Amlovas

Amlovas (amlodipine) adalah obat penghambat saluran kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina (nyeri dada yang disebabkan oleh penyakit jantung iskemik). Amlodipine bekerja dengan melebarkan pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah, yang membantu menurunkan tekanan darah dan mengurangi beban kerja pada jantung.

Obat ini sering digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mengendalikan tekanan darah secara efektif. Dalam beberapa kasus, amlodipine juga dapat digunakan untuk mengobati kondisi lain sesuai anjuran dokter.

Penting untuk menggunakan amlodipine hanya seperti yang diarahkan oleh dokter Anda dan mengikuti anjurannya mengenai dosis dan aturan pakai untuk meminimalkan risiko kemungkinan efek samping dan memastikan efek terapeutik terbaik.

Indikasi Amlovas

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlovas secara efektif menurunkan tekanan darah dengan memperlebar arteri perifer dan meningkatkan aliran darah. Hal ini menjadikannya salah satu pengobatan utama hipertensi.
2. Angina (stabil dan tidak stabil): Amlovas juga digunakan untuk mengobati angina, suatu kondisi di mana otot jantung tidak mendapatkan cukup oksigen, yang menyebabkan serangan nyeri dada. Amlovas membantu memperlebar pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah ke jantung, sehingga mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan.
3. Penyakit arteri koroner: Amlovas dapat digunakan untuk mengobati penyakit arteri koroner, yang meliputi angina dan infark miokard.
4. Vasospasme: Amlovas kadang-kadang dapat digunakan untuk mengobati vasospasme (penyempitan pembuluh darah secara spasmodik), seperti vasospasme pada badak.
5. Kondisi lain seperti yang diresepkan oleh dokter Anda: Dalam beberapa kasus, Amlovas mungkin diresepkan oleh dokter Anda untuk mengobati kondisi lain, seperti beberapa bentuk gagal jantung atau beberapa jenis aritmia.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah bentuk Amlovas yang paling umum. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda, seperti 5 mg atau 10 mg, tergantung pada kebutuhan medis pasien.

Farmakodinamik

1. Pemblokiran saluran kalsium: Amlodipine memblokir saluran kalsium tipe L pada sel otot polos pembuluh darah dan miokardium, sehingga mengakibatkan penurunan kalsium intravaskular dan penurunan tonus pembuluh darah.
2. Pelebaran arteri perifer: Dengan memblokir saluran kalsium pada otot polos pembuluh darah, amlodipine menyebabkan pelebaran arteri perifer dan arteriol, yang menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
3. Mengurangi beban kerja jantung: Amlodipine mengurangi fase akhir tekanan diastolik di ventrikel kiri jantung, yang mengurangi beban kerja dan kebutuhan oksigennya. Hal ini sangat berguna dalam pengobatan angina stabil dan tidak stabil.
4. Peningkatan perfusi miokard: Dengan melebarkan arteri perifer, amlodipine meningkatkan aliran darah ke miokardium, yang meningkatkan perfusi oksigen dan nutrisinya.
5. Efek sedang pada konduksi dan kontraktilitas miokardium: Tidak seperti beberapa antagonis saluran kalsium lainnya, amlodipine memiliki sifat vasodilatasi yang dominan, dengan efek terbatas pada konduksi dan kontraktilitas jantung. Namun, hal ini tidak mengesampingkan kemungkinan efek samping pada jantung, terutama pada overdosis.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak dalam darah biasanya tercapai 6-12 jam setelah pemberian.
2. Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati amlodipine oral sekitar 60-65% karena tingginya tingkat metabolisme lintas pertama di hati.
3. Metabolisme: Jalur utama metabolisme amlodipine terjadi di hati dengan melibatkan sitokrom P450, terutama isoenzim CYP3A4. Metabolit utamanya, asam 2-pirolidinkarboksilat, tidak memiliki aktivitas farmakologis.
4. Eliminasi: Setelah metabolisme, sebagian besar amlodipine dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal sebagai urea, dalam waktu 10-12 jam. Pada orang lanjut usia dan pasien dengan gagal hati, eliminasi amlodipine mungkin lebih lambat, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
5. Waktu paruh: Waktu paruh amlodipine dalam darah adalah sekitar 30-50 jam, yang menentukan efek jangka panjangnya setelah dosis tunggal.
6. Interaksi dengan obat lain: Amlodipine dapat berinteraksi dengan obat lain, khususnya dengan inhibitor atau inducer isoenzim CYP3A4, yang dapat mengubah farmakokinetiknya dan memerlukan penyesuaian dosis bila digunakan bersamaan.

Dosis dan administrasi

Petunjuk penggunaan:

• Obat ini diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan, dengan jumlah air yang cukup.
• Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan.

