Amlova

Amlovas (amlodipine) adalah obat antagonis saluran kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina (nyeri dada akibat iskemia jantung). Amlodipine bekerja dengan melebarkan pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah, sehingga membantu menurunkan tekanan darah dan mengurangi stres pada jantung.

Sering digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mengontrol tekanan darah secara efektif. Dalam beberapa kasus, amlodipine dapat digunakan untuk mengobati kondisi lain sesuai anjuran dokter Anda.

Penting untuk menggunakan amlodipine hanya sesuai resep dokter Anda dan ikuti rekomendasi dokter Anda mengenai dosis dan cara pemberian untuk meminimalkan risiko kemungkinan efek samping dan memastikan efek terapeutik terbaik.

Indikasi Amlovasa

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlovas secara efektif menurunkan tekanan darah dengan melebarkan arteri perifer dan meningkatkan aliran darah. Hal ini menjadikannya salah satu obat utama untuk pengobatan hipertensi.
2. Angina (stabil dan tidak stabil): Amlovas juga digunakan untuk mengobati angina, suatu kondisi di mana otot jantung tidak menerima cukup oksigen, yang menyebabkan serangan nyeri dada. Amlovas membantu melebarkan pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah ke jantung, mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan.
3. Penyakit jantung iskemik: Amlovas dapat digunakan dalam pengobatan penyakit jantung iskemik, termasuk angina dan infark miokard.
4. Vasospasme: Terkadang Amlovas dapat digunakan untuk mengobati vasospasme (kontraksi kejang pembuluh darah), seperti kejang pembuluh darah pada operasi hidung.
5. Kondisi lain yang diresepkan oleh dokter: Dalam beberapa kasus, Amlovas mungkin diresepkan oleh dokter untuk mengobati kondisi lain, seperti beberapa bentuk gagal jantung atau beberapa jenis aritmia.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah bentuk pelepasan Amlovas yang paling umum. Tablet mungkin memiliki dosis yang berbeda, misalnya 5 mg atau 10 mg, tergantung kebutuhan medis pasien.

Farmakodinamik

1. Memblokir saluran kalsium: Amlodipine memblokir saluran kalsium tipe L di sel otot polos pembuluh darah dan miokardium, yang menyebabkan penurunan kalsium intravaskular dan penurunan tonus pembuluh darah.
2. Dilatasi arteri perifer: Dengan memblokir saluran kalsium di otot polos pembuluh darah, amlodipine meningkatkan pelebaran arteri perifer dan arteriol, yang menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah dan, sebagai akibatnya, penurunan tekanan darah.
3. Mengurangi beban pada jantung: Amlodipine mengurangi fase akhir tekanan diastolik di ventrikel kiri jantung, sehingga mengurangi beban dan kebutuhan oksigen. Hal ini sangat berguna dalam pengobatan angina stabil dan tidak stabil.
4. Meningkatkan perfusi miokard: Dengan melebarkan arteri perifer, amlodipine meningkatkan aliran darah ke miokardium, sehingga meningkatkan perfusi oksigen dan nutrisinya.
5. Efek sedang pada konduksi dan kontraktilitas miokard: Tidak seperti beberapa antagonis saluran kalsium lainnya, amlodipine memiliki sifat vasodilatasi yang dominan, dengan efek terbatas pada konduksi dan kontraktilitas jantung. Namun, hal ini tidak menutup kemungkinan terjadinya efek yang tidak diinginkan pada jantung, terutama jika terjadi overdosis.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak dalam darah biasanya dicapai 6-12 jam setelah pemberian.
2. Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati oral amlodipine adalah sekitar 60-65% karena tingginya tingkat metabolisme lintas pertama di hati.
3. Metabolisme: Jalur utama metabolisme amlodipine terjadi di hati dengan partisipasi sitokrom P450, terutama isoenzim CYP3A4. Metabolit utama, asam 2-pirolidinkarboksilat, tidak memiliki aktivitas farmakologis.
4. Eliminasi: Setelah metabolisme, sebagian besar amlodipine dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk urea dalam waktu 10-12 jam. Pada orang lanjut usia dan pasien dengan gagal hati, eliminasi amlodipine mungkin tertunda, sehingga mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
5. Waktu paruh: Waktu paruh amlodipine dari darah adalah sekitar 30-50 jam, yang menentukan efek jangka panjangnya setelah dosis tunggal.
6. Interaksi dengan obat lain: Amlodipine dapat berinteraksi dengan obat lain, khususnya dengan inhibitor atau penginduksi isoenzim CYP3A4, yang dapat mengubah farmakokinetiknya dan memerlukan penyesuaian dosis bila digunakan secara bersamaan.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan:

• Obat ini diminum secara oral, apa pun makanannya, dengan jumlah air yang cukup.
• Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan.

