. Ekskresi : Kebanyakan amikasin diekskresikan oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus. Filtrasi glomerulusnya bergantung pada fungsi ginjal dan dapat berkurang pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Waktu paruh ekskresi : Waktu paruh eliminasi amikasin dari tubuh bergantung pada laju filtrasi glomerulus dan biasanya sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

Amikasin biasanya diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV). Pemberian intravena dapat berupa infus kontinyu atau bolus.

1. Injeksi intramuskular (v/m):

   • Disuntikkan dengan cepat ke otot dalam (misalnya otot gluteal) untuk meminimalkan iritasi jaringan dan meningkatkan penyerapan.

2. Pemberian intravena (IV):

   • Pemberian bolus: Amikacin dapat diberikan sebagai bolus lambat selama 2-3 menit.
   • Infus: Larutan infus dibuat dengan mengencerkan amikasin dalam 100-200 mL pelarut yang kompatibel (misalnya larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%) dan diberikan selama 30-60 menit.

Dosis

Dosis amikasin tergantung pada tingkat keparahan infeksi, fungsi ginjal, dan berat badan pasien. Berikut ini adalah rekomendasi umum:

1. Dewasa dan anak di atas 1 bulan:

   • Dosis biasa: 15 mg/kg berat badan per hari, dibagi dalam 2-3 dosis sama setiap 8-12 jam.
   • Infeksi berat: Dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg setiap 8 jam, tidak melebihi 1,5 g per hari.

2. Bayi baru lahir (termasuk bayi prematur):

   • 7 hari pertama kehidupan (jika jarak antara melahirkan dan menstruasi terakhir ibu <40 minggu): 10 mg/kg setiap 12 jam.
   • Setelah minggu pertama kehidupan: 7,5 mg/kg setiap 12 jam.

Gunakan Amikasin selama kehamilan

Penggunaan amikasin (antibiotik aminoglikosida) selama kehamilan sebaiknya berdasarkan indikasi medis yang ketat dan di bawah pengawasan dokter. Dokter mungkin meresepkan amikasin bila manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.

Penting untuk diperhatikan bahwa antibiotik aminoglikosida seperti amikasin dapat melewati plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aminoglikosida dapat menyebabkan kelainan bawaan dan efek buruk lainnya pada perkembangan janin. Namun, pada pasien manusia, data tentang keamanan amikasin selama kehamilan masih terbatas.

Jika amikasin diperlukan untuk mengobati infeksi pada wanita hamil, dokter harus menilai dengan cermat potensi manfaat dan risikonya. Jika amikasin diresepkan selama kehamilan, disarankan untuk memantau janin secara cermat dan memantau kemungkinan efek samping.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap antibiotik aminoglikosida, termasuk amikasin, harus menggunakan obat ini dengan hati-hati atau menghindarinya sama sekali.
2. Gangguan ginjal : Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin mengalami penumpukan amikasin di dalam tubuh, yang dapat menyebabkan efek toksik. Dosis harus disesuaikan tergantung pada derajat gangguan ginjal.
3. Penyakit Neuromuskular : Penggunaan amikasin mungkin berbahaya bagi penderita miastenia gravis (gangguan transmisi neuromuskular), karena dapat meningkatkan penghambat neuromuskular.
4. Kehamilan dan tindakan: Informasi tentang penggunaan amikasin selama kehamilan terbatas. Oleh karena itu, penggunaan amikasin selama periode ini sebaiknya dilakukan hanya di bawah indikasi ketat dan di bawah pengawasan medis. Perlu juga berkonsultasi dengan dokter mengenai kemungkinan penggunaan amikasin selama menyusui.
5. Neuritis akustik : Saat menggunakan aminoglikosida, termasuk amikasin, neuritis akustik dapat berkembang, yang mengakibatkan gangguan pendengaran. Hal ini sangat penting pada pasien dengan gangguan pendengaran.
6. Miastenia gravis : Pada miastenia gravis, yang ditandai dengan gangguan transmisi neuromuskular, penggunaan amikasin dapat meningkatkan penghambat neuromuskular dan memperburuk gejala penyakit.

Efek samping Amikasin

1. Kerusakan ginjal: Amikasin dapat menyebabkan toksisitas ginjal, terutama pada pasien dengan kecenderungan gagal ginjal. Hal ini dapat diwujudkan dengan memburuknya fungsi ginjal, sindrom urin protein, atau adanya darah dalam urin.
2. Kerusakan pendengaran : Salah satu efek samping amikasin yang paling serius adalah kerusakan pendengaran, termasuk gangguan pendengaran atau tinitus. Hal ini biasanya bersifat sementara, namun dalam kasus yang jarang terjadi dapat bersifat permanen.
3. Gangguan keseimbangan dan koordinasi: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau gangguan keseimbangan akibat amikasin.
4. Reaksi alergi: Termasuk urtikaria, pruritus, ruam kulit, pembengkakan pada bibir atau wajah, angioedema dan anafilaksis. Jika terjadi tanda-tanda reaksi alergi, segera dapatkan bantuan medis.
5. Efek samping lain: Mual, muntah juga bisa terjadi

Overdosis

1. Disfungsi ginjal : Overdosis amikacin dapat menyebabkan efek toksik pada ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai penurunan fungsi ginjal, edema dan gangguan keseimbangan elektrolit.
2. Komplikasi pendengaran : Amikacin dapat menyebabkan efek toksik pada alat vestibular dan saraf pendengaran, yang dapat menyebabkan gangguan pendengaran atau pusing.
3. Neurotoksisitas : Beberapa pasien mungkin mengalami gejala neurotoksisitas seperti kelemahan otot, paresis, gemetar, atau nyeri pada ekstremitas.
4. Anemia dan perdarahan lainnya : Komplikasi hematopoiesis seperti anemia, trombositopenia dan leukopenia dapat terjadi.
5. Gejala umum overdosis : Ini mungkin termasuk mual, muntah, sakit kepala, kejang, dan kelemahan umum.

Interaksi dengan obat lain

1. Antibiotik aminoglikosida lainnya : Kombinasi penggunaan amikasin dengan antibiotik aminoglikosida lainnya dapat meningkatkan efek toksiknya pada ginjal dan pendengaran.
2. Obat nefrotoksik : Penggunaan amikasin dengan obat nefrotoksik lain seperti amfoterisin B atau siklosporin dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
3. Obat neurotoksik : Kombinasi penggunaan amikasin dengan obat yang memiliki efek neurotoksik, seperti bismut, vincristine, atau anestesi, dapat meningkatkan efek neurotoksik.
4. Myorelaxant : Amikasin dapat meningkatkan efek myorelaxant dari myorelaxant seperti pancuronium atau vecuronium.
5. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal : Penggunaan amikasin dengan obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal, seperti diuretik, dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
6. Obat yang meningkatkan kadar kalium darah : Kombinasi penggunaan amikasin dengan obat yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolakton atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), dapat menyebabkan hiperkalemia.