Dosis yang dianjurkan:

1. Hipertensi arteri:

   • Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 5 mg sekali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: Bergantung pada respons klinis pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
   • Dosis harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

2. Angina pektoris (stabil dan vasospastik):

   • Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 5 mg sekali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: Bergantung pada respons klinis pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
   • Dosis harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

Kelompok pasien khusus:

1. Pasien lanjut usia:

   • Dosis awal untuk pasien lanjut usia biasanya 2,5 mg sekali sehari, yang membantu meminimalkan risiko hipotensi dan efek samping lainnya. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap tergantung pada respons klinis dan tolerabilitas obat.

2. Pasien dengan gangguan fungsi hati:

   • Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis awal juga 2,5 mg sekali sehari. Kehati-hatian dan pemantauan kondisi pasien secara teratur diperlukan saat meningkatkan dosis.

3. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

   • Penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal umumnya tidak diperlukan. Amlodipine dieliminasi terutama melalui hati, sehingga fungsi ginjal tidak memengaruhi farmakokinetiknya secara signifikan.

Durasi pengobatan:

• Pengobatan dengan amlodipine biasanya bersifat jangka panjang dan tergantung pada kondisi pasien dan respons terhadap terapi.
• Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan agen antihipertensi dan antiangina lainnya.

Catatan:

• Dosis yang terlewat: Jika Anda lupa minum satu dosis, minumlah dosis yang terlewat sesegera mungkin. Jika sudah mendekati waktu minum dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan terus minum sesuai jadwal rutin Anda. Jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat.
• Penghentian obat: Penghentian obat harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Penghentian amlodipine secara tiba-tiba dapat memperburuk kondisi.

Gunakan Amlovas selama kehamilan

1. Studi keamanan awal kehamilan: Dalam sebuah studi terhadap 231 wanita dengan hipertensi kronis, kejadian kelainan morfologi pada neonatus yang terpapar amlodipine pada trimester pertama ditemukan tidak berbeda dengan neonatus yang ibunya mengonsumsi obat antihipertensi lain atau tidak mengonsumsi obat antihipertensi (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik amlodipine selama persalinan dan menyusui: Sebuah penelitian menunjukkan bahwa amlodipine melewati plasenta dalam jumlah yang terukur tetapi tidak terdeteksi dalam ASI atau plasma bayi 24-48 jam pascapersalinan, yang menunjukkan keamanannya untuk digunakan pada periode peripartum (Morgan et al., 2019).
3. Studi kasus penggunaan amlodipine pada trimester pertama: Dalam tiga laporan kasus, wanita mengonsumsi amlodipine pada trimester pertama kehamilan. Dua dari tiga bayi tidak mengalami kelainan perkembangan yang signifikan. Seorang wanita mengalami keguguran spontan, tetapi hal ini tidak terkait langsung dengan amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Uji klinis percontohan tentang pengobatan hipertensi pada ibu hamil: Studi menunjukkan bahwa amlodipine yang dikombinasikan dengan magnesium sulfat efektif menurunkan tekanan darah dan memperbaiki hasil kehamilan pada wanita dengan hipertensi gestasional. Studi ini juga menunjukkan penurunan kejadian komplikasi pascapersalinan dan peningkatan kesehatan bayi baru lahir secara keseluruhan (Xiao-lon, 2015).
5. Efek pada janin pada tikus: Sebuah penelitian pada tikus menunjukkan bahwa dosis tinggi amlodipine dapat menyebabkan kematian embrio dan perubahan organ. Namun, dosis terapeutik normal yang digunakan dalam praktik klinis aman (Orish et al., 2000).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap Amlovas atau komponen obat lainnya sebaiknya menghindari penggunaannya.
2. Stenosis aorta parah: Penggunaan Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan stenosis (penyempitan) katup aorta parah karena risiko memperburuk kondisi.
3. Syok: Penggunaan Amlovas dikontraindikasikan pada syok, karena dapat mengurangi kontraktilitas jantung dan memperburuk penurunan tekanan darah.
4. Angina tidak stabil: Pada pasien dengan angina tidak stabil (misalnya, angina tidak stabil), Amlovas mungkin dikontraindikasikan karena kemungkinan risiko eksaserbasi gejala iskemik jantung.
5. Gagal jantung: Dalam beberapa kasus, Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung parah karena potensi efek negatifnya pada fungsi jantung.
6. Kehamilan dan menyusui: Tidak ada cukup data tentang keamanan Amlovas selama kehamilan dan menyusui, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan selama periode ini.
7. Gangguan hati: Pada pasien dengan gangguan hati berat, mungkin perlu menyesuaikan dosis amlodipine karena kemungkinan penurunan metabolisme dan eliminasi obat.