Dosis yang dianjurkan:

1. Hipertensi arteri:

   • Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 5 mg sekali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: Tergantung pada respon klinis pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
   • Dosis harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

2. Angina (stabil dan vasospastik):

   • Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 5 mg sekali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: Tergantung pada respon klinis pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
   • Dosis harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

Kelompok pasien khusus:

1. Pasien lanjut usia:

   • Dosis awal untuk pasien lanjut usia biasanya 2,5 mg sekali sehari, yang membantu meminimalkan risiko hipotensi dan efek samping lainnya. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap tergantung pada respon klinis dan tolerabilitas obat.

2. Pasien dengan gangguan fungsi hati:

   • Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis awal juga 2,5 mg sekali sehari. Perhatian dan pemantauan rutin terhadap kondisi pasien diperlukan saat meningkatkan dosis.

3. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

   • Penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Amlodipine diekskresikan terutama melalui hati, sehingga fungsi ginjal tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap farmakokinetiknya.

Durasi pengobatan:

• Pengobatan dengan amlodipine biasanya bersifat jangka panjang dan bergantung pada kondisi pasien serta respons terhadap terapi.
• Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lainnya.

Catatan:

• Kehilangan satu dosis: Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah dosis yang terlewat itu sesegera mungkin. Jika sudah dekat dengan dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal rutin Anda. Jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat.
• Penghentian obat: Penghentian obat harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Penghentian amlodipine secara tiba-tiba dapat memperburuk kondisi.

Gunakan Amlovasa selama kehamilan

1. Studi Keamanan Kehamilan Dini: Dalam penelitian terhadap 231 wanita dengan hipertensi kronis, kejadian kelainan morfologi pada bayi yang terpapar amlodipine pada trimester pertama ditemukan tidak berbeda dengan bayi yang ibunya mengonsumsi obat antihipertensi lain. Atau tidak meminumnya sama sekali (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik amlodipine selama persalinan dan menyusui: Penelitian menunjukkan bahwa amlodipine melintasi plasenta dalam jumlah yang terukur, namun tidak terdeteksi dalam ASI atau plasma bayi 24-48 jam setelah melahirkan, yang menunjukkan keamanannya untuk digunakan pada periode peripartum ( Morgan dkk., 2019).
3. Studi kasus penggunaan amlodipine pada trimester pertama: Dalam tiga kasus klinis, wanita menggunakan amlodipine pada trimester pertama kehamilan. Dua dari tiga anak tidak memiliki kelainan perkembangan yang berarti. Seorang wanita mengalami keguguran spontan, namun hal ini tidak berhubungan langsung dengan amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Uji klinis percontohan untuk pengobatan hipertensi pada kehamilan: Studi ini menunjukkan bahwa amlodipine yang dikombinasikan dengan magnesium sulfat efektif dalam menurunkan tekanan darah dan meningkatkan hasil kehamilan pada wanita dengan hipertensi gestasional. Terjadi juga penurunan kejadian komplikasi pascapersalinan dan perbaikan kondisi umum bayi baru lahir (Xiao-lon, 2015).
5. Efek pada janin pada tikus: Sebuah penelitian pada tikus menunjukkan bahwa amlodipine dosis tinggi dapat menyebabkan kematian janin dan perubahan organ. Namun, dosis terapeutik normal yang digunakan dalam praktik klinis adalah aman (Orish et al., 2000).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui hipersensitif terhadap Amlovas atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Stenosis aorta parah: Penggunaan Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan stenosis parah (penyempitan) katup aorta karena risiko memperburuk kondisi.
3. Syok: Penggunaan Amlovas dikontraindikasikan pada keadaan syok, karena dapat menurunkan kontraktilitas jantung dan memperburuk penurunan tekanan darah.
4. Angina tidak stabil: Pada pasien dengan angina tidak stabil (misalnya angina tidak stabil), Amlovas mungkin dikontraindikasikan karena kemungkinan risiko peningkatan gejala iskemik jantung.
5. Gagal jantung: Dalam beberapa kasus, Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung parah karena potensi efek negatifnya pada fungsi jantung.
6. Kehamilan dan menyusui: Tidak ada cukup data mengenai keamanan Amlovas selama kehamilan dan menyusui, sehingga penggunaannya mungkin dikontraindikasikan selama periode ini.
7. Gangguan hati: Pada pasien dengan gangguan hati berat, penyesuaian dosis amlodipine mungkin diperlukan karena potensi penurunan metabolisme dan eliminasi obat.

