Amiodaron

Amiodarone adalah obat yang banyak digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular seperti aritmia. Bahan aktif utamanya, amiodarone, memiliki efek beragam pada sistem kardiovaskular.

Amiodaron termasuk dalam kelas agen antiaritmik dan umumnya digunakan untuk mengendalikan ritme jantung untuk berbagai jenis aritmia, termasuk fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, ekstrasystole, dan gangguan ritme jantung lainnya.

Aksi amiodaron didasarkan pada kemampuannya untuk memblokir berbagai saluran ion dalam sel jantung, yang mengarah pada peningkatan stabilitas listrik jantung dan mengurangi kemungkinan aritmia.

Penting untuk dicatat bahwa amiodarone adalah obat yang kuat dan dapat memiliki efek samping yang signifikan, sehingga penggunaannya harus dilakukan di bawah pengawasan ketat seorang dokter dan sesuai dengan dosis yang disarankan.

Indikasi Amiodaron

1. Fibrilasi atrium (atrium fibrilasi): amiodaron sering digunakan untuk mengendalikan ritme jantung dalam fibrilasi atrium, terutama ketika agen antiaritmik lainnya terbukti tidak efektif atau tidak memadai.
2. Fibrilasi atrium (atrium fibrilasi takikardia): amiodarone juga dapat digunakan untuk mengobati fibrilasi atrium, terutama saat berulang.
3. Tachikardia ventrikel: Dalam beberapa kasus, amiodarone dapat digunakan untuk mengobati takikardia ventrikel, terutama ketika gigih atau mengancam jiwa.
4. Pencegahan Rekurensi Aritmia: Amiodarone dapat diresepkan untuk mencegah kekambuhan aritmia jantung pada pasien dengan risiko tinggi mengembangkannya.
5. Terapi Postinfark: Dalam beberapa kasus, amiodarone dapat digunakan untuk mencegah perkembangan aritmia jantung pada pasien setelah infark miokard.
6. Gangguan kardiovaskular lainnya: Dalam kasus yang jarang terjadi, amiodarone dapat digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular lainnya, seperti takikardia yang tidak terkait dengan aritmia, atau untuk mengelola jenis disfungsi jantung tertentu.

Surat pembebasan

1. Pil:

   • Bentuk pelepasan yang paling umum. Tablet amiodarone biasanya mengandung 200 mg zat aktif. Tablet diambil secara oral dan dapat dilapisi untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping gastrointestinal.

2. Solusi untuk injeksi:

   • Amiodarone juga tersedia sebagai solusi intravena, yang digunakan dalam pengaturan akut di mana efek cepat pada ritme jantung diperlukan. Solusi untuk injeksi sering digunakan dalam pengaturan rumah sakit, terutama untuk kondisi akut seperti tachyarrhythmias ventrikel.

Farmakodinamik

1. Saluran ion memblokir: Amiodarone memblokir beberapa jenis saluran ion di jantung, termasuk kalium, natrium, dan saluran kalsium. Hal ini menyebabkan perubahan dalam durasi potensial aksi kardiomiosit dan repolarisasi yang tertunda, yang dapat membantu mencegah terjadinya atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan Antiaritmia: Amiodaron memiliki aksi antiaritmia Kelas III menurut klasifikasi Wong-Baker, yang berarti kemampuannya untuk mencegah pemutusan repolarisasi kardiomiosit dan dengan demikian mencegah terjadinya depolarisasi awal dan akhir selanjutnya.
3. Antagonisme adrenoreseptor: Amiodaron juga memiliki sifat pemblokiran adrenoreseptor, yang dapat mengurangi sensitivitas jaringan jantung terhadap katekolamin seperti adrenalin dan norepinefrin dan dengan demikian mengurangi risiko takikardia atau aritmias lain yang disebabkan oleh stimulasi simpatik.
4. Tindakan vasodilasi: amiodarone juga dapat menyebabkanvasodilatasi dan penurunan resistensi perifer, yang mungkin berguna dalam pengobatan beberapa bentuk aritmia yang terkait dengan peningkatan resistensi perifer dan hipertensi.
5. Efek anti-inflamasi dan antivirus: Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa amiodarone mungkin memiliki sifat anti-inflamasi dan antivirus yang dapat membantu mengobati beberapa bentuk aritmia yang terkait dengan proses peradangan atau infeksius di jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amiodarone biasanya memiliki ketersediaan hayati yang tinggi saat diambil secara oral. Ini mungkin secara perlahan dan tidak sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan.
2. Distribusi: Ini didistribusikan secara luas dalam jaringan tubuh, termasuk otot jantung, hati, paru-paru dan jaringan adiposa. Hal ini dapat menyebabkan setengah pengangkatan yang berkepanjangan dan akumulasi amiodarone dalam tubuh.
3. Metabolisme: Amiodaron mengalami metabolisme yang signifikan di hati, termasuk pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utama adalah amiodarone yang dietilasi dan N-desethylamiodarone.
4. Ekskresi: Ekskresi amiodaron dan metabolitnya terutama melalui empedu dan usus, dan pada tingkat yang lebih rendah melalui ginjal.
5. Setengah-Pengangkatan: Setengah pengangkatan amiodarone dari tubuh panjang, biasanya berkisar antara 40 hingga 55 hari. Ini karena akumulasi yang berkepanjangan dalam jaringan adiposa.

Dosis dan administrasi

Cara Aplikasi:

1. Administrasi oral (tablet):

• Tablet amiodarone biasanya dikonsumsi dengan makan atau segera setelah makan untuk meminimalkan sakit perut.
• Tablet harus ditelan utuh tanpa mengunyah untuk menghindari iritasi pada mukosa oral.