Efek samping Amlovas

1. Pusing dan lemas: Ini adalah salah satu efek samping Amlovas yang paling umum. Pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan lemas, terutama saat mengubah posisi secara tiba-tiba.
2. Pembengkakan: Pada beberapa orang, amlodipine dapat menyebabkan pembengkakan, biasanya di kaki atau betis. Hal ini disebabkan oleh pelebaran pembuluh darah perifer.
3. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau perasaan berat di kepala.
4. Sakit perut dan mual: Beberapa orang mungkin mengalami ketidaknyamanan perut, mual, atau muntah.
5. Kulit kemerahan dan gatal: Beberapa pasien mungkin mengalami reaksi alergi terhadap amlodipine, yang mungkin meliputi kulit kemerahan, gatal, atau ruam.
6. Mengantuk: Beberapa orang mungkin merasa mengantuk atau lelah.
7. Hidung meler dan kesulitan bernapas: Jarang terjadi, amlodipine dapat menyebabkan hidung meler atau kesulitan bernapas pada beberapa pasien.
8. Efek samping jantung: Dalam beberapa kasus, amlodipine dapat menyebabkan efek samping jantung, seperti memburuknya gagal jantung atau peningkatan aritmia.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah: Ini adalah salah satu tanda utama overdosis amlodipine. Penurunan tekanan darah yang parah dapat menyebabkan pingsan, pusing, atau bahkan syok.
2. Takikardia atau bradikardia: Pasien yang overdosis amlodipine mungkin mengalami detak jantung cepat atau lambat.
3. Edema: Overdosis amlodipine dapat menyebabkan pembengkakan, terutama pada ekstremitas bawah.
4. Aritmia jantung: Aritmia jantung seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi atrium dapat terjadi.
5. Perubahan kesadaran: Ini mungkin termasuk rasa kantuk, kebingungan, atau bahkan kehilangan kesadaran.
6. Depresi miokard: Ini adalah suatu kondisi di mana otot jantung tidak dapat berkontraksi secara efektif karena berkurangnya aliran kalsium ke dalam sel.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor CYP3A4: Obat yang menghambat enzim CYP3A4 dapat meningkatkan kadar amlodipine dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya. Obat-obatan ini meliputi antibiotik (misalnya, eritromisin, klaritromisin), antijamur (misalnya, ketokonazol, itrakonazol), antivirus (misalnya, ritonavir), dan beberapa antijamur serta obat-obatan lainnya.
2. Inhibitor atau penginduksi CYP3A4: Amlodipine dapat memengaruhi metabolisme obat lain, terutama obat yang juga dimetabolisme melalui enzim CYP3A4. Hal ini dapat mengakibatkan peningkatan atau penurunan efek obat lain.
3. Obat penurun tekanan darah: Bila amlodipine dikonsumsi bersamaan dengan obat penurun tekanan darah lain (misalnya, beta-blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin), efek hipotensi yang meningkat dapat terjadi, yang dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah drastis.
4. Obat-obatan yang memengaruhi sistem kardiovaskular: Ini termasuk obat antiaritmia, obat-obatan yang meningkatkan konduksi jantung (misalnya, digoksin), dan antagonis kalsium lainnya atau obat-obatan yang memengaruhi tonus pembuluh darah.
5. Obat yang meningkatkan kadar kalium darah: Kadar kalium darah dapat meningkat apabila amlodipine dikonsumsi bersamaan dengan diuretik hemat kalium atau suplemen kalium, yang dapat menyebabkan hiperkalemia.

6. Obat antihipertensi:

   • Penghambat saluran kalsium, penghambat beta, diuretik, dan penghambat ACE lainnya:
     • Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan efek hipotensi amlodipine, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah berlebihan.

7. Obat antiangina:

   • Nitrat dan obat antiangina lainnya:
     • Penggunaan gabungan dapat meningkatkan efek antiangina, yang merupakan efek yang diinginkan tetapi memerlukan pemantauan untuk mencegah penurunan tekanan yang berlebihan.

8. Statin:

   • Simvastatin:
     • Penggunaan bersamaan dengan amlodipine dapat meningkatkan konsentrasi simvastatin dalam darah. Disarankan untuk membatasi dosis simvastatin hingga 20 mg per hari bila dikonsumsi bersamaan dengan amlodipine.

9. Imunosupresan:

   • Siklosporin dan takrolimus:
     • Amlodipine dapat meningkatkan konsentrasi obat ini dalam darah, yang memerlukan pemantauan dan kemungkinan penyesuaian dosis.

10. Jus jeruk bali:

    • Jus jeruk bali dapat meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam darah dengan menghambat metabolisme melalui enzim CYP3A4. Dianjurkan untuk menghindari jus jeruk bali saat mengonsumsi amlodipine.