Efek samping Amlovasa

1. Pusing dan kelemahan: Ini adalah salah satu efek samping Amlovas yang paling umum. Penderita mungkin akan mengalami pusing atau rasa lemas, terutama jika terjadi perubahan posisi tubuh secara tiba-tiba.
2. Pembengkakan: Amlodipine dapat menyebabkan pembengkakan pada beberapa orang, biasanya di tungkai atau tungkai bawah. Hal ini terjadi akibat pelebaran pembuluh darah tepi.
3. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau rasa berat di kepala.
4. Sakit perut dan mual: Beberapa orang mungkin mengalami ketidaknyamanan perut, mual, atau muntah.
5. Kemerahan pada kulit dan gatal-gatal: Beberapa pasien mungkin mengalami reaksi alergi terhadap amlodipine, yang ditandai dengan kemerahan pada kulit, gatal atau ruam.
6. Mengantuk: Beberapa orang mungkin merasa mengantuk atau lelah.
7. Hidung meler dan kesulitan bernapas: Amlodipine jarang menyebabkan pilek atau kesulitan bernapas pada beberapa pasien.
8. Efek samping jantung: Dalam beberapa kasus, amlodipine dapat menyebabkan efek samping jantung seperti memburuknya gagal jantung atau memburuknya aritmia.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah: Ini adalah salah satu tanda utama overdosis amlodipine. Penurunan tekanan darah yang parah dapat menyebabkan pingsan, pusing, atau bahkan syok.
2. Tachycardia atau bradycardia: Pasien dengan overdosis amlodipine mungkin mengalami detak jantung yang cepat atau lambat.
3. Pembengkakan: Overdosis amlodipine dapat menyebabkan pembengkakan, terutama pada ekstremitas bawah.
4. Aritmia jantung: Aritmia jantung, seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi atrium, dapat terjadi.
5. Perubahan kondisi kesadaran: Ini mungkin termasuk kantuk, kebingungan, atau bahkan kehilangan kesadaran.
6. Depresi miokard: Ini adalah suatu kondisi di mana otot jantung tidak dapat berkontraksi secara efektif karena penurunan aliran kalsium ke dalam sel.

Interaksi dengan obat lain

1. Penghambat CYP3A4: Obat yang menghambat enzim CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan efek. Obat-obatan ini termasuk antibiotik (misalnya eritromisin, klaritromisin), antijamur (misalnya ketoconazole, itraconazole), antivirus (misalnya ritonavir), dan beberapa antijamur serta obat lain.
2. Penghambat atau penginduksi CYP3A4: Amlodipine dapat mempengaruhi metabolisme obat lain, terutama obat yang juga dimetabolisme melalui enzim CYP3A4. Hal ini dapat meningkatkan atau menurunkan efek obat lain.
3. Obat yang menurunkan tekanan darah: Ketika amlodipine dikonsumsi bersamaan dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah (misalnya beta blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin), peningkatan efek hipotensi dapat terjadi, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah. Tekanan darah.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: Ini termasuk obat antiaritmia, obat yang meningkatkan konduksi jantung (misalnya digoksin), dan antagonis kalsium lain atau obat yang mempengaruhi tonus pembuluh darah.
5. Obat yang meningkatkan konsentrasi kalium dalam darah: Konsentrasi kalium dalam darah dapat meningkat bila amlodipine dikonsumsi bersamaan dengan diuretik hemat kalium atau obat yang mengandung suplemen kalium, yang dapat menyebabkan hiperkalemia.

6. Obat antihipertensi:

   • Penghambat saluran kalsium lainnya, penghambat beta, diuretik, dan penghambat ACE:
     • Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan efek hipotensi amlodipine, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah berlebihan.

7. Obat antiangina:

   • Nitrat dan agen antiangina lainnya:
     • Penggunaan kombinasi dapat meningkatkan efek antiangina, yang merupakan efek yang diinginkan namun memerlukan pemantauan untuk mencegah penurunan tekanan darah yang berlebihan.

8. Statin:

   • Simvastatin:
     • Penggunaan bersamaan dengan amlodipine dapat meningkatkan konsentrasi simvastatin dalam darah. Disarankan untuk membatasi dosis simvastatin hingga 20 mg per hari bila dikonsumsi bersamaan dengan amlodipine.

9. Imunosupresan:

   • Siklosporin dan tacrolimus:
     • Amlodipine dapat meningkatkan konsentrasi obat ini dalam darah, sehingga memerlukan pemantauan dan kemungkinan penyesuaian dosis.

10. Jus jeruk bali:

    • Jus jeruk dapat meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam darah dengan menghambat metabolisme melalui enzim CYP3A4. Disarankan untuk menghindari minum jus jeruk bali saat mengonsumsi amlodipine.