2. Administrasi intravena (suntikan):

• Suntikan amiodarone dikelola di fasilitas medis di bawah pengawasan ketat karena risiko efek samping yang serius.
• Solusi untuk injeksi diberikan secara perlahan, biasanya lebih dari 10 menit atau lebih, untuk mencegah reaksi kardiovaskular yang serius.

Dosis:

Untuk orang dewasa:

1. Administrasi Lisan:

• Dosis awal (fase pemuatan): Biasanya 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu sampai kadar darah terapeutik tercapai.
• Dosis Pemeliharaan: Setelah fase pemuatan, dosis biasanya dikurangi menjadi 200-400 mg per hari. Dokter Anda dapat menyesuaikan dosis tergantung pada kondisi dan respons Anda terhadap perawatan.

2. Administrasi intravena:

• Dosis Awal: 5 mg per kg berat badan pasien, diberikan perlahan lebih dari 20-120 menit.
• Infus pemeliharaan: 10-15 mg/jam, dosis maksimum yang diijinkan - 1,2 g per hari.

Instruksi Khusus:

• Sebelum memulai pengobatan dengan amiodarone dan selama terapi, EKG harus dilakukan secara teratur dan fungsi hati, tiroid dan paru-paru harus dipantau.
• Amiodarone dapat berinteraksi dengan banyak obat lain, yang membutuhkan kehati-hatian saat meresepkannya dalam kombinasi dengan obat lain.
• Karena risiko fotosensitifitas, pasien disarankan untuk menggunakan tabir surya dan memakai pakaian pelindung untuk mencegah sengatan matahari dalam cahaya.

Gunakan Amiodaron selama kehamilan

Penggunaan amiodaron selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko pengembangan efek samping pada ibu dan janin. Amiodarone dapat menembus plasenta dan mempengaruhi janin yang sedang berkembang. Oleh karena itu, penggunaannya harus dilakukan hanya dalam kasus-kasus kebutuhan ekstrem dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amiodarone atau komponen obat lain harus menghindari penggunaannya.
2. Bradikardia: Amiodarone dapat menyebabkan bradikardia dan karenanya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sinus bradikardia atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV: Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodarone dapat mengakibatkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis: Jika ada tirotoksikosis, penggunaan amiodaron dapat memperburuk kondisinya.
5. Insufisiensi Hati: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan amiodarone selama kehamilan mungkin terbatas karena efek toksiknya pada janin. Juga tidak disarankan untuk digunakan selama menyusui karena konsentrasi obat yang tinggi dalam ASI.
7. Fotosensitifitas: Mengambil amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.

Efek samping Amiodaron

1. Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari (fotosensitivitas): Pasien yang menggunakan amiodaron dapat menjadi lebih sensitif terhadap sinar ultraviolet, yang dapat menyebabkan sinar matahari atau reaksi kulit lainnya.
2. Hepatotoksisitas: Amiodaron dapat menyebabkan kerusakan hati, yang dimanifestasikan oleh peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan, dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan hepatitis.
3. Tirotoksikosis: Penggunaan amiodaron dapat menyebabkan disfungsi tiroid, termasuk hipertiroidisme atau hipotiroidisme.
4. Komplikasi paru: Termasuk pneumonitis, fibrosis paru, dan komplikasi paru lainnya.
5. Komplikasi oftalmologis: termasuk kekeruhan kornea (keratopati) dan neuropati optik.
6. Komplikasi neurologis: Perkembangan neuropati perifer, myasthenia gravis dan komplikasi neurologis lainnya dimungkinkan.
7. Reaksi kulit: Mungkin termasuk ruam, gatal, kemerahan kulit, dan manifestasi kulit lainnya.
8. Efek samping langka lainnya: termasuk aritmia, hipotensi, hipotiroidisme, emboli arteri, dan lainnya.

Overdosis

1. Aritmia Jantung: Overdosis amiodarone dapat menyebabkan aritmia jantung, termasuk takikardia, bradikardia, fibrilasi atrium dan gangguan ritme jantung lainnya. Hal ini disebabkan oleh aksi antiaritmia dan efek potensial pada konduksi jantung.
2. Interval QT yang berkepanjangan: Amiodarone dapat menyebabkan perpanjangan interval QT pada EKG, yang dapat meningkatkan risiko aritmia parah seperti flutter ventrikel.
3. Efek toksik pada kelenjar tiroid: amiodarone dapat menyebabkan efek toksik pada fungsi tiroid, menghasilkan hipo atau hipertiroidisme.
4. Kerusakan hati dan paru-paru: Penggunaan yang berkepanjangan atau overdosis amiodaron dapat menyebabkan kerusakan hati atau paru-paru, dimanifestasikan sebagai hepatitis atau pneumonitis interstitial.
5. Efek samping lain: Efek lain di samping yang terkait dengan penggunaan amiodaron seperti sindrom penebalan retina, fotodermatitis, neuropati, dll. Juga dimungkinkan.

Interaksi dengan obat lain

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amiodarone atau komponen obat lain harus menghindari penggunaannya.
2. Bradikardia: Amiodarone dapat menyebabkan bradikardia dan karenanya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sinus bradikardia atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV: Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodarone dapat mengakibatkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis: Jika ada tirotoksikosis, penggunaan amiodaron dapat memperburuk kondisinya.
5. Insufisiensi Hati: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan amiodarone selama kehamilan mungkin terbatas karena efek toksiknya pada janin. Juga tidak disarankan untuk digunakan selama menyusui karena konsentrasi obat yang tinggi dalam ASI.
7. Fotosensitifitas: Mengambil amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.