Amiodaron

Amiodarone adalah obat yang banyak digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular seperti aritmia. Bahan aktif utamanya, amiodarone, memiliki efek beragam pada sistem kardiovaskular.

Amiodarone termasuk dalam golongan agen antiaritmia dan umumnya digunakan untuk mengontrol irama jantung untuk berbagai jenis aritmia, termasuk fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, ekstrasistol, dan gangguan irama jantung lainnya.

Tindakan amiodarone didasarkan pada kemampuannya untuk memblokir berbagai saluran ion di sel jantung, sehingga meningkatkan stabilitas listrik jantung dan mengurangi kemungkinan aritmia.

Perlu diketahui bahwa amiodarone merupakan obat yang kuat dan dapat menimbulkan efek samping yang signifikan, sehingga penggunaannya sebaiknya dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter dan sesuai dengan dosis yang dianjurkan.

Indikasi Amiodaron

1. Fibrilasi Atrium (Fibrilasi Atrium): Amiodarone sering digunakan untuk mengontrol irama jantung pada fibrilasi atrium, terutama bila obat antiaritmia lain terbukti tidak efektif atau tidak mencukupi.
2. Fibrilasi atrium (Takikardia fibrilasi atrium): Amiodarone juga dapat digunakan untuk mengobati fibrilasi atrium, terutama bila fibrilasi atrium berulang.
3. Takikardia ventrikel: Dalam beberapa kasus, amiodarone dapat digunakan untuk mengobati takikardia ventrikel, terutama bila penyakit ini persisten atau mengancam jiwa.
4. Pencegahan kekambuhan aritmia: Amiodarone mungkin diresepkan untuk mencegah kekambuhan aritmia jantung pada pasien yang berisiko tinggi mengalaminya.
5. Terapi pasca infark: Dalam beberapa kasus, amiodarone dapat digunakan untuk mencegah perkembangan aritmia jantung pada pasien setelah infark miokard.
6. Gangguan kardiovaskular lainnya: Dalam kasus yang jarang terjadi, amiodarone dapat digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular lainnya, seperti takikardia yang tidak berhubungan dengan aritmia, atau untuk menangani jenis disfungsi jantung tertentu.

Surat pembebasan

1. Pil:

   • Bentuk rilis yang paling umum. Tablet amiodarone biasanya mengandung 200 mg zat aktif. Tablet diminum secara oral dan mungkin dilapisi untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping gastrointestinal.

2. Solusi untuk injeksi:

   • Amiodarone juga tersedia dalam bentuk larutan intravena, yang digunakan dalam keadaan akut yang memerlukan efek cepat pada irama jantung. Solusi injeksi sering digunakan di rumah sakit, terutama untuk kondisi akut seperti takiaritmia ventrikel.

Farmakodinamik

1. Memblokir saluran ion : Amiodarone memblokir beberapa jenis saluran ion di jantung, termasuk saluran kalium, natrium, dan kalsium. Hal ini menyebabkan perubahan durasi potensial aksi kardiomiosit dan penundaan repolarisasi, yang dapat membantu mencegah terjadinya atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan antiaritmia : Amiodarone memiliki tindakan antiaritmia kelas III menurut klasifikasi Wong-Baker, yang berarti kemampuannya untuk mencegah terputusnya repolarisasi kardiomiosit dan dengan demikian mencegah terjadinya depolarisasi awal dan akhir berikutnya.
3. Antagonisme adrenoreseptor : Amiodarone juga memiliki sifat penghambat adrenoreseptor, yang dapat mengurangi sensitivitas jaringan jantung terhadap katekolamin seperti adrenalin dan norepinefrin sehingga mengurangi risiko takikardia atau aritmia lain yang disebabkan oleh rangsangan simpatis.
4. Tindakan vasodilatasi : Amiodarone juga dapat menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi perifer, yang mungkin berguna dalam pengobatan beberapa bentuk aritmia yang berhubungan dengan peningkatan resistensi perifer dan hipertensi.
5. Efek anti-inflamasi dan antivirus : Beberapa penelitian menunjukkan bahwa amiodarone mungkin memiliki sifat anti-inflamasi dan antivirus yang dapat membantu mengobati beberapa bentuk aritmia yang berhubungan dengan proses inflamasi atau infeksi di jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Amiodarone biasanya memiliki bioavailabilitas yang tinggi bila dikonsumsi secara oral. Ini mungkin diserap secara perlahan dan tidak lengkap dari saluran pencernaan.
2. Distribusi : Didistribusikan secara luas di jaringan tubuh, termasuk otot jantung, hati, paru-paru dan jaringan adiposa. Hal ini dapat menyebabkan pelepasan setengah dan akumulasi amiodaron dalam tubuh dalam waktu lama.
3. Metabolisme : Amiodarone mengalami metabolisme yang signifikan di hati, termasuk pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utamanya adalah amiodaron deetilasi dan n-desethylamiodarone.
4. Ekskresi : Ekskresi amiodarone dan metabolitnya terutama melalui empedu dan usus, dan pada tingkat lebih rendah melalui ginjal.
5. Penghilangan setengah : Penghilangan setengah amiodarone dari tubuh berlangsung lama, biasanya berkisar antara 40 hingga 55 hari. Hal ini disebabkan akumulasi berkepanjangan di jaringan adiposa.

Dosis dan administrasi

Cara penerapan:

1. Pemberian oral (tablet):

• Tablet Amiodarone biasanya diminum setelah makan atau segera setelah makan untuk meminimalkan sakit perut.
• Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah untuk menghindari iritasi pada mukosa mulut.

2. Pemberian intravena (suntikan):

• Suntikan amiodarone diberikan di fasilitas medis dengan pengawasan ketat karena risiko efek samping yang serius.
• Solusi injeksi diberikan secara perlahan, biasanya selama 10 menit atau lebih, untuk mencegah reaksi kardiovaskular yang serius.

Dosis:

Untuk orang dewasa:

1. Pemberian oral:

• Dosis awal (fase pemuatan): Biasanya 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu hingga kadar terapeutik dalam darah tercapai.
• Dosis pemeliharaan: Setelah fase pemuatan, dosis biasanya dikurangi menjadi 200-400 mg per hari. Dokter Anda dapat menyesuaikan dosis tergantung pada kondisi dan respons Anda terhadap pengobatan.

2. Pemberian intravena:

• Dosis awal: 5 mg per kg berat badan pasien, diberikan perlahan selama 20-120 menit.
• Infus pemeliharaan: 10-15 mg/jam, dosis maksimum yang diperbolehkan - 1,2 g per hari.

Instruksi Khusus:

• Sebelum memulai pengobatan dengan amiodarone dan selama terapi, EKG harus dilakukan secara teratur dan fungsi hati, tiroid dan paru-paru harus dipantau.
• Amiodarone dapat berinteraksi dengan banyak obat lain, sehingga memerlukan kehati-hatian saat meresepkannya dalam kombinasi dengan obat lain.
• Karena risiko fotosensitifitas, pasien disarankan untuk menggunakan tabir surya dan memakai pakaian pelindung untuk mencegah sengatan matahari saat terkena cahaya.

Gunakan Amiodaron selama kehamilan

Penggunaan amiodarone selama kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko berkembangnya efek samping pada ibu dan janin. Amiodarone dapat menembus plasenta dan mempengaruhi janin yang sedang berkembang. Oleh karena itu, penggunaannya harus dilakukan hanya dalam keadaan darurat dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap amiodarone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Bradikardia : Amiodarone dapat menyebabkan bradikardia dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bradikardia sinus atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV : Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodarone dapat menyebabkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis : Jika terdapat tirotoksikosis, penggunaan amiodarone dapat memperburuk kondisi.
5. Insufisiensi hati : Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan Amiodarone selama kehamilan mungkin dibatasi karena efek toksiknya pada janin. Juga tidak dianjurkan untuk digunakan selama menyusui karena tingginya konsentrasi obat dalam ASI.
7. Fotosensitifitas : Mengonsumsi amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis : Penggunaan Amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.

Efek samping Amiodaron

1. Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari (fotosensitifitas): Pasien yang memakai amiodarone mungkin menjadi lebih sensitif terhadap sinar ultraviolet, yang dapat menyebabkan kulit terbakar atau reaksi kulit lainnya.
2. Hepatotoksisitas: Amiodarone dapat menyebabkan kerusakan hati, yang ditandai dengan peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan, dalam kasus yang jarang terjadi, berkembangnya hepatitis.
3. Tirotoksikosis: Penggunaan Amiodarone dapat menyebabkan disfungsi tiroid, termasuk hipertiroidisme atau hipotiroidisme.
4. Komplikasi paru: Termasuk pneumonitis, fibrosis paru, dan komplikasi paru lainnya.
5. Komplikasi oftalmologi: Termasuk kekeruhan kornea (keratopati) dan neuropati optik.
6. Komplikasi neurologis: Perkembangan neuropati perifer, miastenia gravis, dan komplikasi neurologis lainnya mungkin terjadi.
7. Reaksi kulit: Mungkin termasuk ruam, gatal, kemerahan pada kulit, dan manifestasi kulit lainnya.
8. Efek samping langka lainnya: Termasuk aritmia, hipotensi, hipotiroidisme, emboli arteri, dan lain-lain.

Overdosis

1. Gangguan irama jantung : Overdosis Amiodarone dapat menyebabkan aritmia jantung, termasuk takikardia, bradikardia, fibrilasi atrium, dan gangguan irama jantung lainnya. Hal ini disebabkan tindakan antiaritmia dan efek potensial pada konduksi jantung.
2. Interval QT yang memanjang : Amiodarone dapat menyebabkan pemanjangan interval QT pada EKG, yang dapat meningkatkan risiko aritmia parah seperti ventrikular flutter.
3. Efek toksik pada kelenjar tiroid : Amiodarone dapat menyebabkan efek toksik pada fungsi tiroid, mengakibatkan hipo atau hipertiroidisme.
4. Kerusakan hati dan paru-paru : Penggunaan jangka panjang atau overdosis amiodarone dapat menyebabkan kerusakan hati atau paru-paru, yang bermanifestasi sebagai hepatitis atau pneumonitis interstisial.
5. Efek Samping Lainnya : Efek samping lain yang terkait dengan penggunaan amiodarone seperti sindrom penebalan retina, fotodermatitis, neuropati, dll juga mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap amiodarone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Bradikardia : Amiodarone dapat menyebabkan bradikardia dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bradikardia sinus atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV : Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodarone dapat menyebabkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis : Jika terdapat tirotoksikosis, penggunaan amiodarone dapat memperburuk kondisi.
5. Insufisiensi hati : Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan Amiodarone selama kehamilan mungkin dibatasi karena efek toksiknya pada janin. Juga tidak dianjurkan untuk digunakan selama menyusui karena tingginya konsentrasi obat dalam ASI.
7. Fotosensitifitas : Mengonsumsi amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis : Penggunaan Amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.